9,673 matches
-
transportoare de anioni organici , OATP1B1 ) . Medicamentele inhibitoare ale OATP1B1 pot determina , de asemenea , creșterea concentrațiilor plasmatice de repaglinidă , așa cum s- a evidențiat în cazul ciclosporinei ( vezi mai jos ) . Următoarele substanțe pot intensifica și/ sau prelungi efectul repaglinidei de scădere a glicemiei : gemfibrozil , claritromicină , itraconazol , ketoconazol , trimetoprim , ciclosporină , alte antidiabetice , inhibitori ai monoaminooxidazei ( IMAO ) , blocante beta- adrenergice neselective , inhibitori ai enzimei 22 de conversie a angiotensinei ( IECA ) , salicilați , AINS ( antiinflamatoare nesteroidiene ) , octreotid , alcool etilic și steroizi anabolizanți . Într- un studiu de interacțiune
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
repaglinidei de 8, 1 ori și Cmax de 2, 4 ori . Gemfibrozilul a prelungit timpul de înjumătățire plasmatică al repanglinidei de la 1, 3 ore la 3, 7 ore , rezultând o posibilă amplificare și prelungire a efectului repaglinidei de scădere a glicemiei , și a crescut de 28, 6 ori concentrația plasmatică a repaglinidei la 7 ore de la administrare . Utilizarea concomitentă a gemfibrozilului cu repaglinida este contraindicată ( vezi pct . 4. 3 ) . Administrarea concomitentă a trimetoprimului ( 160 mg de două ori zilnic ) , un inhibitor
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
moderat al CYP2C8 , și a repaglinidei ( o singură doză de 0, 25 mg ) a crescut ASC , Cmax și t/ 2 a repaglinidei ( de 1, 6 ori , 1, 4 ori , respectiv de 1, 2 ori ) , fără efecte semnificative statistic asupra valorii glicemiei . Acest deficit al efectului farmacodinamic a fost observat în cazul administrării unei doze sub- terapeutice de repaglinidă . Deoarece profilul de siguranță al acestei asocieri nu a fost stabilit pentru doze mai mari de 0, 25 mg repaglinidă și 320 mg
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
de siguranță al acestei asocieri nu a fost stabilit pentru doze mai mari de 0, 25 mg repaglinidă și 320 mg trimetoprim , utilizarea concomitentă a trimetoprimului cu repaglinida trebuie evitată . Dacă este necesară utilizarea concomitentă , trebuie asigurate monitorizarea atentă a glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Rifampicina , un inductor potent al CYP3A4 , dar și al CYP2C8 , acționează atât ca inductor cât și ca inhibitor al metabolizării repaglinidei . Șapte zile de pretratament cu rifampicină ( 600 mg ) , urmat de administrarea
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
de ore după ultima doză de rifampicină s- a observat o scădere cu 80 % a ASC a repaglinidei ( efect de inducție ) . De aceea , utilizarea concomitentă a rifampicinei și repaglinidei pot induce nevoia de ajustare a dozei de repaglinidă în funcție de valoarea glicemiei , atent monitorizată atât la inițierea tratamentului cu rifampicină ( inhibiție acută ) , pe durata tratamentului ( inhibiție și inducție ) , întreruperea tratamentului ( inducție ) , cât și până la aproximativ 2 săptămâni după întreruperea tratamentului cu rifampicină , când efectul inductor al rifampicinei nu se mai manifestă . Nu
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
subiecți sănătoși a fost studiat efectul ketoconazolului , un prototip de inhibitor potent și competitiv al CYP3A4 , asupra farmacocineticii repaglinidei . Administrarea concomitentă a 200 mg ketoconazol a crescut ASC și Cmax ale repaglinidei de 1, 2 ori , cu profile ale valorii glicemiei modificate cu mai puțin de 8 % în cazul administrării concomitente ( o singură doză de 4 mg repaglinidă ) . De asemenea , la voluntari sănătoși s- a studiat administrarea concomitentă de repanglinidă cu 100 mg itraconazol , un inhibitor al CYP3A4 , și s- a
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
mg repaglinidă ) . De asemenea , la voluntari sănătoși s- a studiat administrarea concomitentă de repanglinidă cu 100 mg itraconazol , un inhibitor al CYP3A4 , și s- a observat creșterea ASC de 1, 4 ori . Nu a fost observat nici un efect semnificativ asupra glicemiei la voluntarii sănătoși . Într- un studiu de interacțiune efectuat la voluntari sănătoși , administrarea concomitentă a 250 mg claritromicină , un inhibitor potent al CYP3A4 , a crescut ușor ASC a repaglinidei de 1, 4 ori , Cmax de 1, 7 ori și a
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
2, 5 ori , respectiv de 1, 8 ori . Întrucât interacțiunea nu a fost studiată pentru doze mai mari de 0, 25 mg repaglinidă , administrarea concomitentă a ciclosporinei și repaglinidei trebuie evitată . Dacă asocierea este necesară , trebuie asigurate monitorizarea atentă a glicemiei și monitorizarea clinică atentă ( vezi pct . 4. 4 ) . Administrarea concomitentă a cimetidinei , nifedipinei , estrogenului sau simvastatinei cu repaglinidă , toate substraturi pentru CYP3A4 , nu modifică semnificativ parametrii farmacocinetici ai repaglinidei . 23 Când este administrată la voluntari sănătoși , la starea de echilibru
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
de echilibru , repaglinida nu are efecte clinice semnificative asupra proprietăților farmacocinetice ale digoxinei , teofilinei sau warfarinei . De aceea , nu este necesară ajustarea dozei acestor medicamente când sunt administrate concomitent cu repaglinida . Următoarele medicamente pot reduce efectul repaglinidei de scădere a glicemiei : contraceptive orale , rifampicină , barbiturice , carbamazepină , tiazide , corticosteroizi , danazol , hormoni tiroidieni și simpatomimetice . În cazul în care se instituie sau se întrerupe tratamentul cu aceste medicamente la un pacient care utilizează repaglinidă , acesta trebuie ținut sub observație atentă pentru modificările controlului
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
lipsesc sau la pacienții care au episoade frecvente de hipoglicemie . În aceste circumstanțe , recomandarea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje trebuie reconsiderată . 4. 8 Reacții adverse Pe baza experienței cu repaglinidă și cu alte medicamente care scad glicemia au fost evidențiate următoarele evenimente adverse : Frecvențele sunt definite ca fiind : frecvente ( ≥1/ 100 până la < 1/ 10 ) ; mai puțin frecvente ( ≥1/ 1000 până la < 1/ 100 ) ; rare ( ≥ 1/ 10000 până la < 1/ 1000 ) ; foarte rare ( < 1/ 10000 ) ; frecvență
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
lt; 1/ 1000 ) ; foarte rare ( < 1/ 10000 ) ; frecvență necunoscută ( care nu poate fi estimată din datele disponibile ) . Tulburări metabolice și de nutriție Frecvente : hipoglicemie Frecvență necunoscută : comă hipoglicemică și pierderea conștienței determinată de hipoglicemie Similar altor medicamente care scad glicemia , după administrarea de repaglinidă au fost observate reacții hipoglicemice . Aceste reacții sunt în majoritate moderate și pot fi ușor tratate prin administrarea de carbohidrați . Dacă sunt grave , necesitând asistență din partea unei terțe persoane , poate fi necesară administrarea glucozei în perfuzie
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
ale secreției de insulină . Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat Frecvență necunoscută : hipersensibilitate Pot să apară reacții de hipersensibilitate cutanată cum sunt eritem , prurit , erupții cutanate și urticarie . Tulburări oculare Foarte rare : tulburări de vedere Se cunoaște faptul că modificările glicemiei induc tulburări tranzitorii ale vederii , în special la începutul tratamentului . Asemenea tulburări au fost observate numai în foarte puține cazuri după inițierea tratamentului cu repaglinidă . În studiile clinice , niciuna dintre aceste situații nu a dus la întreruperea tratamentului cu repaglinidă
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
mg , de 4 ori pe zi , timp de 6 săptămâni . Nu au apărut probleme legate de siguranță . Deoarece , în cazurile studiate hipoglicemia a fost evitată prin creșterea aportului caloric , supradozajul relativ poate să determine un efect de scădere exagerată a glicemiei , cu apariția simptomelor de hipoglicemie ( amețeli , transpirații , tremor , cefalee etc . ) . Când apar aceste simptome , trebuie luate măsuri adecvate de corectare a valorii mici a glicemiei ( administrare pe cale orală de carbohidrați ) . Cazurile mai grave de hipoglicemie , cu convulsii , pierderea conștienței sau
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
prin creșterea aportului caloric , supradozajul relativ poate să determine un efect de scădere exagerată a glicemiei , cu apariția simptomelor de hipoglicemie ( amețeli , transpirații , tremor , cefalee etc . ) . Când apar aceste simptome , trebuie luate măsuri adecvate de corectare a valorii mici a glicemiei ( administrare pe cale orală de carbohidrați ) . Cazurile mai grave de hipoglicemie , cu convulsii , pierderea conștienței sau coma , trebuie tratate prin administrarea intravenoasă de glucoză . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : derivat al acidului carbamoilmetilbenzoic , Cod ATC : A10B X02 Repaglinida este
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
pierderea conștienței sau coma , trebuie tratate prin administrarea intravenoasă de glucoză . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : derivat al acidului carbamoilmetilbenzoic , Cod ATC : A10B X02 Repaglinida este un secretagog oral nou cu acțiune de scurtă durată . Repaglinida scade rapid glicemia prin stimularea eliberării insulinei din pancreas , efect dependent de funcționarea celulelor β din insulele pancreatice . 25 Repaglinida închide canalele de potasiu ATP- dependente din membrana celulelor β prin intermediul unei proteine țintă , într- un mod diferit de alte secretagoge . Aceasta depolarizează
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
calciu rezultat induce secreția insulinei din celula β . La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , răspunsul insulinotrop la o masă apare în decurs de 30 minute după administrarea orală a unei doze de repaglinidă . Acest lucru conduce la scăderea glicemiei pe durata mesei . Valorile ridicate de insulină nu persistă dincolo de timpul afectat mesei . Concentrațiile plasmatice de repaglinidă scad rapid la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 , observându- se concentrații plasmatice mici ale medicamentului după 4 ore de la administrare . La
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
zaharat de tip 2 , observându- se concentrații plasmatice mici ale medicamentului după 4 ore de la administrare . La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cărora li s- au administrat doze de 0, 5 - 4 mg repaglinidă a fost demonstrată scăderea glicemiei în funcție de doză . Studiile clinice au evidențiat că administrarea optimă a repaglinidei este în relație cu mesele principale ( administrare preprandială ) . De regulă , dozele se administrează cu 15 minute înainte de masă , dar intervalul poate varia de la administrarea chiar înainte de masă la administrarea
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
observate diferențe semnificative clinic în farmacocinetica repaglinidei , atunci când a fost administrată cu 0 , 15 sau 30 minute înaintea unei mese sau pe nemâncate . Repaglinida este metabolizată aproape complet și nu a fost identificat nici un metabolit cu efecte de scădere a glicemiei semnificative clinic . Repaglinida și metaboliții săi se elimină în principal prin bilă . Numai o proporție mică din doza administrată ( mai puțin de 8 % ) apare în urină , în principal sub formă de metaboliți . Mai puțin de 1 % din medicamentul nemodificat se
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
reci , piele palidă și rece , dureri de cap , bătăi rapide ale inimii , senzație de rău , senzație intensă de foame , tulburări de vedere trecătoare , oboseală și senzație de slăbiciune neobișnuite , nervozitate sau tremor , stare de neliniște , confuzie , dificultăți de concentrare . Dacă glicemia dumneavoastră scade sau simțiți că urmează un episod hipoglicemic : mâncați tablete de glucoză sau alimente care conțin mult zahăr ( dulciuri , biscuiți , suc de fructe ) , apoi odihniți - vă . Când simptomele hipoglicemiei au dispărut sau când valorile glicemiei s- au stabilizat , continuați
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
dificultăți de concentrare . Dacă glicemia dumneavoastră scade sau simțiți că urmează un episod hipoglicemic : mâncați tablete de glucoză sau alimente care conțin mult zahăr ( dulciuri , biscuiți , suc de fructe ) , apoi odihniți - vă . Când simptomele hipoglicemiei au dispărut sau când valorile glicemiei s- au stabilizat , continuați tratamentul cu Prandin . Nu trebuie să vă administreze mâncare sau băuturi pentru că vă puteți îneca . Dacă hipoglicemia severă nu este tratată , aceasta poate provoca leziuni ale creierului ( temporare sau permanente ) și chiar moarte . Dacă ați avut
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
mg . Nu luați mai mult Prandin decât v- a recomandat medicul dumneavoastră . Luați Prandin întotdeauna conform recomadării medicului dumneavoastră . Întrebați- vă medicul dacă nu sunteți sigur . Dacă ați luat mai mult Prandin decât trebuie Dacă ați luat prea multe comprimate , glicemia dumneavoastră poate deveni prea mică , ducând la un eveniment hipoglicemic . Vezi pct . Dacă aveți un episod de hipoglicemie pentru descrierea hipoglicemiei și a tratamentului acesteia . Dacă ați uitat să luați Prandin Dacă întrerupeți tratamentul cu Prandin Țineți cont de faptul
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
risc cardiovascular cunoscuți , în special hipertensiune arterială , precum și pacientele cu boli cardiovasculare cunoscute trebuie monitorizate cu atenție , în special în ceea ce privește modificările tensiunii arteriale și ale greutății corporale . La pacienții cu diabet zaharat , efectele metabolice ale testosteronului pot determina scăderi ale glicemiei și , consecutiv , ale necesarului de insulină . Nu au fost studiate paciente cu diabet zaharat . Sunt disponibile date limitate privind efectele testosteronului asupra endometrului . Datele limitate privind evaluarea efectului testosteronului asupra endometrului nu permit tragerea unor concluzii privind incidența cancerului endometrial
Ro_596 () [Corola-website/Science/291355_a_292684]
-
și cu factori legați de medicament cum ar fi durata lungă a tratamentului antiretroviral și tulburările metabolice asociate . Examinarea clinică trebuie să cuprindă evaluarea semnelor fizice de redistribuție a țesutului adipos . Trebuie acordată o atenție deosebită măsurării lipidelor serice și glicemiei în condiții de repaus alimentar . Tulburările lipidice trebuie tratate corespunzător ( vezi pct . 4. 8 ) . La pacienții cu hemofilie tip A și B tratați cu inhibitori de protează , a fost raportată creșterea frecvenței hemoragiilor , inclusiv hematoame cutanate spontane și hemartroze . La
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
și cu factori legați de medicament cum ar fi durata lungă a tratamentului antiretroviral și tulburările metabolice asociate . Examinarea clinică trebuie să cuprindă evaluarea semnelor fizice de redistribuție a țesutului adipos . Trebuie acordată o atenție deosebită măsurării lipidelor serice și glicemiei în condiții de repaus alimentar . Tulburările lipidice trebuie tratate corespunzător ( vezi pct . 4. 8 ) . La pacienții cu hemofilie tip A și B tratați cu inhibitori de protează , a fost raportată creșterea frecvenței hemoragiilor , inclusiv hematoame cutanate și hemartroze spontane . La
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
și cu factori legați de medicament cum ar fi durata lungă a tratamentului antiretroviral și tulburările metabolice asociate . Examinarea clinică trebuie să cuprindă evaluarea semnelor fizice de redistribuție a țesutului adipos . Trebuie acordată o atenție deosebită măsurării lipidelor serice și glicemiei în condiții de repaus alimentar . Tulburările lipidice trebuie tratate corespunzător ( vezi pct . 4. 8 ) . La pacienții cu hemofilie tip A și B tratați cu inhibitori de protează , a fost raportată creșterea frecvenței hemoragiilor , inclusiv hematoame cutanate și hemartroze spontane . La
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]