4,671 matches
-
cazul dozei unice și dozei zilnice repetate , parametrii farmacocinetici ai bexarotenului au fost similari . Legarea de proteine / distribuția : bexarotenul este legat de proteinele plasmatice în propoție mare ( > 99 % ) . Nu s- a evaluat captarea bexarotenului de către țesuturi sau organe . Metabolizare : metaboliți bexarotenului în plasmă includ 6 - și 7- hidroxi- bexarotenul și 6 - și 7- oxo - bexarotenul . Studiile in vitro sugerează calea de glucuronidare drept cale metabolică , și că citocromul P450 3A4 este izoenzima majoră din citocromul P450 responsabilă de formarea metaboliților
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
metaboliți bexarotenului în plasmă includ 6 - și 7- hidroxi- bexarotenul și 6 - și 7- oxo - bexarotenul . Studiile in vitro sugerează calea de glucuronidare drept cale metabolică , și că citocromul P450 3A4 este izoenzima majoră din citocromul P450 responsabilă de formarea metaboliților oxidativi . Datorită legării în vitro , a profilului activării receptorului retinoid de către metaboliți și a cantităților relative ale metaboliților individuali din plasmă , metaboliții au un impact mic asupra profilului farmacologic al activării receptorului retinoid de către bexaroten . Excreția : nici bexarotenul nici metaboliții
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
și 7- oxo - bexarotenul . Studiile in vitro sugerează calea de glucuronidare drept cale metabolică , și că citocromul P450 3A4 este izoenzima majoră din citocromul P450 responsabilă de formarea metaboliților oxidativi . Datorită legării în vitro , a profilului activării receptorului retinoid de către metaboliți și a cantităților relative ale metaboliților individuali din plasmă , metaboliții au un impact mic asupra profilului farmacologic al activării receptorului retinoid de către bexaroten . Excreția : nici bexarotenul nici metaboliții săi nu se excretă în urină în cantități apreciabile . Clearance - ul renal
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
vitro sugerează calea de glucuronidare drept cale metabolică , și că citocromul P450 3A4 este izoenzima majoră din citocromul P450 responsabilă de formarea metaboliților oxidativi . Datorită legării în vitro , a profilului activării receptorului retinoid de către metaboliți și a cantităților relative ale metaboliților individuali din plasmă , metaboliții au un impact mic asupra profilului farmacologic al activării receptorului retinoid de către bexaroten . Excreția : nici bexarotenul nici metaboliții săi nu se excretă în urină în cantități apreciabile . Clearance - ul renal estimat al bexarotenului este sub 1
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
glucuronidare drept cale metabolică , și că citocromul P450 3A4 este izoenzima majoră din citocromul P450 responsabilă de formarea metaboliților oxidativi . Datorită legării în vitro , a profilului activării receptorului retinoid de către metaboliți și a cantităților relative ale metaboliților individuali din plasmă , metaboliții au un impact mic asupra profilului farmacologic al activării receptorului retinoid de către bexaroten . Excreția : nici bexarotenul nici metaboliții săi nu se excretă în urină în cantități apreciabile . Clearance - ul renal estimat al bexarotenului este sub 1 ml/ minut . Excreția renală
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
metaboliților oxidativi . Datorită legării în vitro , a profilului activării receptorului retinoid de către metaboliți și a cantităților relative ale metaboliților individuali din plasmă , metaboliții au un impact mic asupra profilului farmacologic al activării receptorului retinoid de către bexaroten . Excreția : nici bexarotenul nici metaboliții săi nu se excretă în urină în cantități apreciabile . Clearance - ul renal estimat al bexarotenului este sub 1 ml/ minut . Excreția renală nu este o cale de eliminare majoră pentru bexaroten . 5. 3 Date preclinice de siguranță Carcinogeneză , mutageneză , afectarea
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
a raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
a raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
a raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un 27 număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
a raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
a raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
a raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
a raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un 62 număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un 69 număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un 76 număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
a raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
a raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
a raportat că insulina umană este degradată de insulin- protează sau enzime de degradare a insulinei și posibil de izomeraza protein- disulfit . Pentru molecula de insulină umană se consideră că există un număr de locuri de clivaj ( hidroliză ) ; nici unul dintre metaboliții formați în urma hidrolizei nu sunt activi . De aceea , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare ( t/ 2 ) este mai degrabă o măsură a absorbției decât a eliminării per se a insulinei din plasmă ( în sânge insulina are un t/ 2 de
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
sunt prezentate două proprietăți farmacodinamice ale dexrazoxan , efectul său antitumoral și utilizarea sa la prevenirea toxicității cardiace a antraciclinei . Mecanismul de acțiune Dexrazoxane are două mecanisme principale de acțiune : 1 . Prevenirea toxicității cardiace a antraciclinei : chelarea fierului , mai ales prin metabolitul său cu inel deschis , reduce stresul oxidativ al radicalilor liberi pe bază de fier , asociat toxicității cardiace induse de antraciclină . 2 . Efect antitumoral : inhibarea topoizomerazei II . De asemenea , proprietatea de chelare este probabil responsabilă pentru excreția urinară crescută a fierului
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
este 0, 13- 1, 3 l/ kg ( media 0, 49 l/ kg ) . Volumul distribuției este independent de dozaj . Valorile ASC au fost proporționale cu doza . Distribuția în țesuturi este rapidă , iar cele mai mari concentrații de de compus nemodificat și metabolit hidrolizat apar în ficat și rinichi . Un procent de aproximativ 2 % din dexrazoxan se leagă de proteine . Biotransformare : Dexrazoxan este întâi hidrolizat intracelular la cei doi metaboliți intermediari cu un inel deschis ( B și C ) , apoi la forma cu două
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
țesuturi este rapidă , iar cele mai mari concentrații de de compus nemodificat și metabolit hidrolizat apar în ficat și rinichi . Un procent de aproximativ 2 % din dexrazoxan se leagă de proteine . Biotransformare : Dexrazoxan este întâi hidrolizat intracelular la cei doi metaboliți intermediari cu un inel deschis ( B și C ) , apoi la forma cu două inele deschise ( ADR- 925 ) care are o structură similară EDTA și este un puternic agent chelator al fierului și cationilor bivalenți sub formă de ioni de calciu
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
1 h ( media 0, 34 h ) , iar timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este 1, 9- 9, 1 h ( media 2, 8 h ) . Recuperarea urinară totală a dexrazoxan nemodificat este 34 % - 60 % . Clearance- ul sistemic este independent de dozaj . Farmacocinetica metaboliților este descrisă dintr- un singur studiu la cinci pacienți . Timpii medii de înjumătățire plasmatică prin eliminare ai metaboliților cu un inel deschis B și C sunt 0, 9- 3, 9 h ( n=5 ) și respectiv 0, 5- 0, 8 h
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
h ( media 2, 8 h ) . Recuperarea urinară totală a dexrazoxan nemodificat este 34 % - 60 % . Clearance- ul sistemic este independent de dozaj . Farmacocinetica metaboliților este descrisă dintr- un singur studiu la cinci pacienți . Timpii medii de înjumătățire plasmatică prin eliminare ai metaboliților cu un inel deschis B și C sunt 0, 9- 3, 9 h ( n=5 ) și respectiv 0, 5- 0, 8 h ( n=3 ) . Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare al metabolitului cu două inele deschise ADR- 925 nu
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]