49,049 matches
-
interacțiune Ritonavir ca potențator farmacocinetic sau ca antiretroviral Ritonavirul are o afinitate mare pentru câteva izoenzime ale citocromului P450 ( CYP ) și poate inhiba oxidarea în următorul grad de mărime : CYP3A4 > CYP2D6 . Administrarea concomitentă de Norvir și medicamente metabolizate în principal de către CYP3A , poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale celorlalte medicamente , determinând creșterea sau prelungirea efectelor terapeutice și a frecvenței reacțiilor adverse ale acestora . Pentru medicamentele selectate ( de emplu , alprazolam ) efectele inhibitorii ale ritonavirului asupra CYP3A4 pot scădea în timp
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
observat niciun bloc cardiac de gradul doi sau trei ( vezi pct . 4. 4 ) . In vitro , s- au selectat izolate HIV- 1 rezistente la ritonavir de la pacienți tratați cu doze terapeutice de ritonavir . Scăderea activității antiretrovirale a ritonavirului este asociată în principal cu mutațiile proteazei V82A/ F/ T/ S și ale I84V Adăugarea altor mutații ale genei proteazei ( inclusiv la nivelul pozițiilor 20 , 33 , 36 , 46 , 54 , 71 , și 90 ) , poate contribui , de asemenea , la rezistența ritonavirului . În general , pentru că mutațiile asociate
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
citocromul P450 de la nivel hepatic , în special de către izoenzimele CYP 3A4 și , într- o măsură mai mică , de către izoformele CYP 2D6 . Studiile efectuate la animale , precum și studiile in vitro cu microzomi hepatici umani , indică faptul că ritonavirul este supus în principal metabolismului oxidativ . La om , s- au identificat patru metaboliți ai ritonavirului . Metabolitul principal rezultat în urma oxidării este izopropiltiazolul ( M- 2 ) , care are proprietăți antivirale similare cu ale ritonavirului . Totuși , ASC a metabolitului M- 2 a fost de aproximativ 3 % din
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
farmacocineticii altor inhibitori de protează ( și a altor medicamente metabolizate de către CYP3A4 ) și alți inhibitori de protează pot influența farmacocinetica ritonavirului ( vezi pct . 4. 5 ) . Studii la om cu ritonavir marcat radioactiv au demonstrat că eliminarea ritonavirului se face în principal pe cale hepatobiliară ; aproximativ 86 % din moleculele marcate radioactiv s- au regăsit în materiile fecale , dintre care o parte se presupune a fi ritonavir neabsorbit . Populații speciale : Nu s- au observat diferențe semnificative clinic ale ASC sau ale Cmax între bărbați
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
spontane specifice speciei . Mai mult , în studiile clinice nu s- au observat tulburări renale semnificative clinic . Toxicitatea asupra dezvoltării observată la șobolan ( moartea embrionului , scăderea greutății fetale și întârzierea osificării și modificările viscerale , inclusiv întârzierea coborârii testiculelor ) are loc în principal la doze toxice materne . Toxicitatea asupra dezvoltării la iepure ( moartea embrionului , scăderea dimensiunilor puiului de iepure abia fătat și scăderea greutății fătului ) are loc la doze toxice materne . Într- o serie de teste in vitro și in vivo , incluzând testul
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
cu ritonavirul se recomandă copiilor cu vârsta de 2 ani și peste . Pentru informații suplimentare privind doza , citiți informațiile despre Inhibitori de Protează aprobați pentru a fi administrați în asociere cu ritonavirul . 31 Insuficiență renală : Deoarece ritonavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , ritonavirul poate fi adecvat pentru utilizarea cu prudență ca potențator farmacocinetic la pacienții cu insuficiență renală depinzând de inhibitorul de protează cu care se administrează concomitent . Totuși , deoarece clearance- ul renal al ritonavirului este neglijabil , nu se
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
clearance- ului total la pacienții cu insuficiență renală . Deoarece ritonavirul se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice , este puțin probabil să se elimine semnificativ prin hemodializă sau prin dializă peritoneală . 32 Insuficiență hepatică : ritonavirul este metabolizat și eliminat în principal la nivel hepatic . Datele farmacocinetice arată că nu este necesară ajustarea dozei la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată ( vezi pct . 5. 2 ) . Ritonavirul nu trebuie administrat pacienților cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 3 ) . Populații speciale : Hipersensibilitate
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
interacțiune Ritonavir ca potențator farmacocinetic sau ca antiretroviral Ritonavirul are o afinitate mare pentru câteva izoenzime ale citocromului P450 ( CYP ) și poate inhiba oxidarea în următorul grad de mărime : CYP3A4 > CYP2D6 . Administrarea concomitentă de Norvir și medicamente metabolizate în principal de către CYP3A , poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale celorlalte medicamente , determinând creșterea sau prelungirea efectelor terapeutice și a frecvenței reacțiilor adverse ale acestora . Pentru medicamentele selectate ( de exemplu alprazolam ) efectele inhibitorii ale ritonavirului asupra CYP3A4 pot scădea în timp
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
interval de 12 ore după administrarea dozei . Intervalul maxim PR a fost de 252 msec și nu s- a observat niciun bloc cardiac de gradul doi sau trei ( vezi pct . 4. 4 ) . Scăderea activității antiretrovirale a ritonaviruzlui este asociată în principal cu mutațiile proteazei V82A/ F/ T/ S și ale I84V Adăugarea altor mutații ale genei proteazei ( inclusiv la nivelul pozițiilor 20 , 33 , 36 , 46 , 54 , 71 , și 90 ) , poate contribui , de asemenea , la rezistența ritonavirului . În general , pentru că mutațiile asociate
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
citocromului P450 de la nivel hepatic , în special de către izoenzimele CYP 3A4 și , într- o măsură mai mică , de către izoformele CYP 2D6 . Studiile efectuate la animale , precum și studiile in vitro cu microzomi hepatici umani , indică faptul că ritonavirul este supus în principal metabolismului oxidativ . La om , s- au identificat patru metaboliți ai ritonavirului . Metabolitul principal rezultat în urma oxidării este izopropiltiazolul ( M- 2 ) , care are proprietăți antivirale similare cu ale ritonavirului . Totuși , ASC a metabolitului M- 2 a fost de aproximativ 3 % din
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
farmacocineticii altor inhibitori de protează ( și a altor medicamente metabolizate de către CYP3A4 ) și alți inhibitori de protează pot influența farmacocinetica ritonavirului ( vezi pct . 4. 5 ) . Studii la om cu ritonavir marcat radioactiv au demonstrat că eliminarea ritonavirului se face în principal pe cale hepatobiliară ; aproximativ 86 % din moleculele marcate radioactiv s- au regăsit în materiile fecale , dintre care o parte se presupune a fi ritonavir neabsorbit . În aceste studii , calea renală nu a fost o cale majoră de eliminare a ritonavirului . Populații
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
spontane specifice speciei . Mai mult , în studiile clinice nu s- au observat tulburări renale semnificative clinic . Toxicitatea asupra dezvoltării observată la șobolan ( moartea embrionului , scăderea greutății fetale și întârzierea osificării și modicările viscerale , inclusiv întârzierea coborârii testiculelor ) are loc în principal la doze toxice materne . Toxicitatea asupra dezvoltării la iepure ( moartea embrionului , scăderea dimensiunilor puiului de iepure abia fătat și scăderea greutății fătului ) are loc la doze toxice materne . Într- o serie de teste in vitro și in vivo , incluzând testul
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
în piept . Angina apare cel mai probabil când bătăile inimii se accelerează în urma efortului , emoțiilor , expunerii la frig sau consumului de alimente . Creșterea frecvenței cardiace poate determina durere în piept la bolnavii de angină . Cum acționează Procoralan ? Procoralan acționează în principal prin reducerea frecvenței cardiace cu câteva bătăi pe minut . Aceasta scade nevoia de oxigen a inimii , în special în situațiile în care o criză de angină devine foarte probabilă . În acest fel , Procoralan ajută la controlul și reducerea numărului crizelor
Ro_829 () [Corola-website/Science/291588_a_292917]
-
incluși în studiul 301 au cunoscut un eșec al tratamentului cu asocieri de analgezice administrate IT , medicii respectivi considerând că 97 % dintre acești pacienți sunt refractari la tratamentele disponibile în prezent . Majoritatea pacienților au avut durere spinala ( n = 134 ) , în principal datorată intervențiilor chirurgicale eșuate pe coloana vertebrală ( n = 110 ) ; o proporție mai mică dintre ei au avut neuropatie ( n = 36 ) . Numai cinci pacienți au avut durere malignă . Obiectivul principal a fost reprezentat de modificarea procentuala a scorului SVAID . În cadrul studiului
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]
-
luni ) . Distribuție : Valoarea mediana a volumului de distribuție în LCR pentru ziconotidă ( Vd : 99 ml ) este situată între volumul spinal de LCR ( aproximativ 75 ml ) și volumul total de LCR ( aproximativ 130 ml ) . Se pare ca ziconotida se distribuie în principal în LCR până la trecerea să în circulația sistemică . Odată ajunsă în circulația sistemică , ziconotida pare să se distribuie pe o scară mai largă , ținând cont de volumul de distribuție plasmatica de aproximativ 30 l și de faptul că se leaga
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]
-
38 ml/ min ) este apropiată de cea a ratei de reînnoire a LCR uman , la adulți ( 0, 3 - 0, 4 ml/ min ) . Prin urmare , eliminarea ziconotidei din LCR ( valoarea medie a t½ = 4, 6 h ) pare să se facă în principal prin ieșirea nediferențiata a LCR din SNC prin vilii arahnoidieni , fiind astfel transferată în circulația sistemică . În urmă administrării IT , pot fi observate concentrații foarte scăzute ale ziconotidei în plasma , datorându- se atât vitezei de perfuzie IT foarte mici cât
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]
-
incluși în studiul 301 au cunoscut un eșec al tratamentului cu asocieri de analgezice administrate IT , medicii respectivi considerând că 97 % dintre acești pacienți sunt refractari la tratamentele disponibile în prezent . Majoritatea pacienților au avut durere spinala ( n = 134 ) , în principal datorată intervențiilor chirurgicale eșuate pe coloana vertebrală ( n = 110 ) ; o proporție mai mică dintre ei au avut neuropatie ( n = 36 ) . Numai cinci pacienți au avut durere malignă . Obiectivul principal a fost reprezentat de modificarea procentuala a scorului SVAID . În cadrul studiului
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]
-
luni ) . Distribuție : Valoarea mediana a volumului de distribuție în LCR pentru ziconotidă ( Vd : 99 ml ) este situată între volumul spinal de LCR ( aproximativ 75 ml ) și volumul total de LCR ( aproximativ 130 ml ) . Se pare ca ziconotida se distribuie în principal în LCR până la trecerea să în circulația sistemică . Odată ajunsă în circulația sistemică , ziconotida pare să se distribuie pe o scară mai largă , ținând cont de volumul de distribuție plasmatica de aproximativ 30 l și de faptul că se leaga
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]
-
38 ml/ min ) este apropiată de cea a ratei de reînnoire a LCR uman , la adulți ( 0, 3 - 0, 4 ml/ min ) . Prin urmare , eliminarea ziconotidei din LCR ( valoarea medie a t½ = 4, 6 h ) pare să se facă în principal prin ieșirea nediferențiata a LCR din SNC prin vilii arahnoidieni , fiind astfel transferată în circulația sistemică . În urmă administrării IT , pot fi observate concentrații foarte scăzute ale ziconotidei în plasma , datorându- se atât vitezei de perfuzie IT foarte mici cât
Ro_815 () [Corola-website/Science/291574_a_292903]
-
hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La vârstnici ( 65 ani și peste ) sănătoși comparativ cu subiecții mai tineri , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost mai lung ( 51, 8 ore comparativ cu 33, 8 ore ) , iar clearance- ul a fost mai mic
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La vârstnici ( 65 ani și peste ) sănătoși comparativ cu subiecții mai tineri , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost mai lung ( 51, 8 ore comparativ cu 33, 8 ore ) , iar clearance- ul a fost mai mic
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La vârstnici ( 65 ani și peste ) sănătoși comparativ cu subiecții mai tineri , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost mai lung ( 51, 8 ore comparativ cu 33, 8 ore ) , iar clearance- ul a fost mai mic
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La vârstnici ( 65 ani și peste ) sănătoși comparativ cu subiecții mai tineri , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost mai lung ( 51, 8 ore comparativ cu 33, 8 ore ) , iar clearance- ul a fost mai mic
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
hemato- encefalică . Enzimele citocromului P450 - CYP1A2 și P450- CYP2D6 contribuie la formarea metaboliților N- demetil și 2- hidroximetil care , în studii la animale , au prezentat activitate farmacologică in vivo semnificativ mai mică decât olanzapina . Responsabilă de efectele farmacologice este în principal olanzapina netransformată . La vârstnici ( 65 ani și peste ) sănătoși comparativ cu subiecții mai tineri , timpul mediu de înjumătățire plasmatică prin eliminare a fost mai lung ( 51, 8 ore comparativ cu 33, 8 ore ) , iar clearance- ul a fost mai mic
Ro_722 () [Corola-website/Science/291481_a_292810]
-
eliminat în primele 24 ore după terapia trombolitică . 4. 7 Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje 5 4. 8 Reacții adverse Cea mai frecventă reacție adversă raportată asociată tratamentului cu reteplază este hemoragia , în principal la nivelul locului de injectare . Pot apărea și reacții locale la nivelul locului de injectare . Ca și în cazul altor trombolitice , s- au raportat frecvent ischemie recurentă / angină pectorală , hipotensiune arterială și insuficiență cardiacă / edem pulmonar ca sechele ale infarctului
Ro_865 () [Corola-website/Science/291624_a_292953]