5,614 matches
-
nu afectează rata și gradul absorbției . Distribuție Volumul de distribuție este de aproximativ 0, 6 l/ kg . Lacosamid se leagă de proteinele plasmatice în procent de sub 15 % . Metabolizare 95 % din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții săi . Metabolismul lacosamidului nu a fost complet caracterizat . Principalii compuși excretați în urină sunt lacosamid în formă nemodificată ( aproximativ 40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
inhibitor al CYP2C19 ) a demonstrat lipsa unor modificări relevante din punct de vedere clinic ale concentrațiilor plasmatice ale lacosamidului , ceea ce arată că importanța acestei căi de metabolizare este minoră . Nu au fost identificate alte enzime care să fie implicate în metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
vitro arată că lacosamid poate fi un inhibitor și un inductor slab al CYP3A4 . În prezent , 30 relevanța clinică a acestuia nu este cunoscută . Un studiu de interacțiune cu carbamazepină nu a indicat un efect inhibitor marcat al lacosamidului asupra metabolismului catalitic la nivelul citocromului CYP3A4 , la doze terapeutice . Inductorii enzimatici puternici cum sunt rifampicina sau extractul de sunătoare ( Hypericum perforatum ) pot reduce moderat expunerea sistemică la lacosamid . Prin urmare , începerea sau terminarea tratamentului cu acești inductori enzimatici trebuie făcută cu
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
nu afectează rata și gradul absorbției . Distribuție Volumul de distribuție este de aproximativ 0, 6 l/ kg . Lacosamid se leagă de proteinele plasmatice în procent de sub 15 % . Metabolizare 95 % din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții săi . Metabolismul lacosamidului nu a fost complet caracterizat . Principalii compuși excretați în urină sunt lacosamid în formă nemodificată ( aproximativ 40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
inhibitor al CYP2C19 ) a demonstrat lipsa unor modificări relevante din punct de vedere clinic ale concentrațiilor plasmatice ale lacosamidului , ceea ce arată că importanța acestei căi de metabolizare este minoră . Nu au fost identificate alte enzime care să fie implicate în metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
in vitro arată că lacosamid poate fi un inhibitor și un inductor slab al CYP3A4 . În prezent , relevanța clinică a acestuia nu este cunoscută . Un studiu de interacțiune cu carbamazepină nu a indicat un efect inhibitor marcat al lacosamidului asupra metabolismului catalitic la nivelul citocromului CYP3A4 , la doze terapeutice . Inductorii enzimatici puternici cum sunt rifampicina sau extractul de sunătoare ( Hypericum perforatum ) pot reduce moderat expunerea sistemică la lacosamid . Prin urmare , începerea sau terminarea tratamentului cu acești inductori enzimatici trebuie făcută cu
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
nu afectează rata și gradul absorbției . Distribuție Volumul de distribuție este de aproximativ 0, 6 l/ kg . Lacosamid se leagă de proteinele plasmatice în procent de sub 15 % . Metabolizare 95 % din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții săi . Metabolismul lacosamidului nu a fost complet caracterizat . Principalii compuși excretați în urină sunt lacosamid în formă nemodificată ( aproximativ 40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
inhibitor al CYP2C19 ) a demonstrat lipsa unor modificări relevante din punct de vedere clinic ale concentrațiilor plasmatice ale lacosamidului , ceea ce arată că importanța acestei căi de metabolizare este minoră . Nu au fost identificate alte enzime care să fie implicate în metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
in vitro arată că lacosamid poate fi un inhibitor și un inductor slab al CYP3A4 . În prezent , relevanța clinică a acestuia nu este cunoscută . Un studiu de interacțiune cu carbamazepina nu a indicat un efect inhibitor marcat al lacosamidului asupra metabolismului catalitic la nivelul citocromului CYP3A4 , la doze terapeutice . Inductorii enzimatici puternici cum sunt rifampicina sau extractul de sunătoare ( Hypericum perforatum ) pot reduce moderat expunerea sistemică la lacosamid . Prin urmare , începerea sau terminarea tratamentului cu acești inductori enzimatici trebuie făcută cu
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
nu afectează rata și gradul absorbției . Distribuție Volumul de distribuție este de aproximativ 0, 6 l/ kg . Lacosamid se leagă de proteinele plasmatice în procent de sub 15 % . Metabolizare 95 % din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții săi . Metabolismul lacosamidului nu a fost complet caracterizat . Principalii compuși excretați în urină sunt lacosamid în formă nemodificată ( aproximativ 40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
inhibitor al CYP2C19 ) a demonstrat lipsa unor modificări relevante din punct de vedere clinic ale concentrațiilor plasmatice ale lacosamidului , ceea ce arată că importanța acestei căi de metabolizare este minoră . Nu au fost identificate alte enzime care să fie implicate în metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
in vitro arată că lacosamid poate fi un inhibitor și un inductor slab al CYP3A4 . În prezent , relevanța clinică a acestuia nu este cunoscută . Un studiu de interacțiune cu carbamazepină nu a indicat un efect inhibitor marcat al lacosamidului asupra metabolismului catalitic la nivelul citocromului CYP3A4 , la doze terapeutice . Inductorii enzimatici puternici cum sunt rifampicina sau extractul de sunătoare ( Hypericum perforatum ) pot reduce moderat expunerea sistemică la lacosamid . Prin urmare , începerea sau terminarea tratamentului cu acești inductori enzimatici trebuie făcută cu
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
mg ) și intravenoasă ( 50 - 300 mg ) . Distribuție Volumul de distribuție este de aproximativ 0, 6 l/ kg . Lacosamid se leagă de proteinele plasmatice în procent de sub 15 % . Metabolizare 95 % din doză se excretă în urină ca medicament și metaboliții săi . Metabolismul lacosamidului nu a fost complet caracterizat . Principalii compuși excretați în urină sunt lacosamid , în formă nemodificată ( aproximativ 40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
inhibitor al CYP2C19 ) a demonstrat lipsa unor modificări relevante din punct de vedere clinic ale concentrațiilor plasmatice ale lacosamidului , ceea ce arată că importanța acestei căi de metabolizare este minoră . Nu au fost identificate alte enzime care să fie implicate în metabolismul lacosamidului . Concentrația plasmatică a O- desmetil- lacosamid este de aproximativ 15 % din concentrația plasmatică a lacosamidului . Acest metabolit principal nu are o activitate farmacologică cunoscută . Eliminare Lacosamid se elimină în principal din circulația sistemică prin excreție renală și prin biotransformare
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
INRT . Un risc mai mare de apariție a lipodistrofiei a fost asociat cu factori individuali cum ar fi vârsta mai înaintată și cu factori legați de medicament , cum ar fi durata mai mare a tratamentului antiretroviral și cu tulburări ale metabolismului . Examinarea clinică trebuie să includă evaluarea semnelor fizice ale redistribuirii stratului adipos . Trebuie acordată atenție evaluărilor a jeun ale lipidelor și ale glucozei sanguine . Tulburările lipidice trebuie abordate terapeutic în concordanță cu starea clinică ( vezi pct . 4. 8 ) . Osteonecroză : cu toate că
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
sau alimente ( de exemplu suc de grapefruit ) care influențează activitatea CYP3A4 . Contraindicații ale administrării concomitente Efavirenz nu trebuie administrat împreună cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) deoarece inhibarea metabolismului lor poate duce la reacții adverse grave , amenințătoare de viață ( vezi pct . 4. 3 ) . 6 Sunătoare ( Hypericum perforatum ) : administrarea asociată de efavirenz și sunătoare sau preparate care conțin sunătoare este contraindicată . În cazul în care un pacient folosește deja sunătoare
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
Cmax dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
13 ) * Cmax : ↑ 23 % ( ↓ 1 la ↑ 53 ) * Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) voriconazol este oprit , se va reveni la doza inițială de efavirenz . Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
INRT . Un risc mai mare de apariție a lipodistrofiei a fost asociat cu factori individuali , cum ar fi vârsta mai înaintată și cu factori legați de medicament , cum ar fi durata mai mare a tratamentului antiretroviral și cu tulburări ale metabolismului . Examinarea clinică trebuie să includă evaluarea semnelor fizice ale redistribuirii stratului adipos . Trebuie acordată atenție evaluărilor ale jeun ale lipidelor și ale glucozei sanguine . Tulburările lipidice trebuie abordate terapeutic în concordanță cu starea clinică ( vezi pct . 4. 8 ) . Osteonecroză : cu toate că
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
sau alimente ( de exemplu suc de grapefruit ) care influențează activitatea CYP3A4 . Contraindicații ale administrării concomitente Efavirenz nu trebuie administrat împreună cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) deoarece inhibarea metabolismului lor poate duce la reacții adverse grave , amenințătoare de viață ( vezi pct . 4. 3 ) . 32 Sunătoare ( Hypericum perforatum ) : administrarea asociată de efavirenz și sunătoare sau preparate care conțin sunătoare este contraindicată . În cazul în care un pacient folosește deja sunătoare
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
Cmax dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
13 ) * Cmax : ↑ 23 % ( ↓ 1 la ↑ 53 ) * Efavirenz : ASC : ↑ 17 % ( ↑ 6 la ↑ 29 ) ** Cmax : ↔ ** * comparativ cu administrarea a 200 mg de două ori pe zi în monoterapie ** comparativ cu administrarea a 600 mg o dată pe zi în monoterapie ( inhibarea competitivă a metabolismului oxidativ ) voriconazol este oprit , se va reveni la doza inițială de efavirenz . Fluconazol/ Efavirenz ( 200 mg o dată pe zi/ 400 mg o dată pe zi ) Fără interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic . Nu este necesară ajustarea dozajului pentru niciunul dintre medicamente . Ketoconazol și
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
INRT . Un risc mai mare de apariție a lipodistrofiei a fost asociat cu factori individuali , cum ar fi vârsta mai înaintată și cu factori legați de medicament , cum ar fi durata mai mare a tratamentului antiretroviral și cu tulburări ale metabolismului . Examinarea clinică trebuie să includă evaluarea semnelor fizice ale redistribuirii stratului adipos . Trebuie acordată atenție evaluărilor a jeun ale lipidelor și ale glucozei sanguine . Tulburările lipidice trebuie abordate terapeutic în concordanță cu starea clinică ( vezi pct . 4. 8 ) . Osteonecroză : cu toate că
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
sau alimente ( de exemplu suc de grapefruit ) care influențează activitatea CYP3A4 . Contraindicații ale administrării concomitente Efavirenz nu trebuie administrat împreună cu terfenadină , astemizol , cisapridă , midazolam , triazolam , pimozidă , bepridil sau alcaloizi de ergot ( de exemplu ergotamină , dihidroergotamină , ergonovină și metilergonovină ) deoarece inhibarea metabolismului lor poate duce la reacții adverse grave , amenințătoare de viață ( vezi pct . 4. 3 ) . 58 Sunătoare ( Hypericum perforatum ) : administrarea asociată de efavirenz și sunătoare sau preparate care conțin sunătoare este contraindicată . În cazul în care un pacient folosește deja sunătoare
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
Cmax dimineața : ↑ 24 % ( ↑ 12 la ↑ 38 ) Cmax seara : ↔ Cmin dimineața : ↑ 42 % ( ↑ 9 la ↑ 86 ) b Cmin seara : ↑ 24 % ( ↑ 3 la ↑ 50 ) b Efavirenz : ASC : ↑ 21 % ( ↑ 10 la ↑ 34 ) Cmax : ↑ 14 % ( ↑ 4 la ↑ 26 ) Cmin : ↑ 25 % ( ↑ 7 la ↑ 46 ) b ( inhibarea metabolismului oxidativ mediat de CYP ) Când efavirenz a fost administrat împreună cu ritonavir 500 mg sau 600 mg de două ori pe zi , combinația nu a fost bine tolerată ( de exemplu , au apărut amețeli , greață , parestezii și creșteri ale enzimelor hepatice ) . Nu
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]