9,263 matches
-
pentru evidențierea 116 unor posibile aritmii . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antipsihotice : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
Grupa farmacoterapeutică : antipsihotice : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice au demonstrat că olanzapina reduce selectiv descărcările neuronilor dopaminergici mezolimbici ( A10 ) , având , în același timp , acțiune slabă asupra căilor striatale ( A9 ) implicate în funcția motorie . Olanzapina a redus răspunsul de evitare condiționată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
pentru evidențierea 131 unor posibile aritmii . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antipsihotice : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
Grupa farmacoterapeutică : antipsihotice : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice au demonstrat că olanzapina reduce selectiv descărcările neuronilor dopaminergici mezolimbici ( A10 ) , având , în același timp , acțiune slabă asupra căilor striatale ( A9 ) implicate în funcția motorie . Olanzapina a redus răspunsul de evitare condiționată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
cardiovasculară , pentru evidențierea 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antipsihotice : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
Grupa farmacoterapeutică : antipsihotice : diazepine , oxazepine și tiazepine , cod ATC : N05A H03 . Olanzapina este un antipsihotic , antimaniacal și stabilizator de dispoziție cu profil farmacologic larg , care include mai multe sisteme de receptori . În studiile preclinice , olanzapina a demonstrat afinitate față de unii receptori ( Ki < 100 nM ) pentru serotonină 5 HT2A/ 2C ; 5 HT3 , 5 HT6 ; pentru dopamină D1 , D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2 . Studiile electrofiziologice au demonstrat că olanzapina reduce selectiv descărcările neuronilor dopaminergici mezolimbici ( A10 ) , având , în același timp , acțiune slabă asupra căilor striatale ( A9 ) implicate în funcția motorie . Olanzapina a redus răspunsul de evitare condiționată
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
lansați peste 500 sateliți de comunicații. Principalele flote de sateliți de comunicații sunt cele care aparțin Intelsat (telecomunicații generale), Inmarsat (comunicații maritime), Eutelsat, SES S.A., Arabsat. Sateliții de navigare și localizare permit cunoașterea poziției navelor, automobilelor, rachetelor etc, echipate cu receptori radio speciali. Un asemenea satelit emite continuu semnale radio către stația de recepție de la sol, care conțin informații despre poziția satelitului. Cele mai cunoscute sisteme de navigație prin satelit sunt GPS (S.U.A.), GLONASS (Rusia), Galileo (sistem de poziționare) (Europa). Sateliții
Satelit artificial () [Corola-website/Science/306545_a_307874]
-
în legatură cu instabilitatea vremii. Sateliții meteorologici sunt o componentă importantă a meteorologiei și climatologiei, dând posibilitatea observării în timp real a fenomenelor atmosferice. Majoritatea sateliților militari sunt similari celor civili, dar transmiterea datelor se face codificat și decodificate de receptoare speciale aflate la sol. Există diferite tipuri de sateliți militari conform misiunilor: Sateliții științifici pot furniza date privind Terra, mărimea și forma sa, dinamica mărilor și oceanelor și a atmosferei. De asemenea, pot cerceta Soarele, Luna, alte planete, comete, stele
Satelit artificial () [Corola-website/Science/306545_a_307874]
-
și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști de receptor gamma activat de proliferare a peroxizomilor ( PPARγ ) , inhibitori ai alfa- glucozidazei și analogi amilin . Per global , sitagliptinul a îmbunătățit controlul glicemic atunci când s- a utilizat în asociere cu metforminul ( inițial sau ca terapie suplimentară ) și în asociere cu o sulfoniluree
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști de receptor gamma activat de proliferare a peroxizomilor ( PPARγ ) , inhibitori ai alfa- glucozidazei și analogi amilin . Per global , sitagliptinul a îmbunătățit controlul glicemic atunci când s- a utilizat în asociere cu metforminul ( inițial sau ca terapie suplimentară ) și în asociere cu o sulfoniluree
Ro_535 () [Corola-website/Science/291294_a_292623]
-
Este metabolizată destul de rapid în ficat, prin conjugare cu acidul glucuronic, rezultând 2-, 3-, și 6-glucuronid-morfină, dar și prin N-demetilare, însă într-o proporție nesemnificativă. Derivatul 6-glucuronid-morfină (M6G) este mai activ decât morfina, având o afinitate mai mare pentru receptori și mai puține efecte adverse. Morfina este utilizata pentru a trata durerile acute și cronice. Morfina se administrează de obicei parenteral, sub formă de clorhidrat de morfină. Administrarea orală (per os) a morfinei nu este avantajoasă, deoarece biodisponibilitatea în acest
Morfină () [Corola-website/Science/301482_a_302811]
-
artiști ca un gen de sine stătător, peisajul a evoluat rapid în preferințele acestora, devenind, în scurt timp, expresia lor favorită. Această opțiune a fost posibilă datorită deschiderii pe care un asemenea tip de imagine o oferă artistului dar și receptorului nu doar la nivel epic sau pictural cât mai ales la cel emoțional. Este motivul pentru care, timp de aproape o jumătate de mileniu, a constituit - și subiectul este încă departe de a fi epuizat - una dintre cele mai fascinante
Pictură () [Corola-website/Science/297480_a_298809]
-
asemenea administra cărbune activat pentru a favoriza eliminarea substanței active neabsorbite . Dializa poate ajuta la eliminarea acestui medicament deoarece maraviroc se leagă moderat de proteinele plasmatice . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanismul de acțiune : Maravirov aparține clasei terapeutice denumite antagoniști ai receptorului CCR5 . Maraviroc se leagă selectiv de receptorul uman chemokinic CCR5 , împiedicând astfel celulele virusului HIV- 1 cu tropism CCR5 , să pătrundă în celule . Activitatea antivirală in vitro : Maraviroc nu prezintă activitate antivirală in vitro împotriva virusurilor care pot utiliza receptorul
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
selectiv de receptorul uman chemokinic CCR5 , împiedicând astfel celulele virusului HIV- 1 cu tropism CCR5 , să pătrundă în celule . Activitatea antivirală in vitro : Maraviroc nu prezintă activitate antivirală in vitro împotriva virusurilor care pot utiliza receptorul CXCR4 ca și co- receptor de intrare ( virusuri cu tropism dual sau cu tropism pentru CXCR4 denumite colectiv mai jos virusuri care folosesc CXCR4 ) . Valoarea serică ajustată a CE90 pentru 43 tulpini primare izolate în clinică , HIV- 1 a fost 0, 57 ( 0, 06- 10
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
celulare , maraviroc nu a fost antagonist cu o gamă de INRT , INNRT , IP sau față de inhibitorul de fuziune HIV enfuvirtid . Evitarea maraviroc de către virus poate să se realizeze pe 2 căi : selectarea virusului care poate utiliza CXCR4 ca și co- receptor de intrare ( virusuri care folosesc CXCR4 ) sau selectarea virusului care utilizează în continuare CCR5 ( virus tropic CCR5 ) . In vitro : In vitro au fost selectate variante ale virusului HIV- 1 cu sensibilitate redusă la maraviroc , în urma a trecerii seriate a două
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
caracterizate fenotipic prin curbe care nu au atins o inhibiție de 100 % în testele care utilizează diluții seriale de maraviroc . Rezistența genotipică : Mutațiile s- au concentrat la nivelul glicoproteinei gp din anvelopa virală ( proteina virală care se conectează la co- receptorul CCR5 ) . Poziționarea acestor mutații nu a fost consecventă între diferite tulpini virale . Astfel , relevanța acestor mutații pentru sensibilitatea virală la maraviroc , nu este cunoscută . Rezistența încrucișată in vitro : Tulpinile virale HIV- 1 izolate în clinică și rezistente la inhibitori nucleozidici
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
diferențe relevante ale datelor farmacocinetice . 5. 3 Date preclinice de siguranță Activitatea farmacologică principală ( afinitatea pentru receptorul CCR5 ) a fost completă la maimuță ( ocuparea receptorilor în proporție de 100 % ) și limitată la șoarece , șobolan , iepure și câine . În situația lipsei receptorului CCR5 la șoarece și om prin îndepărtare genetică , nu au fost observate consecințe adverse semnificative . Studiile in vitro și in vivo au demonstrat potențialul maraviroc de a crește durata intervalului QTc la doze supraterapeutice , fără dovezi de apariție a aritmiei
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
asemenea administra cărbune activat pentru a favoriza eliminarea substanței active neabsorbite . Dializa poate ajuta la eliminarea acestui medicament deoarece maraviroc se leagă moderat de proteinele plasmatice . 5 . 5. 4 Proprietăți farmacodinamice Mecanismul de acțiune : Maravirov aparține clasei terapeutice denumite antagoniști ai receptorului CCR5 . Maraviroc se leagă selectiv de receptorul uman chemokinic CCR5 , împiedicând astfel celulele virusului HIV- 1 cu tropism CCR5 , să pătrundă în celule . Activitatea antivirală in vitro : Maraviroc nu prezintă activitate antivirală in vitro împotriva virusurilor care pot utiliza receptorul
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
selectiv de receptorul uman chemokinic CCR5 , împiedicând astfel celulele virusului HIV- 1 cu tropism CCR5 , să pătrundă în celule . Activitatea antivirală in vitro : Maraviroc nu prezintă activitate antivirală in vitro împotriva virusurilor care pot utiliza receptorul CXCR4 ca și co- receptor de intrare ( virusuri cu tropism dual sau cu tropism pentru CXCR4 denumite colectiv mai jos virusuri care folosesc CXCR4 ) . Valoarea serică ajustată a CE90 pentru 43 tulpini primare izolate în clinică , HIV- 1 a fost 0, 57 ( 0, 06- 10
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]