127 matches
-
cu 71 % ASC la starea de echilibru a tolterodinei ( 2 mg de două ori pe zi ) , dar nu afectează farmacocinetica metabolitului activ 5- hidroxil și nu se recomandă ajustarea dozei . Se recomandă prudență la administrarea CYMBALTA în asociere cu medicamente metabolizate predominant de CYP2D6 ( risperidonă , antidepresive triciclice [ ATC ] ca de exemplu nortriptilină , amitriptilină și imipramină ) în special dacă acestea au index terapeutic mic ( cum ar fi flecainida , propafenona și metoprololul ) . Anticoncepționalele orale și alți agenți steroidici : rezultatele studiilor in vitro demonstrează
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
cu 71 % ASC la starea de echilibru a tolterodinei ( 2 mg de două ori pe zi ) , dar nu afectează farmacocinetica metabolitului activ 5- hidroxil și nu se recomandă ajustarea dozei . Se recomandă prudență la administrarea CYMBALTA în asociere cu medicamente metabolizate predominant de CYP2D6 ( risperidonă , antidepresive triciclice [ ATC ] ca de exemplu nortriptilină , amitriptilină și imipramină ) în special dacă acestea au index terapeutic mic ( cum ar fi flecainida , propafenona și metoprololul ) . Anticoncepționalele orale și alți agenți steroidici : rezultatele studiilor in vitro demonstrează
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
și in vitro susțin concluzia că laropiprantul este un inhibitor ușor spre moderat al UGT2B4/ UGT2B7 . Se cunosc foarte puține medicamente care sunt metabolizate predominant de către UGT2B4 sau UGT2B7 . Este necesară precauție în cazul administrării concomitente a Tredaptive cu medicamente metabolizate predominant de către UGT2B4 sau UGT2B7 , de exemplu zidovudină . În studii de interacțiune , laropiprantul nu a avut efecte clinice semnificative asupra farmacocineticii următoarelor medicamente : simvastatină , warfarină , contraceptive orale , rosiglitazonă și digoxină . Pe baza acestor date , nu este de așteptat ca laropiprantul
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
supus unei metabolizări extensive la primul pasaj prin două căi care sunt dependente de doză și de frecvența de administrare a dozei . Prima cale duce la formarea de nicotinamid- adenin- dinucleotid ( NAD ) și de nicotinamidă . La om , nicotinamida este ulterior metabolizată predominant în N- metilnicotinamidă ( MNA ) și în N- metil- 2- piridon- 5- carboxamidă ( 2PY ) . În cazul celei de- a doua căi , glicina este conjugată cu acidul nicotinic și formează acid nicotinuric ( NUA ) . Prima cale predomină în cazul dozelor mici de
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
doza administrată . Metaboliții cărora le lipsesc unul sau doi dintre aminoacizii C- terminali constituie o 6 proporție mică din materialul recuperat din urină ( < 7 % ) . Datele in vitro și in vivo la animale indică faptul că desirudinul este eliminat și metabolizat , în cea mai mare parte , de către rinichi . ( aprox . 1, 95- 2, 20 ml/ min/ kg ) , fiind independent de doză . Clearance- ul total și renal al desirudinului sunt ușor reduse la subiecții vârstnici față de voluntarii tineri . Nu se așteaptă ca această
Ro_910 () [Corola-website/Science/291669_a_292998]
-
ml . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Proprietățile farmacocinetice ale lopinavirului administrat concomitent cu ritonavir au fost evaluate la voluntari adulți sănătoși și la pacienți infectați cu HIV ; nu s- au observat diferențe semnificative între cele două grupuri . Lopinavirul este în principal metabolizat complet de către CYP3A . Ritonavirul inhibă metabolizarea lopinavirului , crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Pe parcursul studiilor la pacienții infectați cu HIV , administrarea Kaletra 400/ 100 mg de două ori zilnic a realizat o valoare medie a concentrațiilor plasmatice la starea de
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
ml . 5. 2 Proprietati farmacocinetice Proprietățile farmacocinetice ale lopinavirului administrat concomitent cu ritonavir au fost evaluate la voluntari adulți sănătoși și la pacienți infectați cu HIV ; nu s- au observat diferențe semnificative între cele două grupuri . Lopinavirul este în esență metabolizat complet de către CYP3A . Ritonavirul inhibă metabolizarea lopinavirului , crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Pe parcursul studiilor la pacienții infectați cu HIV , administrarea Kaletra 400/ 100 mg de două ori zilnic a realizat o valoare medie a concentrațiilor plasmatice la starea de
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
4, 7 log copii/ ml . Proprietățile farmacocinetice ale lopinavirului administrat concomitent cu ritonavir au fost evaluate la voluntari adulți sănătoși și la pacienți infectați cu HIV ; nu s- au observat diferențe semnificative între cele două grupuri . Lopinavirul este în principal metabolizat complet de către CYP3A . Ritonavirul inhibă metabolizarea lopinavirului , crescând astfel concentrația plasmatică a acestuia . Pe parcursul studiilor la pacienții infectați cu HIV , administrarea Kaletra 400/ 100 mg de două ori zilnic a realizat o valoare medie a concentrațiilor plasmatice la starea de
Ro_540 () [Corola-website/Science/291299_a_292628]
-
tacrolimus sau accelerarea metabolică indusă de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
tacrolimus sau accelerarea metabolică indusă de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
tacrolimus sau accelerarea metabolică indusă de corticosteroizi . Timpul de înjumătățire a tacrolimusului este lung și variabil . La subiecții sănătoși , durata medie a timpului de înjumătățire în sângele total este de aproximativ 43 de ore . Metabolizare si biotransformare Tacrolimus este extensiv metabolizat hepatic , în special de citocromul P450- 3A4 . Se consideră , de asemenea că tacrolimus este metabolizat considerabil și la nivelul peretelui intestinal . Au fost identificați câțiva metaboliți . In vitro s- a demonstrat că doar unul dintre ei are o activitate imunosupresoare
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
arterială simptomatică . Aceste raportări au inclus amețeli și stare de confuzie , dar nu și sincopă . Nu a fost observată nici o interacțiune semnificativă când sildenafilul ( 50 mg ) a fost administrat concomitent cu tolbutamida ( 250 mg ) sau warfarina ( 40 mg ) , ambele fiind metabolizate de către CYP2C9 . Sildenafilul ( 50 mg ) nu a potențat acțiunea acidului acetilsalicilic ( 150 mg ) de creștere a timpului de sângerare . Sildenafilul ( 50 mg ) nu a potențat efectele hipotensoare ale alcoolului etilic la voluntarii sănătoși , cu media alcoolemiilor maxime de 80 mg
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
arterială simptomatică . Aceste raportări au inclus amețeli și stare de confuzie , dar nu și sincopă . Nu a fost observată nici o interacțiune semnificativă când sildenafilul ( 50 mg ) a fost administrat concomitent cu tolbutamida ( 250 mg ) sau warfarina ( 40 mg ) , ambele fiind metabolizate de către CYP2C9 . Sildenafilul ( 50 mg ) nu a potențat acțiunea acidului acetilsalicilic ( 150 mg ) de creștere a timpului de sângerare . Sildenafilul ( 50 mg ) nu a potențat efectele hipotensoare ale alcoolului etilic la voluntarii sănătoși , cu media alcoolemiilor maxime de 80 mg
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
arterială simptomatică . Aceste raportări au inclus amețeli și stare de confuzie , dar nu și sincopă . Nu a fost observată nici o interacțiune semnificativă când sildenafilul ( 50 mg ) a fost administrat concomitent cu tolbutamida ( 250 mg ) sau warfarina ( 40 mg ) , ambele fiind metabolizate de către CYP2C9 . Sildenafilul ( 50 mg ) nu a potențat acțiunea acidului acetilsalicilic ( 150 mg ) de creștere a timpului de sângerare . Sildenafilul ( 50 mg ) nu a potențat efectele hipotensoare ale alcoolului etilic la voluntarii sănătoși , cu media alcoolemiilor maxime de 80 mg
Ro_1134 () [Corola-website/Science/291893_a_293222]
-
în greutate a ficatului la șoareci și maimuțe . Semnificația clinică este necunoscută . Nu există dovezi din studiile clinice conform cărora abacavirul ar fi hepatotoxic . În plus , la om nu s- a observat autoinducerea metabolismului abacavirului sau inducerea metabolismului altor medicamente metabolizate hepatic . În urma administrării de abacavir timp de doi ani la șoareci și șobolani s- a observat apariția degenerării ușoare miocardice . Expunerea sistemică a fost de 7 până la 24 de ori mai mare decât expunerea sistemică obținută la om . Nu s-
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
inductori puternici ai CYP3A4 și/ sau CYP1A2 . Poate fi necesară ajustrarea dozei de Mimpara ( vezi pct . 4. 5 ) . Este necesară prudență în cazul administrării Mimpara concomitent cu medicamente a căror doză se stabilește individual , prin tatonare , cu indice terapeutic îngust , metabolizate predominant prin CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent ( vezi pct . 4. 5 ) . 4 Concentrațiile plasmatice de cinacalcet pot fi mai mici la fumători datorită efectului inductor asupra metabolizării mediate prin intermediul CYP1A2 . Pot fi necesare ajustări ale
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de către enzima P450 2D6 ( CYP2D6 ) : Cinacalcetul este un inhibitor puternic al CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent , atunci când Mimpara este administrată cu substanțe cu indice terapeutic îngust , cu doze stabilite individual , metabolizate predominant de către CYP2D6 ( de exemplu flecainidă , propafenonă , metoprolol administrat în insuficiența cardiacă , desimipramină , nortriptilină , clomipramină ) ( vezi pct . 4. 4 ) . Desipramină : Administrarea a 90 mg cinacalcet o dată pe zi concomitent cu 50 mg desipramină , un antidepresiv triciclic metabolizat primar prin CYP2D6
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
inductori puternici ai CYP3A4 și/ sau CYP1A2 . Poate fi necesară ajustrarea dozei de Mimpara ( vezi pct . 4. 5 ) . Este necesară prudență în cazul administrării Mimpara concomitent cu medicamente a căror doză se stabilește individual , prin tatonare , cu indice terapeutic îngust , metabolizate predominant prin CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent ( vezi pct . 4. 5 ) . 14 Concentrațiile plasmatice de cinacalcet pot fi mai mici la fumători datorită efectului inductor asupra metabolizării mediate prin intermediul CYP1A2 . Pot fi necesare ajustări ale
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de către enzima P450 2D6 ( CYP2D6 ) : Cinacalcetul este un inhibitor puternic al CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent , atunci când Mimpara este administrată cu substanțe cu indice terapeutic îngust , cu doze stabilite individual , metabolizate predominant de către CYP2D6 ( de exemplu flecainidă , propafenonă , metoprolol administrat în insuficiența cardiacă , desimipramină , nortriptilină , clomipramină ) ( vezi pct . 4. 4 ) . Desipramină : Administrarea a 90 mg cinacalcet o dată pe zi concomitent cu 50 mg desipramină , un antidepresiv triciclic metabolizat primar prin CYP2D6
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
inductori puternici ai CYP3A4 și/ sau CYP1A2 . Poate fi necesară ajustrarea dozei de Mimpara ( vezi pct . 4. 5 ) . Este necesară prudență în cazul administrării Mimpara concomitent cu medicamente a căror doză se stabilește individual , prin tatonare , cu indice terapeutic îngust , metabolizate predominant prin CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent ( vezi pct . 4. 5 ) . 24 Concentrațiile plasmatice de cinacalcet pot fi mai mici la fumători datorită efectului inductor asupra metabolizării mediate prin intermediul CYP1A2 . Pot fi necesare ajustări ale
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
asupra altor medicamente Medicamente metabolizate de către enzima P450 2D6 ( CYP2D6 ) : Cinacalcetul este un inhibitor puternic al CYP2D6 . Pot fi necesare ajustări ale dozelor medicamentelor administrate concomitent , atunci când Mimpara este administrată cu substanțe cu indice terapeutic îngust , cu doze stabilite individual , metabolizate predominant de către CYP2D6 ( de exemplu flecainidă , propafenonă , metoprolol administrat în insuficiența cardiacă , desimipramină , nortriptilină , clomipramină ) ( vezi pct . 4. 4 ) . Desipramină : Administrarea a 90 mg cinacalcet o dată pe zi concomitent cu 50 mg desipramină , un antidepresiv triciclic metabolizat primar prin CYP2D6
Ro_631 () [Corola-website/Science/291390_a_292719]
-
virusul nu se poate reproduce normal și astfel viteza replicării este încetinită . Ritonavirul este un alt inhibitor de protează care se utilizează ca suport pentru a potența activitatea altui medicament ( potențator farmacocinetic ) . Acesta încetinește viteza cu care darunavirul este descompus ( metabolizat ) , mărind astfel concentrația darunavirului în sânge . Administrarea potențatorului permite utilizarea unei doze mai mici de darunavir , pentru a obține același efect antiviral . Prezista nu vindecă infecția cu HIV sau SIDA , dar poate să întârzie sau să oprească distrugerea sistemului imunitar
Ro_811 () [Corola-website/Science/291570_a_292899]
-
nu trebuie luat de către pacienții care au probleme grave cu ficatul sau care iau următoarele medicamente : • rifampicină ( utilizată în tratamentul tuberculozei ) ; • lopinavir amplificat cu ritonavir ; • sunătoare ( un preparat pe bază de ierburi utilizat în tratamentul depresiei ) ; • medicamente care sunt descompuse ( metabolizate ) în același mod ca și Prezista și care , la concentrații mari în sânge , au efecte dăunătoare . Pentru lista completă a acestor medicamente , a se consulta prospectul . Sunt necesare , de asemenea , precauții în cazul în care Prezista este luat în același
Ro_811 () [Corola-website/Science/291570_a_292899]
-
nu anunță instalarea consecutivă a niciunuia dintre simptomele psihiatrice , mai puțin frecvente . Convulsii : s- au observat convulsii la pacienții tratați cu efavirenz , în general în prezența unor antecedente medicale cunoscute de convulsii . Pacienții cărora li se administrează concomitent medicamente anticonvulsivante metabolizate primar la nivelul ficatului , cum ar fi fenitoina , carbamazepina și fenobarbitalul , pot necesita periodic monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale acestora . Într- un studiu de interacțiune a medicamentelor , concentrațiile plasmatice de carbamazepină 4 au scăzut atunci când carbamazepina a fost administrată în asociere
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
nu anunță instalarea consecutivă a niciunuia dintre simptomele psihiatrice , mai puțin frecvente . Convulsii : s- au observat convulsii la pacienții tratați cu efavirenz , în general în prezența unor antecedente medicale cunoscute de convulsii . Pacienții cărora li se administrează concomitent medicamente anticonvulsivante metabolizate primar la nivelul ficatului , cum ar fi fenitoina , carbamazepina și fenobarbitalul , pot necesita periodic monitorizarea concentrațiilor plasmatice ale acestora . Într- un studiu de interacțiune a medicamentelor , concentrațiile plasmatice de carbamazepină 29 au scăzut atunci când carbamazepina a fost administrată în asociere
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]