648 matches
-
lacosamidului obținute au fost similare sau doar Un studiu de siguranță farmacologică cu lacosamid administrat intravenos , la câinii anesteziați , a arătat o creștere a intervalului PR și a duratei complexului QRS și scăderea tensiunii arteriale cel mai probabil datorită acțiuni inhibitorii cardiace . La câinii anesteziați și maimuțele Cynomolgus , la doze administrate intravenos de 15- 60 mg/ Kg , a fost observată încetinirea conducerii atrio- ventriculare , bloc atrio- ventricular și disociere atrio- ventriculară . În studiile de toxicitate cu doze repetate efectuate la șobolani
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
un prag scăzut pentru expunerea la om . Un studiu de siguranță farmacologică cu lacosamid administrat intravenos , la câinii anesteziați , a arătat o creștere a intervalului PR și a duratei complexului QRS și scăderea tensiunii arteriale cel mai probabil datorită acțiuni inhibitorii cardiace . La câinii anesteziați și maimuțele Cynomolgus , la doze administrate intravenos de 15- 60 mg/ Kg , a fost observată încetinirea conducerii atrio- ventriculare , bloc atrio- ventricular și disociere atrio- ventriculară . În studiile de toxicitate cu doze repetate efectuate la șobolani
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
circa 42 % din concentrația plasmatică totală . M1 și M3 au un inel beta- lactonic deschis și o activitate extrem de slabă de inhibare a lipazei ( de 1000 , respectiv de 2500 de ori mai slabă decât orlistatul ) . Având în vedere această activitate inhibitorie redusă și concentrațiile plasmatice mici la doze terapeutice ( în medie de 26 ng/ ml , respectiv 108 ng/ ml ) , acești metaboliți sunt considerați nesemnificativi din punct de vedere farmacologic . Aproximativ 97 % din doza administrată a fost excretată prin materiile fecale , 83
Ro_1183 () [Corola-website/Science/291941_a_293270]
-
un derivat 2- ariltiazolic care își atinge efectul terapeutic de scădere a concentrației serice de acid uric prin inhibarea selectivă a XO . Febuxostatul este un inhibitor puternic , selectiv , nepurinic al XO ( NP- SIXO ) , cu o valoare in vitro a constantei inhibitorii Ki mai mică decât un nanomol . S- a demonstrat că febuxostatul inhibă puternic atât forma oxidată a XO , cât și pe cea redusă . Rezultatele studiilor clinice Eficacitatea ADENURIC a fost demonstrată în cadrul a două studii pivot de fază 3 ( studiul
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
un derivat 2- ariltiazolic care își atinge efectul terapeutic de scădere a concentrației serice de acid uric prin inhibarea selectivă a XO . Febuxostatul este un inhibitor puternic , selectiv , nepurinic al XO ( NP- SIXO ) , cu o valoare in vitro a constantei inhibitorii Ki mai mică decât un nanomol . S- a demonstrat că febuxostatul inhibă puternic atât forma oxidată a XO , cât și pe cea redusă . Rezultatele studiilor clinice Eficacitatea ADENURIC a fost demonstrată în cadrul a două studii pivot de fază 3 ( studiul
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
reprezintă circa 42 % din concentrația plasmatică totală . M1 și M3 au un inel beta- lactonic deschis și o activitate extrem de slabă de inhibare a lipazei ( de 1000 , respectiv de 2500 ori mai slabă decât orlistatul ) . Având în vedere această activitate inhibitorie redusă și concentrațiile plasmatice mici la doze terapeutice ( în medie de 26 ng/ ml , respectiv 108 ng/ ml ) , acești metaboliți sunt considerați nesemnificativi din punct de vedere farmacologic . Studiile efectuate la subiecți normoponderali și obezi au arătat că eliminarea prin
Ro_56 () [Corola-website/Science/290816_a_292145]
-
VHB ) . Ambele medicamente sunt metabolizate intracelular la formele lor active , lamivudină 5 ’ - trifosfat ( TP ) , respectiv zidovudină 5 ’ - TP . Principalul lor mecanism de acțiune este cel de stopare a lanțului în timpul transcripției inverse virale . Lamivudina- TP și zidovudina- TP au acțiune inhibitorie selectivă asupra replicării HIV- 1 și HIV- 2 in vitro ; lamivudina este , de asemenea , activă împotriva izolatelor clinice de HIV rezistente la zidovudină . Lamivudina în combinație cu zidovudina are acțiune sinergică în culturi celulare împotriva izolatelor clinice de HIV . Rezistența
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
vezi pct . 4. 4 ) . În studiile clinice efectuate cu fondaparinux , anticoagulantele orale ( warfarina ) nu au influențat farmacocinetica fondaparinux ; la doza de 10 mg , utilizată în cadrul studiilor de interacțiune , fondaparinux nu a influențat semnificativ activitatea anticoagulantă monitorizată a warfarinei ( INR ) . 29 Inhibitorii plachetari ( acidul acetilsalicilic ) , AINS ( piroxicam ) și digoxina nu modifică farmacocinetica fondaparinux . La doza de 10 mg , utilizată în cadrul studiilor de interacțiune , fondaparinux nu influențează timpul de sângerare în cursul tratamentului cu acid acetilsalicilic sau piroxicam și nici farmacocinetica digoxinei la
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
vezi pct . 4. 4 ) . În studiile clinice efectuate cu fondaparinux , anticoagulantele orale ( warfarina ) nu au influențat farmacocinetica fondaparinux ; la doza de 10 mg , utilizată în cadrul studiilor de interacțiune , fondaparinux nu a influențat semnificativ activitatea anticoagulantă monitorizată a warfarinei ( INR ) . 39 Inhibitorii plachetari ( acidul acetilsalicilic ) , AINS ( piroxicam ) și digoxina nu modifică farmacocinetica fondaparinux . La doza de 10 mg , utilizată în cadrul studiilor de interacțiune , fondaparinux nu influențează timpul de sângerare în cursul tratamentului cu acid acetilsalicilic sau piroxicam și nici farmacocinetica digoxinei la
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
vezi pct . 4. 4 ) . În studiile clinice efectuate cu fondaparinux , anticoagulantele orale ( warfarina ) nu au influențat farmacocinetica fondaparinux ; la doza de 10 mg , utilizată în cadrul studiilor de interacțiune , fondaparinux nu a influențat semnificativ activitatea anticoagulantă monitorizată a warfarinei ( INR ) . 49 Inhibitorii plachetari ( acidul acetilsalicilic ) , AINS ( piroxicam ) și digoxina nu modifică farmacocinetica fondaparinux . La doza de 10 mg , utilizată în cadrul studiilor de interacțiune , fondaparinux nu influențează timpul de sângerare în cursul tratamentului cu acid acetilsalicilic sau piroxicam , și nici farmacocinetica digoxinei la
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
Activitatea antivirală in vitro Activitatea antivirală a amprenavirului in vitro a fost evaluată împotriva HIV- 1 IIIB pe linii celulare limfoblastice ( MT- 4 , CEM- CCRF , H9 ) cu infecție atât acută cât și cronică și pe limfocitele din sângele periferic . Concentrația inhibitorie 50 % ( CI50 ) a amprenavirului a fost cuprinsă între 0, 012 și 0, 08 μM în celulele cu infecție acută și a fost de 0, 41 μM în cele cu infecție cronică ( 1 μM = 0, 50 μg/ ml ) . Nu a fost
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
unor urme de amprenavir . Activitatea antivirală a amprenavirului in vitro a fost evaluată împotriva HIV- 1 IIIB pe linii celulare limfoblastice ( MT- 4 , CEM- CCRF , H9 ) cu infecție atât acută cât și cronică și pe limfocitele din sângele periferic . Concentrația inhibitorie 50 % ( CI50 ) a amprenavirului a fost cuprinsă între 0, 012 și 0, 08 μM în celulele cu infecție acută și a fost de 0, 41 μM în cele cu infecție cronică ( 1 μM = 0, 50 μg/ ml ) . Nu a fost
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
unor urme de amprenavir . Activitatea antivirală a amprenavirului in vitro a fost evaluată împotriva HIV- 1 IIIB pe linii celulare limfoblastice ( MT- 4 , CEM- CCRF , H9 ) cu infecție atât acută cât și cronică și pe limfocitele din sângele periferic . Concentrația inhibitorie 50 % ( CI50 ) a amprenavirului a fost cuprinsă între 0, 012 și 0, 08 μM în celulele cu infecție acută și a fost de 0, 41 μM în cele cu infecție cronică ( 1 μM = 0, 50 μg/ ml ) . In vitro În timpul
Ro_45 () [Corola-website/Science/290805_a_292134]
-
rtL180M și rtM204V ) a fost de 0, 026 μM ( interval 0, 010- 0, 059 μM ) . Virusurile recombinante care codifică substituții de rezistență la adefovir la nivelul rtN236T sau rtA181V au rămas pe deplin sensibile la entecavir . O analiză a activității inhibitorii la entecavir față de o varietate de tulpini HIV- 1 izolate clinic și de laborator , utilizând o varietate de celule și de condiții de testare a găsit valori ale CE 50 cu limite de la 0 , 026 până la > 10 µM ; cea
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
0 , 026 până la > 10 µM ; cea mai mică valoare pentru CE 50 a fost observată în cadrul testelor în care s - au utilizat niveluri descrescătoare virale . În culturile celulare , entecavirul selectat pentru substituția M184I la concentrații micromolare , a confirmat presiunea inhibitorie a concentrațiilor mari de entecavir . Variantele de HIV conținând substituția M184V au prezentat pierderea sensibilității la entecavir ( vezi pct . 4. 4 ) . În cadrul testărilor pe culturi celulare privind asocierile utilizate în tratamentul VHB , abacavirul , didanozina , lamivudina , stavudina , tenofovirul sau zidovudina , într-
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
rtL180M și rtM204V ) a fost de 0, 026 μM ( interval 0, 010- 0, 059 μM ) . Virusurile recombinante care codifică substituții de rezistență la adefovir la nivelul rtN236T sau rtA181V au rămas pe deplin sensibile la entecavir . O analiză a activității inhibitorii la entecavir față de o varietate de tulpini HIV- 1 izolate clinic și de laborator , utilizând o varietate de celule și de condiții de testare a găsit valori ale CE 50 cu limite de la 0 , 026 până la > 10 µM ; cea
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
0 , 026 până la > 10 µM ; cea mai mică valoare pentru CE 50 a fost observată în cadrul testelor în care s - au utilizat niveluri descrescătoare virale . În culturile celulare , entecavirul selectat pentru substituția M184I la concentrații micromolare , a confirmat presiunea inhibitorie a concentrațiilor mari de entecavir . Variantele de HIV conținând substituția M184V au prezentat pierderea sensibilității la entecavir ( vezi pct . 4. 4 ) . În cadrul testărilor pe culturi celulare privind asocierile utilizate în tratamentul VHB , abacavirul , didanozina , lamivudina , stavudina , tenofovirul sau zidovudina , într-
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
rtL180M și rtM204V ) a fost de 0, 026 μM ( interval 0, 010- 0, 059 μM ) . Virusurile recombinante care codifică substituții de rezistență la adefovir la nivelul rtN236T sau rtA181V au rămas pe deplin sensibile la entecavir . O analiză a activității inhibitorii la entecavir față de o varietate de tulpini HIV- 1 izolate clinic și de laborator , utilizând o varietate de celule și de condiții de testare a găsit valori ale CE 50 cu limite de la 0 , 026 până la > 10 µM ; cea
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
de la 0 , 026 până la > 10 µM ; cea mai mică valoare pentru CE50 a fost observată în cadrul testelor în care s - au utilizat niveluri descrescătoare virale . În culturile celulare , entecavirul selectat pentru substituția M184I la concentrații micromolare , a confirmat presiunea inhibitorie a concentrațiilor mari de entecavir . Variantele de HIV conținând substituția M184V au prezentat pierderea sensibilității la entecavir ( vezi pct . 4. 4 ) . 40 În cadrul testărilor pe culturi celulare privind asocierile utilizate în tratamentul VHB , abacavirul , didanozina , lamivudina , stavudina , tenofovirul sau zidovudina
Ro_129 () [Corola-website/Science/290889_a_292218]
-
vitro In vitro , anidulafungin s- a dovedit eficace împotriva tulpinilor de C . albicans , C . glabrata , C . parapsilosis și C . tropicalis . Nu s- au stabilit valorile limită ale concentrațiilor eficace ale inhibitorilor sintezei 1, 3- β- D- glucan . Determinările concentrației minime inhibitorii ( CMI ) au fost realizate în conformitate cu metodele M27 și M38 ale Institului de standarde clinice și de laborator . De la pacienții tratați cu anidulafungin nu au fost izolate tulpini de Candida cu sensibilitate redusă . Activitatea in vivo Anidulafungin administrat parenteral a fost
Ro_278 () [Corola-website/Science/291037_a_292366]
-
terminal al unei celule nervoase intră în contact cu terminația dendritică a unui alt neuron. Neuronii precum celulele Purkinje pot avea peste 1000 de ramificații dendritice, făcând conexiuni cu alte zeci de mii de celule. Sinapsele pot fi excitatorii sau inhibitorii. În creierul uman există un număr imens de neuroni,formând un număr imens de sinapse. Fiecare neuron din cele 16-18 miliarde(deși unii specialiști susțin existenta a 40 de miliarde,sau și mai exagerat,100 de miliarde) are în medie
Neuron () [Corola-website/Science/301524_a_302853]
-
și severitatea manifestate de unele cadre ofițerești și extinderea obligațiilor asumate sub jurământ prin datoria de a lupta oriunde peste granițele imperiului, chiar și pe mare, si poate mai putin, apartenența la religia catolică. Acestor motive putem adăuga și influențele inhibitorii, negative, venite dinspre orășenii sași ai Bistriței, precum și a mișcărilor anarhiste ortodoxe din Transilvania conduse de călugări străini de neamul românilor, precum Visarion Sarai, Sofronie de la Cioară ș.a., ce vizau înlăturarea unirii religioase cu Romă a românilor transilvăneni. Stăpânirea habsburgica
Telciu, Bistrița-Năsăud () [Corola-website/Science/300899_a_302228]
-
enzime pentru a nu se provoca o acțiune neintenționata. Efectul neurotransmițătorului este dat de receptorul pe care actioneaza. De exemplu, GABA poate acționa pe două tipuri de receptori inhibtori: GABA-A(rapid) și GABA-B(lent). Neurotransmițătorii pot provoca potențiale postsinaptice inhibitorii sau excitatorii, adică pot provoca trasmiterea unui impuls nervos, respectiv netransmiterea unui impuls nervos. În sistemul nervos central, este de obicei nevoie de o sumare spațială sau temporală a potențialelor locale pentru a se provoca un potențial de acțiune. În timp ce
Neurotransmițător () [Corola-website/Science/302320_a_303649]
-
de ordinul 2, apoi urmează cele de ordinul 3, etc. . Dendritele care nu se mai ramifică se numesc segmente terminale. Dendritele au spini dendritici, pe care se formează sinapsele. O dendrită poate avea mai mulți spini dendritici. În general sinapsele inhibitorii se află proximal(mai aproape)de corpul celular în timp ce sinapsele excitatorii se găsesc distal(mai departe). De obicei dendritele se întind în apropierea corpului celular(față de axoni care pot ajunge până la un metru). Dendritele ocupă marea parte a suprafeței neuronilor
Dendrită () [Corola-website/Science/302148_a_303477]
-
nu s-au identificat receptori pentru etanol" (adică ori nu există, ori trebuie descoperiți)". În schimb s-a constatat că etanolul inteacționează cu sistemul GABA-ergic. În complexul amigdalian, în nucleul central amigdalian, prezența etanolului determina o amplificare a potențialelor postsinaptice inhibitorii (PPSI) determinate de receptorii GABA, cât și a descărcărilor spontane. Apare și o creștere în frecvență a descărcărilor spontane. Amigdala joacă un rol important în anxietate (frică) și se presupune că această interacțiune are rol în efectul anxiolitic al alcoolului
Efectele etanolului asupra organismului () [Corola-website/Science/302156_a_303485]