5,973 matches
-
3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate , genotoxicitatea și toxicitatea asupra funcției de reproducere . Studii in vitro , care includ legarea de receptorii insulinei și IGF- 1 și efectele asupra creșterii celulare , au demonstrat că insulina aspart se comportă foarte asemănător cu insulina umană . Studiile demonstrează , de asemenea , că disocierea insulinei aspart de pe receptorul insulinei este echivalentă cu cea a insulinei
Ro_705 () [Corola-website/Science/291464_a_292793]
-
nu răspund la glucagon în decurs de 10 până la 15 minute , trebuie administrată și glucoză intravenos . După recăpătarea conștienței , pentru a preveni recăderea , se recomandă administrarea orală de glucide . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE Efectul insulinei de scădere a glicemiei se datorește legării de receptorii insulinei de la nivelul celulelor musculare și adipoase , cu facilitarea consecutivă a captării glucozei și inhibarea simultană a producerii sale în ficat . NovoRapid are un debut al acțiunii mai rapid și o acțiune de scădere a glicemiei mai pronunțată
Ro_705 () [Corola-website/Science/291464_a_292793]
-
3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate , genotoxicitatea și toxicitatea asupra funcției de reproducere . Studii in vitro , care includ legarea de receptorii insulinei și IGF- 1 și efectele asupra creșterii celulare , au demonstrat că insulina aspart se comportă foarte asemănător cu insulina umană . Studiile demonstrează , de asemenea , că disocierea insulinei aspart de pe receptorul insulinei este echivalentă cu cea a insulinei
Ro_705 () [Corola-website/Science/291464_a_292793]
-
media concentrației plasmatice maxime ( Cmax ) a fost de 79, 6 μg/ mL ( C. V . 61 % , interval 39- 222 ) , în timp ce la voluntari Cmax a fost de 40 μg/ mL și ASCinf a fost de 2400 μg/ h și mL . Distribuția In vitro , legarea porfimerului de sodiu de proteina serică umană este de aproximativ 90 % și independentă de concentrație între 20 și 100 μg/ ml . Eliminare Porfimerul de sodiu este eliminat treptat din organism , cu un clearance total ( CLT ) mediu de 0, 859 ml
Ro_791 () [Corola-website/Science/291550_a_292879]
-
concentrației plasmatice maxime ( Cmax ) a fost de 79, 6 μg/ mL ( CV 61 % , domeniu 39- 222 ) , în timp ce la voluntari Cmax a fost de 40 μg/ mL și ASCinf a fost de 2400 μg/ h și mL . 25 Distribuția In vitro , legarea porfimerului de sodiu de proteina serică umană este de aproximativ 90 % și independentă de concentrație între 20 și 100 μg/ ml . 53 % ) la pacienți . Descompunerea serului a fost biexponențială , cu o fază de distribuție lentă și o fază foarte lungă
Ro_791 () [Corola-website/Science/291550_a_292879]
-
s- a administrat somatropină , dar incidența pare similară cu cea observată la pacienți sugari , copii și adolescenți fără deficit de hormon de creștere . Tulburări ale sistemului Frecvente : Somatropina a determinat formarea de anticorpi la aproximativ 1 % din pacienți . Capacitatea de legare a acestor anticorpi a fost mică , iar formarea lor nu a fost asociată cu modificări clinice . Tulburări endocrine Rare : Diabet zaharat de tip 2 Tulburări ale sistemului nervos Frecvente : Mai puțin frecvente : Rare : La adulți : parestezie La adulți : sindrom de
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
prin mobilizarea grăsimii corporale . Țesutul adipos visceral este receptiv în special la somatropină . Pe lângă stimularea lipolizei , somatropina scade captarea trigliceridelor în depozitele adipoase corporale . Concentrațiile serice de IGF- I ( factor de creștere I insulin- like ) și IGFBP 3 ( proteina de legare 3 a factorului de creștere insulin- like ) sunt crescute de somatropină . În plus , s- au demonstrat urmăroarele acțiuni . Metabolismul lipidic : Somatropina induce receptorii hepatici ai LDL- colesterolului și influențează profilul lipidelor serice și lipoproteinelor . În general , administrarea somatropinei la pacienții
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
dar incidența pare similară cu cea observată la pacienți sugari , copii și adolescenți fără deficit de hormon de creștere . Tulburări ale sistemului imunitar Frecvente : Formarea de anticorpi . Somatropina a determinat formarea de anticorpi la aproximativ 1 % din pacienți . Capacitatea de legare a acestor anticorpi a fost mică , iar formarea lor nu a fost asociată cu modificări clinice . Tulburări endocrine Rare : Diabet zaharat de tip 2 Tulburări ale sistemului nervos Frecvente : Mai puțin frecvente : Rare : La adulți : parestezie La adulți : sindrom de
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
prin mobilizarea grăsimii corporale . Țesutul adipos visceral este receptiv în special la somatropină . Pe lângă stimularea lipolizei , somatropina scade captarea trigliceridelor în depozitele adipoase corporale . Concentrațiile serice de IGF- 1 ( factor de creștere I insulin- like ) și IGFBP 3 ( proteina de legare 3 a factorului de creștere insulin- like ) sunt crescute de somatropină . În plus , s- au demonstrat următoarele acțiuni : Metabolismul lipidic : Somatropina induce receptorii hepatici ai LDL- colesterolului și influențează profilul lipidelor serice și lipoproteinelor . În general , administrarea somatropinei la pacienții
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
a administrat somatropină , dar incidența pare similară cu cea observată la pacienți sugari , copii și adolescenți fără deficit de hormon de creștere . Tulburări ale sistemului imunitar Frecvente : Somatropina a determinat formarea de anticorpi la aproximativ 1 % dintre pacienți . Capacitatea de legare a acestor anticorpi a fost mică , iar formarea lor nu a fost asociată cu modificări clinice . Tulburări endocrine Rare : Diabet zaharat de tip 2 Tulburări ale sistemului nervos Frecvente : Mai puțin frecvente : Rare : La adulți : parestezie La adulți : sindrom de
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
prin mobilizarea grăsimii corporale . Țesutul adipos visceral este receptiv în special la somatropină . Pe lângă stimularea lipolizei , somatropina scade captarea trigliceridelor în depozitele adipoase corporale . Concentrațiile serice de IGF- 1( factor de creștere I insulin- like ) și IGFBP 3 ( proteina de legare 3 a factorului de creștere insulin- like ) sunt crescute de somatropină . În plus , s- au demonstrat următoarele acțiuni : Metabolismul lipidic : Somatropina induce receptorii hepatici ai LDL- colesterolului și influențează profilul lipidelor serice și lipoproteinelor . În general , administrarea somatropinei la pacienții
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
a administrat somatropină , dar incidența pare similară cu cea observată la pacienți sugari , copii și adolescenți fără deficit de hormon de creștere . Tulburări ale sistemului imunitar Frecvente : Somatropina a determinat formarea de anticorpi la aproximativ 1 % dintre pacienți . Capacitatea de legare a acestor anticorpi a fost mică , iar formarea lor nu a fost asociată cu modificări clinice . Tulburări endocrine Rare : Diabet zaharat de tip 2 Tulburări ale sistemului nervos Frecvente : Mai puțin frecvente : Rare : Parestezie la adulți Sindrom de tunel carpian
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
prin mobilizarea grăsimii corporale . Țesutul adipos visceral este receptiv în special la somatropină . Pe lângă stimularea lipolizei , somatropina scade captarea trigliceridelor în depozitele adipoase corporale . Concentrațiile serice de IGF- 1( factor de creștere I insulin- like ) și IGFBP 3 ( proteina de legare 3 a factorului de creștere insulin- like ) sunt crescute de somatropină . În plus , s- au demonstrat următoarele acțiuni . Metabolismul lipidic : Somatropina induce receptorii hepatici ai LDL- colesterolului și influențează profilul lipidelor serice și lipoproteinelor . În general , administrarea somatropinei la pacienții
Ro_728 () [Corola-website/Science/291487_a_292816]
-
este compus din doi atomi stabili de stronțiu și o moleculă de acid ranelic , partea organică permițând cel mai bun compromis în termeni de greutate moleculară , farmacocinetică și acceptabilitate a medicamentului . Datorită polarității înalte a acidului ranelic , absorbția , distribuția și legarea de proteinele plasmatice ale acestuia sunt reduse . Nu există acumulare de acid ranelic și nici o evidență a metabolizării acestuia la om și animale . Absorbție După administrarea orală a unei doze de 2 g ranelat de stronțiu , biodisponibilitatea absolută a stronțiului
Ro_840 () [Corola-website/Science/291599_a_292928]
-
la 3 ore după masă . Datorită absorbției relativ lente a stronțiului , ingestia de calciu și alimente trebuie evitată atât înainte cât și imediat după administrarea PROTELOS . Distribuție Stronțiul are un volum de distribuție de aproximativ 1 l/ kg . La om , legarea stronțiului de proteinele plasmatice este mică ( 25 % ) ; stronțiul are o afinitate mare pentru țesutul osos . Măsurarea concentrației stronțiului în biopsiile de creastă iliacă la pacientele tratate timp de până la 60 luni cu ranelat de stronțiu 2 g pe zi a
Ro_840 () [Corola-website/Science/291599_a_292928]
-
sau diminuării răspunsului la medicament . Acest 3 fenomen este cunoscut ca eșec secundar , pentru a se diferenția de eșecul primar , caz în care medicamentul este ineficace la un pacient la care a fost administrat pentru prima dată . Repaglinida acționează prin legarea de un situs distinct de la nivelul celulelor β , având acțiune de scurtă durată . În studiile clinice nu a fost investigată utilizarea repaglinidei în cazul eșecului secundar la secretagogi ai insulinei . Nu au fost efectuate studii clinice privind investigarea asocierii cu
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
în timp . Aceasta se poate datora progresiei gravității diabetului zaharat sau diminuării răspunsului la medicament . Acest Înainte de a încadra pacientul în grupa de eșec secundar trebuie evaluate ajustarea dozei și respectarea strictă a dietei și exercițiului fizic . Repaglinida acționează prin legarea de un situs distinct de la nivelul celulelor β , având acțiune de scurtă durată . În studiile clinice nu a fost investigată utilizarea repaglinidei în cazul eșecului secundar la secretagogi ai insulinei . Nu au fost efectuate studii clinice privind investigarea asocierii cu
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
în timp . Aceasta se poate datora progresiei gravității diabetului zaharat sau diminuării răspunsului la medicament . Acest Înainte de a încadra pacientul în grupa de eșec secundar trebuie evaluate ajustarea dozei și respectarea strictă a dietei și exercițiului fizic . Repaglinida acționează prin legarea de un situs distinct de la nivelul celulelor β , având acțiune de scurtă durată . În studiile clinice nu a fost investigată utilizarea repaglinidei în cazul eșecului secundar la secretagogi ai insulinei . Nu au fost efectuate studii clinice privind investigarea asocierii cu
Ro_803 () [Corola-website/Science/291562_a_292891]
-
efectuat studii specifice în ceea ce privește interacțiunile acidului zoledronic cu alte medicamente . Acidul zoledronic nu este metabolizat sistemic și nu afectează , in vitro , enzimele citocromului P450 uman ( vezi pct . 5. 2 ) . Acidul zoledronic nu este legat în proporție mare de proteinele plasmatice ( legare de aproximativ 43- 55 % ) , astfel încât este puțin probabil să apară interacțiuni datorită deplasării medicamentelor care se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice . Acidul zoledronic este eliminat prin excreție renală . Se recomandă prudență la administrarea Aclasta în asociere cu medicamente
Ro_14 () [Corola-website/Science/290774_a_292103]
-
sau ireversibil dependent de metabolism ale enzimelor citocromului P450 , este puțin probabil ca acidul zoledronic să reducă clearance- ul metabolic al substanțelor metabolizate cu ajutorul sistemelor enzimatice ale citocromului P450 . Acidul zoledronic nu este legat în proporție mare de proteinele plasmatice ( legare de aproximativ 43- 55 % ) , legarea de proteinele plasmatice fiind independentă de concentrație . De aceea , este puțin probabil să apară interacțiuni datorită deplasării medicamentelor care se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice . Populații speciale ( vezi pct . 4. 2 ) Clearance- ul
Ro_14 () [Corola-website/Science/290774_a_292103]
-
ale enzimelor citocromului P450 , este puțin probabil ca acidul zoledronic să reducă clearance- ul metabolic al substanțelor metabolizate cu ajutorul sistemelor enzimatice ale citocromului P450 . Acidul zoledronic nu este legat în proporție mare de proteinele plasmatice ( legare de aproximativ 43- 55 % ) , legarea de proteinele plasmatice fiind independentă de concentrație . De aceea , este puțin probabil să apară interacțiuni datorită deplasării medicamentelor care se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice . Populații speciale ( vezi pct . 4. 2 ) Clearance- ul renal al acidului zoledronic a
Ro_14 () [Corola-website/Science/290774_a_292103]
-
fie prin ingestie accidentală , trebuie tratate simptomatic . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune Retapamulin este un derivat semisintetic al compusului pleuromutilin , care este izolat prin fermentare din Clitopilus passeckerianus ( anterior Pleurotus passeckerianus ) . Datele indică faptul că situsul de legare implică proteina ribozomală L3 și este în regiunea situsului ribozomal P și a centrului peptidil- transferazei . Prin legarea de acest situs , pleuromutilin inhibă transferul peptidil , blochează parțial interacțiunile situsului P și împiedică formarea normală a subunităților ribozomale active 50S . Retapamulin
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
derivat semisintetic al compusului pleuromutilin , care este izolat prin fermentare din Clitopilus passeckerianus ( anterior Pleurotus passeckerianus ) . Datele indică faptul că situsul de legare implică proteina ribozomală L3 și este în regiunea situsului ribozomal P și a centrului peptidil- transferazei . Prin legarea de acest situs , pleuromutilin inhibă transferul peptidil , blochează parțial interacțiunile situsului P și împiedică formarea normală a subunităților ribozomale active 50S . Retapamulin este predominant bacteriostatic asupra S . aureus și S . pyogenes . In vitro , au fost identificate două mecanisme care reduc
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
De aceea , ADENURIC poate fi administrat fără legătură cu orarul meselor . Distribuție Volumul aparent de distribuție al febuxostatului la starea de echilibru ( Vss/ F ) variază între 29 și 75 l după administrarea orală a unor doze de 10- 300 mg . Legarea febuxostatului de proteinele plasmatice este de aproximativ 99, 2 % ( în principal de albumină ) și este constantă în intervalul concentrațiilor atinse la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
75 l după administrarea orală a unor doze de 10- 300 mg . Legarea febuxostatului de proteinele plasmatice este de aproximativ 99, 2 % ( în principal de albumină ) și este constantă în intervalul concentrațiilor atinse la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat în proporție mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 10 ( CYP ) . Au fost identificați patru
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]