4,671 matches
-
considerabilă a sirolimusului în elementele figurate ale sângelui . Sirolimusul reprezintă un substrat atât pentru citocromul P450 IIIA4 ( CYP3A4 ) cât și pentru glicoproteina- P . Sirolimusul este intens metabolizat prin O- demetilare și/ sau hidroxilare . În sângele integral pot fi identificați șapte metaboliți majori , inclusiv derivați hidroxil , demetil și hidroxidemetil . Sirolimusul reprezintă componenta majoră din sângele integral uman și este responsabil pentru mai mult de 90 % din activitatea imunosupresoare . După administrarea unei doze unice de sirolimus marcat 47 radioactiv cu 14C la voluntari
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
de proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon . Metaboliții oxidativi sunt , ulterior , metabolizați prin conjugare pe calea glucuronidării . Toți metaboliții zaleplonului s- au dovedit inactivi , prin studierea atât a modelelor comportamentale de animale cât și a testelor de activitate in- vitro . Concentrațiile plasmatice de zaleplon cresc în mod liniar
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon . Metaboliții oxidativi sunt , ulterior , metabolizați prin conjugare pe calea glucuronidării . Toți metaboliții zaleplonului s- au dovedit inactivi , prin studierea atât a modelelor comportamentale de animale cât și a testelor de activitate in- vitro . Concentrațiile plasmatice de zaleplon cresc în mod liniar în funcție de doză , iar zaleplonul nu prezintă nici un semn de acumulare în urma
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
doză , iar zaleplonul nu prezintă nici un semn de acumulare în urma administrării unor doze de cel mult 30 mg/ zi . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al zaleplonului este de aproximativ 1 oră . 9 Excreție Zaleplonul este excretat sub formă de metaboliți inactivi , în principal în urină ( 71 % ) și fecale ( 17 % ) . Cincizeci și șapte la sută ( 57 % ) din doză este recuperată în urină sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo-
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
aproximativ 1 oră . 9 Excreție Zaleplonul este excretat sub formă de metaboliți inactivi , în principal în urină ( 71 % ) și fecale ( 17 % ) . Cincizeci și șapte la sută ( 57 % ) din doză este recuperată în urină sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo- desetilzaleplon și metabolitul său glucuronidat . Restul cantității recuperate în urină este reprezentată de metaboliți minori . Insuficiență hepatică Zaleplonul este metabolizat în principal în ficat și suferă un proces semnificativ
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
principal în urină ( 71 % ) și fecale ( 17 % ) . Cincizeci și șapte la sută ( 57 % ) din doză este recuperată în urină sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo- desetilzaleplon și metabolitul său glucuronidat . Restul cantității recuperate în urină este reprezentată de metaboliți minori . Insuficiență hepatică Zaleplonul este metabolizat în principal în ficat și suferă un proces semnificativ de metabolizare presistemică . În consecință , în cazul zaleplonului administrat pe cale orală , s- a constatat
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
sută ( 57 % ) din doză este recuperată în urină sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo- desetilzaleplon și metabolitul său glucuronidat . Restul cantității recuperate în urină este reprezentată de metaboliți minori . Insuficiență hepatică Zaleplonul este metabolizat în principal în ficat și suferă un proces semnificativ de metabolizare presistemică . În consecință , în cazul zaleplonului administrat pe cale orală , s- a constatat o reducere a clearance- ului cu 70 % și 87 % pentru pacienții
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
de proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon . Metaboliții oxidativi sunt , ulterior , metabolizați prin conjugare pe calea glucuronidării . Toți metaboliții zaleplonului s- au dovedit inactivi , prin studierea atât a modelelor comportamentale de animale cât și a testelor de activitate in- vitro . Concentrațiile plasmatice de zaleplon cresc în mod liniar
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon . Metaboliții oxidativi sunt , ulterior , metabolizați prin conjugare pe calea glucuronidării . Toți metaboliții zaleplonului s- au dovedit inactivi , prin studierea atât a modelelor comportamentale de animale cât și a testelor de activitate in- vitro . Concentrațiile plasmatice de zaleplon cresc în mod liniar în funcție de doză , iar zaleplonul nu prezintă nici un semn de acumulare în urma
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
doză , iar zaleplonul nu prezintă nici un semn de acumulare în urma administrării unor doze de cel mult 30 mg/ zi . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al zaleplonului este de aproximativ 1 oră . 20 Excreție Zaleplonul este excretat sub formă de metaboliți inactivi , în principal în urină ( 71 % ) și fecale ( 17 % ) . Cincizeci și șapte la sută ( 57 % ) din doză este recuperată în urină sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo-
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
aproximativ 1 oră . 20 Excreție Zaleplonul este excretat sub formă de metaboliți inactivi , în principal în urină ( 71 % ) și fecale ( 17 % ) . Cincizeci și șapte la sută ( 57 % ) din doză este recuperată în urină sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo- desetilzaleplon și metabolitul său glucuronidat . Restul cantității recuperate în urină este reprezentată de metaboliți minori . Insuficiență hepatică Zaleplonul este metabolizat în principal în ficat și suferă un proces semnificativ
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
principal în urină ( 71 % ) și fecale ( 17 % ) . Cincizeci și șapte la sută ( 57 % ) din doză este recuperată în urină sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo- desetilzaleplon și metabolitul său glucuronidat . Restul cantității recuperate în urină este reprezentată de metaboliți minori . Insuficiență hepatică Zaleplonul este metabolizat în principal în ficat și suferă un proces semnificativ de metabolizare presistemică . În consecință , în cazul zaleplonului administrat pe cale orală , s- a constatat
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
sută ( 57 % ) din doză este recuperată în urină sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo- desetilzaleplon și metabolitul său glucuronidat . Restul cantității recuperate în urină este reprezentată de metaboliți minori . Insuficiență hepatică Zaleplonul este metabolizat în principal în ficat și suferă un proces semnificativ de metabolizare presistemică . În consecință , în cazul zaleplonului administrat pe cale orală , s- a constatat o reducere a clearance- ului cu 70 % și 87 % pentru pacienții
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
absorbției orale Absorbția telbivudinei și expunerea nu au fost afectate atunci când s- a administrat o doză individuală de 600 mg cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de proteinele plasmatice umane este scăzută ( 3, 3 % ) . Biotransformarea Nu s- au detectat metaboliți ai telbivudinei după administrarea 14C- telbivudinei la oameni . Telbivudina nu este un substrat , inhibitor sau inductor al sistemului de enzime ale citocromului P450 ( CYP450 ) . Eliminarea După atingerea concentrației maxime , dispunerea plasmatică a telbivudinei a scăzut într- un mod biexponențial cu
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
absorbției orale Absorbția telbivudinei și expunerea nu au fost afectate atunci când s- a administrat o doză individuală de 600 mg cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de proteinele plasmatice umane este scăzută ( 3, 3 % ) . Biotransformarea Nu s- au detectat metaboliți ai telbivudinei după administrarea 14C- telbivudinei la oameni . Telbivudina nu este un substrat , inhibitor sau inductor al sistemului de enzime ale citocromului P450 ( CYP450 ) . Eliminarea După atingerea concentrației maxime , dispunerea plasmatică a telbivudinei a scăzut într- un mod biexponențial cu
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
tadalafilul din plasmă este legat de proteine . Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic , la concentrațiile de metabolit constatate
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic , la concentrațiile de metabolit constatate . Eliminare Clearance- ul oral mediu al tadalafilului
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit este de cel puțin 13000 de ori mai puțin selectiv decât tadalafilul pentru PDE5 . În consecință , nu este de așteptat să fie activ din punct de vedere clinic , la concentrațiile de metabolit constatate . Eliminare Clearance- ul oral mediu al tadalafilului este 2, 5 l/ oră și timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 17, 5 ore la subiecții sănătoși . Tadalafilul se excretă predominant sub formă de metaboliți inactivi , în principal
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
la concentrațiile de metabolit constatate . Eliminare Clearance- ul oral mediu al tadalafilului este 2, 5 l/ oră și timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 17, 5 ore la subiecții sănătoși . Tadalafilul se excretă predominant sub formă de metaboliți inactivi , în principal în materiile fecale ( aproximativ 61 % din doză ) și într- o proporție mai mică în urină ( aproximativ 36 % din doză ) . Liniaritate/ non- liniaritate Farmacocinetica tadalafilului la subiecții sănătoși este liniară sub aspectul timpului și dozei . În intervalul de
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Starlix/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Starlix/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale . Aproximativ 75 % din nateglinida administrată , marcată radioactiv [ 14C ] , se regăsește în urină în interval
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Starlix/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]