4,671 matches
-
medii de înjumătățire plasmatică prin eliminare ai metaboliților cu un inel deschis B și C sunt 0, 9- 3, 9 h ( n=5 ) și respectiv 0, 5- 0, 8 h ( n=3 ) . Timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare al metabolitului cu două inele deschise ADR- 925 nu este menționat în literatură . Studiile in vitro efectuate cu dexrazoxan în microzomi umani au demonstrat o stabilitate înaltă a compusului , indicând ca puțin probabilă metabolizarea principală prin citocromul P450 . Nu sunt disponibile suficiente
Ro_940 () [Corola-website/Science/291699_a_293028]
-
în afară de ATIII , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . nu Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . l na In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De aceea , in vivo , nu este de așteptat ca fondaparinux să interacționeze cu alte medicamente prin inhibarea metabolizării mediate prin CYP . i dic
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
plasmatice în afară de ATIII , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . l Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . i dic In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . Excreție/ Eliminare Timpul de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) este de aproximativ 17 ore la subiecții tineri sănătoși și de aproximativ 21 ore la
Ro_855 () [Corola-website/Science/291614_a_292943]
-
tratamentul acestei patologii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece pregabalinul se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile in vivo nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice relevante clinic între pregabalin și fenitoină
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului la R- enantiomer . Eliminare : Pregabalinul se elimină din circulația sistemică în principal prin excreție renală , sub formă
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
tratamentul acestei patologii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece pregabalinul se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile in vivo nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice relevante clinic între pregabalin și fenitoină
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului la R- enantiomer . Eliminare : Pregabalinul se elimină din circulația sistemică în principal prin excreție renală , sub formă
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
tratamentul acestei patologii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece pregabalinul se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile in vivo nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice relevante clinic între pregabalin și fenitoină
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului la R- enantiomer . Eliminare : Pregabalinul se elimină din circulația sistemică în principal prin excreție renală , sub formă
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
tratamentul acestei patologii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece pregabalinul se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile in vivo nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice relevante clinic între pregabalin și fenitoină
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului la R- enantiomer . Eliminare : Pregabalinul se elimină din circulația sistemică în principal prin excreție renală , sub formă
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
tratamentul acestei patologii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece pregabalinul se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile in vivo nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice relevante clinic între pregabalin și fenitoină
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului la R- enantiomer . Eliminare : Pregabalinul se elimină din circulația sistemică în principal prin excreție renală , sub formă
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
tratamentul acestei patologii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece pregabalinul se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile in vivo nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice relevante clinic între pregabalin și fenitoină
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului la R- enantiomer . Eliminare : Pregabalinul se elimină din circulația sistemică în principal prin excreție renală , sub formă
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
tratamentul acestei patologii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece pregabalinul se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile in vivo nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice relevante clinic între pregabalin și fenitoină
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului la R- enantiomer . Eliminare : Pregabalinul se elimină din circulația sistemică în principal prin excreție renală , sub formă
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
tratamentul acestei patologii . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Deoarece pregabalinul se excretă în urină predominant ca medicament netransformat , suferă o metabolizare neglijabilă la om ( < 2 % din doza regăsită în urină sub formă de metaboliți ) , in vitro nu este inhibată metabolizareal medicamentului , precum și din cauza faptului că nu se leagă de proteinele plasmatice , interacțiunile farmacocinetice sunt improbabile . În acest sens , în studiile in vivo nu s- au observat interacțiuni farmacocinetice relevante clinic între pregabalin și fenitoină
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
se leagă de proteinele plasmatice . Metabolizare : La om , pregabalinul suferă o metabolizare neglijabilă . După o doză de pregabalin marcată radioactiv , aproximativ 98 % din radioactivitatea regasită în urină a fost sub formă de pregabalin netransformat . Derivatul N- metilat al pregabalinului , principalul metabolit al pregabalinului descoperit în urină , reprezintă 0, 9 % din doză . Studiile preclinice nu au relevat niciun indiciu al racemizării enantiomerului S al pregabalinului la R- enantiomer . Eliminare : Pregabalinul se elimină din circulația sistemică în principal prin excreție renală , sub formă
Ro_609 () [Corola-website/Science/291368_a_292697]
-
fost administrat după cisplatină , pacienții au prezentat un grad mai mare de supresie medulară și o scădere de aproximativ 20 % a clearance- ului pentru paclitaxel . Paclitaxelul trebuie administrat la 24 de ore după administrarea doxorubicinei , deoarece eliminarea doxorubicinei și a metaboliților săi poate fi redusă atunci când paclitaxelul este administrat în asociere cu doxorubicina . Administrarea concomitentă a ketoconazolului , un cunoscut inhibitor potent al CYP3A4 , nu inhibă eliminarea paclitaxelului la pacienți ; astfel , cele două medicamente pot fi administrate în asociere , fără a fi
Ro_777 () [Corola-website/Science/291536_a_292865]
-
pe un lot de șase pacienți studiați , 39 % până la 87 % dintr- o doză intravenoasă ( 175 mg/ m ) a fost excretată pe cale fecală și , în medie , numai 10 % din doză a fost excretată sub formă nemodificată . Au fost detectați mai mulți metaboliți , dar numai trei dintre ei au fost identificați : 6 alfa- hidroxipaclitaxel , 3 ’ - para- hidroxipaclitaxel și 6 alfa , 3 ’ - para- dihidroxipaclitaxel . 6 alfa - hidroxipaclitaxelul reprezintă componenta majoră excretată în fecale . Studiile in- vitro au arătat că CYP2C8 și 3A4 sunt implicate
Ro_777 () [Corola-website/Science/291536_a_292865]
-
prima doză . După administrarea intravenoasă , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al insulinei glargin a fost comparabil cu cel al insulinei umane . La om , insulina glargin este degradată parțial în țesutul subcutanat , la capătul carboxil al lanțului beta , cu formarea metaboliților activi 21A - glicin- insulină și 21A - glicin - des- 30B- treonin- insulină . De asemenea , în plasmă , sunt prezente insulina glargin nemodificată , precum și produși de degradare . În studiile clinice , analizele pe subgrupuri populaționale selecționate pe criterii de vârstă și sex nu au
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
prima doză . După administrarea intravenoasă , timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al insulinei glargin a fost comparabil cu cel al insulinei umane . La om , insulina glargin este degradată parțial în țesutul subcutanat , la capătul carboxil al lanțului beta , cu formarea metaboliților activi 21A - glicin- insulină și 21A - glicin - des- 30B- treonin- insulină . De asemenea , în plasmă , sunt prezente insulina glargin nemodificată , precum și produși de degradare . În studiile clinice , analizele pe subgrupuri populaționale selecționate pe criterii de vârstă și sex nu au
Ro_751 () [Corola-website/Science/291510_a_292839]
-
utilizarea Pelzont la pacienți cu insuficiență hepatică sau renală . Similar altor medicamente cu acid nicotinic , Pelzont este contraindicat la pacienții cu disfuncție hepatică semnificativă sau inexplicabilă . Acesta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală , deoarece acidul nicotinic și metaboliți săi sunt excretați în principal pe cale renală ( vezi pct . 4. 3 , 4. 4 și 5. 2 ) . Tratament concomitent Acidul acetilsalicilic nu determină o reducere suplimentară a hiperemiei cutanate tranzitorii după ce aceasta a fost determinată de administrarea Pelzont . De aceea , nu
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
în timp ce pacientul este în tratament cu Pelzont în asociere cu o statină , trebuie determinate valorile CK . Dacă valorile găsite sunt semnificativ crescute ( > 5 ori LSN ) , în absența eforturilor fizice intense , tratamentul trebuie oprit . Disfuncție renală Deoarece acidul nicotinic și metaboliții săi se excretă pe cale renală , Pelzont trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu disfuncție renală . Efectul asupra glicemiei Medicamentele care conțin acid nicotinic au fost asociate cu creșteri ale valorilor glicemiei în condiții de repaus alimentar ( vezi pct . 4. 8
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]