4,671 matches
-
Olanzapina se absoarbe bine după administrare orală , atingând concentrația plasmatică maximă după 5- 8 ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La vârstnici ( 65 ani și peste ) sănătoși comparativ cu subiecții
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
clearance- ul medicamentului ( 21, 2 l/ oră comparativ cu 25, 0 l/ oră ) . Într- un studiu de echilibru al maselor ( aport/ excreție ) s- a evidențiat că aproximativ 57 % din olanzapina marcată radioactiv s- a regăsit în urină , în principal ca metaboliți . La subiecți fumători cu insuficiență hepatică ușoară , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 39, 3 ore ) a fost prelungit și clearance- ul ( 18, 0 l/ oră ) a fost redus comparativ cu subiecții sănătoși nefumători ( 48, 8 ore , respectiv 14
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
Olanzapina se absoarbe bine după administrare orală , atingând concentrația plasmatică maximă după 5- 8 ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La vârstnici ( 65 ani și peste ) sănătoși comparativ cu subiecții
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
clearance- ul medicamentului ( 21, 2 l/ oră comparativ cu 25, 0 l/ oră ) . Într- un studiu de echilibru al maselor ( aport/ excreție ) s- a evidențiat că aproximativ 57 % din olanzapina marcată radioactiv s- a regăsit în urină , în principal ca metaboliți . La subiecți fumători cu insuficiență hepatică ușoară , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 39, 3 ore ) a fost prelungit și clearance- ul ( 18, 0 l/ oră ) a fost redus comparativ cu subiecții sănătoși nefumători ( 48, 8 ore , respectiv 14
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
Olanzapina se absoarbe bine după administrare orală , atingând concentrația plasmatică maximă după 5- 8 ore . Absorbția nu este influențată de alimente . Biodisponibilitatea orală absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
absolută în comparație cu administrarea intravenoasă nu a fost determinată . Olanzapina se metabolizează în ficat , prin conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este 10- N- glucuronidul , care nu traversează bariera hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La vârstnici ( 65 ani și peste ) sănătoși comparativ cu subiecții
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
clearance- ul medicamentului ( 21, 2 l/ oră comparativ cu 25, 0 l/ oră ) . Într- un studiu de echilibru al maselor ( aport/ excreție ) s- a evidențiat că aproximativ 57 % din olanzapina marcată radioactiv s- a regăsit în urină , în principal ca metaboliți . La subiecți fumători cu insuficiență hepatică ușoară , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( 39, 3 ore ) a fost prelungit și clearance- ul ( 18, 0 l/ oră ) a fost redus comparativ cu subiecții sănătoși nefumători ( 48, 8 ore , respectiv 14
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
în caz că digoxina este administrată pacienților aflați în tratament cu darunavir/ ritonavir . 500 b . i . d . Claritromicină Darunavir Darunavir/ ritonavir crește concentrațiile plasmatice de claritromicină ca rezultat al inhibării CYP3A4 și al inhibării posibile a Pgp . Nu au fost detectabile concentrațiile metabolitului 14- OH- claritromicină . Este necesară administrarea cu precauție și este recomandată monitorizarea clinică . Pentru pacienții cu insuficiență renală , trebuie luată în considerare reducerea dozei de claritromicină . administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , nu trebuie utilizată în asociere cu aceste medicamente
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de rifampicină cu PREZISTA asociată cu ritonavir în doză mică este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . 150 q . o . d . 600/ 100 b . i . d . Rifabutină * ND 1, 6 ori↑ ↑ 53 % ↑ 68 % Darunavir * suma părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetil ) O reducere a dozajului rifabutinei cu 75 % din doza uzuală de 300 mg pe zi [ adică rifabutină 150 mg q . o . d ( o dată pe zi , la fiecare două zile ) ] și monitorizarea atentă a evenimentelor adverse determinate de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
două zile ) în asociere cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg b . i . d . ) , cu o creștere de aproape 10 ori a expunerii zilnice la meabolitul activ 25- O- dezacetilrifabutină . În plus , ASC a sumei părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetilrifabutină ) a crescut de 1, 6 ori , în timp ce Cmax a rămas comparabilă . Lipsesc datele de comparație cu o doză de referință de 150 mg q . d . ( o dată pe zi ) . Midazolamul este metabolizat în proporție mare prin intermediul CYP3A4 . Administrarea
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel puțin de 10 ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C-
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
starea clinică generală a subiectului . 400/ 100 b . i . d . # 174 % 500 b . i . d . Claritromicină Darunavir Darunavir/ ritonavir crește concentrațiile plasmatice de claritromicină ca rezultat al inhibării CYP3A4 și al inhibării posibile a Pgp . Nu au fost detectabile concentrațiile metabolitului 14- OH- claritromicină . Este necesară administrarea cu precauție și este recomandată monitorizarea clinică . Pentru pacienții cu insuficiență renală , trebuie luată în considerare reducerea dozei de claritromicină . administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , nu trebuie utilizată în asociere cu aceste medicamente
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de rifampicină cu PREZISTA asociată cu ritonavir în doză mică este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . 150 q . o . d . 600/ 100 b . i . d . Rifabutină * ND 1, 6 ori↑ ↑ 53 % ↑ 68 % Darunavir * suma părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetil ) O reducere a dozajului rifabutinei cu 75 % din doza uzuală de 300 mg pe zi [ adică rifabutină 150 mg q . o . d ( o dată pe zi , la fiecare două zile ) ] și monitorizarea atentă a evenimentelor adverse determinate de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
două zile ) în asociere cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg b . i . d . ) , cu o creștere de aproape 10 ori a expunerii zilnice la meabolitul activ 25- O- dezacetilrifabutină . În plus , ASC a sumei părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetilrifabutină ) a crescut de 1, 6 ori , în timp ce Cmax a rămas comparabilă . Lipsesc datele de comparație cu o doză de referință de 150 mg q . d . ( o dată pe zi ) . Midazolamul este metabolizat în proporție mare prin intermediul CYP3A4 . Administrarea
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel puțin de 10 ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . 44 Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
în caz că digoxina este administrată pacienților aflați în tratament cu darunavir/ ritonavir . 500 b . i . d . Claritromicină Darunavir Darunavir/ ritonavir crește concentrațiile plasmatice de claritromicină ca rezultat al inhibării CYP3A4 și al inhibării posibile a Pgp . Nu au fost detectabile concentrațiile metabolitului 14- OH- claritromicină . Este necesară administrarea cu precauție și este recomandată monitorizarea clinică . Pentru pacienții cu insuficiență renală , trebuie luată în considerare reducerea dozei de claritromicină . administrată concomitent cu 100 mg ritonavir , nu trebuie utilizată în asociere cu aceste medicamente
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de rifampicină cu PREZISTA asociată cu ritonavir în doză mică este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . 150 q . o . d . 600/ 100 b . i . d . Rifabutină * ND 1, 6 ori↑ ↑ 53 % ↑ 68 % Darunavir * suma părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetil ) O reducere a dozajului rifabutinei cu 75 % din doza uzuală de 300 mg pe zi [ adică rifabutină 150 mg q . o . d ( o dată pe zi , la fiecare două zile ) ] și monitorizarea atentă a evenimentelor adverse determinate de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
două zile ) în asociere cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg b . i . d . ) , cu o creștere de aproape 10 ori a expunerii zilnice la meabolitul activ 25- O- dezacetilrifabutină . În plus , ASC a sumei părților active ale rifabutinei ( medicamentul mamă + metabolitul 25- O- dezacetilrifabutină ) a crescut de 1, 6 ori , în timp ce Cmax a rămas comparabilă . Lipsesc datele de comparație cu o doză de referință de 150 mg q . d . ( o dată pe zi ) . Midazolamul este metabolizat în proporție mare prin intermediul CYP3A4 . Administrarea
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400/ 100 mg darunavir cu ritonavir a fost determinată de substanța activă inițială . Cel puțin 3 metaboliți oxidativi ai darunavirului au fost identificați la oameni ; toți au demonstrat activitate care a fost cel puțin de 10 ori mai redusă decât activitatea darunavirului contra tipului sălbatic de HIV . Eliminare După o doză de 400/ 100 mg de 14C-
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
diltiazem a afectat în mod semnificativ biodisponibilitatea sirolimusului . Cmax , tmax , și ASC pentru sirolimus au fost crescute de 1, 4 ori , 1, 3 ori , și , respectiv , 1, 6 ori . Sirolimus nu a afectat farmacocinetica nici pentru diltiazem și nici pentru metaboliții săi , desacetildiltiazem și desmetildiltiazem . În cazul administrării de diltiazem , nivelurile sanguine ale sirolimusului trebuie monitorizate și este posibil să apară necesitatea unei ajustări a dozei . Verapamilul ( inhibitor al CYP3A4 ) : Administrarea în doză multiplă a verapamilului și a sirolimusului , soluție orală
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
5 mg pe zi ( vezi pct . 4. 2 ) . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de sirolimus marcat radioactiv cu 14C la voluntari sănătoși
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
diltiazem a afectat în mod semnificativ biodisponibilitatea sirolimusului . Cmax , tmax , și ASC pentru sirolimus au fost crescute de 1, 4 ori , 1, 3 ori , și respectiv , 1, 6 ori . Sirolimus nu a afectat farmacocinetica nici pentru diltiazem și nici pentru metaboliții săi , desacetildiltiazem și desmetildiltiazem . În cazul administrării de diltiazem , nivelurile sanguine ale sirolimusului trebuie monitorizate și este posibil să apară necesitatea unei ajustări a dozei . Verapamilul ( inhibitor al CYP3A4 ) : Administrarea în doză multiplă a verapamilului și a sirolimusului , soluție orală
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
considerabilă a sirolimusului în elementele figurate ale sângelui . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de sirolimus marcat radioactiv cu 14C la voluntari sănătoși
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]