178 matches
-
administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Enviage . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Enviage . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea
Ro_306 () [Corola-website/Science/291065_a_292394]
-
au fost identificate interacțiuni relevante clinic . Drept urmare , nu este necesară ajustarea dozei pentru aliskiren sau aceste medicamente administrate concomitent . Interacțiuni cu glicoproteina P : În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskirenului . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea aliskirenului . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
au fost identificate interacțiuni relevante clinic . Drept urmare , nu este necesară ajustarea dozei pentru aliskiren sau aceste medicamente administrate concomitent . Interacțiuni cu glicoproteina P : În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskirenului . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea aliskirenului . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
au fost identificate interacțiuni relevante clinic . Drept urmare , nu este necesară ajustarea dozei pentru aliskiren sau aceste medicamente administrate concomitent . Interacțiuni cu glicoproteina P : În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskirenului . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea aliskirenului . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
au fost identificate interacțiuni relevante clinic . Drept urmare , nu este necesară ajustarea dozei pentru aliskiren sau aceste medicamente administrate concomitent . Interacțiuni cu glicoproteina P : În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskirenului . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea aliskirenului . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea
Ro_874 () [Corola-website/Science/291633_a_292962]
-
PTT/ MAT ) , induse de inhibitorul de calcineurină . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Sirolimusul este metabolizat intens de către izoenzima CYP3A4 în peretele intestinal și în ficat . Sirolimusul reprezintă , de asemenea , un substrat pentru pompa de eflux polimedicamentos , glicoproteina P ( P- gp ) localizată în intestinul subțire . De aceea , absorbția și eliminarea ulterioară a sirolimusului ar putea fi influențată de substanțe care afectează aceste proteine . Inhibitorii de CYP3A4 ( precum ketoconazolul , voriconazolul , itraconazolul , telitromicina sau claritromicina ) scad metabolizarea sirolimusului
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc doze terapeutice de Rapamune . Inhibitorii glicoproteinei P pot scădea efluxul de sirolimus din celulele intestinale , crescând nivelurile de sirolimus . Sucul de grapefruit afectează căile metabolice mediate de CYP3A4 , și trebuie prin urmare evitat . Se pot observa interacțiuni farmacocinetice cu stimulante ale motilității gastro- intestinale cum sunt cisaprida și metoclopramida . 4
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
înainte de a fi prescrise drajeurile de sirolimus . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Sirolimusul este metabolizat intens de către izoenzima CYP3A4 în peretele intestinal și în ficat . Sirolimusul reprezintă , de asemenea , un substrat pentru pompa de eflux polimedicamentos , glicoproteina P ( P- gp ) localizată în intestinul subțire . De aceea , absorbția și eliminarea ulterioară a sirolimusului ar putea fi influențată de substanțe care afectează aceste proteine . Inhibitorii de CYP3A4 ( precum ketoconazolul , voriconazolul , itraconazolul , telitromicina sau claritromicina ) scad metabolizarea sirolimusului
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc doze terapeutice de Rapamune . Inhibitorii glicoproteinei P pot scădea efluxul de sirolimus din celulele intestinale , crescând nivelurile de sirolimus . Sucul de grapefruit afectează căile metabolice mediate de CYP3A4 , și trebuie prin urmare evitat . Se pot observa interacțiuni farmacocinetice cu stimulante ale motilității gastro- intestinale cum sunt cisaprida și metoclopramida . 4
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
înainte de a fi prescrise drajeurile de sirolimus . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Sirolimusul este metabolizat intens de către izoenzima CYP3A4 în peretele intestinal și în ficat . Sirolimusul reprezintă , de asemenea , un substrat pentru pompa de eflux polimedicamentos , glicoproteina P ( P- gp ) localizată în intestinul subțire . De aceea , absorbția și eliminarea ulterioară a sirolimusului ar putea fi influențată de substanțe care afectează aceste proteine . Inhibitorii de CYP3A4 ( precum ketoconazolul , voriconazolul , itraconazolul , telitromicina sau claritromicina ) scad metabolizarea sirolimusului
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
așteptat o inhibare a activității acestor izoenzime în condiții in vivo întrucât concentrațiile de sirolimus necesare pentru a produce inhibarea sunt mult mai mari decât cele observate la pacienții care primesc doze terapeutice de Rapamune . Inhibitorii glicoproteinei P pot scădea efluxul de sirolimus din celulele intestinale , crescând nivelurile de sirolimus . Sucul de grapefruit afectează căile metabolice mediate de CYP3A4 , și trebuie prin urmare evitat . Se pot observa interacțiuni farmacocinetice cu stimulante ale motilității gastro- intestinale cum sunt cisaprida și metoclopramida . 4
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
0, 5 doză unică IV 300 o dată la 12 ↑ 86 % ND ore , 3 zile 0, 4 doză unică orală 200 , o dată la 12 ↑ 22 % ↔ ore , 13 zile Această interacțiune poate avea loc din cauza modificărilor la nivelul glicoproteinei P mediate de efluxul de digoxină de către ritonavir în doză ca antriretroviral sau ca potențator farmacocinetic . Creșterea concentrațiilor plasmatice de digoxină observate la pacienții care utilizează ritonavir poate scădea în timp prin creșterea inducției ( vezi pct . 4. 4 ) . Teofillină 1 Medicamente antineoplazice 3 mg
Ro_698 () [Corola-website/Science/291457_a_292786]
-
administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Tekturna . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Tekturna . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
Profilul cinetic al docetaxelului nu depinde de doză și corespunde unui model farmacocinetic tricompartimental , cu timpi de înjumătățire plasmatică pentru fazele α , β și γ de 4 minute , 36 minute , respectiv 11, 1 ore . Faza tardivă se datorează , parțial , unui eflux relativ lent al docetaxelului din compartimentul periferic . După administrarea unei doze de 100 mg/ m în perfuzie de o oră , s- a realizat o medie a concentrației plasmatice maxime de 3, 7 μg/ ml , cu ASC de 4, 6 ore
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
Profilul cinetic al docetaxelului nu depinde de doză și corespunde unui model farmacocinetic tricompartimental , cu timpi de înjumătățire plasmatică pentru fazele α , β și γ de 4 minute , 36 minute , respectiv 11, 1 ore . Faza tardivă se datorează , parțial , unui eflux relativ lent al docetaxelului din compartimentul periferic . După administrarea unei doze de 100 mg/ m în perfuzie de o oră , s- a realizat o medie a concentrației plasmatice maxime de 3, 7 μg/ ml , cu ASC de 4, 6 ore
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
mare ( peste 99 % ) de albumină și de alfa- 1 acid glicoproteină . Studiile in vitro arată că lapatinib este un substrat pentru transportorii BCRP ( ABCG1 ) și p- glicoproteina ( ABCB1 ) . De asemenea , lapatinib a demonstrat inhibiția in vitro a acestor transportori de eflux , precum și a transportorului de captare hepatică OATP 1B1 , la concentrații semnificative clinic ( valorile CI50 au fost de 2, 3 µg/ ml ) . Semnificația clinică a acestor efecte asupra farmacocineticii altor medicamente sau a activității farmacologice a altor medicamente antineoplazice nu este
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
dar nu și la metalo- beta- lactamaze . Stafilococii și enterococii rezistenți la meticilină sunt rezistenți la ertapenem , datorită lipsei de sensibilitate a PBP țintă ; P . aeruginosa și alte bacterii non- fermentative sunt în general rezistente , probabil datorită penetrării scăzute și efluxului activ . Rezistența apare mai puțin frecvent la Enterobacteriacee , iar medicamentul este în general activ împotriva celor care prezintă beta- lactamaze cu spectru extins ( BLSE ) . Rezistența poate fi totuși observată când BLSE- urile sau alte beta- lactamaze potente ( de exemplu , tipul
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
spectru extins ( BLSE ) . Rezistența poate fi totuși observată când BLSE- urile sau alte beta- lactamaze potente ( de exemplu , tipul AmpC ) sunt corelate cu permeabilitatea membranară redusă , determinată de pierderea unuia sau mai multor pori de la nivelul membranei externe sau cu efluxul reglat la nivel înalt . Rezistența poate apare de asemenea prin achiziționarea de beta- lactamaze cu activitate semnificativă de hidrolizare a carbapenemului ( de exemplu , metalo- beta- lactamaze de tip IMP , VIM sau KPC ) , deși acestea sunt rare . Mecanismul de acțiune al
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
renală normală , având ca obiectiv microorganismele cu CMI la doripenem ≤ 4 mg/ l . Mecanisme de rezistență Mecanismele rezistenței bacteriene care afectează doripenemul cuprind inactivarea substanței active de către enzimele ce hidrolizează carbapenemul , PLEP mutante sau dobândite , scăderea permeabilității membranei externe și efluxul activ . Doripenemul este stabil la hidroliza celor mai multe beta- lactamaze , inclusiv penicilinazele și cefalosporinazele produse de bacteriile Gram- pozitive și Gram- negative , cu excepția beta- lactamazelor capabile să hidrolizeze carbepenemii , relativ rare . Tulpinile rezistente la alți carbapenemi prezintă în general o rezistență
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]
-
administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Rasilez . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
administrării concomitente cu inhibitori ai CYP3A4 care inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Rasilez . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea
Ro_871 () [Corola-website/Science/291630_a_292959]
-
administrării concomitente de morfină și indinavir/ ritonavir , se recomandă monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse . Digoxină 0, 4 mg SD Ritonavir 200 mg BID ANTICOAGULANTE Digoxină ASC : 22 % Ritonavirul poate crește concentrațiile plasmatice ale digoxinei datorită modificării efluxului digoxinei mediat de glicoproteina- P . Monitorizarea atentă a concentrațiilor plasmatice ale digoxinei este recomandată când digoxina este administrată concomitent cu indinavir/ ritonavir . Interacțiunea cu indinavir/ ritonavir nu a fost studiată . În cazul administrării concomitente de carbamazepină și indinavir/ ritonavir , se
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]
-
nu a fost studiată . Trazodonă ASC : de 2, 4 ori O creștere a incidenței reacțiilor adverse legate de administrarea de trazodonă a fost observată la administrarea concomitentă de ritonavir . Interacțiunea cu indinavir/ ritonavir nu a fost studiată . Ritonavir poate modifica efluxul fexofenadinei mediat de glicoproteina- P când este administrată concomitent , ducând la concentrații crescute de fexofenadină . În cazul administrării concomitente de fexofenadină și indinavir/ ritonavir , se recomandă monitorizarea atentă a efectelor terapeutice și a reacțiilor adverse . Interacțiunea cu indinavir/ ritonavir nu
Ro_223 () [Corola-website/Science/290982_a_292311]