5,973 matches
-
De aceea , ADENURIC poate fi administrat fără legatura cu orarul meselor . Distribuție Volumul aparent de distribuție al febuxostatului la starea de echilibru ( Vss/ F ) variază între 29 și 75 l după administrarea orală a unor doze de 10- 300 mg . Legarea febuxostatului de proteinele plasmatice este de aproximativ 99, 2 % ( în principal de albumină ) și este constantă în intervalul concentrațiilor atinse la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
75 l după administrarea orală a unor doze de 10- 300 mg . Legarea febuxostatului de proteinele plasmatice este de aproximativ 99, 2 % ( în principal de albumină ) și este constantă în intervalul concentrațiilor atinse la doze de 80 și 120 mg . Legarea metaboliților activi de proteinele plasmatice variază între aproximativ 82 % și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat in proportie mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 22 ( CYP ) . Au fost identificați patru
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
Volumul aparent de distribuție nu poate fi determinat deoarece substanța activă este absorbită numai foarte puțin și nu are o farmacocinetică definită la nivel sistemic . In vitro , orlistat se leagă în proporție > 99 % de proteinele plasmatice ( principalele proteine de legare fiind lipoproteinele și albuminele ) . 7 lactonic 4 ) și M3 ( M1 cu componentă N- formil leucină clivată ) , reprezintă circa 42 % din concentrația plasmatică totală . M1 și M3 au un inel beta- lactonic deschis și o activitate extrem de slabă de inhibare a
Ro_56 () [Corola-website/Science/290816_a_292145]
-
activează transformarea factorului XIII în Factor XIIIa , permițând fibrinei să dezvolte legături covalente în rețea , care stabilizează trombusul . De asemenea , trombina activează factorul V și factorul VIII , care stimulează suplimentar formarea trombinei și activarea plachetară , stimulând agregarea și eliberarea plachetară . Legarea bivalirudinei de trombină , și în acest mod activitatea acesteia , este reversibilă pe măsură ce trombina scindează încet bivalirudina , legătura Arg - Pro , având ca rezultat refacerea funcției situs - ului trombinic activ . În acest mod , bivalirudina actionează inițial ca un inhibitor complet necompetitiv al
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
volumul aparent de distribuție , exceptând cea osoasă , la starea de echilibru , este de cel puțin 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
hidroxivitamină D3 , principala formă de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
aparent de distribuție , exceptând cea osoasă , la starea de echilibru , este de cel puțin 20 28 litri . Concentrațiile plasmatice ale alendronatului după administrarea dozelor orale terapeutice sunt prea mici pentru decelare analitică ( < 5 ng/ ml ) . La om , procentul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 78 % . Biotransformare Nu există date conform cărora alendronatul este metabolizat la animale sau la om . Eliminare După administrarea intravenoasă a unei singure doze de [ 14C ] alendronat , aproximativ 50 % din radioactivitate a fost excretată în
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
hidroxivitamină D3 , principala formă de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări au loc ulterior înainte de eliminare . Un
Ro_28 () [Corola-website/Science/290788_a_292117]
-
m ( 278 % ) la copii . În ceea ce privește ara- G , valorile medii ale VSS/ F au fost de 44, 8 l/ m ( 32 % ) la adulți , respectiv de 32, 1 l/ m ( 25 % ) la copii . In vitro , nelarabina și ara- G nu prezintă o legare în proporție mare de proteinele plasmatice ( mai puțin de 25 % ) , iar legarea nu depinde de concentrațiile de nelarabină sau ara- G la valori mai mici de 600 µM . Nu a fost observată acumularea nelarabinei sau ara- G la nivel plasmatic
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
au fost de 44, 8 l/ m ( 32 % ) la adulți , respectiv de 32, 1 l/ m ( 25 % ) la copii . In vitro , nelarabina și ara- G nu prezintă o legare în proporție mare de proteinele plasmatice ( mai puțin de 25 % ) , iar legarea nu depinde de concentrațiile de nelarabină sau ara- G la valori mai mici de 600 µM . Nu a fost observată acumularea nelarabinei sau ara- G la nivel plasmatic după administrarea de nelarabină fie zilnic , fie în zilele 1 , 3 și
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
respectiv 20 % , când medicamentul este administrat împreună cu alimente bogate în lipide . Distribuție : Volumul mediu de distribuție după o doză unică de rasagilină administrată intravenos este 243 l . După administrarea pe cale orală a unei doze unice de rasagilină marcată cu 14C , legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 60 până la 70 % . Metabolizare : Rasagilina este biotransformată aproape complet la nivel hepatic înainte de a fi excretată . Metabolizarea rasagilinei se desfășoară pe două căi principale : N- dezalchilare și/ sau hidroxilare până la formarea de 1- Aminoindan
Ro_121 () [Corola-website/Science/290881_a_292210]
-
plasmatice măsurabile ( < 10 pg/ ml ) . Biodisponibilitatea absolută a furoatului de fluticazonă este de 0, 50 % , astfel încât mai puțin de 1 microgram de furoat de fluticazonă ar fi disponibil sistemic după administrarea de 110 micrograme ( vezi pct . 4. 9 ) . Distribuție : Legarea furoatului de fluticazonă de proteinele plasmatice este mai mare de 99 % . Furoatul de fluticazonă are o distribuție largă , cu un volum de distribuție la starea de echilibru de 608 l în medie . Metabolizare : Furoatul de fluticazonă este rapid eliminat ( clearance
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
izoenzima 2C8 a citocromului P450 cu toate că și alte izoforme pot fi implicate într- o măsură mai mică . Trei din cei șase metaboliți identificați sunt activi . ( M- II , M- III și M- IV ) . Atunci când se iau în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie egal la eficacitate . Pe baza acestui fapt , contribuția la eficacitate a M- IV este aproximativ de trei ori cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a lui M- II este minimă . Studiile in
Ro_19 () [Corola-website/Science/290779_a_292108]
-
838 mg/ m , perfuzate în decurs de 10 minute . Pemetrexed a avut un volum de distribuție la starea de echilibru de 9 l/ m . Studiile in vitro arată că pemetrexed se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 81 % . Legarea nu a fost afectată considerabil în cazul insuficienței renale de diferite grade . Pemetrexed suferă o metabolizare hepatică limitată . Pemetrexed se elimină în principal prin urină , 70 % - 90 % din doza administrată regăsindu- se fără modificări în urină în primele 24 ore
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
838 mg/ m , perfuzate în decurs de 10 minute . Pemetrexed a avut un volum de distribuție la starea de echilibru de 9 l/ m . Studiile in vitro arată că pemetrexed se leagă de proteinele plasmatice în proporție de aproximativ 81 % . Legarea nu a fost afectată considerabil în cazul insuficienței renale de diferite grade . Pemetrexed suferă o metabolizare hepatică limitată . Pemetrexed se elimină în principal prin urină , 70 % - 90 % din doza administrată regăsindu- se fără modificări în urină în primele 24 ore
Ro_53 () [Corola-website/Science/290813_a_292142]
-
12h : 6, 58 ± 3, 18 ng h/ ml ) . Expunerea sistemică mai scăzută la timolol după administrarea AZARGA , nu este clinic relevantă . După administrarea AZARGA , valoarea medie Cmax a timolol a fost atinsă la 0, 79 ± 0, 45 ore . 10 Distribuție Legarea brinzolamidei de proteinele plasmatice este moderată ( aproximativ 60 % ) . Brinzolamida este sechestrată în hematii datorită afinității mari de legare de AC- II și într- o mai mică măsură de AC- I . Metabolitul său activ , N- dezetil se acumulează de asemenea în
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
este clinic relevantă . După administrarea AZARGA , valoarea medie Cmax a timolol a fost atinsă la 0, 79 ± 0, 45 ore . 10 Distribuție Legarea brinzolamidei de proteinele plasmatice este moderată ( aproximativ 60 % ) . Brinzolamida este sechestrată în hematii datorită afinității mari de legare de AC- II și într- o mai mică măsură de AC- I . Metabolitul său activ , N- dezetil se acumulează de asemenea în hematii unde se leagă în principal de AC- I . Afinitatea brinzolamidei și a metabolitului său față de AC din
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
F , G , H , CRF01 AE , CRF02 AG , CRF12 BF ) . Tipranavirul a redus susceptibilitatea in vitro la grupurile de tulpini izolate 0 și HIV- 2 , cu valori CE50 cuprinse între 0, 164 și , respectiv , 0, 233 - 0, 522 µM . Studiile privind legarea de proteinele plasmatice au evidențiat că activitatea antivirală a tipranavirului scade în medie de 3, 75 ori în prezența serului uman . Rezistență : Dezvoltarea rezistenței la tipranavir in vitro este lentă și complexă . Într- un studiu de rezistență in vitro , o
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
și a diureticelor care economisesc potasiu ( de exemplu , amilorid , triamteren sau spironolactonă ) . Imunosupresoarele pot modifica răspunsul față de vaccinare ; de aceea , e posibil ca vaccinarea în timpul tratamentului cu tacrolimus să fie mai puțin eficace . Se recomandă evitarea vaccinurilor vii atenuate . Capacitatea legării de proteine Tacrolimus se leagă extensiv de proteinele plasmatice . Trebuie avute în vedere posibilele interacțiuni cu alte medicamente cunoscute a avea o afinitate crescută față de proteinele plasmatice ( de exemplu , AINS , anticoagulantele orale sau antidiabeticele orale ) . Sarcina și alăptarea 4. 6
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
urticarie , letargie , creșterea concentrațiilor serice de uree , creatinină și alanil- aminotransferază . Nu este diponibil nici un antidot specific pentru tacrolimus . În caz de supradozaj , trebuie asigurate măsuri suportive generale și tratament simptomatic . Datorită greutății moleculare crescute , a hidrosolubilității scăzute și a legării extensive de eritrocite și proteine plasmatice se anticipează că tacrolimus nu poate fi dializat . La câteva cazuri izolate , cu valori ale concentrațiilor plasmatice foarte mari , au fost efectuate cu succes proceduri de hemofiltrare sau hemodiafiltrare , pentru reducerea concentrațiilor toxice . În
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
lavajul gastric și/ sau utilizarea de absorbanți ( precum cărbunele activat ) pot fi de folos , dacă sunt realizate imediat după administrare . Proprietăți farmacodinamice 5. 1 Mecanism de acțiune și efecte farmacodinamice La nivel molecular , efectele tacrolimus par a fi mediate prin legarea de o proteină citozolică ( FKBP12 ) , responsabilă de acumularea intracelulară a compusului . Complexul FKBP12- tacrolimus se leagă specific și competitiv de calcineurină si o inhibă . Astfel este inhibată calea de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
și a diureticelor care economisesc potasiu ( de exemplu , amilorid , triamteren sau spironolactonă ) . Imunosupresoarele pot modifica răspunsul față de vaccinare ; de aceea , e posibil ca vaccinarea în timpul tratamentului cu tacrolimus să fie mai puțin eficace . Se recomandă evitarea vaccinurilor vii atenuate . Capacitatea legării de proteine Tacrolimus se leagă extensiv de proteinele plasmatice . Trebuie avute în vedere posibilele interacțiuni cu alte medicamente cunoscute a avea o afinitate crescută față de proteinele plasmatice ( de exemplu , AINS , anticoagulantele orale sau antidiabeticele orale ) . Sarcina și alăptarea 4. 6
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
urticarie , letargie , creșterea concentrațiilor serice de uree , creatinină și alanil- aminotransferază . Nu este diponibil nici un antidot specific pentru tacrolimus . În caz de supradozaj , trebuie asigurate măsuri suportive generale și tratament simptomatic . Datorită greutății moleculare crescute , a hidrosolubilității scăzute și a legării extensive de eritrocite și proteine plasmatice se anticipează că tacrolimus nu poate fi dializat . La câteva cazuri izolate , cu valori ale concentrațiilor plasmatice foarte mari , au fost efectuate cu succes proceduri de hemofiltrare sau hemodiafiltrare , pentru reducerea concentrațiilor toxice . În
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]