435,226 matches
-
HTAP . • Ambrisentanul blochează subtipul de receptor ETA , localizat predominant la nivelul celulelor musculare netede vasculare și la nivelul miocitelor cardiace . Aceasta previne activarea mediată de către endotelină a sistemului de mesageri secundari care determină vasoconstricție și proliferarea celulelor musculare netede . • Selectivitatea acțiunii ambrisentanului asupra receptorului ETA comparativ cu ETB se presupune că are ca scop păstrarea producției de substanțe vasodilatatoare cum sunt oxidul nitric și prostaciclina , mediată de receptorul ETB . Au fost efectuate două studii pivot , randomizate , dublu- orb , multicentrice , controlate placebo
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
antagonist al receptorilor de endotelină ( ARE ) de grup sulfonamidic ( grupa acidului propionic ) . Ambrisentanul este glucuronoconjugat prin intermediul mai multor izoenzime UGT ( UGT1A9S , UGT2B7S și UGT1A3S ) la forma de ambrisentan glucuronoconjugat ( 13 % ) . De asemenea , ambrisentanul suferă o metabolizare oxidativă , în principal sub acțiunea CYP3A4 și mai puțin sub acțiunea CYP3A5 și CYP2C19 pentru a forma 4- hidroximetil ambrisentan ( 21 % ) , care este în continuare glucuronoconjugat la 4- hidroximetil ambrisentan ( 5 % ) . Afinitatea de legare a 4- hidroximetil ambrisentanului pentru receptorul endotelinic uman este de 65
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
de grup sulfonamidic ( grupa acidului propionic ) . Ambrisentanul este glucuronoconjugat prin intermediul mai multor izoenzime UGT ( UGT1A9S , UGT2B7S și UGT1A3S ) la forma de ambrisentan glucuronoconjugat ( 13 % ) . De asemenea , ambrisentanul suferă o metabolizare oxidativă , în principal sub acțiunea CYP3A4 și mai puțin sub acțiunea CYP3A5 și CYP2C19 pentru a forma 4- hidroximetil ambrisentan ( 21 % ) , care este în continuare glucuronoconjugat la 4- hidroximetil ambrisentan ( 5 % ) . Afinitatea de legare a 4- hidroximetil ambrisentanului pentru receptorul endotelinic uman este de 65 ori mai scăzută comparativ cu cea
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
efect teratogen • Volibris este contraindicat în timpul sarcinii și la femei de vârstă fertilă care nu folosesc măsuri contraceptive eficace . • Femeile care primesc Volibris trebuie atenționate asupra riscului de afectare a fătului . • Ghid pentru identificarea femeilor de vârstă fertilă și a acțiunilor pe care medicul trebuie să le intreprindă dacă nu este sigur de acest lucru . Pentru femeile aflate la vârsta fertilă : Excluderea sarcinii înainte de inițierea tratamentului și efectuarea lunară a testului de sarcină pe parcursul tratamentului . • Necesitatea de a informa femeile ( chiar
Ro_1168 () [Corola-website/Science/291926_a_293255]
-
de exemplu îndepărtarea substanței neabsorbite din tractul gastro- intestinal , monitorizare clinică ( inclusiv efectuarea unei electrocardiograme ) și , dacă este necesar , instituirea tratamentului de susținere a funcțiilor vitale . 9 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Velmetia asociază două medicamente antihiperglicemice cu mecanisme de acțiune complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
stimulată eliberarea de insulină și nu este inhibată secreția de glucagon . Sitagliptinul este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști de receptor gamma activat de proliferare a peroxizomilor ( PPARγ ) , inhibitori ai alfa- glucozidazei și analogi amilin . Per global , sitagliptinul a îmbunătățit controlul glicemic atunci când s- a
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
de glucoză hepatică prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen , acționând asupra glicogen- sintetazei . Metforminul crește capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportori membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea sa asupra glicemiei , metforminul are efecte favorabile asupra metabolismului lipidelor . Acest efect a fost observat la doze terapeutice în studii clinice controlate , pe termen mediu sau lung : metforminul scade valorile colesterolului total , LDL colesterolului și trigliceridelor . - o reducere semnificativă a
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
de exemplu îndepărtarea substanței neabsorbite din tractul gastro- intestinal , monitorizare clinică ( inclusiv efectuarea unei electrocardiograme ) și , dacă este necesar , instituirea tratamentului de susținere a funcțiilor vitale . 25 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Velmetia asociază două medicamente antihiperglicemice cu mecanisme de acțiune complementare , pentru îmbunătățirea controlului glicemic la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 : sitagliptinfosfat , un inhibitor al dipeptidil peptidazei 4 ( DPP- 4 ) și clorhidratul de metformin , un membru al clasei biguanidelor . Sitagliptin Sitagliptin fosfat este un inhibitor puternic și înalt
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
stimulată eliberarea de insulină și nu este inhibată secreția de glucagon . Sitagliptinul este un inhibitor puternic și înalt selectiv al enzimei DPP- 4 , iar la concentrații terapeutice nu inhibă enzimele înrudite DPP- 8 sau DPP- 9 . În ceea ce privește structura chimică și acțiunea farmacologică , sitagliptinul diferă de analogii de PGL- 1 , insulină , sulfoniluree sau meglitinide , biguanide , agoniști de receptor gamma activat de proliferare a peroxizomilor ( PPARγ ) , inhibitori ai alfa- glucozidazei și analogi amilin . Per global , sitagliptinul a îmbunătățit controlul glicemic atunci când s- a
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
de glucoză hepatică prin inhibarea gluconeogenezei și glicogenolizei Metforminul stimulează sinteza intracelulară de glicogen , acționând asupra glicogen- sintetazei . Metforminul crește capacitatea de transport a anumitor tipuri de transportori membranari ai glucozei ( GLUT- 1 și GLUT- 4 ) . La om , independent de acțiunea sa asupra glicemiei , metforminul are efecte favorabile asupra metabolismului lipidelor . Acest efect a fost observat la doze terapeutice în studii clinice controlate , pe termen mediu sau lung : metforminul scade valorile colesterolului total , LDL colesterolului și trigliceridelor . - o reducere semnificativă a
Ro_1124 () [Corola-website/Science/291883_a_293212]
-
administrat suplimentar factor de coagulare VIII . La mai mult de jumătate din cazurile raportate , s- a continuat tratamentul cu inhibitori de proteaze sau s- a reluat dacă tratamentul fusese întrerupt . S- a sugerat o relație de cauzalitate , deși mecanismul de acțiune nu a fost elucidat . De aceea , pacienții hemofilici trebuie avertizați asupra posibilității creșterii incidenței sângerărilor . Redistribuirea țesutului adipos și tulburări metabolice La pacienții infectați cu HIV , tratamentul antiretroviral asociat s- a asociat cu redistribuția țesutului adipos ( lipodistrofie ) . Până în prezent , nu
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
acestea pot , de asemenea , să apară și în cazul administrării altor corticosteroizi metabolizați pe calea 3A a citocromului P450 , de exemplu budesonida . Nu se cunosc până în prezent efectele expunerii sistemice mari la fluticazonă asupra concentrațiilor plasmatice ale ritonavirului . Mecanismul de acțiune este prin inhibarea CYP3A4 . Nu se recomandă administrarea concomitentă a asocierii REYATAZ/ ritonav ir cu acești glucocorticoizi , decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul de apariție a efectelor sistemice ale corticosteroizilor ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
cu REYATAZ . Deoarece atazanavirul este metabolizat preponderent de către ficat și se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea acestui medicament . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : atazanavirul este un inhibitor al proteazei ( IP ) azapeptide HIV- 1 . Activitate antivirală in vitro : atazanavirul prezintă activitate anti- HIV- 1 ( CE50 de la 2 la 5 nM ) în absența serului uman , împotriva unei varietăți de izolate HIV clinice și de laborator
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
administrat suplimentar factor de coagulare VIII . La mai mult de jumătate din cazurile raportate , s- a continuat tratamentul cu inhibitori de proteaze sau s- a reluat dacă tratamentul fusese întrerupt . S- a sugerat o relație de cauzalitate , deși mecanismul de acțiune nu a fost elucidat . De aceea , pacienții hemofilici trebuie avertizați asupra posibilității creșterii incidenței sângerărilor . Redistribuirea țesutului adipos și tulburări metabolice La pacienții infectați cu HIV , tratamentul antiretroviral asociat s- a asociat cu redistribuția țesutului adipos ( lipodistrofie ) . Până în prezent , nu
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
acestea pot , de asemenea , să apară și în cazul administrării altor corticosteroizi metabolizați pe calea 3A a citocromului P450 , de exemplu budesonida . Nu se cunosc până în prezent efectele expunerii sistemice mari la fluticazonă asupra concentrațiilor plasmatice ale ritonavirului . Mecanismul de acțiune este prin inhibarea CYP3A4 . Nu se recomandă administrarea concomitentă a asocierii REYATAZ/ ritonav ir cu acești glucocorticoizi , decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul de apariție a efectelor sistemice ale corticosteroizilor ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
cu REYATAZ . Deoarece atazanavirul este metabolizat preponderent de către ficat și se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea acestui medicament . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : atazanavirul este un inhibitor al proteazei ( IP ) azapeptide HIV- 1 . Activitate antivirală in vitro : atazanavirul prezintă activitate anti- HIV- 1 ( CE50 de la 2 la 5 nM ) în absența serului uman , împotriva unei varietăți de izolate HIV clinice și de laborator
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
administrat suplimentar factor de coagulare VIII . La mai mult de jumătate din cazurile raportate , s- a continuat tratamentul cu inhibitori de proteaze sau s- a reluat dacă tratamentul fusese întrerupt . S- a sugerat o relație de cauzalitate , deși mecanismul de acțiune nu a fost elucidat . De aceea , pacienții hemofilici trebuie avertizați asupra posibilității creșterii incidenței sângerărilor . Redistribuirea țesutului adipos și tulburări metabolice La pacienții infectați cu HIV , tratamentul antiretroviral asociat s- a asociat cu redistribuția țesutului adipos ( lipodistrofie ) . Până în prezent , nu
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
acestea pot , de asemenea , să apară și în cazul administrării altor corticosteroizi metabolizați pe calea 3A a citocromului P450 , de exemplu budesonida . Nu se cunosc până în prezent efectele expunerii sistemice mari la fluticazonă asupra concentrațiilor plasmatice ale ritonavirului . Mecanismul de acțiune este prin inhibarea CYP3A4 . Nu se recomandă administrarea concomitentă a asocierii REYATAZ/ ritonav ir cu acești glucocorticoizi , decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul de apariție a efectelor sistemice ale corticosteroizilor ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
cu REYATAZ . Deoarece atazanavirul este metabolizat preponderent de către ficat și se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea acestui medicament . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : atazanavirul este un inhibitor al proteazei ( IP ) azapeptide HIV- 1 . Activitate antivirală in vitro : atazanavirul prezintă activitate anti- HIV- 1 ( CE50 de la 2 la 5 nM ) în absența serului uman , împotriva unei varietăți de izolate HIV clinice și de laborator
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
administrat suplimentar factor de coagulare VIII . La mai mult de jumătate din cazurile raportate , s- a continuat tratamentul cu inhibitori de proteaze sau s- a reluat dacă tratamentul fusese întrerupt . S- a sugerat o relație de cauzalitate , deși mecanismul de acțiune nu a fost elucidat . De aceea , pacienții hemofilici trebuie avertizați asupra posibilității creșterii incidenței sângerărilor . Redistribuirea țesutului adipos și tulburări metabolice La pacienții infectați cu HIV , tratamentul antiretroviral asociat s- a asociat cu redistribuția țesutului adipos ( lipodistrofie ) . Până în prezent , nu
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
acestea pot , de asemenea , să apară și în cazul administrării altor corticosteroizi metabolizați pe calea 3A a citocromului P450 , de exemplu budesonida . Nu se cunosc până în prezent efectele expunerii sistemice mari la fluticazonă asupra concentrațiilor plasmatice ale ritonavirului . Mecanismul de acțiune este prin inhibarea CYP3A4 . Nu se recomandă administrarea concomitentă a asocierii REYATAZ/ ritonav ir cu acești glucocorticoizi , decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul de apariție a efectelor sistemice ale corticosteroizilor ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
cu REYATAZ . Deoarece atazanavirul este metabolizat preponderent de către ficat și se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil ca dializa să fie eficace pentru eliminarea acestui medicament . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : atazanavirul este un inhibitor al proteazei ( IP ) azapeptide HIV- 1 . Activitate antivirală in vitro : atazanavirul prezintă activitate anti- HIV- 1 ( CE50 de la 2 la 5 nM ) în absența serului uman , împotriva unei varietăți de izolate HIV clinice și de laborator
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
administrat suplimentar factor de coagulare VIII . La mai mult de jumătate din cazurile raportate , s- a continuat tratamentul cu inhibitori de proteaze sau s- a reluat dacă tratamentul fusese întrerupt . S- a sugerat o relație de cauzalitate , deși mecanismul de acțiune nu a fost elucidat . De aceea , pacienții hemofilici trebuie avertizați asupra posibilității creșterii incidenței sângerărilor . Diabetici REYATAZ pudră orală conține 7. 3 g sucroză per 300 mg doză zilnică . Acest lucru ar trebui luat in considerare la pacienții cu diabet
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
pompei de protoni . Această scădere în expunerea la clinică atentă , atazanavir ar putea avea un impact negativ asupra eficacității precum și o atazanavirului . Mecanismul de interacțiune este solubilitatea scăzută de creștere a dozei de atazanavir , pe măsură ce pH- ul gastric crește , sub acțiunea inhibitorilor REYATAZ la 400 pompei de protoni . mg cu 100 mg de ritonavir ; dozele inhibitorilor pompei de protoni comparabile cu omeprazol 20 mg nu trebuie depășite ( vezi pct . 4. 4 ) . Antiacide Antiacidele și medicamentele tamponate ANTICOAGULANTE Concentrațiile plasmatice reduse de
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]
-
acestea pot , de asemenea , să apară și în cazul administrării altor corticosteroizi metabolizați pe calea 3A a citocromului P450 , de exemplu budesonida . Nu se cunosc până în prezent efectele expunerii sistemice mari la fluticazonă asupra concentrațiilor plasmatice ale ritonavirului . Mecanismul de acțiune este prin inhibarea CYP3A4 . Nu se recomandă administrarea concomitentă a asocierii REYATAZ/ ritonav ir cu acești glucocorticoizi , decât dacă beneficiul potențial al tratamentului depășește riscul de apariție a efectelor sistemice ale corticosteroizilor ( vezi pct . 4. 4 ) . Trebuie luată în considerare
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]