31 matches
-
a crescut de 2, 3 ori , comparativ cu monoterapia cu TORISEL . Efectul asupra concentrațiilor de sirolimus liber nu a fost determinat , dar este de așteptat ca acesta să fie mai mare decât efectul asupra concentrațiilor în sângele integral , datorită legării saturabile de eritrocite . De asemenea , efectul ar putea fi mai pronunțat la doza de 25 mg . Substanțele care sunt inhibitori puternici ai activității CYP3A4 ( de exemplu , inhibitorii de protează , antifungicele , antibioticele macrolidice , nefazodona și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei ) cresc concentrațiile
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
este conjugată cu acidul nicotinic și formează acid nicotinuric ( NUA ) . Prima cale predomină în cazul dozelor mici de acid nicotinic sau a ratelor scăzute de absorbție . La doze mai mari sau la rate mai mari de absorbție , calea NAD este saturabilă și un procent mare din doza orală ajunge în sânge sub formă de acid nicotinic nemetabolizat . Calea de conjugare cu glicină nu este saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanță clinică , așa cum reiese din creșterile proporționale cu doza ale
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
este conjugată cu acidul nicotinic și formează acid nicotinuric ( NUA ) . Prima cale predomină în cazul dozelor mici de acid nicotinic sau a ratelor scăzute de absorbție . La doze mai mari sau la rate mai mari de absorbție , calea NAD este saturabilă și un procent mare din doza orală ajunge în sânge sub formă de acid nicotinic nemetabolizat . Calea de conjugare cu glicină nu este saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanță clinică , așa cum reiese din creșterile proporționale cu doza ale
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
este conjugată cu acidul nicotinic și formează acid nicotinuric ( NUA ) . Prima cale predomină în cazul dozelor mici de acid nicotinic sau a ratelor scăzute de absorbție . La doze mai mari sau la rate mai mari de absorbție , calea NAD este saturabilă și un procent mare din doza orală ajunge în sânge sub formă de acid nicotinic nemetabolizat . Calea de conjugare cu glicină nu este saturată în cazul intervalului de dozare cu relevanță clinică , așa cum reiese din creșterile proporționale cu doza ale
Ro_786 () [Corola-website/Science/291545_a_292874]
-
de la suprafața celulelor , fie a endocitozei . Produșii de degradare presupuși sunt peptide mici și aminoacizi care sunt eliminați prin filtrare glomerulară . Enzimele citocromului P450 precum și reacțiile de conjugare nu sunt implicate în metabolizarea efalizumabului . Eliminare : Efalizumab este eliminat , prin excreție saturabilă cu profil non- liniar ( dependentă de doză ) . Clearance - ul efalizumabului la starea de echilibru este de 24 ml/ kg și zi ( cu o medie de 5- 76 ml/ kg și zi ) în cazul administrării subcutanate a dozei de 1 mg
Ro_868 () [Corola-website/Science/291627_a_292956]
-
dozei de 1 mg/ kg și săptămână . Tfinal la starea de echilibru este de 25 zile ( cu o medie de 13- 35 zile ) . Efalizumabul a prezentat o farmacocinetică non- liniară dependentă de doză , care poate fi explicată prin legarea specifică saturabilă de receptorii de suprafață CD11a celulari . Se pare că clearance- ul mediat de receptor al efalizumabului a fost saturat când concentrația plasmatică a efalizumabului a fost de peste 1 μg/ ml . Prin analiza farmacocinetică a populației , s- a observat că greutatea
Ro_868 () [Corola-website/Science/291627_a_292956]