5,973 matches
-
analog nucleotidic aciclic fosfonat al adenozinei monofosfat , care este transportat activ în celulele de mamifer , unde este convertit de către 8 enzimele gazdă în adefovir difosfat . Adefovirul difosfat inhibă polimerazele virale prin competiție cu substratul natural ( dezoxiadenozină trifosfat ) pentru situsurile de legare directă ; după încorporarea în ADN- ul viral , determină întreruperea lanțului de ADN . Adefovirul difosfat inhibă selectiv ADN- polimerazele VHB la concentrații de 12 , 700 și 10 ori mai scăzute decât cele necesare pentru inhibarea ADN- polimerazelor umane α , β , și
Ro_436 () [Corola-website/Science/291195_a_292524]
-
administrarea a 10 mg adefovir dipivoxil împreună cu alimente bogate în grăsimi . Distribuție : Studiile preclinice arată că după administrarea orală de adefovir dipivoxil , adefovirul este distribuit în majoritatea țesuturilor , cele mai ridicate concentrații fiind atinse la nivelul rinichilor , ficatului și intestinului . Legarea in vitro a adefovirului de proteinele plasmatice sau serice umane este ≤ 4 % , pentru concentrațiile de adefovir cuprinse între 0, 1 și 25 μg/ ml . Volumul de distribuție la starea de echilibru , în cazul administrării intravenoase de 1, 0 sau 3
Ro_436 () [Corola-website/Science/291195_a_292524]
-
volumul aparent de distribuție , exceptând cea osoasă , la starea de echilibru , este de cel puțin 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
hidroxivitamină D3 , principala formă de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
aparent de distribuție , exceptând cea osoasă , la starea de echilibru , este de cel puțin 20 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
hidroxivitamină D3 , principala formă de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
specific și se leagă de alte proteine unice din organism , numite antigeni . Trastuzumab se leagă selectiv de un antigen numit factorul de creștere epidermal uman , HER2 . HER2 se găsește în cantități mari pe suprafața anumitor celule canceroase , stimulând creșterea acestora . Legarea Herceptin de HER2 oprește creșterea acestor celule . Herceptin este prescris de către medici pentru tratamentul pacienților cu cancer de sân fără metastaze , fiind utilizat după terminarea chimioterapiei , și pentru tratamentul pacienților cu cancer de sân cu metastaze ( cancer de sân care
Ro_438 () [Corola-website/Science/291197_a_292526]
-
absolută a mecaserminei administrate pe cale subcutanată la subiecții cu DFCI primar sever . Biodisponibilitatea mecaserminei după administrarea pe cale subcutanată la subiecții sănătoși a fost comunicată ca a fi de aproximativ 100 % . În sânge , FCI- 1 se leagă de șase proteine de legare a FCI ( PLFCI ) , ~80 % fiind legat sub forma unui complex cu PLFCI- 3 și cu o subunitate labil- acidă . PLFCI- 3 este redusă la subiecții cu DFCI primar sever , fapt care conduce la un clearance crescut al FCI- 1 la
Ro_458 () [Corola-website/Science/291217_a_292546]
-
izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
dată . Nu există antidot specific pentru supradozajul de enfuvirtide . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanismul de acțiune : Enfuvirtide face parte din clasa terapeutică numită inhibitori de fuziune . Este un inhibitor al rearanjării structurale a gp HIV- 1 și funcționează prin legarea extracelulară specifică de această proteină virală , blocând astfel fuziunea dintre membrana celulei virale și membrana celulei țintă , prevenind intrarea ARN- ului viral în celula țintă . Activitatea antivirală in vitro : Sensibilitatea la enfuvirtide a 612 recombinante HIV conținând gene env din
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
într- un interval al concentrației plasmatice de 2 până la 10 μg/ ml . Se leagă predominant de albumină și , într- o mai mică măsură , de α- 1 glicoproteina acidă . În studiile in vitro , enfuvirtide nu a fost deplasat de pe situsurile de legare de către alte medicamente și nici enfuvirtide nu a deplasat alte medicamente de pe locurile lor de legare . La pacienții cu HIV , concentrațiile de enfuvirtide din lichidul cefalorahidian au fost raportate ca fiind neglijabile . Metabolizare : Fiind o peptidă , este de așteptat ca
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
albumină și , într- o mai mică măsură , de α- 1 glicoproteina acidă . În studiile in vitro , enfuvirtide nu a fost deplasat de pe situsurile de legare de către alte medicamente și nici enfuvirtide nu a deplasat alte medicamente de pe locurile lor de legare . La pacienții cu HIV , concentrațiile de enfuvirtide din lichidul cefalorahidian au fost raportate ca fiind neglijabile . Metabolizare : Fiind o peptidă , este de așteptat ca enfuvirtide să fie catabolizat la aminoacizii săi constituenți , cu reciclare ulterioară a aminoacizilor în organism . Studiile
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
dată . Nu există antidot specific pentru supradozajul de enfuvirtide . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanismul de acțiune : Enfuvirtide face parte din clasa terapeutică numită inhibitori de fuziune . Este un inhibitor al rearanjării structurale a gp HIV- 1 și funcționează prin legarea extracelulară specifică de această proteină virală , blocând astfel fuziunea dintre membrana celulei virale și membrana celulei țintă , prevenind intrarea ARN- ului viral în celula țintă . Activitatea antivirală in vitro : Sensibilitatea la enfuvirtide a 612 recombinante HIV conținând gene env din
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
într- un interval al concentrației plasmatice de 2 până la 10 μg/ ml . Se leagă predominant de albumină și , într- o mai mică măsură , de α- 1 glicoproteina acidă . În studiile in vitro , enfuvirtide nu a fost deplasat de pe situsurile de legare de către alte medicamente și nici enfuvirtide nu a deplasat alte medicamente de pe locurile lor de legare . La pacienții cu HIV , concentrațiile de enfuvirtide din lichidul cefalorahidian au fost raportate ca fiind neglijabile . Metabolizare : Fiind o peptidă , este de așteptat ca
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
albumină și , într- o mai mică măsură , de α- 1 glicoproteina acidă . În studiile in vitro , enfuvirtide nu a fost deplasat de pe situsurile de legare de către alte medicamente și nici enfuvirtide nu a deplasat alte medicamente de pe locurile lor de legare . La pacienții cu HIV , concentrațiile de enfuvirtide din lichidul cefalorahidian au fost raportate ca fiind neglijabile . Metabolizare : Fiind o peptidă , este de așteptat ca enfuvirtide să fie catabolizat la aminoacizii săi constituenți , cu reciclare ulterioară a aminoacizilor în organism . Studiile
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
Intrinsa nu trebuie utilizat de către femeile tratate concomitent cu EEC ( vezi pct . 4. 2 și 5. 1 ) . Androgenii pot diminua concentrația globulinei care leagă tiroxina ( thyroxin- binding globulin ) , ceea ce determină diminuarea concentrației serice totale de T4 și creșterea capacității de legare a T3 și T4 . Cu toate acestea , concentrațiile hormonilor tiroidieni liberi rămân nemodificate și nu există semne clinice de disfuncție tiroidiană . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii privind interacțiunile . În
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
dihidrotestosteron , SHBG = globulina care leagă hormonii sexuali ESM = eroarea standard medie Distribuția : La femei , testosteronul circulant este , în principal , legat de SHBG ( 65- 80 % ) și de albumine ( 20- 30 % ) , cu o fracție liberă de numai 0, 5- 2 % . Afinitatea de legare de SHBG serică este relativ mare , iar fracția legată de SHBG nu contribuie la activitatea biologică a testosteronului . Legarea de albumină se face cu o afinitate mică și este reversibilă . Fracția legată de albumine și fracția liberă sunt denumite , în
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
legat de SHBG ( 65- 80 % ) și de albumine ( 20- 30 % ) , cu o fracție liberă de numai 0, 5- 2 % . Afinitatea de legare de SHBG serică este relativ mare , iar fracția legată de SHBG nu contribuie la activitatea biologică a testosteronului . Legarea de albumină se face cu o afinitate mică și este reversibilă . Fracția legată de albumine și fracția liberă sunt denumite , în ansamblu , testosteronul „ biodisponibil ” . Cantitatea de SHBG și de albumine din ser , precum și concentrația totală de testosteron determină distribuția testosteronului
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
în tratamentul bolilor rare ) . Cum ar trebui să acționeze IPLEX ? Substanța activă din IPLEX , mecasermin rinfabate , este o proteină binară formată din două proteine produse , în mod normal , de organism : factorul - 1de creștere asemănător insulinei ( IGF- 1 ) și proteina de legare a factorului - 3 de creștere asemănător insulinei ( IGFBP- 3 ) . Mecasermin rinfabate este produs printr- o metodă cunoscută sub denumirea „ tehnologia ADN- ului recombinant ” : este format din bacterii care au primit o genă ( ADN ) care le permite să sintetizeze medicamentul . În
Ro_506 () [Corola-website/Science/291265_a_292594]
-
toate acestea , în cazul unui supradozaj , tratamentul cu INVANZ trebuie întrerupt și trebuie administrat un tratament general de susținere până la eliminarea renală . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mod de acțiune Ertapenemul inhibă sinteza peretelui celular bacterian , după atașarea la proteinele de legare ale penicilinei ( PBPs ) . La Escherichia coli , cea mai mare afinitate este pentru PBPs 2 și 3 . Mecanism de rezistență Pentru speciile considerate a fi sensibile la ertapenem , rezistența a fost mai puțin frecventă în studiile de observație din Europa . La
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
50 ore după administrare ( la terminarea perfuzării ) și 6, 20 micrograme/ ml la 12 ore după administrarea dozei . Distribuție Ertapenemul se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane . La adulții tineri sănătoși ( cu vârste cuprinse între 25- 45 ani ) , legarea ertapanemului de proteine scade pe măsură ce concentrația plasmatică crește , de la o legare de aproximativ 95 % la o concentrație plasmatică < 50 micrograme/ ml , până la o legare de aproximativ 92 % la o concentrație plasmatică de aproximativ 155 micrograme/ ml ( concentrația medie realizată
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
ml la 12 ore după administrarea dozei . Distribuție Ertapenemul se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice umane . La adulții tineri sănătoși ( cu vârste cuprinse între 25- 45 ani ) , legarea ertapanemului de proteine scade pe măsură ce concentrația plasmatică crește , de la o legare de aproximativ 95 % la o concentrație plasmatică < 50 micrograme/ ml , până la o legare de aproximativ 92 % la o concentrație plasmatică de aproximativ 155 micrograme/ ml ( concentrația medie realizată la terminarea perfuzării , după o doză intravenoasă de 1 g ) . Volumul
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
de proteinele plasmatice umane . La adulții tineri sănătoși ( cu vârste cuprinse între 25- 45 ani ) , legarea ertapanemului de proteine scade pe măsură ce concentrația plasmatică crește , de la o legare de aproximativ 95 % la o concentrație plasmatică < 50 micrograme/ ml , până la o legare de aproximativ 92 % la o concentrație plasmatică de aproximativ 155 micrograme/ ml ( concentrația medie realizată la terminarea perfuzării , după o doză intravenoasă de 1 g ) . Volumul de distribuție ( Vdss ) al ertapenemului la adulți este de aproximativ 8 l ( 0, 11
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]