4,671 matches
-
găsește în exces în sângele integral sub forma de nucleotide ale ribavirinei sechestrate în eritrocite . Ribavirina prezintă două căi de metabolizare : 1 ) o cale de fosforilare reversibilă ; 2 ) o cale de degradare , implicând deribozilarea și hidroliza amidică , cu formarea unui metabolit de tip triazol carboxiacid . Ribavirina , cât și metaboliții săi triazol carboxamid și triazol acid carboxilic , sunt excretați , de asemenea , renal . La doze multiple , ribavirina se acumulează extensiv în plasmă , cu un raport ASC12h pentru doze multiple de șase ori mai
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]
-
de nucleotide ale ribavirinei sechestrate în eritrocite . Ribavirina prezintă două căi de metabolizare : 1 ) o cale de fosforilare reversibilă ; 2 ) o cale de degradare , implicând deribozilarea și hidroliza amidică , cu formarea unui metabolit de tip triazol carboxiacid . Ribavirina , cât și metaboliții săi triazol carboxamid și triazol acid carboxilic , sunt excretați , de asemenea , renal . La doze multiple , ribavirina se acumulează extensiv în plasmă , cu un raport ASC12h pentru doze multiple de șase ori mai mare față de valoarea ariei pentru doza unică . În
Ro_924 () [Corola-website/Science/291683_a_293012]
-
biodisponibilitatea scăzută semnalată în acest studiu să fi fost determinată de tranzitul întârziat al ribavirinei sau de pH- ul modificat . Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina determină creșterea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă administrarea concomitentă de Rebetol și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate mitocondrială
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
toate tipurile de celule și poate fi responsabil de volumul mare de distribuție al ribavirinei . Ribavirina prezintă două căi de metabolizare : 1 ) o cale de fosforilare reversibilă ; 2 ) o cale de degradare , implicând deribozilarea și hidroliza amidică , cu formarea unui metabolit de tip triazol carboxiacid . Ribavirina , cât și metaboliții săi triazol carboxamid și triazol acid carboxilic , sunt excretați , de asemenea , renal . La doze multiple , ribavirina se acumulează extensiv în plasmă , cu un raport ASC12h pentru doze multiple de șase ori mai
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
de volumul mare de distribuție al ribavirinei . Ribavirina prezintă două căi de metabolizare : 1 ) o cale de fosforilare reversibilă ; 2 ) o cale de degradare , implicând deribozilarea și hidroliza amidică , cu formarea unui metabolit de tip triazol carboxiacid . Ribavirina , cât și metaboliții săi triazol carboxamid și triazol acid carboxilic , sunt excretați , de asemenea , renal . La doze multiple , ribavirina se acumulează extensiv în plasmă , cu un raport ASC12h pentru doze multiple de șase ori mai mare față de valoarea ariei pentru doza unică . În
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
biodisponibilitatea scăzută semnalată în acest studiu să fi fost determinată de tranzitul întârziat al ribavirinei sau de pH- ul modificat . Analogi nucleozidici : Utilizarea analogilor nucleozidici în monoterapie sau în asociere cu alte nucleozide determină acidoză lactică . Farmacologic , ribavirina determină creșterea metaboliților fosforilați ai purinelor nucleozidice in vitro . Această acțiune poate crește riscul de acidoză lactică indusă de analogii nucleozidici purinici ( de exemplu : didanozină sau abacavir ) . Nu se recomandă administrarea concomitentă de Rebetol și didanozină . Au fost raportate cazuri de toxicitate mitocondrială
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
toate tipurile de celule și poate fi responsabil de volumul mare de distribuție al ribavirinei . Ribavirina prezintă două căi de metabolizare : 1 ) o cale de fosforilare reversibilă ; 2 ) o cale de degradare , implicând deribozilarea și hidroliza amidică , cu formarea unui metabolit de tip triazol carboxiacid . Ribavirina , cât și metaboliții săi triazol carboxamid și triazol acid carboxilic , sunt excretați , de asemenea , renal . La doze multiple , ribavirina se acumulează extensiv în plasmă , cu un raport ASC12h pentru doze multiple de șase ori mai
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
de volumul mare de distribuție al ribavirinei . Ribavirina prezintă două căi de metabolizare : 1 ) o cale de fosforilare reversibilă ; 2 ) o cale de degradare , implicând deribozilarea și hidroliza amidică , cu formarea unui metabolit de tip triazol carboxiacid . Ribavirina , cât și metaboliții săi triazol carboxamid și triazol acid carboxilic , sunt excretați , de asemenea , renal . La doze multiple , ribavirina se acumulează extensiv în plasmă , cu un raport ASC12h pentru doze multiple de șase ori mai mare față de valoarea ariei pentru doza unică . În
Ro_879 () [Corola-website/Science/291638_a_292967]
-
potențial pentru om este necunoscut . În general , nu se recomandă utilizarea rotigotinei în timpul sarcinii . Întrucât la om rotigotina reduce secreția de prolactină , se poate prevedea o inhibiție a secreției lactate . Studiile efectuate la șobolani au demonstrat că rotigotina și/ sau metabolitul( ții ) acesteia este( sunt ) excretat( ți ) în laptele matern . Datorită absenței datelor la om , în timpul tratamentului cu rotigotină se recomandă , în general , întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Rotigotina poate
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați prin N- dezalchilare , care sunt inactivi biologic . Informațiile privitoare la metaboliți sunt incomplete . Eliminare Aproximativ 71 % din doza de rotigotină este excretată prin urină și o cantitate mai
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați prin N- dezalchilare , care sunt inactivi biologic . Informațiile privitoare la metaboliți sunt incomplete . Eliminare Aproximativ 71 % din doza de rotigotină este excretată prin urină și o cantitate mai mică , de aproximativ 23 % , este excretată prin fecale . Clearance- ul rotigotinei
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați prin N- dezalchilare , care sunt inactivi biologic . Informațiile privitoare la metaboliți sunt incomplete . Eliminare Aproximativ 71 % din doza de rotigotină este excretată prin urină și o cantitate mai mică , de aproximativ 23 % , este excretată prin fecale . Clearance- ul rotigotinei , după administrarea transdermică , este de aproximativ 10 l/ min , iar timpul său
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
cu insuficiență hepatică moderată sau cu insuficiență renală ușoară până la severă , nu au fost observate creșteri semnificative ale concentrațiilor plasmatice de rotigotină . Neupro nu a fost investigat la pacienți cu insuficiență hepatică severă . Concentrațiile plasmatice ale conjugaților rotigotinei și ale metaboliților rezultați prin dezalchilare cresc în cazul insuficienței renale . 5. 3 Date preclinice de siguranță În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte au fost asociate cu efectele farmacodinamice ale agoniștilor dopaminei și cu scăderea
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
potențial pentru om este necunoscut . În general , nu se recomandă utilizarea rotigotinei în timpul sarcinii . Întrucât la om rotigotina reduce secreția de prolactină , se poate prevedea o inhibiție a secreției lactate . Studiile efectuate la șobolani au demonstrat că rotigotina și/ sau metabolitul( ții ) acesteia este( sunt ) excretat( ți ) în laptele matern . Datorită absenței datelor la om , în timpul tratamentului cu rotigotină se recomandă , în general , întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Rotigotina poate
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați prin N- dezalchilare , care sunt inactivi biologic . Informațiile privitoare la metaboliți sunt incomplete . Eliminare Aproximativ 71 % din doza de rotigotină este excretată prin urină și o cantitate mai
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați prin N- dezalchilare , care sunt inactivi biologic . Informațiile privitoare la metaboliți sunt incomplete . Eliminare Aproximativ 71 % din doza de rotigotină este excretată prin urină și o cantitate mai mică , de aproximativ 23 % , este excretată prin fecale . Clearance- ul rotigotinei
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați prin N- dezalchilare , care sunt inactivi biologic . Informațiile privitoare la metaboliți sunt incomplete . Eliminare Aproximativ 71 % din doza de rotigotină este excretată prin urină și o cantitate mai mică , de aproximativ 23 % , este excretată prin fecale . Clearance- ul rotigotinei , după administrarea transdermică , este de aproximativ 10 l/ min , iar timpul său
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
cu insuficiență hepatică moderată sau cu insuficiență renală ușoară până la severă , nu au fost observate creșteri semnificative ale concentrațiilor plasmatice de rotigotină . Neupro nu a fost investigat la pacienți cu insuficiență hepatică severă . Concentrațiile plasmatice ale conjugaților rotigotinei și ale metaboliților rezultați prin dezalchilare cresc în cazul insuficienței renale . Cu toate acestea , este improbabilă contribuția acestor metaboliți la obținerea efectelor clinice . 5. 3 Date preclinice de siguranță În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
semnificative ale concentrațiilor plasmatice de rotigotină . Neupro nu a fost investigat la pacienți cu insuficiență hepatică severă . Concentrațiile plasmatice ale conjugaților rotigotinei și ale metaboliților rezultați prin dezalchilare cresc în cazul insuficienței renale . Cu toate acestea , este improbabilă contribuția acestor metaboliți la obținerea efectelor clinice . 5. 3 Date preclinice de siguranță În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte au fost asociate cu efectele farmacodinamice ale agoniștilor dopaminei și cu scăderea consecutivă a secreției de
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
potențial pentru om este necunoscut . În general , nu se recomandă utilizarea rotigotinei în timpul sarcinii . Întrucât la om rotigotina reduce secreția de prolactină , se poate prevedea o inhibiție a secreției lactate . Studiile efectuate la șobolani au demonstrat că rotigotina și/ sau metabolitul( ții ) acesteia este( sunt ) excretat( ți ) în laptele matern . Datorită absenței datelor la om , în timpul tratamentului cu rotigotină se recomandă , în general , întreruperea alăptării . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje Rotigotina poate
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
de aproximativ 84 l/ kg . Metabolism Rotigotina este metabolizată în mare parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați prin N- dezalchilare , care sunt inactivi biologic . Informațiile privitoare la metaboliți sunt incomplete . Eliminare Aproximativ 71 % din doza de rotigotină este excretată prin urină și o cantitate mai
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
parte . Metabolizarea se face prin N- dezalchilare , precum și prin conjugare directă și secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați prin N- dezalchilare , care sunt inactivi biologic . Informațiile privitoare la metaboliți sunt incomplete . Eliminare Aproximativ 71 % din doza de rotigotină este excretată prin urină și o cantitate mai mică , de aproximativ 23 % , este excretată prin fecale . Clearance- ul rotigotinei
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
secundară . Rezultatele in vitro indică faptul că izoforme diferite ale CYP pot cataliza N- dezalchilarea rotigotinei . Principalii metaboliți sunt sulfați și conjugați glucuronici derivați din subtanța originară , precum și metaboliții rezultați prin N- dezalchilare , care sunt inactivi biologic . Informațiile privitoare la metaboliți sunt incomplete . Eliminare Aproximativ 71 % din doza de rotigotină este excretată prin urină și o cantitate mai mică , de aproximativ 23 % , este excretată prin fecale . Clearance- ul rotigotinei , după administrarea transdermică , este de aproximativ 10 l/ min , iar timpul său
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
cu insuficiență hepatică moderată sau cu insuficiență renală ușoară până la severă , nu au fost observate creșteri semnificative ale concentrațiilor plasmatice de rotigotină . Neupro nu a fost investigat la pacienți cu insuficiență hepatică severă . Concentrațiile plasmatice ale conjugaților rotigotinei și ale metaboliților rezultați prin dezalchilare cresc în cazul insuficienței renale . Cu toate acestea , este improbabilă contribuția acestor metaboliți la obținerea efectelor clinice . 5. 3 Date preclinice de siguranță În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]
-
semnificative ale concentrațiilor plasmatice de rotigotină . Neupro nu a fost investigat la pacienți cu insuficiență hepatică severă . Concentrațiile plasmatice ale conjugaților rotigotinei și ale metaboliților rezultați prin dezalchilare cresc în cazul insuficienței renale . Cu toate acestea , este improbabilă contribuția acestor metaboliți la obținerea efectelor clinice . 5. 3 Date preclinice de siguranță În cadrul studiilor de toxicitate după administrarea de doze repetate pe termen lung , principalele efecte au fost asociate cu efectele farmacodinamice ale agoniștilor dopaminei și cu scăderea consecutivă a secreției de
Ro_685 () [Corola-website/Science/291444_a_292773]