1,869 matches
-
10 % ca substanță activă nemodificată . Circa 9 % din doză este regăsită în materiile fecale , mai cu seamă ca metaboliți . Valorile medii pentru fracțiunile plasmatice de fentanil nelegat sunt estimate a fi între 13 și 21 % . Se pare că pielea nu metabolizează fentanilul eliberat transdermic . Nici unul din cei patru factori demografici studiați [ greutate ( slab/ obez ) , vârstă , rasă sau sex ] nu a avut un efect semnificativ asupra expunerii la substanța activă ( ESA ) în urma utilizării IONSYS . Absorbția fentanilului din IONSYS este similară , dacă acesta
Ro_505 () [Corola-website/Science/291264_a_292593]
-
ani au fost tratați cu INTELENCE . Tipul și incidența reacțiilor adverse la pacienți > 55 ani au fost similare cu cele de la pacienții mai tineri ( vezi pct . 4. 2 și 5. 2 ) . Pacienți cu boli coexistente Insuficiență hepatică Etravirina este metabolizată și eliminată în principal de către ficat și se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice . Sunt de așteptat efecte ale expunerii la fracțiunea nelegată ( nu a fost studiată ) ; de aceea se recomandă prudență la pacienții cu insuficiență hepatică moderată . INTELENCE
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
despre interacțiuni medicamentoase , vezi pct . 4. 5 . Intoleranța la lactoză și deficitul de lactază Fiecare comprimat conține 160 mg de lactoză . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Medicamente care influențează expunerea la etravirină Etravirina este metabolizată de către CYP3A4 , CYP2C9 și CYP2C19 urmată de glucuronoconjugare prin intermediul uridin difosfat glucuronozil transferazei ( UDPGT ) . Medicamentele care au rol inductor asupra CYP3A4 , CYP2C9 sau CYP2C19 pot crește clearance- ul etravirinei , având ca rezultat concentrații plasmatice scăzute ale etravirinei . Administrarea concomitentă a
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
care inhibă CYP3A4 , CYP2C9 sau CYP2C19 poate să scadă clearance- ul etravirinei și pot determina concentrații plasmatice crescute de etravirină . Medicamente care sunt influențate de utilizarea etravirinei Etravirina este un inductor slab al CYP3A4 . Administrarea concomitentă de INTELENCE cu medicamente metabolizate în principal de CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice scăzute ale acestor medicamente , ceea ce poate reduce sau scurta efectele lor terapeutice . Etravirina este un inhibitor slab al CYP2C9 și CYP2C19 . Administrarea concomitentă cu medicamente metabolizate în principal de CYP2C9 sau CYP2C19
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
Administrarea concomitentă de INTELENCE cu medicamente metabolizate în principal de CYP3A4 poate determina concentrații plasmatice scăzute ale acestor medicamente , ceea ce poate reduce sau scurta efectele lor terapeutice . Etravirina este un inhibitor slab al CYP2C9 și CYP2C19 . Administrarea concomitentă cu medicamente metabolizate în principal de CYP2C9 sau CYP2C19 poate determina concentrații plasmatice crescute ale acestor medicamente , ceea ce pot crește sau prelungi efectul lor terapeutic sau altera profilul reacțiilor adverse ale acestora . În tabelul de mai jos sunt enumerate interacțiunile cunoscute și cele
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
studiată . Nu se așteaptă nicio interacțiune între pravastatină și INTELENCE . Lovastatina , rosuvastatina și simvastatina sunt substraturi pentru CYP3A4 și administrarea concomitentă cu INTELENCE poate determina concentrații plasmatice mai mici ale inhibitorului de HMG Co- A reductază . Fluvastatina și rosuvastatina sunt metabolizate de CYP2C9 și administrarea concomitentă cu INTELENCE poate determina concentrații plasmatice mai mari ale inhibitorului de HMG Co- A reductază . Pot fi necesare ajustări ale dozei acestor inhibitori ai HMG Co- A reductazei . ANTAGONIȘTI AI RECEPTORILOR H2 Ranitidină 150 mg
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
farmacocineticii populației de pacienți infectați cu HIV nu a arătat nicio diferență aparentă în expunerea la etravirină între subiecții de rasă caucaziană , hispanici sau de culoare . Farmacocinetica medicamentului la alte rase nu a fost evaluată suficient . Insuficiență hepatică Etravirina este metabolizată și eliminată în principal prin ficat . Într- un studiu ce a comparat 8 pacienți cu insuficiență hepatică ușoară ( Clasa A în clasificarea Child- Pugh ) cu 8 subiecți corespunzători de control , 8 pacienți cu insuficiență hepatică moderată ( Clasa B din clasificarea
Ro_489 () [Corola-website/Science/291248_a_292577]
-
organe care contribuie la hidroliza vildagliptinului la metabolitul său principal inactiv , LAY151 . DPP - 4 contribuie parțial la hidroliza vildagliptin după cum rezultă dintr- un studiu in vivo în care s- au utilizat șobolani cu deficit de DPP- 4 . Vildagliptin nu este metabolizat de enzimele CYP 450 într- o măsură cuantificabilă . În consecință , clearance- ul metabolic al vildagliptin nu se anticipează a fi afectat de medicamente administrate concomitent care sunt inhibitori și/ sau inductori ai CYP 450 . Studiile in vitro au demonstrat că
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
la cre terea frecven ei sau accentuarea usc ciunii bucale , constipa iei i somnolen ei . Agen îi anticolinergici au capacitatea de a modifica absorb ia anumitor medicamente administrate concomitent , datorit efectelor anticolinergicelor asupra motilit îi gastro- intestinale . Deoarece oxibutinin este metabolizat de izoenzima CYP 3A4 a citocromului P 450 , interac iunile cu medicamente care inhib aceast izoenzim nu pot fi eliminate . Acest lucru trebuie re inut atunci când se utilizeaz azoli antifungici ( de exemplu ketoconazol ) sau antibiotice macrolide ( de exemplu eritromicina ) concomitent
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
difuzeaz în propor ie ridicat în esuturi în urmă absorb iei sistemice . Volumul de distribu ie a fost estimat la 193 l dup administrarea intravenoas de 5 mg de hidroclorur de oxibutinin . Metabolism Atunci când este administrat pe cale oral , oxibutinina este metabolizat în principal de sistemul enzimatic al citocromului P450 , în mod special de CYP3A4 , care se g se te mai ales în ficat i în peretele intestinal . Printre metaboli i se num r acidul fenilciclohexilglicolic , care este inactiv din punct de
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
este inactiv din punct de vedere farmacologic , i N- dezetiloxibutinin , care este activ din punct de vedere farmacologic . Administrarea transdermal de oxibutinin unteaz metabolizarea de prim pasaj gastro- intestinal i hepatic , reducând formarea metabolitului N- dezetil . Excre ie Oxibutinina este metabolizat în principal în ficat , a a cum s- a men ionat mai sus , măi pu în de 0, 1 % din doză administrat fiind excretat nemodificat în urin sub forma metabolitului N - dezetiloxibutinin . 5. 3 Date preclinice de siguran Datele non-
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . O cale importantă de eliminare a topotecanului o reprezintă hidroliza inelului lactonic , cu formarea caroxilatului cu inel deschis . În afară de hidroliză , topotecanul este eliminat predominant pe cale renală , numai o componentă minoră fiind metabolizată cu formarea metabolitului N- demetilat ( SB - 209780 ) care poate fi identificat în plasmă , urină și materiile fecale . Recuperarea globală a substanțelor care provin din medicament după administrarea a cinci doze zilnice de topotecan a fost între 41 și 76 % ( în
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . O cale importantă de eliminare a topotecanului o reprezintă hidroliza inelului lactonic , cu formarea caroxilatului cu inel deschis . În afară de hidroliză , topotecanul este eliminat predominant pe cale renală , numai o componentă minoră fiind metabolizată cu formarea metabolitului N- demetilat ( SB - 209780 ) care poate fi identificat în plasmă , urină și materiile fecale . Recuperarea globală a substanțelor care provin din medicament după administrarea a cinci doze zilnice de topotecan a fost 46 între 41 și 76
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
interindividuală și intraindividuală . Efectul raltegravirului asupra farmacocineticii altor medicamente În studiile de interacțiune , raltegravirul nu a avut un efect clinic semnificativ asupra farmacocineticii următoarelor : tenofovir , contraceptive hormonale sau midazolam . Efectele altor medicamente asupra farmacocineticii raltegravirului Cunoscându- se că raltegravir este metabolizat în principal pe calea UGT1A1 , trebuie luate precauții când ISENTRESS se adminitrează concomitent cu inductori puternici ai UGT1A1 ( de exemplu rifampicină ) . Rifampicina reduce concentrațiile plasmatice ale raltegravir ; nu se cunoaște impactul asupra eficacității raltegravir . Cu toate acestea , dacă este inevitabilă
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
stenoză pe rinichi unic . 3 Transplant renal Până în prezent nu există date privind siguranța utilizării Imprida de către pacienții cărora li s- a efectuat recent un transplant renal . Insuficiență hepatică Valsartanul se elimină în general nemetabolizat prin bilă , în timp ce amlodipina este metabolizată în proporție mare de către ficat . Se recomandă prudență la administrarea Imprida la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată sau cu tulburări biliare obstructive . În cazul pacienților cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată fără colestază , doza maximă recomandată este de
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
între 64 % și 80 % . 11 Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
stenoză pe rinichi unic . 17 Transplant renal Până în prezent nu există date privind siguranța utilizării Imprida de către pacienții cărora li s- a efectuat recent un transplant renal . Insuficiență hepatică Valsartanul se elimină în general nemetabolizat prin bilă , în timp ce amlodipina este metabolizată în proporție mare de către ficat . Se recomandă prudență la administrarea Imprida la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată sau cu tulburări biliare obstructive . În cazul pacienților cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată fără colestază , doza maximă recomandată este de
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
între 64 % și 80 % . 25 Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
stenoză pe rinichi unic . 31 Transplant renal Până în prezent nu există date privind siguranța utilizării Imprida de către pacienții cărora li s- a efectuat recent un transplant renal . Insuficiență hepatică Valsartanul se elimină în general nemetabolizat prin bilă , în timp ce amlodipina este metabolizată în proporție mare de către ficat . Se recomandă prudență la administrarea Imprida la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată sau cu tulburări biliare obstructive . În cazul pacienților cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată fără colestază , doza maximă recomandată este de
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50 ore . Concentrațiile plasmatice la starea de echilibru s- au
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
starea de echilibru , după administrarea intravenoasă , este de aproximativ 17 litri , indicând că valsartanul nu se distribuie în proporție mare în țesuturi . Valsartanul se leagă intens de proteinele plasmatice ( 94- 97 % ) , în principal de albumina plasmatică . Biotransformarea : Valsartanul nu se metabolizează în mod semnificativ , doar 20 % din doză fiind recuperată sub formă de metaboliți . În plasmă s- au identificat concentrații scăzute ale unui hidroximetabolit ( sub 10 % din ASC a valsartanului ) . Acest metabolit este inactiv din punct de vedere farmacologic . Excreția : Valsartanul
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă nu există date . IVEMEND trebuie utilizat cu precauție la acești pacienți ( vezi pct . 5. 2 ) . IVEMEND și aprepitantul administrat oral trebuie utilizate cu precauție la pacienții tratați concomitent cu medicamente administrate oral care sunt metabolizate în principal pe calea CYP3A4 ( vezi pct . 4. 5 ) . Administrarea concomitentă a fosaprepitantului cu derivații alcaloizilor din ergot , care sunt substraturi pentru citocromul CYP3A4 , poate determina creșterea concentrației plasmatice ale acestor medicamente . De aceea , se recomandă administrarea cu precauție în
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
o inducție moderată și tranzitorie a CYP2C9 și o inducție ușoară și tranzitorie a CYP3A4 și a glucuronoconjugării . Efectul aprepitantului asupra farmacocineticii altor medicamente Inhibarea CYP3A4 Fiind un inhibitor moderat al activității CYP3A4 , aprepitantul poate crește concentrațiile plasmatice ale medicamentelor metabolizate pe calea CYP3A4 , administrate concomitent . În timpul tratamentului timp de 3 zile cu fosaprepitant urmat de aprepitant administrat oral , ASC pentru substraturile CYP3A4 administrate oral poate crește de aproximativ 3 ori ; este de așteptat ca efectul aprepitantului asupra concentrațiilor plasmatice ale
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]