5,973 matches
-
lavajul gastric și/ sau utilizarea de absorbanți ( precum cărbunele activat ) pot fi de folos , dacă sunt realizate imediat după administrare . Proprietăți farmacodinamice 5. 1 Mecanism de acțiune și efecte farmacodinamice La nivel molecular , efectele tacrolimus par a fi mediate prin legarea de o proteină citozolică ( FKBP12 ) , responsabilă de acumularea intracelulară a compusului . Complexul FKBP12- tacrolimus se leagă specific și competitiv de calcineurină si o inhibă . Astfel este inhibată calea de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
și a diureticelor care economisesc potasiu ( de exemplu , amilorid , triamteren sau spironolactonă ) . Imunosupresoarele pot modifica răspunsul față de vaccinare ; de aceea , e posibil ca vaccinarea în timpul tratamentului cu tacrolimus să fie mai puțin eficace . Se recomandă evitarea vaccinurilor vii atenuate . Capacitatea legării de proteine Tacrolimus se leagă extensiv de proteinele plasmatice . Trebuie avute în vedere posibilele interacțiuni cu alte medicamente cunoscute a avea o afinitate crescută față de proteinele plasmatice ( de exemplu , AINS , anticoagulantele orale sau antidiabeticele orale ) . Sarcina și alăptarea 4. 6
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
urticarie , letargie , creșterea concentrațiilor serice de uree , creatinină și alanil- aminotransferază . Nu este diponibil nici un antidot specific pentru tacrolimus . În caz de supradozaj , trebuie asigurate măsuri suportive generale și tratament simptomatic . Datorită greutății moleculare crescute , a hidrosolubilității scăzute și a legării extensive de eritrocite și proteine plasmatice se anticipează că tacrolimus nu poate fi dializat . La câteva cazuri izolate , cu valori ale concentrațiilor plasmatice foarte mari , au fost efectuate cu succes proceduri de hemofiltrare sau hemodiafiltrare , pentru reducerea concentrațiilor toxice . În
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
lavajul gastric și/ sau utilizarea de absorbanți ( precum cărbunele activat ) pot fi de folos , dacă sunt realizate imediat după administrare . Proprietăți farmacodinamice 5. 1 Mecanism de acțiune și efecte farmacodinamice La nivel molecular , efectele tacrolimus par a fi mediate prin legarea de o proteină citozolică ( FKBP12 ) , responsabilă de acumularea intracelulară a compusului . Complexul FKBP12- tacrolimus se leagă specific și competitiv de calcineurină si o inhibă . Astfel este inhibată calea de transducție calciu - dependentă a semnalului limfocitelor T , prevenind transcripția unor gene
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
de eliminare plasmatică a acidului carglumic este bifazică , cu o fază rapidă în primele 12 ore de la administrare , urmată de o fază lentă ( timpul de înjumătățire plasmatică final de până la 28 de ore ) . Difuzia în interiorul eritrocitelor este inexistentă . Gradul de legare pe proteine nu a fost determinat . Metabolizare O anumită proporție a acidului carglumic este metabolizată . S- a sugerat că , în funcție de activitatea sa , flora bacteriană intestinală ar putea contribui la inițierea procesului de degradare , conducând astfel la un grad variabil de
Ro_165 () [Corola-website/Science/290925_a_292254]
-
este necesar să se administreze rosiglitazona la un anumit interval de timp față de mese . Absorbția rosiglitazonei nu este influențată de creșteri ale valorilor pH- ului gastric . Distribuția Volumul de distribuție al rosiglitazonei este de aproximativ 14 l la voluntarii sănătoși . Legarea rosiglitazonei de proteinele plasmatice se face în proporție mare ( aproximativ 99, 8 % ) și nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
valorilor pH- ului gastric . Distribuția Volumul de distribuție al rosiglitazonei este de aproximativ 14 l la voluntarii sănătoși . Legarea rosiglitazonei de proteinele plasmatice se face în proporție mare ( aproximativ 99, 8 % ) și nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
o relație liniară între doză și Cmax , respectiv ASC . Distribuția După administrare intravenoasă la subiecți sănătoși , volumul de distribuție a fost de 8, 8 l ( 113 ml/ kg ) , iar clearance- ul corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
este necesar să se administreze rosiglitazona la un anumit interval de timp față de mese . Absorbția rosiglitazonei nu este influențată de creșteri ale valorilor pH- ului gastric . Distribuția Volumul de distribuție al rosiglitazonei este de aproximativ 14 l la voluntarii sănătoși . Legarea rosiglitazonei de proteinele plasmatice se face în proporție mare ( aproximativ 99, 8 % ) și nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
valorilor pH- ului gastric . Distribuția Volumul de distribuție al rosiglitazonei este de aproximativ 14 l la voluntarii sănătoși . Legarea rosiglitazonei de proteinele plasmatice se face în proporție mare ( aproximativ 99, 8 % ) și nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului principal ( un para - hidroxisulfat ) se face în proporție foarte mare ( > 99, 99 % ) . Metabolizarea Metabolizarea rosiglitazonei se face în proporție mare , niciun compus original nefiind excretat nemodificat . Principalele căi de metabolizare sunt N - demetiliarea și
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
o relație liniară între doză și Cmax , respectiv ASC . Distribuția După administrare intravenoasă la subiecți sănătoși , volumul de distribuție a fost de 8, 8 l ( 113 ml/ kg ) , iar clearance- ul corporal total a fost de 47, 8 ml/ min . Legarea de proteinele plasmatice a fost mai mare de 99, 5 % . Metabolizare Atât după administrarea intravenoasă , cât și după cea orală , glimepirida este complet metabolizată prin biotransformare oxidativă . Metaboliții principali sunt derivatul ciclohexil - hidroximetil ( M1 ) și carboxil ( M2 ) . S- a demonstrat
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
în combinație cu K103N . Profilurile rezistenței încrucișate la efavirenz , nevirapină și delavirdină au demonstrat in vitro că substituția K103N conferă pierderea sensibilității la toți cei trei INNRT . 29 Potențialul rezistenței încrucișate între efavirenz și INRT este redus datorită situsurilor de legare diferite de la nivelul structurilor țintă și mecanismului de acțiune diferit . Potențialul de apariție a rezistenței încrucișate între efavirenz și IP este redus datorită faptului că sunt implicate enzime țintă diferite . Rezistența la emtricitabină sau tenofovir a fost observată in vitro
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
stabilă printr- un tratament antiretroviral combinat și care l- au schimbat ulterior cu Atripla , cu recomandarea administrării Atripla în condiții de repaus alimentar . Distribuție : efavirenz se leagă în proporție crescută de proteinele plasmatice umane ( > 99 % ) , mai ales de albumină . Legarea in vitro a emtricitabinei de proteinele plasmatice umane este < 4 % și nu depinde de concentrații peste intervalul de 0, 02 până la 200 µg/ ml . După administrarea intravenoasă , volumul de distribuție al emtricitabinei a fost de aproximativ 1, 4 l
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
kg . După administrarea orală , emtricitabina este distribuită extensiv în întreg organismul . Raportul mediu al concentrațiilor în plasmă și sânge a fost de aproximativ 1, 0 , iar raportul mediu al concentrațiilor în spermă și plasmă a fost de aproximativ 4, 0 . Legarea in vitro a tenofovirului de proteinele plasmatice sau serice umane este < 0, 7 % și , respectiv , 7, 2 % peste intervalul concentrațiilor tenofovirului de 0, 01 până la 25 µg/ ml . După administrarea intravenoasă , volumul de distribuție al tenofovirului a fost de
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]
-
rutină pentru tratamentul aritmiilor . 4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune Nu s- au efectuat studii de interacțiune la adulți tratați cu sugammadex și alte medicamente . Informațiile raportate în această secțiune se bazează pe afinitatea de legare între sugammadex și alte medicamente , experimente preclinice și simulări utilizând un model care ia în considerare efectul farmacodinamic al blocantelor neuromusculare și interacțiunea farmacocinetică între blocantele neuromusculare și sugammadex . 4. 4 ) : Toremifen : Pentru toremifen , care are o constantă de afinitate
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
1 Proprietăți farmacodinamice Mecanism de acțiune : Sugammadex este o ciclodextrină gamma modificată , fiind un agent de fixare selectivă a miorelaxantului . Acesta formează în plasmă un complex cu blocantele neuromusculare rocuronium sau vecuronium , reducând astfel cantitatea de blocant neuromuscular disponibil pentru legarea de receptorii nicotinici de la nivelul joncțiunii neuromusculare . Aceasta duce la reversia din blocul neuromuscular indus de rocuronium sau vecuronium . Sugammadex a fost administrat în doze variind între 0, 5 mg/ kg și 16 mg/ kg în studiile doză- răspuns asupra
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
non- clinice nu au evidențiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate , genotoxicitatea , toxicitatea asupra funcției de reproducere , toleranța locală sau compatibilitatea cu sângele . Componenta cel mai probabil implicată în legarea reversibilă a compusului este hidroxiapatita , matricea anorganică din aceste țesuturi . Studiile non- clinice la adulții tineri și maturi de șobolan au indicat faptul că această retenție nu are o influență negativă asupra culorii dinților sau calității , structurii , turnover- ului și
Ro_152 () [Corola-website/Science/290912_a_292241]
-
pe calea citocromului P450 2C8 , cu toate că pot fi implicate și alte izoforme , într- o mai mică măsură . Trei dintre cei șase metaboliți identificați sunt activi ( M- II , M- III și M- IV ) . Dacă sunt luate în considerare activitatea , concentrațiile și legarea de proteine , pioglitazona și metabolitul M- III contribuie la eficacitate în aceeași măsură . Pe această bază , contribuția M- IV la eficacitate este de aproximativ trei ori mai mare decât cea a pioglitazonei , în timp ce eficacitatea relativă a M- II este minimă
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
ușor absorbția . După administrarea unei doze de 850 mg , s- a observat o concentrație plasmatică maximă redusă cu 40 % , o reducere cu 25 % a ASC și o prelungire cu 35 minute a timpului de atingere a concentrației plasmatice maxime . Distribuție : Legarea de proteinele plasmatice este neglijabilă . Metformina se distribuie în eritrocite . Concentrația sanguină maximă este mai mică decât concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același timp . Este cel mai probabil ca hematiile să reprezinte un al doilea compartiment de distribuție
Ro_211 () [Corola-website/Science/290970_a_292299]
-
au prezentat inițial stop cardiac , 18 ( 90 % ) au supraviețuit ; 4 dintre aceștia cu sechele . În general , eficacitatea hidroxocobalaminei la copii și adolescenți a fost similară celei la adulți . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice În urma administrării intravenoase a Cyanokit , are loc o legare semnificativă de proteinele plasmatice și compuși fiziologici cu greutate moleculară mică , care formează diverse complexe de cobalamină - ( III ) , prin înlocuirea ligandului hidroxo . Cobalaminele - ( III ) cu greutate moleculară mică formate , inclusiv hidroxocobalamina , sunt denumite cobalamine - ( III ) libere ; termenul folosit pentru suma
Ro_228 () [Corola-website/Science/290987_a_292316]
-
alte forme de interacțiune Deoarece Combivir conține lamivudină și zidovudină , orice interacțiune identificată în cazul utilizării în monoterapie a fiecărui medicament poate apărea și în cazul utilizării Combivir . În cazul lamivudinei , probabilitatea interacțiunilor metabolice este mică , datorită metabolizării limitate , a legării în proporție mică de proteinele plasmatice și eliminării aproape complete a acesteia pe cale renală . Zidovudina este eliminată în principal prin conjugare hepatică cu formarea unui metabolit glucuronoconjugat inactiv . Este posibil ca medicamentele care sunt eliminate în principal prin metabolizare hepatică
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
de 1, 3 l/ kg , respectiv de 1, 6 l/ kg . Lamivudina prezintă o farmacocinetică liniară pentru intervalul dozelor folosite în terapie și se leagă puțin de proteina plasmatică majoră albumina ( < 36 % de albumina serică în studiile in vitro ) . Legarea zidovudinei de proteinele plasmatice este între 34 % și 38 % . În cazul Combivir , nu sunt de anticipat interacțiuni care presupun deplasarea de pe proteinele transportoare . Datele evidențiază faptul că lamivudina și zidovudina pătrund la nivelul sistemului nervos central ( SNC ) și ajung în
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
cunoscute . Metabolizare : Metabolizarea lamivudinei reprezintă o cale minoră de eliminare . Lamivudina este eliminată în principal pe cale renală , sub formă nemodificată . Probabilitatea interacțiunilor medicamentoase metabolice ale lamivudinei cu alte substanțe este mică , datorită gradului scăzut de metabolizare hepatică ( 5- 10 % ) și legării în proporție mică de proteinele plasmatice . Glucuronoconjugatul 5 ’ al zidovudinei este metabolitul principal atât la nivel plasmatic cât și urinar , reprezentând aproximativ 50- 80 % din doza administrată eliminată pe cale renală . 3 ’ - amino 3 ’ - deoxitimidina ( AMT ) a fost identificată ca metabolit
Ro_210 () [Corola-website/Science/290969_a_292298]
-
să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active . În cazul administrării concomitente a bifosfonaților cu aminoglicozide , se recomandă prudență , deoarece ambele
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active . În cazul administrării concomitente a bifosfonaților cu aminoglicozide , se recomandă prudență , deoarece ambele medicamente pot să scadă concentrația plasmatică a calciului pentru perioade prelungite . De asemenea , trebuie acordată atenție posibilei existențe concomitente a hipomagnezemiei . În studiile clinice
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]