1,009 matches
-
concomitentă de pioglitazonă și sulfoniluree nu pare să afecteze farmacocinetica sulfonilureei . Studiile efectuate la om nu sugerează nici o inducere a principalului citocrom inductibil P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitorii ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitorii ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) determină o creștere de 3 ori a ASC a pioglitazonei . Deoarece există un potențial de creștere a frecvenței reacțiilor adverse legate de doză , poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de gemfibrozil
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
poate fi necesară o reducere a dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de gemfibrozil . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) determină o scădere cu 54 % a ASC a pioglitazonei . Poate fi necesară creșterea dozei de pioglitazonă în cazul administrării concomitente de rifampicină . Trebuie luat în considerare controlul atent al glicemiei ( vezi pct . 4. 4 ) . În cazul în care
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
estimat este de 0, 25 l/ kg . Pioglitazona și toți metaboliții activi se leagă în mare măsură de proteinele plasmatice ( > 99 % ) . Metabolizare : Pioglitazona se metabolizează hepatic extensiv prin hidroxilarea grupărilor metilen alifatice . Aceasta se realizează în mod predominant prin citocromul P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV ) . Dacă sunt luate în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
măsură . Pe această bază , contribuția M- IV la eficacitate este de aproximativ trei ori mai mare decât cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a M- II este minimă . Studiile in vitro nu au demonstrat că pioglitazona inhibă vreun subtip al citocromului P450 . Nu există nici o inducere a principalelor izoenzime P450 inductibile 1A , 2C8/ 9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . S-
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
9 și 3A4 la om . Studiile de interacțiune au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare : La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
au arătat că pioglitazona nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii sau a farmacodinamiei digoxinei , warfarinei , fenprocumonei și metforminului . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) sau rifampicină ( un inductor al citocromului P450 2C8 ) crește și respectiv reduce concentrația plasmatică de pioglitazonă ( vezi pct . 4. 5 ) . Eliminare : La om , după administrarea orală de pioglitazonă marcată cu izotop radioactiv , aceasta s- a regăsit în principal în materiile fecale ( 55 % ) și în cantitate mai
Ro_1013 () [Corola-website/Science/291772_a_293101]
-
utilizeze acest medicament . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Au fost efectuate studii privind interacțiunile numai la adulți . Studiile clinice privind interacțiunile farmacocinetice și cele in vitro au demonstrat că posibilitatea unor interacțiuni mediate de citocromul P450 între emtricitabină sau fumarat de tenofovir disoproxil și alte medicamente este scăzută . Interacțiuni relevante pentru emtricitabină : In vitro , emtricitabina nu a inhibat metabolismul mediat de următoarele izoforme ale citocromului P450 uman : 1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 și 3A4
Ro_1092 () [Corola-website/Science/291851_a_293180]
-
in vitro au demonstrat că posibilitatea unor interacțiuni mediate de citocromul P450 între emtricitabină sau fumarat de tenofovir disoproxil și alte medicamente este scăzută . Interacțiuni relevante pentru emtricitabină : In vitro , emtricitabina nu a inhibat metabolismul mediat de următoarele izoforme ale citocromului P450 uman : 1A2 , 2A6 , 2B6 , 2C9 , 2C19 , 2D6 și 3A4 . Emtricitabina nu a inhibat enzima responsabilă de glucuronoconjugare . Nu există interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic la administrarea concomitentă de emtricitabină și indinavir , zidovudină , stavudină sau famciclovir . Emtricitabina este
Ro_1092 () [Corola-website/Science/291851_a_293180]
-
sulfoxid diastereomeri ( aproximativ 9 % din doză ) , și conjugarea cu acidul glucuronic , cu formarea de 2 ' - O- glucuronid ( aproximativ 4 % din doză ) . Studiile in vitro au stabilit că nici fumaratul de tenofovir disoproxil și nici tenofovirul nu sunt substrate pentru enzimele citocromului P450 . Nici emtricitabina și nici tenofovirul nu au inhibat in vitro metabolizarea medicamentelor mediate de nici una din izoformele majore ale citocromului P450 uman implicate în biotransformarea medicamentelor . De asemenea , emtricitabina nu a inhibat uridin- 5 ' - difosfoglucuronil transferaza , enzima responsabilă de
Ro_1092 () [Corola-website/Science/291851_a_293180]
-
Studiile in vitro au stabilit că nici fumaratul de tenofovir disoproxil și nici tenofovirul nu sunt substrate pentru enzimele citocromului P450 . Nici emtricitabina și nici tenofovirul nu au inhibat in vitro metabolizarea medicamentelor mediate de nici una din izoformele majore ale citocromului P450 uman implicate în biotransformarea medicamentelor . De asemenea , emtricitabina nu a inhibat uridin- 5 ' - difosfoglucuronil transferaza , enzima responsabilă de glucuronoconjugare . Eliminare : Emtricitabina este în principal excretată prin rinichi ; întreaga doză administrată se regăsește în urină ( aproximativ 86 % ) și fecale ( aproximativ
Ro_1092 () [Corola-website/Science/291851_a_293180]
-
ca medicamentele care sunt eliminate în principal prin metabolizare hepatică , mai ales prin glucuronidare , să inhibe metabolizarea zidovudinei . Pe baza rezultatelor testelor in vitro și a căilor principale de metabolizare cunoscute ale abacavirului , posibilitatea de apariție de interacțiuni mediate de citocromul P450 ale altor medicamente cu abacavirul este scăzută . Studiile clinice au evidențiat că nu există interacțiuni semnificative clinic între abacavir , lamivudină și zidovudină . Interacțiunile enumerate mai jos nu trebuie considerate exhaustive dar sunt reprezentative pentru clasele de medicamente în cazul
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
De asemenea , s- a demonstrat in vitro că abacavirul nu inhibă enzimele CYP 3A4 , CYP 2C9 sau CYP 2D6 la concentrațiile utilizate în clinică . De aceea , riscul de interacțiune cu inhibitori de protează antiretrovirali și alte medicamente metabolizate de către enzimele citocromului P450 este scăzut . Inductorii enzimatici potenți , cum ar fi rifampicina , fenobarbitalul și fenitoina pot determina , prin intermediul acțiunii lor asupra UDP- glucuroniltransferazelor , scăderi ușoare ale concentrațiilor plasmatice de abacavir . 8 Metabolizarea abacavirului este modificată de consumul concomitent de etanol , ceea ce determină
Ro_1088 () [Corola-website/Science/291847_a_293176]
-
eliminării totale din organism la pacienții cu insuficiență renală . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Interacțiuni relevante clinic Dasatinib este un substrat și un inhibitor al citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Așadar , există potențial de interacțiune cu alte medicamente administrate concomitent și care sunt metabolizate în principal prin CYP3A4 , sau modulează activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent CYP3A4 ( de
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
eliminării totale din organism la pacienții cu insuficiență renală . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Interacțiuni relevante clinic Dasatinib este un substrat și un inhibitor al citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Așadar , există potențial de interacțiune cu alte medicamente administrate concomitent și care sunt metabolizate în principal prin CYP3A4 , sau modulează activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent CYP3A4 ( de
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
eliminării totale din organism la pacienții cu insuficiență renală . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Interacțiuni relevante clinic Dasatinib este un substrat și un inhibitor al citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Așadar , există potențial de interacțiune cu alte medicamente administrate concomitent și care sunt metabolizate în principal prin CYP3A4 , sau modulează activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent CYP3A4 ( de
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
eliminării totale din organism la pacienții cu insuficiență renală . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienți . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare Interacțiuni relevante clinic Dasatinib este un substrat și un inhibitor al citocromului P450 ( CYP3A4 ) . Așadar , există potențial de interacțiune cu alte medicamente administrate concomitent și care sunt metabolizate în principal prin CYP3A4 , sau modulează activitatea acestuia ( vezi pct . 4. 5 ) . Utilizarea concomitentă a dasatinib și a medicamentelor ce inhibă potent CYP3A4 ( de
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
s- au efectuat studii în acest sens . 3 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la fosamprenavir , amprenavir sau la oricare dintre excipienții Telzir sau hipersensibilitate la ritonavir . Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic , care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) , de exemplu amiodaronă , astemizol , bepridil , cisapridă , dihidroergotamină , ergotamină , pimozidă , chinidină , terfenadină , midazolam administrat pe cale orală ( pentru precauții în cazul administrării pe cale parenterală a midazolamului vezi pct . 4. 5 ) , triazolam administrat pe cale orală . Telzir cu ritonavir nu trebuie
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fost efectuate studii de interacțiune numai la adulți . • Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic , care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Administrarea concomitentă poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor substanțe active , crescându- le astfel concentrația plasmatică și ducând la reacții adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum este aritmia cardiacă ( de exemplu amiodaronă
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o 20 mai mică măsură decât ritonavirul . De aceea , medicamentele care
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
vârstă nu s- au efectuat studii în acest sens . 4. 3 Contraindicații Hipersensibilitate la fosamprenavir , amprenavir sau la oricare dintre excipienții Telzir sau la ritonavir . Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente cu indice terapeutic mic , care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) , de exemplu amiodaronă , astemizol , bepridil , cisapridă , dihidroergotamină , ergotamină , pimozidă , chinidină , terfenadină , midazolam administrat pe cale orală ( pentru precauții în cazul administrării pe cale parenterală a midazolamului vezi pct . 4. 5 ) , triazolam administrat pe cale orală . Telzir cu ritonavir nu trebuie
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fost efectuate studii de interacțiune numai la adulți . • Asocieri contraindicate ( vezi pct . 4. 3 ) Substraturi ale CYP3A4 cu indice terapeutic mic Telzir nu trebuie administrat concomitent cu medicamente care conțin substanțe active cu indice terapeutic mic , care reprezintă substraturi ale citocromului P450 3A4 ( CYP3A4 ) . Administrarea concomitentă poate duce la inhibarea competitivă a metabolizării acestor substanțe active , crescându- le astfel concentrația plasmatică și ducând la reacții adverse grave și/ sau care pun viața în pericol cum este aritmia cardiacă ( de exemplu amiodaronă
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
de amprenavir și fosfat anorganic pe măsură ce se absoarbe prin epiteliul intestinal , după administrarea orală . Amprenavirul este metabolizat în principal la nivel hepatic , mai puțin de 1 % fiind excretat nemodificat în urină . Principala cale de metabolizare este prin intermediul enzimei 3A4 a citocromului P450 . Metabolizarea amprenavirului este inhibată de ritonavir , prin inhibarea CYP3A4 , ducând la creșterea concentrațiilor plasmatice de amprenavir . În plus , amprenavirul este și un inhibitor al enzimei CYP3A4 , deși într- o mai mică măsură decât ritonavirul . De aceea , medicamentele care sunt
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
manifestat de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul c principala enzim responsabil de metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribu ie a CYP2C8 . Datele au ar țâț c in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare Dup administrarea la subiec i s n to i a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]
-
manifestat de sitagliptin . Studiile in vitro au indicat faptul c principala enzim responsabil de metabolizarea limitat a sitagliptin este CYP3A4 , cu o contribu ie a CYP2C8 . Datele au ar țâț c in vitro , sitagliptin nu este un inhibitor al izoenzimelor citocromului P , CYP3A4 , 2C8 , 2C9 , 2D6 , 1A2 , 2C19 sau 2B6 i nu este un inductor al CYP3A4 sau CYP1A2 . Eliminare Dup administrarea la subiec i s n to i a unei doze orale de sitagliptin marcat cu [ 14C ] , aproximativ 100 % din
Ro_1040 () [Corola-website/Science/291799_a_293128]