745 matches
-
mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă . nelegat de proteine ( liber ) Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1 . Studiile
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
arătat că hepatopatiile non- cirotice moderate nu au niciun impact asupra farmacocineticii tolcaponei . Cu toate acestea , la pacienții cu ciroză hepatică moderată , clearance- ul tolcaponei libere a scăzut cu aproape 50 % . Această reducere poate determina dublarea concentrației medii a medicamentului nelegat . Insuficiență renală : Farmacocinetica tolcaponei nu a fost investigată la pacienți cu insuficiență renală . Cu toate acestea relația dintre funcția renală și farmacocinetica tolcaponei a fost investigată folosindu - 10 se farmacocinetica populației din cursul studiilor clinice . Datele a peste 400 pacienți
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
de așteptat ca farmacocinetica acestuia să fie afectată de insuficiența hepatică . 12 ușoară ( Clcr 60 până la 90 ml/ min și 1, 73 m ) comparativ cu subiecții sănătoși ( cu vârste între 25 și 82 ani ) . ASC pentru ertapenemul total și ertapenemul nelegat la pacienții cu insuficiență renală moderată ( Clcr 31 până la 59 ml/ min/ 1, 73 m ) sunt mai mari de aproximativ 1, 5 și respectiv 1, 8 ori prin comparație cu subiecții sănătoși . ASC pentru ertapenemul total și ertapenemul nelegat la
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
ertapenemul nelegat la pacienții cu insuficiență renală moderată ( Clcr 31 până la 59 ml/ min/ 1, 73 m ) sunt mai mari de aproximativ 1, 5 și respectiv 1, 8 ori prin comparație cu subiecții sănătoși . ASC pentru ertapenemul total și ertapenemul nelegat la pacienții cu insuficiență renală avansată ( Clcr 5 până la 30 ml/ min/ 1, 73 m ) sunt mai mari de aproximativ 2, 6 și respectiv 3, 4 ori comparativ cu subiecții sănătoși . ASC pentru ertapenemul total și ertapenemul nelegat la pacienții
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
și ertapenemul nelegat la pacienții cu insuficiență renală avansată ( Clcr 5 până la 30 ml/ min/ 1, 73 m ) sunt mai mari de aproximativ 2, 6 și respectiv 3, 4 ori comparativ cu subiecții sănătoși . ASC pentru ertapenemul total și ertapenemul nelegat la pacienții care necesită hemodializă sunt mai mari de aproximativ 2, 9 și respectiv 6, 0 ori între ședințele de dializă , comparativ cu subiecții sănătoși . După administrarea unei singure doze intravenoase de 1 g imediat anterior ședinței de hemodializă , aproximativ
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
concentrație crescută a acidului lactic . Criteriile de excludere s- au referit la pacienții cu risc hemoragic crescut ( vezi pct . 4. 3 și 4. 4 ) , pacienți la care nu se estima supraviețuirea timp de 28 zile din cauza unei condiții medicale preexistente nelegate de sepsis , pacienți HIV pozitiv la care cel mai recent număr al CD4 a fost ≤ 50/ mm , pacienți cu dializă cronică și pacienți la care s- a efectuat un transplant ( măduvă osoasă , plămân , ficat , pancreas sau intestin subțire ) și pacienți
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
concentrație crescută a acidului lactic . Criteriile de excludere s- au referit la pacienții cu risc hemoragic crescut ( vezi pct . 4. 3 și 4. 4 ) , pacienți la care nu se estima supraviețuirea timp de 28 zile din cauza unei condiții medicale preexistente nelegate de sepsis , pacienți HIV pozitiv la care cel mai recent număr al CD4 a fost ≤ 50/ mm , pacienți cu dializă cronică și pacienți la care s- a efectuat un transplant ( măduvă osoasă , plămân , ficat , pancreas sau intestin subțire ) și pacienți
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și metaboliților ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile toxicologice , după administrarea de doze repetate la șoareci , șobolani , câini și maimuțe au apărut constant expansiunea volumului plasmatic , cu hemodiluție , anemie și hipertrofie cardiacă excentrică , reversibilă . Suplimentar , s- a observat
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și metaboliților ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile toxicologice , după administrarea de doze repetate la șoareci , șobolani , câini și maimuțe au apărut constant expansiunea volumului plasmatic , cu hemodiluție , anemie și hipertrofie cardiacă excentrică , reversibilă . Suplimentar , s- a observat
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
insuficiență renală : La pacienții cu insuficiență renală concentrațiile plasmatice ale pioglitazonei și metaboliților ei sunt mai mici decât cele constatate la subiecții cu funcție renală normală , dar clearance- ul oral al substanței de referință este similar . Astfel , concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
concentrația pioglitazonei libere ( nelegate ) este nemodificată . Pacienți cu insuficiență hepatică : Concentrația plasmatică totală a pioglitazonei este nemodificată , dar cu un volum de distribuție mai mare . Astfel , clearance- ul intrisec este redus , cuplat cu o cantitate mai mare a fracțiunii libere ( nelegate ) a pioglitazonei . 5. 3 Date preclinice de siguranță În studiile toxicologice , după administrarea de doze repetate la șoareci , șobolani , câini și maimuțe au apărut constant expansiunea volumului plasmatic , cu hemodiluție , anemie și hipertrofie cardiacă excentrică , reversibilă . Suplimentar , s- a observat
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
fondaparinuxului crește proporțional cu greutatea corporală ( creștere de 9 % la 10 kg ) Insuficiență hepatică - În urma administrării subcutanate a unei doze unice de fondaparinux la subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( Child- Pugh Clasa B ) , Cmax și ASC total ( adică , legat și nelegat ) au scăzut cu 22 % respectiv , 39 % , comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . Concentrațiile plasmatice scăzute de fondaparinux au fost atribuite legării reduse la ATIII datorită concentrațiilor plasmatice scăzute de ATIII la subiecții cu insuficiență hepatică , conducând la un clearance
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
fondaparinux au fost atribuite legării reduse la ATIII datorită concentrațiilor plasmatice scăzute de ATIII la subiecții cu insuficiență hepatică , conducând la un clearance renal crescut de fondaparinux . Prin urmare , la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , concentrațiile de fondaparinux nelegat se așteaptă să rămână nemodificate și , prin urmare , nu este necesară ajustarea dozelor pe baza parametrilor farmacocinetici . Proprietățile farmacocinetice ale fondaparinux nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . 5. 3
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
plasmatic al fondaparinuxului crește proporțional cu greutatea corporală ( creștere de 9 % la 10 kg ) Insuficiență hepatică - In urma administrării subcutanate a unei doze unice de fondaparinux la subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( Child- Pugh Clasa B ) , total ( adică legat si nelegat ) Cmax și ASC au scăzut cu 22 % și respectiv , 39 % , comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . Concentrațiile plasmatice scăzute de fondaparinux au fost atribuite legării reduse la ATIII datorită concentrațiilor plasmatice scăzute de ATIII la subiecții cu insuficiență hepatică
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
fondaparinux au fost atribuite legării reduse la ATIII datorită concentrațiilor plasmatice scăzute de ATIII la subiecții cu insuficiență hepatică , conducând la un clearance renal crescut de fondaparinux . Prin urmare , la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , concentrațiile de fondaparinux nelegat se așteaptă să rămână nemodificate , și prin urmare , nu este necesară ajustarea dozelor pe baza parametrilor farmacocinetici . Proprietățile farmacocinetice ale fondaparinux nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . 5. 3
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
neagră și cei de rasă albă la care s- au practicat intervenții chirurgicale ortopedice . Insuficiență hepatică - In urma administrării subcutanate a unei doze unice de fondaparinux la subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( Child- Pugh Clasa B ) , total ( adică legat si nelegat ) Cmax și ASC au scăzut cu 22 % și respectiv , 39 % , comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . Concentrațiile plasmatice scăzute de fondaparinux au fost atribuite legării reduse la ATIII datorită concentrațiilor plasmatice scăzute de ATIII la subiecții cu insuficiență hepatică
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
fondaparinux au fost atribuite legării reduse la ATIII datorită concentrațiilor plasmatice scăzute de ATIII la subiecții cu insuficiență hepatică , conducând la un clearance renal crescut de fondaparinux . Prin urmare , la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , concentrațiile de fondaparinux nelegat se așteaptă să rămână nemodificate , și prin urmare , nu este necesară ajustarea dozelor pe baza parametrilor farmacocinetici . Proprietățile farmacocinetice ale fondaparinux nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . 5. 3
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
neagră și cei de rasă albă la care s- au practicat intervenții chirurgicale ortopedice . Insuficiență hepatică - In urma administrării subcutanate a unei doze unice de fondaparinux la subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( Child- Pugh Clasa B ) , total ( adică legat si nelegat ) Cmax și ASC au scăzut cu 22 % și respectiv , 39 % , comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . Concentrațiile plasmatice scăzute de fondaparinux au fost atribuite legării reduse la ATIII datorită concentrațiilor plasmatice scăzute de ATIII la subiecții cu insuficiență hepatică
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
fondaparinux au fost atribuite legării reduse la ATIII datorită concentrațiilor plasmatice scăzute de ATIII la subiecții cu insuficiență hepatică , conducând la un clearance renal crescut de fondaparinux . Prin urmare , la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , concentrațiile de fondaparinux nelegat se așteaptă să rămână nemodificate , și prin urmare , nu este necesară ajustarea dozelor pe baza parametrilor farmacocinetici . Proprietățile farmacocinetice ale fondaparinux nu au fost studiate la pacienții cu insuficiență hepatică severă ( vezi pct . 4. 2 și 4. 4 ) . 5. 3
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]