5,973 matches
-
să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active . În cazul administrării concomitente a bifosfonaților cu aminoglicozide , se recomandă prudență , deoarece ambele
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active . În cazul administrării concomitente a bifosfonaților cu aminoglicozide , se recomandă prudență , deoarece ambele medicamente pot să scadă concentrația plasmatică a calciului pentru perioade prelungite . De asemenea , trebuie acordată atenție posibilei existențe concomitente a hipomagnezemiei . 16 În studiile
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
de os sau este excretat în urină . La om , volumul aparent de distribuție terminal este de cel puțin 90 l și proporția din doza care ajunge la os este estimată a fi 40- 50 % din doza circulantă . La concentrațiile terapeutice , legarea de proteinele plasmatice umane este de aproximativ 87 % și , astfel , interacțiunile medicamentoase datorate îndepărtării de pe situsurile de legare sunt puțin probabile . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Cantitatea de acid ibandronic absorbită este
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
90 l și proporția din doza care ajunge la os este estimată a fi 40- 50 % din doza circulantă . La concentrațiile terapeutice , legarea de proteinele plasmatice umane este de aproximativ 87 % și , astfel , interacțiunile medicamentoase datorate îndepărtării de pe situsurile de legare sunt puțin probabile . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Cantitatea de acid ibandronic absorbită este eliminată din circulație prin absorbție osoasă ( estimata la 40- 50 % ) , iar cantitatea rămasă este eliminată nemodificată prin rinichi
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
să includă sisteme de transport acide sau bazice cunoscute , implicate în excreția altor substanțe active . În plus , acidul ibandronic nu inhibă sistemul enzimatic hepatic uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active . În cazul administrării concomitente a bifosfonaților cu aminoglicozide , se recomandă prudență , deoarece ambele
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
uman major al citocromului P450 și nu induce enzimele sistemului hepatic al citocromului P450 la șobolani . Legarea de proteinele plasmatice este mică la concentrațiile terapeutice și , de aceea , nu este de așteptat ca acidul ibandronic să înlăture de pe situsurile de legare alte substanțe active . În cazul administrării concomitente a bifosfonaților cu aminoglicozide , se recomandă prudență , deoarece ambele medicamente pot să scadă concentrația plasmatică a calciului pentru perioade prelungite . De asemenea , trebuie acordată atenție posibilei existențe concomitente a hipomagnezemiei . În studiile clinice
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
de os sau este excretat în urină . La om , volumul aparent de distribuție terminal este de cel puțin 90 l și proporția din doza care ajunge la os este estimată a fi 40- 50 % din doza circulantă . La concentrațiile terapeutice , legarea de proteinele 32 plasmatice umane este de aproximativ 87 % și , astfel , interacțiunile medicamentoase datorate îndepărtării de pe situsurile de legare sunt puțin probabile . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Intervalul timpilor de înjumătățire aparenți
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
l și proporția din doza care ajunge la os este estimată a fi 40- 50 % din doza circulantă . La concentrațiile terapeutice , legarea de proteinele 32 plasmatice umane este de aproximativ 87 % și , astfel , interacțiunile medicamentoase datorate îndepărtării de pe situsurile de legare sunt puțin probabile . Metabolism Nu există dovezi cu privire la metabolizarea acidului ibandronic la animale sau om . Eliminare Intervalul timpilor de înjumătățire aparenți determinați este larg și dependent de doză și de sensibilitatea analizei , dar timpul de înjumătățire aparent terminal este , în
Ro_146 () [Corola-website/Science/290906_a_292235]
-
care inhibă agregarea plachetară . Aceasta înseamnă că ajută la prevenirea formării cheagurilor de sânge . Cheagurile de sânge se formează datorită unor celule speciale din sânge , numite plachete , care se lipesc una de alta ( agregare ) . Clopidogrel oprește agregarea plachetară prin blocarea legării unei substanțe denumite ADP de un receptor special care se găsește la suprafața plachetelor . Acesta împiedică plachetele să devină „ lipicioase ” , reducând riscul de formare a cheagurilor de sânge , prevenind astfel un alt atac de cord sau accident vascular cerebral . Ce
Ro_263 () [Corola-website/Science/291022_a_292351]
-
și studiile neurochimice in vivo au demonstrat că vareniclina se leagă de receptorii acetilcolinici nicotinici neuronali α4β2 și stimulează activitatea mediată de receptor , dar la un nivel semnificativ mai mic față de nicotină . La om , nicotina competiționează pentru același situs de legare α4β2 nAChR pentru care vareniclina are afinitate mai mare . Astfel , vareniclina poate bloca eficient capacitatea nicotinei de a activa complet receptorii α4β2 și sistemul dopaminergic mezolimbic , mecanismul neuronal care stă la baza proceselor de consolidare și recompensă care întrețin fumatul
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
3, 400 nM ) sau decât de receptorii și transportorii non- nicotinici ( Ki > 1µM , cu excepția receptorilor 5- HT3 : Ki=350 nM ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat rezultă din activitatea parțial agonistă a vareniclinei asupra receptorului nicotinic α4β2 , unde , consecutiv legării , produce un efect suficient pentru atenuarea simptomelor de dorință de a fuma și de întrerupere a fumatului ( activitate agonistă ) , în timp ce determină simultan reducerea efectelor de consolidare și recompensă ale fumatului prin prevenirea legării nicotinei de receptorii α4β2 ( activitate antagonistă ) . Eficacitatea
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
vareniclinei asupra receptorului nicotinic α4β2 , unde , consecutiv legării , produce un efect suficient pentru atenuarea simptomelor de dorință de a fuma și de întrerupere a fumatului ( activitate agonistă ) , în timp ce determină simultan reducerea efectelor de consolidare și recompensă ale fumatului prin prevenirea legării nicotinei de receptorii α4β2 ( activitate antagonistă ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat a fost demonstrată în trei studii clinice care au inclus fumători cronici de țigarete ( ≥10 țigarete pe zi ) . 2619 pacienți au primit CHAMPIX 1 mg de două ori
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
sistemică este mare . Biodisponibilitatea orală a vareniclinei nu este afectată de alimente sau momentul administrării . Distribuție : Vareniclina se distribuie în țesuturi , inclusiv în creier . Volumul aparent de distribuție este în medie de 415 litri la starea de echilibru ( VD% =50 ) . Legarea de proteinele plasmatice a vareniclinei este scăzută ( < 20 % ) și independentă de funcția renală sau vârstă . Biotransformare : Vareniclina este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
și studiile neurochimice in vivo au demonstrat că vareniclina se leagă de receptorii acetilcolinici nicotinici neuronali α4β2 și stimulează activitatea mediată de receptor , dar la un nivel semnificativ mai mic față de nicotină . La om , nicotina competiționează pentru același situs de legare α4β2 nAChR pentru care vareniclina are afinitate mai mare . Astfel , vareniclina poate bloca eficient capacitatea nicotinei de a activa complet receptorii α4β2 și sistemul dopaminergic mezolimbic , mecanismul neuronal care stă la baza proceselor de consolidare și recompensă care întrețin fumatul
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
3, 400 nM ) sau decât de receptorii și transportorii non- nicotinici ( Ki > 1µM , cu excepția receptorilor 5- HT3 : Ki=350 nM ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat rezultă din activitatea parțial agonistă a vareniclinei asupra receptorului nicotinic α4β2 , unde , consecutiv legării , produce un efect suficient pentru atenuarea simptomelor de dorință de a fuma și de întrerupere a fumatului ( activitate agonistă ) , în timp ce determină simultan reducerea efectelor de consolidare și recompensă ale fumatului prin prevenirea legării nicotinei de receptorii α4β2 ( activitate antagonistă ) . Eficacitatea
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
vareniclinei asupra receptorului nicotinic α4β2 , unde , consecutiv legării , produce un efect suficient pentru atenuarea simptomelor de dorință de a fuma și de întrerupere a fumatului ( activitate agonistă ) , în timp ce determină simultan reducerea efectelor de consolidare și recompensă ale fumatului prin prevenirea legării nicotinei de receptorii α4β2 ( activitate antagonistă ) . Eficacitatea CHAMPIX în renunțarea la fumat a fost demonstrată în trei studii clinice care au inclus fumători cronici de țigarete ( ≥10 țigarete pe zi ) . 2619 pacienți au primit CHAMPIX 1 mg de două ori
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
sistemică este mare . Biodisponibilitatea orală a vareniclinei nu este afectată de alimente sau momentul administrării . Distribuție : Vareniclina se distribuie în țesuturi , inclusiv în creier . Volumul aparent de distribuție este în medie de 415 litri la starea de echilibru ( VD% =50 ) . Legarea de proteinele plasmatice a vareniclinei este scăzută ( < 20 % ) și independentă de funcția renală sau vârstă . Biotransformare : Vareniclina este metabolizată minim , fiind 92 % excretată sub formă nemodificată în urină și mai puțin de 10 % excretată sub formă de metaboliți . Metaboliții
Ro_190 () [Corola-website/Science/290950_a_292279]
-
Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină , cât și dezvoltarea trombusului . Fondaparinuxul nu inactivează trombina ( factorul II
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
l ) . Fondaparinux nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de ATIII , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
fondaparinux la subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( Child- Pugh Clasa B ) , Cmax și ASC total ( adică , legat și nelegat ) au scăzut cu 22 % respectiv , 39 % , comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . Concentrațiile plasmatice scăzute de fondaparinux au fost atribuite legării reduse la ATIII datorită concentrațiilor plasmatice scăzute de ATIII la subiecții cu insuficiență hepatică , conducând la un clearance renal crescut de fondaparinux . Prin urmare , la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , concentrațiile de fondaparinux nelegat se așteaptă să rămână
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină , cât și dezvoltarea trombusului . Fondaparinuxul nu inactivează trombina ( factorul II
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
l ) . Fondaparinux nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de ATIII , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
la subiecții cu insuficiență hepatică moderată ( Child- Pugh Clasa B ) , total ( adică legat si nelegat ) Cmax și ASC au scăzut cu 22 % și respectiv , 39 % , comparativ cu subiecții cu funcție hepatică normală . Concentrațiile plasmatice scăzute de fondaparinux au fost atribuite legării reduse la ATIII datorită concentrațiilor plasmatice scăzute de ATIII la subiecții cu insuficiență hepatică , conducând la un clearance renal crescut de fondaparinux . Prin urmare , la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată , concentrațiile de fondaparinux nelegat se așteaptă să rămână
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului Xa mediate de antitrombina III ( ATIII ) . Prin legarea selectivă de ATIII , fondaparinuxul potențează ( de aproximativ 300 de ori ) inactivarea naturală a factorului Xa de către ATIII . Inactivarea factorului Xa întrerupe 31 cascada coagulării sanguine și inhibă atât formarea de trombină cât și dezvoltarea trombusului . Fondaparinuxul nu inactivează trombina ( factorul
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
l ) . Fondaparinux nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice , inclusiv factorul plachetar 4 ( FP4 ) . Pentru că fondaparinuxul nu se leagă semnificativ de alte proteine plasmatice în afară de antitrombină , nu sunt de așteptat interacțiuni cu alte medicamente prin deplasare de pe locurile de legare de pe proteine . Metabolizare Deși nu este complet evaluată , nu există dovezi ale metabolizării fondaparinuxului și , mai ales , nu există dovezi ale formării de metaboliți activi . In vitro , fondaparinux nu inhibă CYP450 ( CYP1A2 , CYP2A6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 ) . De
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]