49,049 matches
-
senzație de amorțeală și furnicături la nivelul extremităților , hipersensibilitate la lumină , la zgomot și la contactul fizic , halucinații sau crize epileptice . Au existat raportări după punerea pe piață a medicamentului ale unor cazuri de dependență asociate cu utilizarea zaleplonului , în principal în asociere cu alte medicamente psihotrope . Insomnia și anxietatea de rebound După întreruperea tratamentului poate să apară un sindrom tranzitor , în care simptomele care au justificat instituirea tratamentului cu o benzodiazepină sau un medicament înrudit cu benzodiazepinele reapar cu intensitate
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
4±0, 3 l/ kg în urma administrării intravenoase . Legarea in vitro de proteinele plasmatice este de aproximativ 60 % , ceea ce sugerează existența unui nivel mic al riscului de interacțiune al substanței active datorat legării de proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon . Metaboliții oxidativi sunt , ulterior , metabolizați prin conjugare pe
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
nu prezintă nici un semn de acumulare în urma administrării unor doze de cel mult 30 mg/ zi . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare al zaleplonului este de aproximativ 1 oră . 20 Excreție Zaleplonul este excretat sub formă de metaboliți inactivi , în principal în urină ( 71 % ) și fecale ( 17 % ) . Cincizeci și șapte la sută ( 57 % ) din doză este recuperată în urină sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo- desetilzaleplon și metabolitul
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
sub formă de 5- oxo- zaleplon și metabolitul său glucuronidat , alte 9 % fiind recuperate sub formă de 5- oxo- desetilzaleplon și metabolitul său glucuronidat . Restul cantității recuperate în urină este reprezentată de metaboliți minori . Insuficiență hepatică Zaleplonul este metabolizat în principal în ficat și suferă un proces semnificativ de metabolizare presistemică . În consecință , în cazul zaleplonului administrat pe cale orală , s- a constatat o reducere a clearance- ului cu 70 % și 87 % pentru pacienții cu ciroză compensată și , respectiv , decompensată , conducând la
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
enzime ale citocromului P450 ( CYP450 ) . Eliminarea După atingerea concentrației maxime , dispunerea plasmatică a telbivudinei a scăzut într- un mod biexponențial cu un timp terminal de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) de 41, 8 ± 11, 8 ore . Telbivudina se elimină în principal prin excreția urinară a substanței nemodificate . Clearance- ul renal al telbivudinei se apropie de rata normală de filtrare glomerulară , sugerând faptul că filtrarea reprezintă mecanismul principal al excreției . Aproximativ 42 % din doză se regăsește în urină după 7 zile de la
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
enzime ale citocromului P450 ( CYP450 ) . Eliminarea După atingerea concentrației maxime , dispunerea plasmatică a telbivudinei a scăzut într- un mod biexponențial cu un timp terminal de înjumătățire prin eliminare ( t/ 2 ) de 41, 8 ± 11, 8 ore . Telbivudina se elimină în principal prin excreția urinară a substanței nemodificate . Clearance- ul renal al telbivudinei se apropie de rata normală de filtrare glomerulară , sugerând faptul că filtrarea reprezintă mecanismul principal al excreției . Aproximativ 42 % din doză se regăsește în urină după 7 zile de la
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente , inclusiv dintre cele eliberate fără prescripție medicală . Medicul dumneavoastră sau farmacistul trebuie să știe despre alte medicamente , deoarece anumite medicamente ar putea afecta rinichii dumneavoastră și deoarece Sebivo părăsește în principal organismul trecând prin rinichi în urină . sunteți sau credeți că sunteți gravidă , informați medicul dumneavoastră înainte de a utiliza Sebivo . Medicul dumneavoastră va discuta cu dumneavoastră riscul potențial al administrării de Sebivo în perioada sarcinii . - Dacă aveți hepatită B și rămâneți
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
farmacistului dacă luați sau ați luat recent orice alte medicamente , inclusiv dintre cele eliberate fără prescripție medicală . Medicul dumneavoastră sau farmacistul trebuie să știe despre alte medicamente , deoarece anumite medicamente ar putea afecta rinichii dumneavoastră și deoarece Sebivo părăsește în principal organismul trecând prin rinichi în urină . Utilizarea Sebivo cu alimente și băuturi Puteți lua Sebivo cu sau fără alimente . sunteți sau credeți că sunteți gravidă , informați medicul dumneavoastră înainte de a utiliza Sebivo . Medicul dumneavoastră va discuta cu dumneavoastră riscul potențial
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
20 mg tadalafil , așa cum este prezentat mai jos . În studiile clinice privind interacțiunile în care a fost utilizată numai doza de 10 mg tadalafil , nu pot fi complet excluse interacțiunile relevante clinic la doze mai mari . Tadalafilul este metabolizat în principal de către CYP3A4 . Ketoconazolul ( 200 mg zilnic ) , un inhibitor selectiv al CYP3A4 , a crescut ASC a tadalafilului ( 10 mg ) de 2 ori și Cmax cu 15 % față de valorile ASC și Cmax pentru tadalafilul administrat în monoterapie . Ketoconazolul ( 400 mg zilnic ) a
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
metabolit constatate . Eliminare Clearance- ul oral mediu al tadalafilului este 2, 5 l/ oră și timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 17, 5 ore la subiecții sănătoși . Tadalafilul se excretă predominant sub formă de metaboliți inactivi , în principal în materiile fecale ( aproximativ 61 % din doză ) și într- o proporție mai mică în urină ( aproximativ 36 % din doză ) . Liniaritate/ non- liniaritate Farmacocinetica tadalafilului la subiecții sănătoși este liniară sub aspectul timpului și dozei . În intervalul de doze de la 2
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance-
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat prin fecale ( 78 % ) . Aproximativ 1, 4 % din doza orală totală se metabolizează . Enzima responsabilă pentru această metabolizare este CYP3A4 . După administrarea orală , aproximativ 0, 6 % din doză se regăsește în urină . În urma administrării intravenoase , clearance-
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
administrării acestor medicamente la pacienți cărora li se administrează nateglinidă , pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pentru detectarea unor eventuale modificări în controlul glicemic . Datele disponibile atât din experimentele in vitro cât și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
la glucoză , astfel încât pe măsură ce valorile sanguine ale glucozei scad , se secretă mai puțină insulină . În mod reciproc , administrarea concomitentă de alimente sau o perfuzie cu glucoză determină creșterea secreției de insulină . În cazul asocierii cu metformina , care a afectat în principal glucoza plasmatică à jeun , efectul nateglinidei asupra HbA1c a fost aditiv comparativ cu efectul fiecărui medicament administrat în monoterapie . Eficacitatea nateglinidei a fost inferioară celei a metforminei în monoterapie ( scăderea HbA1c ( % ) în cazul monoterapiei cu metformină 500 mg de trei
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
baza datelor obținute după administrarea intravenoasă , la starea de echilibru , volumul de distribuție al nateglinidei este estimat a fi aproximativ 10 litri . Studiile in vitro indică faptul că nateglinida se leagă în proporție mare ( 97- 99 % ) de proteinele plasmatice , în principal de albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Starlix/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
administrării acestor medicamente la pacienți cărora li se administrează nateglinidă , pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pentru detectarea unor eventuale modificări în controlul glicemic . Datele disponibile atât din experimentele in vitro cât și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
la glucoză , astfel încât pe măsură ce valorile sanguine ale glucozei scad , se secretă mai puțină insulină . În mod reciproc , administrarea concomitentă de alimente sau o perfuzie cu glucoză determină creșterea secreției de insulină . În cazul asocierii cu metformina , care a afectat în principal glucoza plasmatică à jeun , efectul nateglinidei asupra HbA1c a fost aditiv comparativ cu efectul fiecărui medicament administrat în monoterapie . Eficacitatea nateglinidei a fost inferioară celei a metforminei în monoterapie ( scăderea HbA1c ( % ) în cazul monoterapiei cu metformină 500 mg de trei
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
baza datelor obținute după administrarea intravenoasă , la starea de echilibru , volumul de distribuție al nateglinidei este estimat a fi aproximativ 10 litri . Studiile in vitro indică faptul că nateglinida se leagă în proporție mare ( 97- 99 % ) de proteinele plasmatice , în principal de albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Starlix/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
administrării acestor medicamente la pacienți cărora li se administrează nateglinidă , pacientul trebuie monitorizat îndeaproape pentru detectarea unor eventuale modificări în controlul glicemic . Datele disponibile atât din experimentele in vitro cât și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea într- o măsură mai mică a CYP3A4 . Într- un studiu de interacțiune cu sulfinpirazona , inhibitor al CYP2C9 , s- a observat o creștere mică a ASC de nateglinidă ( ~28 % ) la voluntarii sănătoși , fără modificarea valorilor medii ale
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
la glucoză , astfel încât pe măsură ce valorile sanguine ale glucozei scad , se secretă mai puțină insulină . În mod reciproc , administrarea concomitentă de alimente sau o perfuzie cu glucoză determină creșterea secreției de insulină . În cazul asocierii cu metformina , care a afectat în principal glucoza plasmatică à jeun , efectul nateglinidei asupra HbA1c a fost aditiv comparativ cu efectul fiecărui medicament administrat în monoterapie . Eficacitatea nateglinidei a fost inferioară celei a metforminei în monoterapie ( scăderea HbA1c ( % ) în cazul monoterapiei cu metformină 500 mg de trei
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
baza datelor obținute după administrarea intravenoasă , la starea de echilibru , volumul de distribuție al nateglinidei este estimat a fi aproximativ 10 litri . Studiile in vitro indică faptul că nateglinida se leagă în proporție mare ( 97- 99 % ) de proteinele plasmatice , în principal de albumină plasmatică și , într- o măsură mai mică , de glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Starlix/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
un diol , o izopropenă și acil glucuronoconjugatul( ții ) nateglinidei ; numai metabolitul minor izopropenă are activitate , care este aproape la fel de puternică cu a nateglinidei . Datele disponibile atât din experimentele in vitro și in vivo indică faptul că nateglinida este metabolizată în principal de către CYP2C9 , cu implicarea CYP3A4 într- o măsură mai mică . Eliminare Nateglinida și metaboliții săi sunt eliminați rapid și complet . Cea mai mare parte din nateglinida marcată radioactiv [ 14C ] este eliminată în urină ( 83 % ) , iar 10 % este eliminată în fecale
Ro_986 () [Corola-website/Science/291745_a_293074]
-
rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]