1,869 matches
-
este administrat în general în condiții de repaus alimentar înainte de inducerea anesteziei . 6 Distribuție și Biotransformare 5- ALA este preluat în mod preferențial de către ficat , rinichi , endotelii și piele , ca și de glioamele maligne ( gradul III și IV OMS ) și metabolizat în PPIX fluorescentă . La 4 ore după administrarea orală a 20 mg/ kg greutate corporală de 5- ALA HCl , se atinge concentrația plasmatică maximă de PPIX . Concentrațiile plasmatice de PPIX scad rapid în decursul următoarelor 20 de ore și nu
Ro_414 () [Corola-website/Science/291173_a_292502]
-
obișnuit mare și oferă un contrast clar pentru percepția vizuală a țesutului tumoral în lumină albastru- violet pentru cel puțin 9 ore . În afara țesutului tumoral , s- a raportat fluorescența slabă a plexului coroid . 5- ALA este de asemenea preluat și metabolizat în PPIX și de alte țesuturi , de ex . ficat , rinichi sau piele ( vezi pct . 4. 4 ) . Nu se cunoaște legarea de proteinele plasmatice a 5- ALA . Eliminare 5- ALA este eliminat rapid , cu un timp de înjumătățire plasmatică prin eliminare
Ro_414 () [Corola-website/Science/291173_a_292502]
-
consultați Rezumatul Caracteristicilor Produsului pentru EMEND 80 mg capsule și EMEND 125 mg capsule . Efectul inhibării CYP3A4 de către aprepitant asupra farmacocineticii altor substanțe active Fiind un inhibitor slab al CYP3A4 , aprepitant ( 40 mg ) poate crește concentrațiile plasmatice ale substanțelor active metabolizate pe calea CYP3A4 , administrate concomitent . Aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) pentru substraturile CYP3A4 administrate oral poate crește de aproximativ de 1, 50 ori după o doză unică de 40 mg aprepitant ; este de așteptat ca efectul 3
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
7 doisprezece metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având doar o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
hepatică moderată , iar pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă nu există date . EMEND trebuie utilizat cu precauție la acești pacienți ( vezi pct . 5. 2 ) . EMEND trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc concomitent substanțe active administrate oral care sunt metabolizate în principal pe calea CYP3A4 ( vezi pct . 12 necesare precauții speciale la administrarea concomitentă cu irinotecan , deoarece asocierea poate determina o toxicitate crescută . Administrarea EMEND concomitent cu warfarină determină scăderea timpului de protrombină , raportat ca INR ( International Normalised Ratio ) . La
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
și o inducție ușoară și tranzitorie a CYP3A4 și a glucuronoconjugării . Efectul inhibării CYP3A4 de către aprepitant asupra farmacocineticii altor substanțe active Fiind un inhibitor moderat al activității CYP3A4 , aprepitant ( 125 mg/ 80 mg ) poate crește concentrațiile plasmatice ale substanțelor active metabolizate pe calea CYP3A4 , administrate concomitent . În timpul tratamentului timp de 3 zile cu EMEND , aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) pentru substraturile CYP3A4 administrate oral poate crește de aproximativ 3 ori ; este de așteptat ca efectul aprepitantului asupra concentrațiilor
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
de aprepitant timp de 7 zile . Nu sunt disponibile date referitoare la efectele asupra CYP2C8 și CYP2C19 . Se recomandă precauție la administrarea în această perioadă de timp a warfarinei , acenocumarolului , tolbutamidei , fenitoinei sau a altor substanțe active cunoscute a fi metabolizate pe calea CYP2C9 . Corticosteroizi : Dexametazonă : În cazul administrării concomitente cu EMEND ( 125 mg/ 80 mg ) , doza orală uzuală de dexametazonă trebuie redusă cu aproximativ 50 % . În studii clinice pentru chimioterapia inducătoare de grețuri și vărsături , alegerea dozei de dexametazonă a
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
1 sau a vinorelbin administrat intravenos în ziua 1 sau ziua 8 . Deoarece efectul EMEND pe farmacocinetica administrării orale a substratului CYP3A4 este mai mare decât efectul EMEND pe farmacocinetica administrării intravenoase a substratului CYP3A4 , interacțiunea cu chimioterapice administrate oral , metabolizate în principal sau parțial de către CYP3A4 ( de exemplu etopozid , vinorelbin ) nu poate fi exclusă . La pacienții tratați cu aceste chimioterapice se recomandă precauție și monitorizare suplimentară ( vezi pct . 4. 4 ) . Midazolam : În cazul administrării concomitente a EMEND ( 125 mg/ 80
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
de exemplu etopozid , vinorelbin ) nu poate fi exclusă . La pacienții tratați cu aceste chimioterapice se recomandă precauție și monitorizare suplimentară ( vezi pct . 4. 4 ) . Midazolam : În cazul administrării concomitente a EMEND ( 125 mg/ 80 mg ) cu midazolam sau alte benzodiazepine metabolizate pe calea CYP3A4 ( alprazolam , triazolam ) , trebuie avute în vedere efectele posibilei creșteri a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente . EMEND a crescut ASC pentru midazolam , un substrat sensibil al CYP3A4 , de 2, 3 ori în ziua 1 și de 3, 3
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
hepatică moderată , iar pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă nu există date . EMEND trebuie utilizat cu precauție la acești pacienți ( vezi pct . 5. 2 ) . EMEND trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc concomitent substanțe active administrate oral care sunt metabolizate în principal pe calea CYP3A4 ( vezi pct . Administrarea EMEND în asociere cu derivații alcaloizilor din ergot , care sunt substraturi pentru citocromul CYP3A4 , poate determina creșterea concentrației plasmatice a acestor substanțe active . De aceea , se recomandă administrarea cu precauție în această
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
și o inducție ușoară și tranzitorie a CYP3A4 și a glucuronoconjugării . Efectul inhibării CYP3A4 de către aprepitant asupra farmacocineticii altor substanțe active Fiind un inhibitor moderat al activității CYP3A4 , aprepitant ( 125 mg/ 80 mg ) poate crește concentrațiile plasmatice ale substanțelor active metabolizate pe calea CYP3A4 , administrate concomitent . În timpul tratamentului timp de 3 zile cu EMEND , aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) pentru substraturile CYP3A4 administrate oral poate crește de aproximativ 3 ori ; este de așteptat ca efectul aprepitantului asupra concentrațiilor
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
de aprepitant timp de 7 zile . Nu sunt disponibile date referitoare la efectele asupra CYP2C8 și CYP2C19 . Se recomandă precauție la administrarea în această perioadă de timp a warfarinei , acenocumarolului , tolbutamidei , fenitoinei sau a altor substanțe active cunoscute a fi metabolizate pe calea CYP2C9 . Corticosteroizi : Dexametazonă : În cazul administrării concomitente cu EMEND ( 125 mg/ 80 mg ) , doza orală uzuală de dexametazonă trebuie redusă cu aproximativ 50 % . În studii clinice pentru chimioterapia inducătoare de greață și vărsături , alegerea dozei de dexametazonă a
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
1 sau a vinorelbin administrat intravenos în ziua 1 sau ziua 8 . Deoarece efectul EMEND pe farmacocinetica administrării orale a substratului CYP3A4 este mai mare decât efectul EMEND pe farmacocinetica administrării intravenoase a substratului CYP3A4 , interacțiunea cu chimioterapice administrate oral , metabolizate în principal sau parțial de către CYP3A4 ( de exemplu etopozid , vinorelbin ) nu poate fi exclusă . La pacienții tratați cu aceste chimioterapice se recomandă precauție și monitorizare suplimentară ( vezi pct . 4. 4 ) . Midazolam : În cazul administrării concomitente a EMEND ( 125 mg/ 80
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
de exemplu etopozid , vinorelbin ) nu poate fi exclusă . La pacienții tratați cu aceste chimioterapice se recomandă precauție și monitorizare suplimentară ( vezi pct . 4. 4 ) . Midazolam : În cazul administrării concomitente a EMEND ( 125 mg/ 80 mg ) cu midazolam sau alte benzodiazepine metabolizate pe calea CYP3A4 ( alprazolam , triazolam ) , trebuie avute în vedere efectele posibilei creșteri a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente . EMEND a crescut ASC pentru midazolam , un substrat sensibil al CYP3A4 , de 2, 3 ori în ziua 1 și de 3, 3
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
hepatică moderată , iar pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă nu există date . EMEND trebuie utilizat cu precauție la acești pacienți ( vezi pct . 5. 2 ) . EMEND trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc concomitent substanțe active administrate oral care sunt metabolizate în principal pe calea CYP3A4 ( vezi pct . 4. 5 ) . Administrarea EMEND în asociere cu derivații alcaloizilor din ergot , care sunt substraturi pentru citocromul CYP3A4 , poate determina creșterea concentrației plasmatice a acestor substanțe active . De aceea , se recomandă administrarea cu precauție
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
și o inducție ușoară și tranzitorie a CYP3A4 și a glucuronoconjugării . Efectul inhibării CYP3A4 de către aprepitant asupra farmacocineticii altor substanțe active Fiind un inhibitor moderat al activității CYP3A4 , aprepitant ( 125 mg/ 80 mg ) poate crește concentrațiile plasmatice ale substanțelor active metabolizate pe calea CYP3A4 , administrate concomitent . În timpul tratamentului timp de 3 zile cu EMEND , aria de sub curba concentrației plasmatice în funcție de timp ( ASC ) pentru substraturile CYP3A4 administrate oral poate crește de 43 aproximativ 3 ori ; este de așteptat ca efectul aprepitantului asupra
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
este observată și după administrarea orală a unei doze de 80 mg de aprepitant timp de 7 zile . Se recomandă precauție la administrarea în această perioadă de timp a warfarinei , acenocumarolului , tolbutamidei , fenitoinei sau a altor substanțe activecunoscute a fi metabolizate pe calea CYP2C9 . Corticosteroizi : Dexametazonă : În cazul administrării concomitente cu EMEND ( 125 mg/ 80 mg ) , doza orală uzuală de dexametazonă trebuie redusă cu aproximativ 50 % . În studii clinice pentru chimioterapia inducătoare de grețuri și vărsături , alegerea dozei de dexametazonă a
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
1 sau a vinorelbin administrat intravenos în ziua 1 sau ziua 8 . Deoarece efectul EMEND pe farmacocinetica administrării orale a substratului CYP3A4 este mai mare decât efectul EMEND pe farmacocinetica administrării intravenoase a substratului CYP3A4 , interacțiunea cu chimioterapice administrate oral , metabolizate în principal sau parțial de către CYP3A4 ( de exemplu etopozid , vinorelbin ) nu poate fi exclusă . La pacienții tratați cu aceste chimioterapice se recomandă precauție și monitorizare suplimentară ( vezi pct . 4. 4 ) . Midazolam : În cazul administrării concomitente a EMEND ( 125 mg/ 80
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
de exemplu etopozid , vinorelbin ) nu poate fi exclusă . La pacienții tratați cu aceste chimioterapice se recomandă precauție și monitorizare suplimentară ( vezi pct . 4. 4 ) . Midazolam : În cazul administrării concomitente a EMEND ( 125 mg/ 80 mg ) cu midazolam sau alte benzodiazepine metabolizate pe calea CYP3A4 ( alprazolam , triazolam ) , trebuie avute în vedere efectele posibilei creșteri a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente . 44 EMEND a crescut ASC pentru midazolam , un substrat sensibil al CYP3A4 , de 2, 3 ori în ziua 1 și de 3
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
fost identificați 12 metaboliți ai aprepitantului . Metabolizarea aprepitantului se produce , în principal , prin oxidarea inelului morfolinic și a catenelor sale , metaboliții rezultați având o activitate slabă . Studiile in vitro care au utilizat microzomi hepatici umani indică faptul că aprepitantul este metabolizat în principal de către CYP3A4 , cu o contribuție potențială minoră a CYP1A2 și CYP2C19 . Eliminare Aprepitantul nu se elimină nemetabolizat prin urină . Metaboliții sunt excretați în urină , iar pe calea excreției biliare , în fecale . După administrarea intravenoasă la subiecți sănătoși a
Ro_294 () [Corola-website/Science/291053_a_292382]
-
organe care contribuie la hidroliza vildagliptinului la metabolitul său principal inactiv , LAY151 . DPP - 4 contribuie parțial la hidroliza vildagliptin după cum rezultă dintr- un studiu in vivo în care s- au utilizat șobolani cu deficit de DPP- 4 . Vildagliptin nu este metabolizat de enzimele CYP 450 într- o măsură cuantificabilă . În consecință , clearance- ul metabolic al vildagliptin nu se anticipează a fi afectat de medicamente administrate concomitent care sunt inhibitori și/ sau inductori ai CYP 450 . Studiile in vitro au demonstrat că
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
administrate concomitent care sunt inhibitori și/ sau inductori ai CYP 450 . Studiile in vitro au demonstrat că vildagliptin nu inhibă/ induce enzimele CYP 450 . Prin urmare , este puțin probabil ca vildagliptin să afecteze clearance- ul metabolic al medicamentelor administrate concomitent metabolizate de CYP 1A2 , CYP 2C8 , CYP 2C9 , CYP 2C19 , CYP 2D6 , CYP 2E1 sau CYP 3A4/ 5 . Eliminare În urma administrării orale de [ 14C ] vildagliptin , aproximativ 85 % din doză s- a excretat în urină și 15 % din doză s- a regăsit
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
metforminei . Studiile efectuate la om nu sugerează nici un efect inductor la nivelul principalului citocrom P450 , 1A , 2C8/ 9 și 3A4 . Studiile in vitro nu arată nici o inhibare a unui subtip de citocrom P450 . Nu sunt de așteptat interacțiuni cu substanțele metabolizate de către aceste enzime , de exemplu contraceptivele orale , ciclosporina , blocante ale canalelor de calciu și inhibitori ai HMGCoA reductazei . S- a raportat că administrarea concomitentă de pioglitazonă și gemfibrozil ( un inhibitor al citocromului P450 2C8 ) determină o creștere de 3 ori
Ro_420 () [Corola-website/Science/291179_a_292508]