49,049 matches
-
poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la aceste medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . Deși efectul asupra CYP2C8 a fost studiat numai in vitro , administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente metabolizate în principal de CYP2C8 ( de exemplu paclitaxel , rosiglitazonă , rapaglinida ) poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la astfel de medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . 5 Medicamente care afectează expunerea la darunavir/ ritonavir Darunavir și ritonavir sunt metabolizate
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
concentrațiile mai mari de glicoproteină alfa- 1- acidă ( GAA ) la pacienții infectați cu HIV- 1 , având ca rezultat o legare în proporție mai mare a darunavirului de GAA plasmatice și , de aceea , concentrații plasmatice mai mari . Darunavir este metabolizat în principal de CYP3A . Ritonavirul inhibă CYP3A , prin aceasta crescând considerabil concentrațiile plasmatice de darunavir . Absorbție Darunavir a fost rapid absorbit după administrarea orală . Concentrația plasmatică maximă de darunavir în prezența unei doze mici de ritonavir este atinsă , în general , în decurs
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
l ( media ± DS ) și a crescut la 131 ± 49, 9 l ( media ± DS ) în prezența a 100 mg ritonavir de două ori pe zi . 20 Metabolizare Experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
indicat faptul că farmacocinetica darunavirului nu a fost semnificativ influențată la pacienții infectați cu HIV cu insuficiență renală moderată ( Clcreatinină între 30- 60 ml/ min , n=20 ) ( vezi punctele 4. 2 și 4. 4 ) . Insuficiență hepatică Darunavir este metabolizat în principal și eliminat de către ficat . Într- un studiu cu doze multiple cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg ) de două ori pe zi , s- a demonstrat că la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară ( clasificarea Child- Pugh , clasa A , n=8 ) și moderată
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
galben sunset FCF ( E110 ) care poate determina reacții alergice . Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune 4. 5 Darunavir și ritonavir sunt amândoi inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir , precum și de medicamente metabolizate în principal de CYP3A4 poate determina expunere sistemică crescută la astfel de medicamente , care pot mări sau prelungi efectul lor terapeutic și reacțiile adverse . PREZISTA administrată concomitent cu 100 mg ritonavir nu trebuie să fie asociată cu medicamente al căror clearance depinde
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
stimulare a activității citocromilor CYP2C9 și CYP2C19 și o inhibare a activității CYP2D6 în prezența PREZISTA/ rtv , ce pot fi atribuite prezenței unei doze mici de ritonavir . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente care sunt metabolizate în principal de CYP2D6 ( de exemplu flecainida , propafenona , metoprololul ) poate determina concentrații plasmatice crescute ale acestor medicamente , ce le pot crește sau prelungi efectul terapeutic și reacțiile adverse . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente metabolizate în principal de CYP2C9
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
metabolizate în principal de CYP2D6 ( de exemplu flecainida , propafenona , metoprololul ) poate determina concentrații plasmatice crescute ale acestor medicamente , ce le pot crește sau prelungi efectul terapeutic și reacțiile adverse . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente metabolizate în principal de CYP2C9 ( de exemplu warfarina ) și de CYP2C19 ( de exemplu metadona ) poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la aceste medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . Deși efectul asupra CYP2C8 a fost studiat numai in vitro
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la aceste medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . Deși efectul asupra CYP2C8 a fost studiat numai in vitro , administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente metabolizate în principal de CYP2C8 ( de exemplu paclitaxel , rosiglitazonă , rapaglinida ) poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la astfel de medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . Medicamente care afectează expunerea la darunavir/ ritonavir Darunavir și ritonavir sunt metabolizate de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
concentrațiile mai mari de glicoproteină alfa- 1- acidă ( GAA ) la pacienții infectați cu HIV- 1 , având ca rezultat o legare în proporție mai mare a darunavirului de GAA plasmatice și , de aceea , concentrații plasmatice mai mari . Darunavir este metabolizat în principal de CYP3A . Ritonavirul inhibă CYP3A , prin aceasta crescând considerabil concentrațiile plasmatice de darunavir . Absorbție Darunavir a fost rapid absorbit după administrarea orală . Concentrația plasmatică maximă de darunavir în prezența unei doze mici de ritonavir este atinsă , în general , în decurs
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
0 l ( media ± DS ) și a crescut la 131 ± 49, 9 l ( media ± DS ) în prezența a 100 mg ritonavir de două ori pe zi . Metabolizare Experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
indicat faptul că farmacocinetica darunavirului nu a fost semnificativ influențată la pacienții infectați cu HIV cu insuficiență renală moderată ( Clcreatinină între 30- 60 ml/ min , n=20 ) ( vezi punctele 4. 2 și 4. 4 ) . Insuficiență hepatică Darunavir este metabolizat în principal și eliminat de către ficat . Într- un studiu cu doze multiple cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg ) de două ori pe zi , s- a demonstrat că la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară ( clasificarea Child- Pugh , clasa A , n=8 ) și moderată
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
galben sunset FCF ( E110 ) care poate determina reacții alergice . Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune 4. 5 Darunavir și ritonavir sunt amândoi inhibitori ai izoenzimei CYP3A4 . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir , precum și de medicamente metabolizate în principal de CYP3A4 poate determina expunere sistemică crescută la astfel de medicamente , care pot mări sau prelungi efectul lor terapeutic și reacțiile adverse . PREZISTA administrată concomitent cu 100 mg ritonavir nu trebuie să fie asociată cu medicamente al căror clearance depinde
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
stimulare a activității citocromilor CYP2C9 și CYP2C19 și o inhibare a activității CYP2D6 în prezența PREZISTA/ rtv , ce pot fi atribuite prezenței unei doze mici de ritonavir . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente care sunt metabolizate în principal de CYP2D6 ( de exemplu flecainida , propafenona , metoprololul ) poate determina concentrații plasmatice crescute ale acestor medicamente , ce le pot crește sau prelungi efectul terapeutic și reacțiile adverse . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente metabolizate în principal de CYP2C9
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
metabolizate în principal de CYP2D6 ( de exemplu flecainida , propafenona , metoprololul ) poate determina concentrații plasmatice crescute ale acestor medicamente , ce le pot crește sau prelungi efectul terapeutic și reacțiile adverse . Administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente metabolizate în principal de CYP2C9 ( de exemplu warfarina ) și de CYP2C19 ( de 51 exemplu metadona ) poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la aceste medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . Deși efectul asupra CYP2C8 a fost studiat numai in
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la aceste medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . Deși efectul asupra CYP2C8 a fost studiat numai in vitro , administrarea concomitentă de darunavir și ritonavir și de medicamente metabolizate în principal de CYP2C8 ( de exemplu paclitaxel , rosiglitazonă , rapaglinida ) poate avea ca rezultat o expunere sistemică scăzută la astfel de medicamente , ce poate reduce sau scurta efectul lor terapeutic . Medicamente care afectează expunerea la darunavir/ ritonavir Darunavir și ritonavir sunt metabolizate de
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
concentrațiile mai mari de glicoproteină alfa- 1- acidă ( GAA ) la pacienții infectați cu HIV- 1 , având ca rezultat o legare în proporție mai mare a darunavirului de GAA plasmatice și , de aceea , concentrații plasmatice mai mari . Darunavir este metabolizat în principal de CYP3A . Ritonavirul inhibă CYP3A , prin aceasta crescând considerabil concentrațiile plasmatice de darunavir . Absorbție Darunavir a fost rapid absorbit după administrarea orală . Concentrația plasmatică maximă de darunavir în prezența unei doze mici de ritonavir este atinsă , în general , în decurs
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
0 l ( media ± DS ) și a crescut la 131 ± 49, 9 l ( media ± DS ) în prezența a 100 mg ritonavir de două ori pe zi . 66 Experimentele in vitro cu microzomi hepatici umani ( MHU ) au indicat că darunavir suferă în principal o metabolizare oxidativă . Darunavir este metabolizat extensiv de sistemul hepatic CYP și aproape în exclusivitate de izoenzima CYP3A4 . Un studiu clinic cu 14C- darunavir la voluntari sănătoși a demonstrat că majoritatea radioactivității din plasmă după o doză unică de 400
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
indicat faptul că farmacocinetica darunavirului nu a fost semnificativ influențată la pacienții infectați cu HIV cu insuficiență renală moderată ( Clcreatinină între 30- 60 ml/ min , n=20 ) ( vezi punctele 4. 2 și 4. 4 ) . Insuficiență hepatică Darunavir este metabolizat în principal și eliminat de către ficat . Într- un studiu cu doze multiple cu PREZISTA/ ritonavir ( 600/ 100 mg ) de două ori pe zi , s- a demonstrat că la subiecții cu insuficiență hepatică ușoară ( clasificarea Child- Pugh , clasa A , n=8 ) și moderată
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
unde situația clinică o permite , se va întrerupe administrarea Rapamune și se va institui un tratament imunosupresor alternativ . Utilizarea la pacienții de rasă neagră : Un număr restrâns de informații indică faptul că primitorii de transplant renal de rasă neagră ( în principal afro- americanii ) necesită doze și concentrații minime de sirolimus mai mari , pentru a se obține aceeași eficacitate ca în cazul pacienților care nu sunt de Utilizarea la copii și adolescenți ( < 18 ani ) : Datele disponibile privind siguranța și eficacitatea nu
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
unde situația clinică o permite , se va întrerupe administrarea Rapamune și se va institui un tratament imunosupresor alternativ . Utilizarea la pacienții de rasă neagră : Un număr restrâns de informații indică faptul că primitorii de transplant renal de rasă neagră ( în principal afro- americanii ) necesită doze și concentrații minime de sirolimus mai mari , pentru a se obține aceeași eficacitate ca în cazul pacienților care nu sunt de culoare . În prezent , datele privind eficacitatea și siguranța sunt prea limitate pentru a se putea
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
unde situația clinică o permite , se va întrerupe administrarea Rapamune și se va institui un tratament imunosupresor alternativ . Utilizarea la pacienții de rasă neagră : Un număr restrâns de informații indică faptul că primitorii de transplant renal de rasă neagră ( în principal afro- americanii ) necesită doze și concentrații minime de sirolimus mai mari , pentru a se obține aceeași eficacitate ca în cazul pacienților care nu sunt de culoare . În prezent , datele privind eficacitatea și siguranța sunt prea limitate pentru a se putea
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
senzație de amorțeală și furnicături la nivelul extremităților , hipersensibilitate la lumină , la zgomot și la contactul fizic , halucinații sau crize epileptice . Au existat raportări după punerea pe piață a medicamentului ale unor cazuri de dependență asociate cu utilizarea zaleplonului , în principal în asociere cu alte medicamente psihotrope . Insomnia și anxietatea de rebound După întreruperea tratamentului poate să apară un sindrom tranzitor , în care simptomele care au justificat instituirea tratamentului cu o benzodiazepină sau un medicament înrudit cu benzodiazepinele reapar cu intensitate
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
4±0, 3 l/ kg în urma administrării intravenoase . Legarea in vitro de proteinele plasmatice este de aproximativ 60 % , ceea ce sugerează existența unui nivel mic al riscului de interacțiune al substanței active datorat legării de proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon . Metaboliții oxidativi sunt , ulterior , metabolizați prin conjugare pe
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
nu prezintă nici un semn de acumulare în urma administrării unor doze de cel mult 30 mg/ zi . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al zaleplonului este de aproximativ 1 oră . 9 Excreție Zaleplonul este excretat sub formă de metaboliți inactivi , în principal în urină ( 71 % ) și fecale ( 17 % ) . Cincizeci și șapte la sută ( 57 % ) din doză este recuperată în urină sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo- desetilzaleplon și metabolitul
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo- desetilzaleplon și metabolitul său glucuronidat . Restul cantității recuperate în urină este reprezentată de metaboliți minori . Insuficiență hepatică Zaleplonul este metabolizat în principal în ficat și suferă un proces semnificativ de metabolizare presistemică . În consecință , în cazul zaleplonului administrat pe cale orală , s- a constatat o reducere a clearance- ului cu 70 % și 87 % pentru pacienții cu ciroză compensată și , respectiv , decompensată , conducând la
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]