4,671 matches
-
13 % din doza administrată oral ) . Profilul farmacocinetic la grupuri speciale de pacienți Vârstnici : Voluntarii vârstnici sănătoși ( 65 ani sau peste ) au prezentat un clearance redus al sildenafilului , observându- se creșteri de aproximativ 90 % ale concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului și ale metabolitului activ N- demetil , comparativ cu cele observate la voluntarii sănătoși tineri ( 18- 45 ani ) . Datorită legării diferite de proteinele plasmatice în funcție de vârstă , creșterea concentrațiilor plasmatice ale sildenafilului liber a fost de aproximativ 40 % . Insuficiență renală : După administrarea unei doze orale
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
30 ml/ min ) , clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere medie a ASC cu 100 % și a Cmax cu 88 % , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă și fără insuficiență renală . În plus , valorile ASC și ale Cmax pentru metabolitul N- demetil au fost crescute semnificativ , cu 200 % , respectiv cu 79 % la subiecții cu insuficiență renală severă comparativ cu subiecții cu funcție renală normală . Insuficiență hepatică : La voluntarii cu ciroză hepatică ușoară până la moderată ( Child- Pugh A și B ) clearance-
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
ușoară până la moderată ( Child- Pugh A și B ) clearance- ul sildenafilului a fost scăzut , cu o creștere a ASC ( 85 % ) și Cmax ( 47 % ) , comparativ cu voluntarii de aceeași vârstă și fără insuficiență hepatică . În plus , valorile ASC și Cmax ale metabolitului N- demetil au fost semnificativ crescute , cu 154 % și , respectiv , cu 87 % , la pacienții cu ciroză față de cei cu funcție hepatică normală . Farmacocinetică populațională : La pacienții cu hipertensiune arterială pulmonară , concentrațiile medii la starea de echilibru plasmatic au fost cu
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani indică faptul că ranolazina
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani indică faptul că ranolazina este metabolizată în primul rând de către
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani indică faptul că ranolazina este metabolizată în primul rând de către CYP3A4 , dar , de asemenea , și de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
1, 7 până la de 2 ori mai mare la subiecții cu insuficiență renală ușoară , moderată și severă , comparativ cu subiecții cu funcție renală normală . A existat o mare variabilitate inter- individuală a ASC la subiecții cu insuficiență renală . ASC a metaboliților a crescut o dată cu scăderea funcției renale . ASC a metabolitului farmacologic activ al ranolazinei a crescut de 5 ori la pacienții cu insuficiență renală severă . În cadrul analizei farmacocinetice populaționale , s- a estimat o creștere de 1, 2 ori a expunerii la
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
subiecții cu insuficiență renală ușoară , moderată și severă , comparativ cu subiecții cu funcție renală normală . A existat o mare variabilitate inter- individuală a ASC la subiecții cu insuficiență renală . ASC a metaboliților a crescut o dată cu scăderea funcției renale . ASC a metabolitului farmacologic activ al ranolazinei a crescut de 5 ori la pacienții cu insuficiență renală severă . În cadrul analizei farmacocinetice populaționale , s- a estimat o creștere de 1, 2 ori a expunerii la ranolazină la subiecții cu insuficiență moderată ( clearence al creatininei
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani indică faptul că ranolazina
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani indică faptul că ranolazina este metabolizată în primul rând de către
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani indică faptul că ranolazina este metabolizată în primul rând de către CYP3A4 , dar , de asemenea , și de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
1, 7 până la de 2 ori mai mare la subiecții cu insuficiență renală ușoară , moderată și severă , comparativ cu subiecții cu funcție renală normală . A existat o mare variabilitate inter- individuală a ASC la subiecții cu insuficiență renală . ASC a metaboliților a crescut o dată cu scăderea funcției renale . ASC a metabolitului farmacologic activ al ranolazinei a crescut de 5 ori la pacienții cu insuficiență renală severă . În cadrul analizei farmacocinetice populaționale , s- a estimat o creștere de 1, 2 ori a expunerii la
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
subiecții cu insuficiență renală ușoară , moderată și severă , comparativ cu subiecții cu funcție renală normală . A existat o mare variabilitate inter- individuală a ASC la subiecții cu insuficiență renală . ASC a metaboliților a crescut o dată cu scăderea funcției renale . ASC a metabolitului farmacologic activ al ranolazinei a crescut de 5 ori la pacienții cu insuficiență renală severă . În cadrul analizei farmacocinetice populaționale , s- a estimat o creștere de 1, 2 ori a expunerii la ranolazină la subiecții cu insuficiență moderată ( clearence al creatininei
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
viteza absorbției . Biotransformare : Ranolazina este metabolizată rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
rapid și în proporție mare . La adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani indică faptul că ranolazina
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
adulții tineri sănătoși , ranolazina reprezintă aproximativ 13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani indică faptul că ranolazina este metabolizată în primul rând de către
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
13 % din radioactivitatea plasmatică după o singură doză orală de 500 mg de [ 14C ] - ranolazină . A fost identificat un număr mare de metaboliți în plasma umană ( 47 de metaboliți ) , în urină ( > 100 de metaboliți ) și în fecale ( 25 de metaboliți ) . Au fost identificate 14 căi principale , dintre care O- demetilarea și N- dezalchilarea sunt cele mai importante . Studiile in vitro folosind microzomi hepatici umani indică faptul că ranolazina este metabolizată în primul rând de către CYP3A4 , dar , de asemenea , și de
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
1, 7 până la de 2 ori mai mare la subiecții cu insuficiență renală ușoară , moderată și severă , comparativ cu subiecții cu funcție renală normală . A existat o mare variabilitate inter- individuală a ASC la subiecții cu insuficiență renală . ASC a metaboliților a crescut o dată cu scăderea funcției renale . ASC a metabolitului farmacologic activ al ranolazinei a crescut de 5 ori la pacienții cu insuficiență renală severă . În cadrul analizei farmacocinetice populaționale , s- a estimat o creștere de 1, 2 ori a expunerii la
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
subiecții cu insuficiență renală ușoară , moderată și severă , comparativ cu subiecții cu funcție renală normală . A existat o mare variabilitate inter- individuală a ASC la subiecții cu insuficiență renală . ASC a metaboliților a crescut o dată cu scăderea funcției renale . ASC a metabolitului farmacologic activ al ranolazinei a crescut de 5 ori la pacienții cu insuficiență renală severă . În cadrul analizei farmacocinetice populaționale , s- a estimat o creștere de 1, 2 ori a expunerii la ranolazină la subiecții cu insuficiență moderată ( clearence al creatininei
Ro_860 () [Corola-website/Science/291619_a_292948]
-
eritrocite . Volumul de distribuție la starea de echilibru , ajustat în funcție de biodisponibilitate , este de 0, 57 l/ kg la pacienții cu drepanocitoză ( ajungând la valori de aproximativ 72 și 90 l la copii , respectiv la adulți ) . Metabolizare : Căile de metabolizare , precum și metaboliții , nu sunt pe deplin definite . Urea este un metabolit al hidroxicarbamidei . Hidroxicarbamida la 30 , 100 și 300 µM nu este metabolizată in vitro de către citocromul P450 al microzomilor hepatici umani . La concentrații situate între 10 și 300 µM , hidoxicarbamida nu
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
în funcție de biodisponibilitate , este de 0, 57 l/ kg la pacienții cu drepanocitoză ( ajungând la valori de aproximativ 72 și 90 l la copii , respectiv la adulți ) . Metabolizare : Căile de metabolizare , precum și metaboliții , nu sunt pe deplin definite . Urea este un metabolit al hidroxicarbamidei . Hidroxicarbamida la 30 , 100 și 300 µM nu este metabolizată in vitro de către citocromul P450 al microzomilor hepatici umani . La concentrații situate între 10 și 300 µM , hidoxicarbamida nu stimulează activitatea in vitro de tip ATP- ază a
Ro_949 () [Corola-website/Science/291708_a_293037]
-
aceeași perioadă de timp în faza de pretratament . Totuși , aceste constatări au apărut în studii clinice necontrolate . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Metabolizare : Anticorpii umani suferă o endofagocitoză în celulele sistemului reticuloendotelial . Eculizumab conține numai aminoacizi naturali și nu prezintă niciun metabolit activ cunoscut . Anticorpii umani sunt catabolizați în mod predominant de enzimele lizozomale , în peptide mici și aminoacizi . Eliminare : Nu au fost efectuate studii specifice pentru evaluarea căilor hepatice , renale , pulmonare sau gastro- intestinale de excreție/ eliminare a Soliris . În cazul
Ro_964 () [Corola-website/Science/291723_a_293052]
-
biodisponibilitatea scăzută semnalată în acest studiu să fi fost determinată de tranzitul întârziat al ribavirinei sau de pH- ul modificat . Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina determină creșterea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă administrarea concomitentă de ribavirină și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate mitocondrială
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]