5,973 matches
-
de- a treia zi de administrare a dozei intravenoase de 1 g/ zi a indicat un raport dintre ASC în lichidul flictenular și ASC plasmatică de 0, 61 . Studiile in- vitro indică faptul că ertapenemul are un efect redus asupra legării de proteinele plasmatice a unor medicamente cunoscute a se lega mult de aceste proteine ( warfarină , etinil estradiol și noretindronă ) . Modificarea nivelului de legare a fost < 12 % la concentrația plasmatică maximă a ertapenemului atinsă după o doză de 1 g
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
ASC plasmatică de 0, 61 . Studiile in- vitro indică faptul că ertapenemul are un efect redus asupra legării de proteinele plasmatice a unor medicamente cunoscute a se lega mult de aceste proteine ( warfarină , etinil estradiol și noretindronă ) . Modificarea nivelului de legare a fost < 12 % la concentrația plasmatică maximă a ertapenemului atinsă după o doză de 1 g . In vivo , probenecidul ( 500 mg la fiecare 6 ore ) a scăzut fracția de legare a ertapenemului în plasmă la terminarea perfuzării , la subiecții
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
proteine ( warfarină , etinil estradiol și noretindronă ) . Modificarea nivelului de legare a fost < 12 % la concentrația plasmatică maximă a ertapenemului atinsă după o doză de 1 g . In vivo , probenecidul ( 500 mg la fiecare 6 ore ) a scăzut fracția de legare a ertapenemului în plasmă la terminarea perfuzării , la subiecții care au primit o singură doză intravenoasă de 1 g , de la aproximativ 91 % până la 87 % . Efectele acestei modificări sunt anticipate a fi tranzitorii . Este puțin probabil să apară interacțiuni semnificative din
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
decât era de așteptat prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 90 minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
decât era de așteptat prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 90 minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
decât era de așteptat prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 90 minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
decât era de așteptat prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 90 minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei soluție orală împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 74 minute și scade Cmax cu 43 % și crește ASC cu aproximativ 9 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
8 Distribuție În studiile in vitro , numai o mică proporție a rufinamidei ( 34 % ) a fost legată de proteinele serice umane , cu implicarea de aproximativ 80 % a albuminei . Aceasta indică un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
18 Distribuție În studiile in vitro , numai o mică proporție a rufinamidei ( 34 % ) a fost legată de proteinele serice umane , cu implicarea de aproximativ 80 % a albuminei . Aceasta indică un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
28 Distribuție În studiile in vitro , numai o mică proporție a rufinamidei ( 34 % ) a fost legată de proteinele serice umane , cu implicarea de aproximativ 80 % a albuminei . Aceasta indică un risc minim de interacțiuni medicamentoase prin deplasarea de pe locurile de legare , în timpul administrării concomitente a altor medicamente . Rufinamida a fost distribuită în mod egal între eritrocite și plasmă . Metabolizare Rufinamida este eliminată aproape exclusiv prin metabolizare . Calea principală de metabolizare este reprezentată de hidroliza grupului carboxilamidic , cu formarea unui derivat acid
Ro_471 () [Corola-website/Science/291230_a_292559]
-
ciclic de sinteză , care conține șase aminoacizi , printre care o grupare cisteinamidică și un rest mercapto- propionil ( desamino- cisteinil ) , este un inhibitor al agregării plachetare și aparține clasei RGD ( arginină- glicină- aspartat ) - mimeticelor . Eptifibatida inhibă reversibil agregarea plachetară prin blocarea legării fibrinogenului , factorului von Willebrand și a altor liganzi adezivi de receptorii glicoproteici ( GP ) IIb/ IIIa . După cum s- a demonstrat ex vivo , utilizând adenozin- difosfat ( ADP ) și alți agoniști pentru a induce agregarea plachetară , eptifibatida produce o inhibare a agregării plachetare
Ro_486 () [Corola-website/Science/291245_a_292574]
-
ciclic de sinteză , care conține șase aminoacizi , printre care o grupare cisteinamidică și un rest mercapto- propionil ( desamino- cisteinil ) , este un inhibitor al agregării plachetare și aparține clasei RGD ( arginină- glicină- aspartat ) - mimeticelor . Eptifibatida inhibă reversibil agregarea plachetară prin blocarea legării fibrinogenului , factorului von Willebrand și a altor liganzi adezivi de receptorii glicoproteici ( GP ) IIb/ IIIa . După cum s- a demonstrat ex vivo , utilizând adenozin- difosfat ( ADP ) și alți agoniști pentru a induce agregarea plachetară , eptifibatida produce o inhibare a agregării plachetare
Ro_486 () [Corola-website/Science/291245_a_292574]
-
Kineret ? Substanța activă din Kineret , anakinra , este un medicament imunosupresor . Acesta blochează receptorii pentru un mesager chimic din organism numit interleukina- 1 . Acest mesager este produs în cantitate mare la pacienții cu poliartrită reumatoidă , cauzând inflamația și distrugerea articulațiilor . Prin legarea de receptorii la care interleukina- 1 se atașează în mod normal , anakinra blochează activitatea interleukinei- 1 , ceea ce ajută la ameliorarea simptomelor acestei boli . Substanța activă din Kineret , anakinra , este o copie a proteinei umane naturale numită „ antagonistul receptorilor de interleukină-
Ro_556 () [Corola-website/Science/291315_a_292644]
-
140 aminoacizi și cu o greutate moleculară de 16, 3 kdaltoni . Diferă de KGF endogenă umană prin primii 23 aminoacizi N- terminali care au fost înlăturați pentru creșterea stabilității proteinei . KGF este o proteină cu acțiune asupra celulelor epiteliate prin legare de receptori specifici de suprafață și stimulând astfel proliferarea , diferențierea și suprareglarea mecanismelor citoprotectoare ( de exemplu inducția enzimelor antioxidante ) . KGF endogen este un factor de creștere specific al celulelor epiteliale produs de celule mezenchimale și este suprareglat natural ca răspuns
Ro_549 () [Corola-website/Science/291308_a_292637]
-
alimente a condus la o scădere a C max ( 19 % ) . Cu toate acestea , amploarea modificării nu este semnificativă din punct de vedere clinic , astfel încât Jalra se poate administra cu sau fără alimente . Biodisponibilitatea absolută este de 85 % . Distribuție Proporția de legare de proteinele plasmatice a vildagliptin este mică ( 9, 3 % ) și vildagliptin se distribuie în mod egal între plasmă și eritrocite . În urma administrării intravenoase , la starea de echilibru , volumul mediu de distribuție al vildagliptin ( V ss ) este de 71 litri , ceea ce
Ro_532 () [Corola-website/Science/291291_a_292620]
-
i în glanda parotid ) spre deosebire de subtipul M2 ( predominant în esutul cardiac ) . Metabolitul activ , N- dezetiloxibutinin , are o activitate farmacologic asupra mu chiului detrusor uman similar cu cea a oxibutininei în studiile in vitro , dar are o mai mare afinitate de legare la esutul parotidian în compară ie cu oxibutinina . Formă de bâz liber a oxibutininei este echivalent din punct de vedere farmacologic cu hidroclorura de oxibutinin . Eficacitate clinic : Un num r total de 957 de pacien i cu incontinen urinar imperioas
Ro_547 () [Corola-website/Science/291306_a_292635]
-
curbă a crescut aproximativ proporțional cu creșterea dozei . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este scăzută ( 35 % ) , iar distribuția între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . Eliminarea topotecanului a fost investigată doar parțial la om . O cale importantă de eliminare a topotecanului este reprezentată de hidroliza inelului lactonic
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
curbă a crescut aproximativ proporțional cu creșterea dozei . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este scăzută ( 35 % ) , iar distribuția între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . Eliminarea topotecanului a fost investigată doar parțial la om . O cale importantă de eliminare a topotecanului este reprezentată de hidroliza inelului lactonic
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
Expunerea totală ( ASC ) crește aproximativ proporțional cu doza . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este scăzută ( 35 % ) , iar distribuția între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . O cale importantă de eliminare a topotecanului o reprezintă hidroliza inelului lactonic , cu formarea caroxilatului cu inel deschis . În afară de hidroliză , topotecanul este
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
Expunerea totală ( ASC ) crește aproximativ proporțional cu doza . Acumularea de topotecan este scăzută sau absentă în urma administrărilor zilnice repetate și nu s- a dovedit că ar exista modificări ale profilului farmacocinetic după administrarea de doze multiple . Studiile preclinice arată că legarea topotecanului de proteinele plasmatice este scăzută ( 35 % ) , iar distribuția între celulele sanguine și plasmă a fost relativ omogenă . O cale importantă de eliminare a topotecanului o reprezintă hidroliza inelului lactonic , cu formarea caroxilatului cu inel deschis . În afară de hidroliză , topotecanul este
Ro_446 () [Corola-website/Science/291205_a_292534]
-
proteine ) a scăzut cu 21 % , iar Cmax a scăzut cu 32 % , comparativ cu subiecții sănătoși . La pacienții cu ARST care fac hemodializă , ASC0- ∞ de aprepitant total a scăzut cu 42 % , iar Cmax a scăzut cu 32 % . Datorită scăderii ușoare a legării aprepitantului de proteine la pacienții cu afecțiuni renale , ASC de aprepitant liber , farmacologic activ , nu a fost influențată semnificativ la pacienții cu insuficiență renală , comparativ cu subiecții sănătoși . Hemodializa efectuată la 4 sau 48 ore după administrarea dozei nu a
Ro_529 () [Corola-website/Science/291288_a_292617]
-
9 ± 1, 6 mg/ l ( interval 0, 02- 7, 6 mg/ l ) , respectiv de 0, 2 ± 0, 2 mg/ l ( interval 0, 010 până la 1, 29 mg/ l ) , în cadrul unui regim terapeutic cu doză unică de 800 mg pe zi . Legarea de proteine in vitro este de aproximativ 60 % până la 70 % . Telitromicina este larg distribuită în organism . Volumul aparent de distribuție este de 2, 9±1, 0 l/ kg . Distribuția rapidă a telitromicinei în țesuturi determină concentrații semnificativ mai mari ale
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
efect tranzitor asupra funcției leucocitelor . Astfel , rezultatele clinice de laborator nu au oferit nicio concluzie cu privire la mecanismul( ele ) implicate . Oricum , testele funcției granulocitare in vitro nu au arătat schimbări deosebite în momentul adăugării sulesomabaului . In vitro , s- a observat o legare pozitivă de limfocite de până la 2- 6 % . Efectul asupra funcției limfocitare nu s- a determinat 2 . HAMA : La niciunul din pacienții cărora li s- a administrat LeukoScan nu s- a observat apariția HAMA care să reacționeze cu fragmentele de anticorpi
Ro_582 () [Corola-website/Science/291341_a_292670]
-
activității farmacologice a clopidogrelului . Dacă este necesară corectarea rapidă a unui timp de sângerare prelungit , transfuzia de masă trombocitară poate corecta efectele clopidogrelului . 7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]