5,973 matches
-
la eliberarea de insulină prin exocitoză . Glimepirida se leagă cu o viteză de schimb crescută de o proteină a membranei celulei beta care este asociată cu canalul de potasiu sensibil la ATP , însă care este diferit de locul obișnuit de legare a sulfonilureelor . Captarea de glucoză din sânge în mușchiul periferic și în țesutul adipos are loc printr- o proteină specială de transport , situată în membrana celulelor . Transportul glucozei în aceste țesuturi este pasul de limitare a vitezei de utilizare a
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV ) . Dacă sunt luate în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie la eficacitate în aceeași măsură . Pe această bază , contribuția M- IV la eficacitate este de aproximativ trei ori mai mare decât cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a M- II este minimă
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
liniară între doză și Cmax și ASC ( aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ) . Distribuție : Glimepirida are un volum de distribuție foarte redus ( aproximativ 8, 8 litri ) , care este în principal egal cu spațiul de distribuție al albuminei , cu o legare crescută de proteine ( > 99 % ) și un clearance redus ( aproximativ 48 ml/ min ) . La animale , glimepirida este excretată în lapte . Glimepirida traversează bariera feto- placentară . Biotransformare și eliminare : Timpul mediu de înjumătățire plasmatică , care are relevanță pentru concentrațiile serice la
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
peste 65 ani ) . La pacienții cu un clearance al creatininei redus , a existat o tendință de creștere a clearance- ului glimepiridei și de reducere a concentrațiilor serice medii , cel mai probabil ca urmare a unei eliminări mai rapide , datorită unei legări reduse de proteine . Eliminarea celor doi metaboliți pe cale renală a fost afectată . În general , la acești pacienți nu se așteaptă nici un risc suplimentar de acumulare . La cinci pacienți fără diabet zaharat după o intervenție chirurgicală de canal biliar , parametrii farmacocinetici
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
la eliberarea de insulină prin exocitoză . Glimepirida se leagă cu o viteză de schimb crescută de o proteină a membranei celulei beta care este asociată cu canalul de potasiu sensibil la ATP , însă care este diferit de locul obișnuit de legare a sulfonilureelor . Captarea de glucoză din sânge în mușchiul periferic și în țesutul adipos are loc printr- o proteină specială de transport , situată în membrana celulelor . Transportul glucozei în aceste țesuturi este pasul de limitare a vitezei de utilizare a
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV ) . Dacă sunt luate în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie la eficacitate în aceeași măsură . Pe această bază , contribuția M- IV la eficacitate este de aproximativ trei ori mai mare decât cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a M- II este minimă
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
liniară între doză și Cmax și ASC ( aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ) . Distribuție : Glimepirida are un volum de distribuție foarte redus ( aproximativ 8, 8 litri ) , care este în principal egal cu spațiul de distribuție al albuminei , cu o legare crescută de proteine ( > 99 % ) și un clearance redus ( aproximativ 48 ml/ min ) . La animale , glimepirida este excretată în lapte . Glimepirida traversează bariera feto- placentară . Biotransformare și eliminare : Timpul mediu de înjumătățire plasmatică , care are relevanță pentru concentrațiile serice la
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
peste 65 ani ) . La pacienții cu un clearance al creatininei redus , a existat o tendință de creștere a clearance- ului glimepiridei și de reducere a concentrațiilor serice medii , cel mai probabil ca urmare a unei eliminări mai rapide , datorită unei legări reduse de proteine . Eliminarea celor doi metaboliți pe cale renală a fost afectată . La cinci pacienți fără diabet zaharat după o intervenție chirurgicală de canal biliar , parametrii farmacocinetici au fost similari cu cei observați la persoanele sănătoase . 5. 3 Date preclinice
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
5 % ) . Nu s- au obținut încă DR median și OS . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica sunitinibului și a sunitinibului malat au fost evaluate la 135 de voluntari sănătoși și 266 de pacienți cu tumori solide . Distribuție În studii in vitro , legarea de proteinele plasmatice a sunitinibului și a principalului său metabolit activ a fost de 95 % și respectiv , 90 % , aparent indiferent de concentrație . Volumul aparent de distribuție ( V/ F ) al sunitinib a fost mare - 2230 l - , ceea ce indică distribuția tisulară . Valorile
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
5 % ) . Nu s- au obținut încă DR median și OS . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica sunitinibului și a sunitinibului malat au fost evaluate la 135 de voluntari sănătoși și 266 de pacienți cu tumori solide . Distribuție În studii in vitro , legarea de proteinele plasmatice a sunitinibului și a principalului său metabolit activ a fost de 95 % și respectiv , 90 % , aparent indiferent de concentrație . Volumul aparent de distribuție ( V/ F ) al sunitinib a fost mare - 2230 l - , ceea ce indică distribuția tisulară . Metabolizare
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
5 % ) . Nu s- au obținut încă DR median și OS . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Farmacocinetica sunitinibului și a sunitinibului malat au fost evaluate la 135 de voluntari sănătoși și 266 de pacienți cu tumori solide . Distribuție În studii in vitro , legarea de proteinele plasmatice a sunitinibului și a principalului său metabolit activ a fost de 95 % și respectiv , 90 % , aparent indiferent de concentrație . Volumul aparent de distribuție ( V/ F ) al sunitinib a fost mare - 2230 l - , ceea ce indică distribuția tisulară . Metabolizare
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
administrarea intravenoasă volumul distribuției emtricitabinei și tenofovirului a fost de aproximativ 1, 4 l/ kg și respectiv 800 ml/ kg . După administrarea orală a emtricitabinei sau a fumaratului de tenofovir disoproxil , emtricitabina și tenofovirul sunt distribuite extensiv în întreg organismul . Legarea in vitro a emtricitabinei de proteinele plasmatice umane a fost < 4 % și nu a depins de concentrația de emtricitabină , pentru concentrații cuprinse între 0, 02 și 200 µg/ ml . Legarea in vitro a tenofovirului de proteinele plasmatice sau serice
Ro_1092 () [Corola-website/Science/291851_a_293180]
-
emtricitabina și tenofovirul sunt distribuite extensiv în întreg organismul . Legarea in vitro a emtricitabinei de proteinele plasmatice umane a fost < 4 % și nu a depins de concentrația de emtricitabină , pentru concentrații cuprinse între 0, 02 și 200 µg/ ml . Legarea in vitro a tenofovirului de proteinele plasmatice sau serice a fost < 0, 7 și respectiv 7, 2 % , pentru concentrații de tenofovir cuprinse între 0, 01 și 25 µg/ ml . Biotransformare : Metabolizarea emtricitabinei este limitată . Biotransformarea emtricitabinei include oxidarea grupului
Ro_1092 () [Corola-website/Science/291851_a_293180]
-
5 . 5. 1 Propriet i farmacodinamice ai m Grupa farmacoterapeutic : insulin ( uman ) i analogi injectabili cu ac iune rapid . Cod ATC : A10AB01 . nu Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a al ( glicemie peste 10 mmol/ l ) la 204 pacien i cu diabet zaharat i 1344 pacien i f r diabet zaharat la ic care s- au
Ro_1127 () [Corola-website/Science/291886_a_293215]
-
forme de interacțiune Deoarece Trizivir conține abacavir , lamivudină și zidovudină , orice interacțiune identificată în cazul utilizării acestor medicamente în monoterapie poate apărea și în cazul utilizării Trizivir . Probabilitatea interacțiunilor metabolice în cazul lamivudinei este redusă datorită metabolizării limitate și a legării scăzute de proteinele plasmatice și datorită eliminării aproape complete a acesteia pe cale renală . Zidovudina este eliminată în principal prin conjugare hepatică cu formarea unui metabolit glucuronidat inactiv . Este posibil ca medicamentele care sunt eliminate în principal prin metabolizare hepatică , mai
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
l/ kg , 1, 3 l/ kg și , respectiv , 1, 6 l/ kg . Lamivudina prezintă o farmacocinetică liniară pentru intervalul dozelor terapeutice și se leagă puțin de albumină , proteina plasmatică majoră ( < 36 % legată de albumina serică în studiile in vitro ) . Legarea zidovudinei de proteinele plasmatice este între 34 % și 38 % . Studierea in vitro a legării de proteinele plasmatice indică faptul că legarea abacavirului de proteinele plasmatice umane , la concentrații terapeutice , este mică spre moderată ( ~49 % ) . Aceste date sugerează că interacțiunile cu
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
o farmacocinetică liniară pentru intervalul dozelor terapeutice și se leagă puțin de albumină , proteina plasmatică majoră ( < 36 % legată de albumina serică în studiile in vitro ) . Legarea zidovudinei de proteinele plasmatice este între 34 % și 38 % . Studierea in vitro a legării de proteinele plasmatice indică faptul că legarea abacavirului de proteinele plasmatice umane , la concentrații terapeutice , este mică spre moderată ( ~49 % ) . Aceste date sugerează că interacțiunile cu alte medicamente , prin deplasarea de pe proteinele plasmatice , sunt puțin probabile . Datele sugerează că abacavirul
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
și se leagă puțin de albumină , proteina plasmatică majoră ( < 36 % legată de albumina serică în studiile in vitro ) . Legarea zidovudinei de proteinele plasmatice este între 34 % și 38 % . Studierea in vitro a legării de proteinele plasmatice indică faptul că legarea abacavirului de proteinele plasmatice umane , la concentrații terapeutice , este mică spre moderată ( ~49 % ) . Aceste date sugerează că interacțiunile cu alte medicamente , prin deplasarea de pe proteinele plasmatice , sunt puțin probabile . Datele sugerează că abacavirul , lamivudina și zidovudina ajung în sistemul nervos
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
21 Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , fără a suferi modificări . Probabilitatea interacțiunilor altor medicamente cu lamivudina , la nivelul metabolizării , este mică , datorită metabolizării hepatice reduse a acesteia ( 5 - 10 % ) și legării reduse de proteinele plasmatice . Glucuronidul 5 ’ al zidovudinei reprezintă metabolitul principal atât la nivel plasmatic cât și urinar , reprezentând aproximativ 50- 80 % din doza administrată eliminată pe cale renală . 3 ’ - amino 3 ’ - deoxitimidina ( AMT ) a fost identificată ca metabolit al zidovudinei
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
de Vectibix este de 6 mg/ kg administrată o dată la fiecare două săptămâni . Vectibix trebuie administrat sub formă de perfuzie intravenoasă ( i . v . ) printr- o pompă de perfuzie , utilizând un filtru paralel de 0, 2 sau 0, 22 micrometri cu legare slabă a proteinelor , printr- o linie periferică sau printr- un cateter intern . Timpul de perfuzare recomandat este de aproximativ 60 minute . Dozele mai mari de 1000 mg trebuie perfuzate pe parcursul a aproximativ 90 de minute ( pentru instrucțiuni de manipulare , vezi
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
I , care include RFCE ( HER1/ c- ErbB- 1 ) , HER2 , HER3 și HER4 . RFCE stimulează creșterea celulară în țesuturile epiteliale normale , incluzând pielea și foliculul pilos și este exprimat într- o varietate de celule tumorale . Panitumumab se leagă de domeniul de legare al liganzilor RFCE și inhibă receptorul de autofosforilare indus de toți liganzii RFCE cunoscuți . Legarea panitumumab de RFCE duce la internalizarea receptorului , inhibarea creșterii celulare , inducerea apoptozei și scăderea producerii de interleukină 8 și factor de creștere endotelial vascular . Gena
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
celulară în țesuturile epiteliale normale , incluzând pielea și foliculul pilos și este exprimat într- o varietate de celule tumorale . Panitumumab se leagă de domeniul de legare al liganzilor RFCE și inhibă receptorul de autofosforilare indus de toți liganzii RFCE cunoscuți . Legarea panitumumab de RFCE duce la internalizarea receptorului , inhibarea creșterii celulare , inducerea apoptozei și scăderea producerii de interleukină 8 și factor de creștere endotelial vascular . Gena KRAS ( Kirsten rat sarcoma 2 viral oncogene homolog ) codifică o proteină care se leagă GTP
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
tratamentului cu Vectibix , pentru a evita amestecul cu alte medicamente sau soluții intravenoase . Vectibix trebuie administrat sub formă de perfuzie intravenoasă ( i . v . ) printr- o pompă de perfuzie , utilizând un filtru paralel de 0, 2 sau 0, 22 micrometri cu legare slabă a proteinelor , printr- o linie periferică sau printr- un cateter intern . Timpul de perfuzare recomandat este de aproximativ 60 minute . Dozele mai mari de 1000 mg trebuie injectate pe parcursul a aproximativ 90 de minute . Nu au fost observate incompatibilități
Ro_1117 () [Corola-website/Science/291876_a_293205]
-
nu trebuie să ia acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Substanțe active care pot crește concentrațiile plasmatice de dasatinib Studiile in vitro sugerează că dasatinib este un substrat CYP3A4 . La concentrații clinic relevante , legarea dasatinib de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % conform experimentelor in vitro . Nu au fost efectuate studii de evaluare a interacțiunii dasatinib cu alte medicamente care se leagă de proteine . Nu este cunoscut potențialul de dislocare și relevanța clinică a
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
dasatinib . Efectele observate ale alimentației nu reprezintă modificări clinice semnificative ale expunerii . Distribuție : La pacienți , dasatinib are un volum aparent mare de distribuție ( 2505 l ) sugerând că medicamentul este distribuit extensiv în spațiul extravascular . La concentrații relevante clinic de dasatinib , legarea de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 96 % pe baza experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]