55,603 matches
-
ranitidină . Kaletra se poate administra concomitent cu medicamentele antiacide fără să fie necesară rajustarea dozei . Antiaritmice ( bepridil , lidocaină administrată sistemic și chinidină ) : concentrațiile pot crește atunci când se administrează concomitent cu Kaletra . Se recomandă precauție și , atunci când este posibil , monitorizarea concentrației terapeutice . Medicamente antineoplazice ( de exemplu : vincristină , vinblastină ) : concentrațiile serice ale acestor medicamente pot să crească atunci când sunt administrate concomitent cu lopinavir/ ritonavir , având ca efect o posibilă creștere a evenimentelor adverse asociate , de regulă , cu aceste medicamente antineoplazice . Anticoagulante : concentrațiile de
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
concomitente de trazodonă și ritonavir . Totuși , nu se cunoaște dacă combinația lopinavir/ ritonavir determină o creștere similară a expunerii la trazodonă . Digoxin : concentrațiile serice de digoxin pot crește atunci când se administrează concomitent cu Kaletra . Se recomandă precauție și monitorizarea dozei terapeutice de digoxin , dacă este posibil , în cazul administrării concomitente de Kaletra cu digoxin . Trebuie avută grijă deosebită atunci când se prescrie Kaletra pacienților care iau digoxin , efectul de inhibiție acută a ritonavirului asupra Pgp se așteaptă să crească semnificativ nivelurile serice
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
săptămână ) . Poate fi necesară scăderea ulterioară a dozei . Rifampicină : Nu se recomandă administrarea concomitentă a Kaletra cu rifampicină . Rifampicina utilizată concomitent cu Kaletra poate determina scăderi importante ale concentrațiilor plasmatice de lopinavir , care la rândul lor pot reduce semnificativ efectul terapeutic al lopinavirului . Ajustarea dozei de Kaletra la 400 mg/ 400 mg de două ori pe zi a permis să fie egalizat efectul indus de rifampicină prin CYP 3A4 . Totuși , această ajustare a dozei poate fi asociată cu o creștere a
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
s- a hotărât că această administrare concomitentă nu poate fi evitată , creșterea dozei de Kaletra la 400 mg/ 400 mg de două ori pe zi poate fi administrată concomitent cu rifampicina sub o monitorizare atentă a siguranței și a efectului terapeutic ale medicamentului . Doza de Kaletra trebuie titrată numai după inițierea tratamentului cu rifampicină ( vezi pct . 4. 4 ) . Sunătoare : concentrațiile plasmatice de lopinavir și ritonavir pot fi reduse prin utilizarea concomitentă de preparate vegetale care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Acest fapt
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
mai sus ) a fost observată la 0/ 51 ( 0 % ) subiecți . Lipsa rezistenței la lopinavir a fost confirmată de analiza fenotipică . În 2 studii de Fază II și unul de Fază III , selecția rezistenței la lopinavir la pacienții cu lipsa răspunsului terapeutic anterior la inhibitorii de protează s- a caracterizat prin analizarea tulpinilor longitudinale de la 19 subiecți tratați anterior cu inhibitori de protează care au prezentat supresie virală incompletă sau recădere ulterioară la răspunsul inițial la Kaletra și care a demonstrat rezistență
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
comparativ cu virusul sălbatic ) . Corelații genotipice ale sensibilității fenotipice reduse la lopinavir la virusurile selectate de alți inhibitori de protează . Activitatea antivirală a lopinavirului a fost evaluată in vitro împotriva a 112 tulpini clinice obținute de la pacienți cu absența răspunsului terapeutic la unul sau mai mulți inhibitori de protează . Următoarele mutații ale proteazei HIV au fost asociate cu sensibilitate redusă in vitro la lopinavir : L10F/ I/ R/ V , K20M/ R , L24I , M46I/ L , F53L , I54L/ T/ V , L63P , A71I/ L/ T
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
pe m² . De asemenea , la pacienții netratați anterior cu antiretrovirale s- a administrat INRT . La pacienții tratați anterior s- a administrat nevirapină plus cel mult doi inhibitori nucleozidici de revers transcriptază . Siguranța , eficacitatea și profilele farmacocinetice ale celor două regimuri terapeutice au fost evaluate după 3 săptămâni de tratament la fiecare subiect . Ulterior , toți pacienții au continuat cu doza de 300/ 75 mg pe m² . Vârsta medie a pacienților a fost de 5 ani ( interval 6 luni - 12 ani ) , 14 pacienți
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
de potasiu cardiace ( HERG ) au fost inhibate cu 30 % la cea mai mare concentrație de lopinavir testată , corespunzător unei expuneri la lopinavir totale de 7 ori și de 15 ori concentrațiile plasmatice libere realizate la om în cazul dozei maxime terapeutice recomandate . În contrast , concentrații plasmatice similare de lopinavir/ ritonavir nu a determinat întârziere în repolarizarea fibrelor cardiace Purkinje canine . O concentrație mai mică a lopinavir/ ritonavir nu produce un blocaj semnificativ al canalelor de potasiu ( HERG ) . Studiile privind distribuția tisulară
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
polioxilat 40 Acesulfam de potasiu 356, 3 mg 168, 6 mg 152, 7 mg 59, 6 mg 10, 2 mg 4, 1 mg 6. 1 . 3 . FORMA FARMACEUTICĂ Soluția orală este de culoare galben pal- auriu . 4 . 4. 1 Indicații terapeutice Kaletra este indicat în tratamentul adulților și copiilor cu vârsta peste 2 ani infectați cu HIV- 1 , în asociere cualte medicamente antiretrovirale . În mare parte , experiența cu Kaletra a rezultat din utilizarea medicamentului în tratamentul antiretroviral la pacienți netratați anterior
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
inhibitori ai izoenzimei CYP3A a P450 . Este posibil ca administrarea Kaletra să ducă la creșterea concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor metabolizate în principal de către CYP3A . Aceste creșteri ale concentrațiilor plasmatice ale medicamentelor administrate concomitent pot determina amplificarea sau prelungirea efectul lor terapeutic și apariția evenimentelor adverse ( vezi pct . 4. 3 și pct . 4. 5 ) . Simvastatina și lovastatina , inhibitori ai HMG- CoA reductazei , sunt dependenți în mare măsură de CYP3A pentru metabolizare , astfel utilizarea Kaletra concomitent cu simvastatină sau lovastatină nu este recomandată
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
de Kaletra ( vezi pct . 4. 8 și 5. 3 ) . Nu se recomandă administrarea concomitentă a Kaletra cu rifampicină . Rifampicina utilizată concomitent cu Kaletra poate determina scăderi importante ale concentrațiilor plasmatice de lopinavir , care la rândul lor pot reduce semnificativ efectul terapeutic al lopinavirului . Expunerea corespunzătoare la lopinavir/ ritonavir poate fi atinsă atunci când se utilizează o doză mai mare de Kaletra , dar aceasta este asociată cu un risc crescut de apariție a efectelor toxice hepatice și gastrointestinale . De aceea , administrarea concomitentă trebuie
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
sau alte afecțiuni asociate cu infecția cu HIV și cu SIDA . Există date limitate despre tratamentul de recuperare la pacienții care nu au răspuns la tratamentul cu Kaletra . În prezent se desfășoară studii pentru a se stabili utilitatea posibilelor regimuri terapeutice de recuperare ( de exemplu amprenavir sau saquinavir ) . În prezent există date insuficiente privind utilizarea Kaletra la pacienții tratați anterior cu inhibitori de protează . 28 Pe lângă propilenglicol , menționat mai sus , soluția orală Kaletra conține alcool etilic ( 42 % v/ v ) , care este
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
Kaletra conține lopinavir și ritonavir , care sunt inhibitori in vitro ai izoenzimei P450 a CYP3A . Administrarea concomitentă de Kaletra și medicamente metabolizate în principal de către CYP3A poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale celorlalte medicamente , determinănd creșterea sau prelungirea efectelor terapeutice și a frecvenței reacțiilor adverse ale acestora . Kaletra nu inhibă CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2E1 , CYP2B6 sau CYP1A2 la concentrații relevante clinic ( vezi pct . 4. 3 ) . S- a evidențiat că , in vivo , Kaletra își induce propria metabolizare și crește biotransformarea unor
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
amprenavir , indinavir , nelfinavir și saquinavir în cadrul unor studii clinice la voluntari sănătoși la starea de echilibru , urmărindu- se dozele clinice pentru fiecare inhibitor de protează în absența ritonavirului . S- a descris și comparația între datele de farmacocinetică publicate privind regimurile terapeutice cu amprenavir și saquinavir potențate de către ritonavir . În plus , s- a discutat efectul adițional al ritonavirului în farmacocinetica lopinavirului . Se observă că trebuie interpretată cu atenție comparația anterioară privind regimurile terapeutice cu inhibitori de protează potențate de către ritonavir ( vezi detalii
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
și comparația între datele de farmacocinetică publicate privind regimurile terapeutice cu amprenavir și saquinavir potențate de către ritonavir . În plus , s- a discutat efectul adițional al ritonavirului în farmacocinetica lopinavirului . Se observă că trebuie interpretată cu atenție comparația anterioară privind regimurile terapeutice cu inhibitori de protează potențate de către ritonavir ( vezi detalii privind asocierile prezentate mai jos ) . Nu s- au stabilit dozele adecvate din punct de vedere al siguranței și eficacității ale inhibitorilor de protează HIV în asociere cu Kaletra . De aceea , administrarea
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
ranitidină . Kaletra se poate administra concomitent cu medicamentele antiacide fără să fie necesară rajustarea dozei . Antiaritmice ( bepridil , lidocaină administrată sistemic și chinidina ) : concentrațiile pot crește atunci când se administrează concomitent cu Kaletra . Se recomandă precauție și , atunci când este posibil , monitorizarea concentrației terapeutice . Medicamente antineoplazice ( de exemplu vincristină , vinblastină ) : concentrațiile serice ale acestor medicamente pot să crească atunci când sunt administrate concomitent cu lopinavir/ ritonavir , având ca efect o posibilă creștere a evenimentelor adverse care însoțesc aceste medicamente antineoplazice . Anticoagulante : concentrațiile de warfarina pot
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
concomitente de trazodonă și ritonavir . Totuși , nu se cunoaște dacă combinația lopinavir/ ritonavir determină o creștere similară a expunerii la trazodonă . Digoxin : concentrațiile serice de digoxin pot crește atunci când se administrează concomitent cu Kaletra . Se recomandă precauție și monitorizarea dozei terapeutice de digoxin , dacă este posibil , în cazul administrării concomitente de Kaletra cu digoxin . Trebuie avută grijă deosebită atunci când se prescrie Kaletra pacienților care iau digoxin , efectul de inhibiție acută a ritonavirului asupra Pgp se așteaptă să crească semnificativ nivelurile serice
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
săptămână ) . Poate fi necesară scăderea ulterioară a dozei . Rifampicină : Nu se recomandă administrarea concomitentă a Kaletra cu rifampicină . Rifampicina utilizată concomitent cu Kaletra poate determina scăderi importante ale concentrațiilor plasmatice de lopinavir , care la rândul lor pot reduce semnificativ efectul terapeutic al lopinavirului . Ajustarea dozei de Kaletra la 400 mg/ 400 mg de două ori pe zi a permis să fie egalizat efectul indus de rifampicină prin CYP 3A4 . Totuși , această ajustare a dozei poate fi asociată cu o creștere a
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
s- a hotărât că această administrare concomitentă nu poate fi evitată , creșterea dozei de Kaletra la 400 mg/ 400 mg de două ori pe zi poate fi administrată concomitent cu rifampicina sub o monitorizare atentă a siguranței și a efectului terapeutic ale medicamentului . Doza de Kaletra trebuie titrată numai după inițierea tratamentului cu rifampicină ( vezi pct . 4. 4 ) . Sunătoare : concentrațiile plasmatice de lopinavir și ritonavir pot fi reduse prin utilizarea concomitentă de preparate vegetale care conțin sunătoare ( Hypericum perforatum ) . Acest fapt
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
mai sus ) a fost observată la 0/ 51 ( 0 % ) subiecți . Lipsa rezistenței la lopinavir a fost confirmată de analiza fenotipică . În 2 studii de Fază II și unul de Fază III , selecția rezistenței la lopinavir la pacienții cu lipsa răspunsului terapeutic anterior la inhibitorii de protează s- a caracterizat prin analizarea tulpinilor longitudinale de la 19 subiecți tratați anterior cu inhibitori de protează care au prezentat supresie virală incompletă sau recădere ulterioară la răspunsul inițial la Kaletra și care a demonstrat rezistență
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
comparativ cu virusul sălbatic ) . Corelații genotipice ale sensibilității fenotipice reduse la lopinavir pentru virusurile selectate de alți inhibitori de protează . Activitatea antivirală a lopinavirului a fost evaluată in vitro împotriva a 112 tulpini clinice obținute de la pacienții cu absența răspunsului terapeutic la unul sau mai mulți inhibitori de protează . Următoarele mutații ale proteazei HIV au fost asociate cu sensibilitate redusă in vitro la lopinavir : L10F/ I/ R/ V , K20M/ R , L24I , M46I/ L , F53L , I54L/ T/ V , L63P , A71I/ L/ T
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
lopinavir/ 75 mg ritonavir pe m² . De asemenea , la pacienții netratați anterior cu antiretrovirale s- a administrat INRT . La pacienții tratați anterior s- a administrat nevirapină plus cel mult doi INRT . Siguranța , eficacitatea și profilele farmacocinetice ale celor două regimuri terapeutice au fost evaluate după 3 săptămâni de tratament la fiecare subiect . Ulterior , toți pacienții au continuat cu doza de 300/ 75 mg pe m² . Vârsta medie a pacienților a fost de 5 ani ( interval : 6 luni - 12 ani ) , 14 subiecți
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
clinică la om , dozele la animale au fost de peste 6 ori mai mari decât doza recomandată clinic . La șoarece a fost evidențiată o degenerare tubulară renală ușoară la o expunere de cel puțin două ori mai mare decât cea realizată terapeutic la om ; rinichiul nu a fost afectat la șobolan și câine . La șobolan , scăderea tiroxinei plasmatice a determinat o creștere a eliberării TSH rezultând hipertrofie celulară foliculară la nivelul glandei tiroide . Aceste modificări au fost reversibile după întreruperea administrării substanței
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
de potasiu cardiace ( HERG ) au fost inhibate cu 30 % la cea mai mare concentrație de lopinavir testată , corespunzător unei expuneri la lopinavir totale de 7 ori și de 15 ori concentrațiile plasmatice libere realizate la om în cazul dozei maxime terapeutice recomandate . În contrast , concentrații plasmatice similare de lopinavir/ ritonavir nu a determinat întârziere în repolarizarea fibrelor cardiace Purkinje canine . O concentrație mai mică a lopinavir/ ritonavir nu produce un blocaj semnificativ al canalelor de potasiu ( HERG ) . Studiile privind distribuția tisulară
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
Marea Britanie 8 . NUMĂRUL( ELE ) AUTORIZAȚIEI DE PUNERE PE PIAȚĂ EU/ 1/ 01/ 172/ 003 10 . DATA REVIZUIRII TEXTULUI 46 1 . 2 . Un comprimat filmat conține lopinavir 200 mg combinat cu ritonavir 50 mg ca potențator farmacocinetic . 3 . 4. 1 Indicații terapeutice Alegerea Kaletra pentru tratarea pacienților infectați cu HIV- 1 tratați anterior cu inhibitori de protează trebuie să aibă la bază testarea individuală a rezistenței virale și antecedentele privind tratamentele efectuate ( vezi pct . 4. 4 și 5. 1 ) . Kaletra trebuie prescrisă
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]