4,671 matches
-
în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
face posibilă utilizarea unei doze mai mici de levodopa , reducând astfel incidența reacțiilor adverse precum greața . Odată cu inhibarea decarboxilazei de către un inhibitor DDC , COMT devine principala cale metabolică periferică pentru catalizarea conversiei levodopa la 3- O- metildopa ( 3- OMD ) , un metabolit al levodopa cu potențial dăunător . Entacapona reprezintă un inhibitor COMT reversibil , specific și cu acțiune predominant periferică , destinat administrării concomitente cu levodopa . Entacapona micșorează rata clearance- ului levodopa din curentul sanguin , conducând la o valoare crescută a ariei de sub curbă
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
sau mai mari . Metabolism și Eliminare : 10 metilarea prin catecol- O- metiltransferază ( COMT ) . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
face posibilă utilizarea unei doze mai mici de levodopa , reducând astfel incidența reacțiilor adverse precum greața . Odată cu inhibarea decarboxilazei de către un inhibitor DDC , COMT devine principala cale metabolică periferică pentru catalizarea conversiei levodopa la 3- O- metildopa ( 3- OMD ) , un metabolit al levodopa cu potențial dăunător . Entacapona reprezintă un inhibitor COMT reversibil , specific și cu acțiune predominant periferică , destinat administrării concomitente cu levodopa . Entacapona micșorează rata clearance- ului levodopa din curentul sanguin , conducând la o valoare crescută a ariei de sub curbă
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
de legare ( de exemplu warfarina , acidul salicilic , fenilbutazona sau diazepamul ) și nici nu este dislocuită într- o măsură semnificativă de nici una din aceste substanțe , aflate la concentrații terapeutice sau mai mari . 22 Metabolism și Eliminare : Carbidopa este metabolizată la doi metaboliți principali , care sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
principali , care sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
face posibilă utilizarea unei doze mai mici de levodopa , reducând astfel incidența reacțiilor adverse precum greața . Odată cu inhibarea decarboxilazei de către un inhibitor DDC , COMT devine principala cale metabolică periferică pentru catalizarea conversiei levodopa la 3- O- metildopa ( 3- OMD ) , un metabolit al levodopa cu potențial dăunător . Entacapona reprezintă un inhibitor COMT reversibil , specific și cu acțiune predominant periferică , destinat administrării concomitente cu levodopa . Entacapona micșorează rata clearance- ului levodopa din curentul sanguin , conducând la o valoare crescută a ariei de sub curbă
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
semnificativ de legare ( de exemplu warfarina , acidul salicilic , fenilbutazona sau diazepamul ) și nici nu este dislocuită într- o măsură semnificativă de nici una din aceste substanțe , aflate la concentrații terapeutice sau mai mari . Metabolism și Eliminare : Carbidopa este metabolizată la doi metaboliți principali , care sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
principali , care sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
face posibilă utilizarea unei doze mai mici de levodopa , reducând astfel incidența reacțiilor adverse precum greața . Odată cu inhibarea decarboxilazei de către un inhibitor DDC , COMT devine principala cale metabolică periferică pentru catalizarea conversiei levodopa la 3- O- metildopa ( 3- OMD ) , un metabolit al levodopa cu potențial dăunător . Entacapona reprezintă un inhibitor COMT reversibil , specific și cu acțiune predominant periferică , destinat administrării concomitente cu levodopa . Entacapona micșorează rata clearance- ului levodopa din curentul sanguin , conducând la o valoare crescută a ariei de sub curbă
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
de legare ( de exemplu warfarina , acidul salicilic , fenilbutazona sau diazepamul ) și nici nu este dislocuită într- o măsură semnificativă de nici una dintre aceste substanțe , aflate la concentrații terapeutice sau mai mari . 46 Metabolism și Eliminare : Carbidopa este metabolizată la doi metaboliți principali , care sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
principali , care sunt excretați în urină sub formă de glucuronați și compuși neconjugați . Entacapona este metabolizată aproape complet înainte de excretarea prin urină ( 10 până la 20 % ) și prin bilă/ fecale ( 80 până la 90 % ) . Principala cale metabolică este glucuronidarea entacaponei și a metabolitului său activ , izomerul cis , fiind responsabilă pentru aproximativ 5 % din cantitatea plasmatică totală . Valoarea totală a clearance- ului pentru levodopa se situează în jurul valorilor de 0, 55 - 1, 38 l/ kg/ h , iar pentru entacaponă în jurul valorii de 0, 70
Ro_983 () [Corola-website/Science/291742_a_293071]
-
utilizarea Trevaclyn la pacienți cu insuficiență hepatică sau renală . Similar altor medicamente cu acid nicotinic , Trevaclyn este contraindicat la pacienții cu disfuncție hepatică semnificativă sau inexplicabilă . Acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală , deoarece acidul nicotinic și metaboliți săi sunt excretați în principal pe cale renală ( vezi pct . 4. 3 , 4. 4 și 5. 2 ) . Tratament concomitent Acidul acetilsalicilic nu determină o reducere suplimentară a hiperemiei cutanate tranzitorii după ce aceasta a fost determinată de administrarea Trevaclyn . De aceea , nu
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]