146 matches
-
prin metabolizare a erlotinibului . 30 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de oxidare la acizi carboxilici ; 2 ) oxidarea restului de acetilenă urmată de hidroliză până la acid arilcarboxilic ; și 3 ) hidroxilarea aromatică a restului fenil- acetilenă . Metaboliții principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile preclinice și în modelele de tumori
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
prin metabolizare a erlotinibului . 46 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de oxidare la acizi carboxilici ; 2 ) oxidarea restului de acetilenă urmată de hidroliză până la acid arilcarboxilic ; și 3 ) hidroxilarea aromatică a restului fenil- acetilenă . Metaboliții principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile preclinice și în modelele de tumori
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
Biodisponibilitatea absolută este de peste 80 % . Distribuție : La om , volumul de distribuție estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
Metabolizare : Biotransformarea și profilul lasofoxifen la om au fost determinate prin administrarea orală de lasofoxifen marcat cu 14C . Lasofoxifen este metabolizat extensiv la în proporție mare la om . Au fost identificate 5 căi metabolice ale lasofoxifen : glucuronoconjugare directă ; sulfatare directă ; hidroxilare parțială la nucleul fenil- tetralinic ( cu metabolizare prin conjugare consecutivă a compușilor intermediari catecolici , prin metilare și glucuronoconjugare ) ; oxidarea la inelul pirolidinic ; și fenil hidroxilare . Au fost detectați în plasmă trei metaboliți ai lasofoxifen : glucuronoconjugat direct , glucuronoconjugatul unui metabolit hidroxilat
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
mare la om . Au fost identificate 5 căi metabolice ale lasofoxifen : glucuronoconjugare directă ; sulfatare directă ; hidroxilare parțială la nucleul fenil- tetralinic ( cu metabolizare prin conjugare consecutivă a compușilor intermediari catecolici , prin metilare și glucuronoconjugare ) ; oxidarea la inelul pirolidinic ; și fenil hidroxilare . Au fost detectați în plasmă trei metaboliți ai lasofoxifen : glucuronoconjugat direct , glucuronoconjugatul unui metabolit hidroxilat și un catecol metilat . Afinitățile de legare ale metaboliților principali circulanți ai lasofoxifen au fost de cel puțin 31 de ori și 18 ori mai
Ro_349 () [Corola-website/Science/291108_a_292437]
-
glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
glicoproteină alfa- acid . Procentul în care se leagă de proteinele plasmatice este independent de concentrația medicamentului în intervalul test de 0, 1- 10 µg Trazec/ ml . Metabolizare Nateglinida este metabolizată în proporție mare . La om , metaboliții principali descoperiți provin din hidroxilarea radicalului lateral izopropilic , a carbonului metinic sau a unuia din radicalii metil ; activitatea metaboliților principali este de aproximativ 5- 6 , respectiv de 3 ori mai redusă decât a nateglinidei . Metaboliții minori identificați au fost un diol , o izopropenă și acil
Ro_1075 () [Corola-website/Science/291834_a_293163]
-
nemodificată în urină . Principala cale metabolică a tolcaponei este conjugarea la glucuronidul său inactiv . În plus , compusul este metilat de către COMT în 3- O- metil- tolcaponă și metabolizat de izoenzimele 3A4 si 2A6 ale citocromului P450 într- un alcool primar ( hidroxilare a grupului metil ) care este ulterior oxidat la un acid carboxilic . Într- o măsură mai mică au loc reducerea într- o amină putativă și N- acetilarea consecutivă . După administrarea orală , 60 % din derivații medicamentului se excretă prin urină și 40
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
nemodificată în urină . Principala cale metabolică a tolcaponei este conjugarea la glucuronidul său inactiv . În plus , compusul este metilat de către COMT în 3- O- metil- tolcaponă și metabolizat de izoenzimele 3A4 si 2A6 ale citocromului P450 într- un alcool primar ( hidroxilare a grupului metil ) care este ulterior oxidat la un acid carboxilic . Într- o măsură mai mică au loc reducerea într- o amină putativă și N- acetilarea consecutivă . După administrarea orală , 60 % din derivații medicamentului se excretă prin urină și 40
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți sănătoși , valoarea medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un mic procent de vitamină D3 suferă glucuronidare înainte de eliminare . Eliminare Atunci când vitamina D3 radioactivă a fost administrată la subiecți sănătoși , valoarea medie a excreției urinare a radioactivității după 48 ore a fost 2, 40
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
125.000 de to. În cadrul condițiilor de preparare și utilizare poate provoca intoxicații acute sau cronice, de ordin accidental sau profesional. Pătrunde în organism pe cale respiratorie, cutanată și rar pe cale digestivă. După absorbție, în organism se metabolizează pe cale oxidativă, prin hidroxilare, fără deschidere de ciclu. Compușii hidrixilați rezultați se conjugă cu acidul glucuronic, glicocolul, acidul sulfuric și acidul mercapturic. Conjugarea mercapturică are loc în proporție de 10-15%, când se produce o carență de aminoacizi, manifestată la nivelul cristalinului(cataractă). Eliminarea are
Naftalină () [Corola-website/Science/311084_a_312413]
-
Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . 10 Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . 21 Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
Biodisponibilitatea absolută este mai mare de 80 % . Distribuția : Volumul de distribuție estimat la om este 0, 25 l/ kg . 33 Pioglitazona și toți metaboliții ei se leagă extensiv de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizarea : Pioglitazona suferă metabolizare hepatică extensivă prin hidroxilarea grupărilor metil alifatice . Aceasta se realizează predominant de către izoenzima 2C8 a citocromului P450 , cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV
Ro_422 () [Corola-website/Science/291181_a_292510]
-
para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub formă nemodificată . Căile principale de metabolizare sunt N- demetilarea și hidroxilarea , urmate de sulfo - și glucuronoconjugare . La om , contribuția metabolitului principal ( para- hidroxisulfat ) la efectul general antihiperglicemic al rosiglitazonei nu a fost încă pe deplin elucidată și nu este exclus ca metabolitul să contribuie la activitate . Totuși , aceasta nu ridică probleme
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
M- 2 ( forma metoxica a M- 1 ) și M- 5 ( hidroxilat la catena laterală ) . Expunerea la acești metaboliți este mică și ei nu contribuie la eficacitatea generală a micafunginului . Chiar dacă micafungin este un substrat al CYP3A in vitro , in vivo hidroxilarea de către CYP3A nu este o cale principală de metabolizare a micafunginului . Eliminare și excreție Timpul de înjumătățire plasmatică mediu este de aproximativ 10- 17 ore și se menține la aceste valori până la doza de 8 mg/ kg după o singură
Ro_647 () [Corola-website/Science/291406_a_292735]