5,973 matches
-
specific , interacțiunile in vitro cu medicamentecare se leagă în proporție mare de proteine , cum sunt eritromicină , difenhidramină , propranolol , propafenonă , fenitoină , salicilați , sulfametoxazol și valproat de sodiu , nu au influențat legarea de proteine a docetaxelului . În plus , dexametazona nu a influențat legarea de proteine a docetaxelului . Docetaxelul nu influențează legarea de proteine a digitoxinei . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Date limitate , dintr- un studiu fără grup de control , au fost sugestive pentru o
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
în proporție mare de proteine , cum sunt eritromicină , difenhidramină , propranolol , propafenonă , fenitoină , salicilați , sulfametoxazol și valproat de sodiu , nu au influențat legarea de proteine a docetaxelului . În plus , dexametazona nu a influențat legarea de proteine a docetaxelului . Docetaxelul nu influențează legarea de proteine a digitoxinei . Farmacocinetica docetaxelului , doxorubicinei și ciclofosfamidei nu a fost influențată de administrarea concomitentă a acestora . Date limitate , dintr- un studiu fără grup de control , au fost sugestive pentru o interacțiune între docetaxel și carboplatină . Când s- a
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
descoperirea supradozajului . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antineoplazice , codul ATC : L01CD 02 Docetaxelul este un antineoplazic care acționează prin facilitarea asamblării tubulinei în microtubuli stabili și inhibă dezasamblarea lor , ceea ce duce la o scădere marcată a tubulinei libere . Legarea docetaxelului de microtubuli nu modifică numărul de protofilamente . S- a dovedit că in vitro docetaxelul dezorganizează rețeaua microtubulară a celulelor , care este esențială pentru funcțiile celulare vitale din timpul mitozei și interfazei . S- a observat că docetaxelul este citotoxic in
Ro_1028 () [Corola-website/Science/291787_a_293116]
-
eliminare au fost 138 ( ± 36 ) ml/ oră/ kg , 388 ( ± 125 ) ml/ kg , respectiv 2, 2 ( ±0, 5 ) ore . S- a demonstrat o cinetică independentă de doză prin administrarea unei singure doze de cidofovir între 3 și 7, 5 mg/ kg . Legarea de proteine in vitro In vitro , legarea de proteinele plasmatice sau serice a cidofovirului a fost de 10 % sau mai puțin la o concentrație a cidofovirului cuprinsă între 0, 25- 25 mcg/ ml . 5. 3 Date preclinice de siguranță 8
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
kg , 388 ( ± 125 ) ml/ kg , respectiv 2, 2 ( ±0, 5 ) ore . S- a demonstrat o cinetică independentă de doză prin administrarea unei singure doze de cidofovir între 3 și 7, 5 mg/ kg . Legarea de proteine in vitro In vitro , legarea de proteinele plasmatice sau serice a cidofovirului a fost de 10 % sau mai puțin la o concentrație a cidofovirului cuprinsă între 0, 25- 25 mcg/ ml . 5. 3 Date preclinice de siguranță 8 studiu cu durata de 52 de săptămâni
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
maxime ( Tmax exprimat în ore ) a fost de 1, 50 ; 2, 00 ; 2, 00 ; 2, 00 și 3, 34 . Valorile ASC0- ∞ exprimate în μg· h/ ml au fost de 7, 75 ; 7, 24 ; 24, 6 ; 2, 03 și 36, 3 . Legare de proteinele plasmatice : studii in vitro asupra plasmei umane au dovedit că legarea de proteine , în special de albumină , pentru capecitabină , 5 ’ - DFCR , 5 ’ - DFUR și 5- FU , se face în proporție de 54 % , 10 % , 62 % și 10 % . 21 Metabolizare
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
00 ; 2, 00 și 3, 34 . Valorile ASC0- ∞ exprimate în μg· h/ ml au fost de 7, 75 ; 7, 24 ; 24, 6 ; 2, 03 și 36, 3 . Legare de proteinele plasmatice : studii in vitro asupra plasmei umane au dovedit că legarea de proteine , în special de albumină , pentru capecitabină , 5 ’ - DFCR , 5 ’ - DFUR și 5- FU , se face în proporție de 54 % , 10 % , 62 % și 10 % . 21 Metabolizare : capecitabina este mai întâi metabolizată de către carboxilesteraza hepatică la 5 ’ - DFCR , care este
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
maxime ( Tmax exprimat în ore ) a fost de 1, 50 ; 2, 00 ; 2, 00 ; 2, 00 și 3, 34 . Valorile ASC0- ∞ exprimate în μg· h/ ml au fost de 7, 75 ; 7, 24 ; 24, 6 ; 2, 03 și 36, 3 . Legare de proteinele plasmatice : studii in vitro asupra plasmei umane au dovedit că legarea de proteine , în special de albumină , pentru capecitabină , 5 ’ - DFCR , 5 ’ - DFUR și 5- FU , se face în proporție de 54 % , 10 % , 62 % și 10 % . Metabolizare : capecitabina
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
00 ; 2, 00 și 3, 34 . Valorile ASC0- ∞ exprimate în μg· h/ ml au fost de 7, 75 ; 7, 24 ; 24, 6 ; 2, 03 și 36, 3 . Legare de proteinele plasmatice : studii in vitro asupra plasmei umane au dovedit că legarea de proteine , în special de albumină , pentru capecitabină , 5 ’ - DFCR , 5 ’ - DFUR și 5- FU , se face în proporție de 54 % , 10 % , 62 % și 10 % . Metabolizare : capecitabina este mai întâi metabolizată de către carboxilesteraza hepatică la 5 ’ - DFCR , care este apoi
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
mediu între 0, 5 și 1, 5 ore ) . După administrarea orală a TMZ marcată cu 14C , excreția fecală medie a 14C într- o perioadă de 7 zile post - administrare a fost de 0, 8 % , indicând absorbție completă . Distribuția TMZ prezintă legare scăzută de proteinele plasmatice ( 10 % până la 20 % ) astfel încât nu este de așteptat să interacționeze cu substanțele legate în proporție mare de proteinele plasmatice . Studiile PET la om și datele preclinice sugerează că TMZ traversează rapid bariera hemato- encefalică și este
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
mediu între 0, 5 și 1, 5 ore ) . După administrarea orală a TMZ marcată cu 14C , excreția fecală medie a 14C într- o perioadă de 7 zile post - administrare a fost de 0, 8 % , indicând absorbție completă . Distribuția TMZ prezintă legare scăzută de proteinele plasmatice ( 10 % până la 20 % ) astfel încât nu este de așteptat să interacționeze cu substanțele legate în proporție mare de proteinele plasmatice . Studiile PET la om și datele preclinice sugerează că TMZ traversează rapid bariera hemato- encefalică și este
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
mediu între 0, 5 și 1, 5 ore ) . După administrarea orală a TMZ marcată cu 14C , excreția fecală medie a 14C într- o perioadă de 7 zile post - administrare a fost de 0, 8 % , indicând absorbție completă . Distribuția TMZ prezintă legare scăzută de proteinele plasmatice ( 10 % până la 20 % ) astfel încât nu este de așteptat să interacționeze cu substanțele legate în proporție mare de proteinele plasmatice . Studiile PET la om și datele preclinice sugerează că TMZ traversează rapid bariera hemato- encefalică și este
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
mediu între 0, 5 și 1, 5 ore ) . După administrarea orală a TMZ marcată cu 14C , excreția fecală medie a 14C într- o perioadă de 7 zile post - administrare a fost de 0, 8 % , indicând absorbție completă . Distribuția TMZ prezintă legare scăzută de proteinele plasmatice ( 10 % până la 20 % ) astfel încât nu este de așteptat să interacționeze cu substanțele legate în proporție mare de proteinele plasmatice . Studiile PET la om și datele preclinice sugerează că TMZ traversează rapid bariera hemato- encefalică și este
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
mediu între 0, 5 și 1, 5 ore ) . După administrarea orală a TMZ marcată cu 14C , excreția fecală medie a 14C într- o perioadă de 7 zile post - administrare a fost de 0, 8 % , indicând absorbție completă . Distribuția TMZ prezintă legare scăzută de proteinele plasmatice ( 10 % până la 20 % ) astfel încât nu este de așteptat să interacționeze cu substanțele legate în proporție mare de proteinele plasmatice . Studiile PET la om și datele preclinice sugerează că TMZ traversează rapid bariera hemato- encefalică și este
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
mediu între 0, 5 și 1, 5 ore ) . După administrarea orală a TMZ marcată cu 14C , excreția fecală medie a 14C într- o perioadă de 7 zile post - administrare a fost de 0, 8 % , indicând absorbție completă . Distribuția TMZ prezintă legare scăzută de proteinele plasmatice ( 10 % până la 20 % ) astfel încât nu este de așteptat să interacționeze cu substanțele legate în proporție mare de proteinele plasmatice . Studiile PET la om și datele preclinice sugerează că TMZ traversează rapid bariera hemato- encefalică și este
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
timp mediu între 0, 5 și 1, 5 ore ) . După administrarea orală a TMZ marcată cu 14C , excreția fecală a 14C într- o perioadă de 7 zile post - administrare a fost de 0, 8 % indicând absorbție completă . Distribuția TMZ prezintă legare scăzută de proteinele plasmatice ( 10 % până la 20 % ) astfel încât nu este de așteptat să interacționeze cu substanțele legate în proporție mare de proteinele plasmatice . Studiile PET la om și datele preclinice sugerează că TMZ traversează rapid bariera hemato- encefalică și este
Ro_1037 () [Corola-website/Science/291796_a_293125]
-
ASCτ se reduc cu 34 % , respectiv cu 24 % . Absorbția voriconazolului nu este influențată de modificarea pH- ului gastric . Distribuție Volumul de distribuție al voriconazolului în faza de platou este estimat la 4, 6 l/ kg , sugerând distribuția largă în țesuturi . Legarea de proteinele plasmatice este estimată la 58 % . Probele de lichid cefalorahidian de la 8 pacienți dintr- un program de continuare a tratamentului după încheierea studiului clinic ( compassionate programme ) au arătat concentrații detectabile de voriconazol la toți acești pacienți . Metabolism Studiile in
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
200 mg ) la subiecți cu funcție renală normală și cu insuficiență renală ușoară ( clearance- ul creatininei de 41- 60 ml/ min ) până la severă ( clearance- ul creatininei < 20 ml/ min ) , farmacocinetica voriconazolului nu a fost influențată semnificativ de insuficiența renală . Legarea voriconazolului de proteinele plasmatice a fost similară la pacienți cu diferite grade de insuficiență renală . Insuficiență hepatică După doze orale unice ( 200 mg ) , ASC a fost cu 223 % mai mare la subiecții cu ciroză hepatică ușoară sau moderată ( Child- Pugh
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
cu diferite grade de insuficiență renală . Insuficiență hepatică După doze orale unice ( 200 mg ) , ASC a fost cu 223 % mai mare la subiecții cu ciroză hepatică ușoară sau moderată ( Child- Pugh A și B ) , față de subiecții cu funcție hepatică normală . Legarea voriconazolului de proteinele plasmatice nu a fost influențată de gradul insuficienței hepatice . Într- un studiu cu doze orale multiple , ASCτ a fost similară la subiecții cu ciroză hepatică moderată ( Child- Pugh B ) tratați cu doze de întreținere de 100 mg
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
ASCτ se reduc cu 34 % , respectiv cu 24 % . Absorbția voriconazolului nu este influențată de modificarea pH- ului gastric . Distribuție Volumul de distribuție al voriconazolului în faza de platou este estimat la 4, 6 l/ kg , sugerând distribuția largă în țesuturi . Legarea de proteinele plasmatice este estimată la 58 % . Probele de lichid cefalorahidian de la 8 pacienți dintr- un program de continuare a tratamentului după încheierea studiului clinic ( compassionate programme ) au arătat concentrații detectabile de voriconazol la toți acești pacienți . Metabolism Studiile in
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
unice ( 200 mg ) la subiecți cu funcție renală normală și cu insuficiență renală ușoară ( clearance- ul creatininei de 41- 60 ml/ min ) până la severă ( clearance- ul creatininei < 20 ml/ min ) , farmacocinetica voriconazolului nu a fost semnificativ de insuficiența renală . Legarea voriconazolului de proteinele plasmatice a fost similară la pacienți cu diferite grade de insuficiență renală . Insuficiență hepatică După doze orale unice ( 200 mg ) , ASC a fost cu 223 % mai mare la subiecții cu ciroză hepatică ușoară sau moderată ( Child- Pugh
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
cu diferite grade de insuficiență renală . Insuficiență hepatică După doze orale unice ( 200 mg ) , ASC a fost cu 223 % mai mare la subiecții cu ciroză hepatică ușoară sau moderată ( Child- Pugh A și B ) , față de subiecții cu funcție hepatică normală . Legarea voriconazolului de proteinele plasmatice nu a fost influențată de gradul insuficienței hepatice . Într- un studiu cu doze orale multiple , ASCτ a fost similară la subiecții cu ciroză hepatică moderată ( Child- Pugh B ) tratați cu doze de întreținere de 100 mg
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
ASCτ se reduc cu 34 % , respectiv cu 24 % . Absorbția voriconazolului nu este influențată de modificarea pH- ului gastric . Distribuție Volumul de distribuție al voriconazolului în faza de platou este estimat la 4, 6 l/ kg , sugerând distribuția largă în țesuturi . Legarea de proteinele plasmatice este estimată la 58 % . Metabolism Studiile in vitro au demonstrat că voriconazolul este metabolizat de izoenzimele CYP2C19 , CYP2C9 și CYP3A4 ale citocromului hepatic P450 . Variabilitatea interindividuală a farmacocineticii voriconazolului este mare . Studiile in vivo au demonstrat că
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
de încărcare și nici ajustarea dozelor . Insuficiență hepatică După doze orale unice ( 200 mg ) , ASC a fost cu 223 % mai mare la subiecții cu ciroză hepatică ușoară sau moderată ( Child- Pugh A și B ) , față de subiecții cu funcție hepatică normală . Legarea voriconazolului de proteinele plasmatice nu a fost influențată de gradul insuficienței hepatice . Într- un studiu cu doze orale multiple , ASCτ a fost similară la subiecții cu ciroză hepatică moderată ( Child- Pugh B ) tratați cu doze de întreținere de 100 mg
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]
-
de suspensie orală în timpul meselor bogate în grăsimi , Cmax și ASCτ se reduc cu 58 % , respectiv cu 37 % . Distribuție Volumul de distribuție al voriconazolului în faza de platou este estimat la 4, 6 l/ kg , sugerând distribuția largă în țesuturi . Legarea de proteinele plasmatice este estimată la 58 % . Probele de lichid cefalorahidian de la 8 pacienți dintr- un program de continuare a tratamentului după încheierea studiului clinic ( compassionate programme ) au arătat concentrații detectabile de voriconazol la toți acești pacienți . Metabolism Studiile in
Ro_1131 () [Corola-website/Science/291890_a_293219]