45 matches
-
Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
nivel spinal (mai slabă), disforie, halucinații și depresie respiratorie redusă. Acționarea receptorilor δ (delta)amplifică efectele stimulării µ și k. Este metabolizată destul de rapid în ficat, prin conjugare cu acidul glucuronic, rezultând 2-, 3-, și 6-glucuronid-morfină, dar și prin N-demetilare, însă într-o proporție nesemnificativă. Derivatul 6-glucuronid-morfină (M6G) este mai activ decât morfina, având o afinitate mai mare pentru receptori și mai puține efecte adverse. Morfina este utilizata pentru a trata durerile acute și cronice. Morfina se administrează de obicei
Morfină () [Corola-website/Science/301482_a_302811]
-
concentrațiilor plasmatice totale maxime pentru sildenafil la starea de echilibru este de aproximativ 113 ng/ ml . Sildenafilul și principalul său metabolit circulant , N- demetil sunt legați în proporție de aproximativ 96 % de proteinele plasmatice . Principalul metabolit circulant rezultă prin N- demetilarea sildenafilului . Acest metabolit are un profil de selectivitate pentru PDE similar cu al sildenafilului și o potență a activității in vitro pentru PDE5 de aproximativ 50 % din cel al medicamentului netransformat . Metabolitul N- demetil este metabolizat în continuare , cu un
Ro_913 () [Corola-website/Science/291672_a_293001]
-
5 ale protocolului terapeutic , valorile Cmax și ASC( 0- t ) în ziua 3 au fost cu aproximativ 50 % , respectiv 30 % , mai mari decât valorile Cmax și ASC( 0- t ) din ziua 1 . Calea principală de metabolizare pentru nelarabină este O- demetilarea de către adenozin dezaminază , cu formarea de ara- G , care va fi hidrolizată , rezultînd guanină . În plus , o parte din nelarabină este hidrolizată în metilguanină , care prin O- demetilare va forma guanină . Guanina este N- dezaminată la xantină , care este mai
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
t ) din ziua 1 . Calea principală de metabolizare pentru nelarabină este O- demetilarea de către adenozin dezaminază , cu formarea de ara- G , care va fi hidrolizată , rezultînd guanină . În plus , o parte din nelarabină este hidrolizată în metilguanină , care prin O- demetilare va forma guanină . Guanina este N- dezaminată la xantină , care este mai departe oxidată și formează acidul uric . Nelarabina și ara- G sunt rapid eliminate din plasmă , având un timp de înjumătățire de aproximativ 30 de minute , respectiv 3 ore
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
cu sulful elementar într-o autoclavă la 200 - 240 0C în prezență de N’, N-dimetil acetamidă. Lignina sulfurică este un tioeter aromatic asemănător cu derivații polifenilen sulfitici, rezultând prin formarea legăturilor Caromatic - S; simultan au loc și reacții de desulfonare, demetilare și condensare. Deoarece grupele sulfonice din macromoleculele de lignosulfonați sunt ionizate în soluție neutră, aceștia sunt polielectroliți anionici cu structură tridimensională. Lignina sulfurică, ca și lignosulfonații, are proprietățile unui izolator, conductibilitatea intrinsecă fiind de 2-200 ps/cm în funcție de umiditate (figura
LIGNINA – POLIMER NATURAL AROMATIC CU RIDICAT POTENȚIAL DE VALORIFICARE by ELENA UNGUREANU () [Corola-publishinghouse/Science/1630_a_2976]
-
Ele sunt localizate în regiunile proximale ale promotorilor, la 40-50% dintre genele umane. Sunt doar anumite gene care conțin aceste insule, celelalte tipuri de gene conținând secvențe repetitive CpG care în mod normal sunt supuse unui proces dinamic de metilare/demetilare. Absența metilării acestor „insule” devine o condiție sine qua non a realizării unei transcrieri active a genelor, afirmație bazată pe constatarea că metilarea deplină a unor asemenea „insule genomice” este întâlnită doar în promotorii genelor autozomale silențiate selectiv, ca un
Imunogenetică și oncogenetică. Principii de oncogenetică și oncogenomică. Partea II by Lucian Gavrilă, Aurel Ardelean () [Corola-publishinghouse/Science/91988_a_92483]
-
mecanismelor care stau la baza acestui proces. În viitor, cercetările se vor axa pe studiul secvențelor țintă ale metilării aberante în cancer care afectează imprinting-ul în tumorigeneză, determinarea mecanismelor reglatorii afectate în cancere, identificarea de factori reglatori ai metilării și demetilării ADN cu potențial terapeutic. Capitolul 32 VACCINAREA GENETICĂ ȘI TERAPIA GENICĂ ÎN TRATAMENTUL CANCERULUI ȘI AL ALTOR BOLI CU ETIOLOGIE VIRALĂ 32.1. VACCINURILE PE BAZĂ DE ADN RECOMBINANT - VACCINURI GENETICE Vaccinarea ADN deschide o eră nouă în istoria medicinii
Imunogenetică și oncogenetică. Principii de oncogenetică și oncogenomică. Partea II by Lucian Gavrilă, Aurel Ardelean () [Corola-publishinghouse/Science/91988_a_92483]
-
în urma tratamentului cu 5-azacitidină. Această reactivare genică a fost însoțită de modificarea pattern-ului de metilare a genei ipt. Toți revertanții sunt extensiv demetilați în regiunea înconjurătoare a secvenței acestei gene, ceea ce a făcut ca autorii să tragă concluzia că demetilarea care însoțește reactivarea acestei gene nu prezintă specificitate detectabilă de situs în linia celulară investigată. Plante C și alte plante derivate din linia tumorală prezentau sterilitate masculină precum și alte anomalii de dezvoltare comune plantelor regenerate din linii celulare care au
Imunogenetică și oncogenetică. Principii de oncogenetică și oncogenomică. Partea II by Lucian Gavrilă, Aurel Ardelean () [Corola-publishinghouse/Science/91988_a_92483]
-
nivelul oricărui situs analizat. Totuși, în revertanții spontani sau induși cu 5-azacitidină ai acestei linii în care expresia ipt fusese reinițiată, ca și în țesuturile descendenților înrudiți ai CX2, ai liniei CX1 care au exprimat ipt s-a evidențiat o demetilare extensivă a unei regiuni din secvența genică ipt. O densitate mare a situsurilor de restricție metilate a fost păstrată însă în zonele învecinate acestei regiuni demetilate (fig. 33.11E). De aici s-a tras concluzia că reinițierea expresiei genice ipt
Imunogenetică și oncogenetică. Principii de oncogenetică și oncogenomică. Partea II by Lucian Gavrilă, Aurel Ardelean () [Corola-publishinghouse/Science/91988_a_92483]
-
situsurilor de restricție metilate a fost păstrată însă în zonele învecinate acestei regiuni demetilate (fig. 33.11E). De aici s-a tras concluzia că reinițierea expresiei genice ipt, fie spontană, fie indusă cu 5-azacitidină a fost totdeauna asociată cu o demetilare extinsă a regiunii din vecinătate și care include sectorul codificator al genei ipt din aceste celule. Asemenea cancere sunt induse de bacterie la cele mai multe plante dicotiledonate prin transferul orizontal al plasmidului Ti. Infecția bacteriană este urmată de inducerea unor schimbări
Imunogenetică și oncogenetică. Principii de oncogenetică și oncogenomică. Partea II by Lucian Gavrilă, Aurel Ardelean () [Corola-publishinghouse/Science/91988_a_92483]
-
de pachete-an, luați împreună. Acest exces de risc dispare dacă fumatul este abandonat cu cel puțin 5 ani înainte de transplant [vezi [i Covic et al., 2002]. II.8. Hiperhomocisteinemia Metabolismul homocisteinei Homocisteina este un aminoacid sulfurat care se formează prin demetilarea metioninei, o etapă esențială în formarea de donatori de grupe metil și în repararea celulară (vezi figura 1). Homocisteina reprezintă de fapt un metabolit intermediar aflat la intersecția a două căi metabolice: calea transsulfurării, prin care se continuă metabolizarea metioninei
Afectarea cardiovasculară în boala renală cronică by L. Segall, G. Mircescu, A. Covic, P. Gusbeth-Tatomir () [Corola-publishinghouse/Science/91910_a_92405]
-
A) integrarea în genomul celular a unui virus oncogen; B) mutațiile în regiunile codante ale oncogenei; C) rearanjări cromozomiale de tipul translocațiilor; D) amplificări genice; E) activare permanentă prin pierderea unui sistem antagonist; F) activarea transcripțională a unei oncogene prin demetilarea promotorului genei. În cele ce urmează, vom detalia unele aspecte ale evenimentelor enumerate.21 A. Integrarea în genomul celulei a unui virus oncogen este un eveniment relativ recent întâlnit la păsări (Gallus domesticus). Se discern aici două cazuri: a) integrarea
Oncogeneza virală by Petre Calistru, Radu Iftimovici, Ileana Constantinescu, Petre-Adrian Muțiu () [Corola-publishinghouse/Science/91991_a_92486]
-
formă fosforilată a unei kinaze, datorită abolirii activității enzimatice a unei proteinfosfataze sau b) pierderea unei proteaze specifice care face să crească durata vieții kinazelor, conduc în final la o activare a oncogenelor. F. Activarea transcripțională a unei oncogene prin demetilarea promoto rului său îmbracă cel puțin două aspecte: a) o hipometilare care are drept consecință activarea transcripției până la stadiul de oncogeneză: se observă supraexpresia unor antigene tumorale - utilizabile ca markeri, precum MAGE din melanom, CAGE în cancerul testicular ș.a. Este
Oncogeneza virală by Petre Calistru, Radu Iftimovici, Ileana Constantinescu, Petre-Adrian Muțiu () [Corola-publishinghouse/Science/91991_a_92486]
-
în cancerul testicular ș.a. Este de asemenea posibilă superexpresia genei MDR (Multi Drug Resistance) care dă serioase probleme chimioterapiei antineoplazice. S-a descris în acest caz și „trezirea“ unor virusuri latente precum Epstein Barr (EBV) sau papiloma (HPV). b) o demetilare preferențială a ADN-ului satelit din centromere care provoacă o instabilitate cromozomială marcată. Este posibilă o pierdere de material nucleotidic care să includă și dispariția unei gene supresoare a tumorii (gena RB de pildă), fapt ce duce la cancerizarea celulei
Oncogeneza virală by Petre Calistru, Radu Iftimovici, Ileana Constantinescu, Petre-Adrian Muțiu () [Corola-publishinghouse/Science/91991_a_92486]
-
încearcă în prezent imunizarea cu peptide LMP-2; rezultatele indică o întârziere a instalării metastazelor. În fine, constatându-se că în carcinomul nazofaringian apare un ADN EBV hipermetilat, s-a găsit oportună terapia cu un inhibitor al ADN-metilării (5-azacytidin). Efectul de demetilare ale acestui inhibitor se răsfrânge benefic asupra acelor gene care induc imunitatea celulară ce duce la distrugerea celulelor neoplazice. Evident, toate aceste încercări sunt încă într-un stadiu clinic experimental dar ele ar putea fi, în viitor, o cale către
Oncogeneza virală by Petre Calistru, Radu Iftimovici, Ileana Constantinescu, Petre-Adrian Muțiu () [Corola-publishinghouse/Science/91991_a_92486]
-
oleic, linoleic, linolenic, arahidonic [1,4 - 3,5 g/100 g semințe ), gondoic, behenic (acid gras saturat cu C(22)], erucic (0,1 - 0,6 g/100 g semințe)] și trigonelină (N-metilniacină), care este forma metilată a acidului nicotinic; prin demetilarea trigonelinei crește conținutul de vitamină B(3); trigonelina nu constituie o provitamină B(3) în sensul strict, conversia fiind realizată printr-o operație tehnologică, ca, de exemplu, prăjirea; conținut minim de 25% proteină pură și 5% grăsimi; ... e) calcar - un
EUR-Lex () [Corola-website/Law/198299_a_199628]
-
oleic, linoleic, linolenic, arahidonic [1,4 - 3,5 g/100 g semințe ), gondoic, behenic (acid gras saturat cu C(22)], erucic (0,1 - 0,6 g/100 g semințe)] și trigonelină (N-metilniacină), care este forma metilată a acidului nicotinic; prin demetilarea trigonelinei crește conținutul de vitamină B(3); trigonelina nu constituie o provitamină B(3) în sensul strict, conversia fiind realizată printr-o operație tehnologică, ca, de exemplu, prăjirea; conținut minim de 25% proteină pură și 5% grăsimi; ... e) calcar - un
EUR-Lex () [Corola-website/Law/274235_a_275564]