5,973 matches
-
interferonul beta- 1b își exercită acțiunile în scleroza multiplă nu sunt pe deplin elucidate . Totuși , se știe că proprietățile interferonului beta- 1b de modificare a răspunsului biologic sunt mediate prin interacțiuni cu receptori celulari specifici de la nivelul suprafeței celulelor umane . Legarea interferonului beta- 1b de acești receptori induce expresia mai multor produse genetice , despre care se crede că reprezintă mediatorii acțiunilor biologice ale interferonului beta- 1b . Unele dintre aceste produse au fost măsurate în serul și în fracțiunile celulare din sângele
Ro_134 () [Corola-website/Science/290894_a_292223]
-
se crede că reprezintă mediatorii acțiunilor biologice ale interferonului beta- 1b . Unele dintre aceste produse au fost măsurate în serul și în fracțiunile celulare din sângele colectat de la pacienții tratați cu interferon beta- 1b . Interferonul beta- 1b scade afinitatea de legare și determină intensificarea procesului de internalizare și degradare a receptorului interferonului gama . De asemenea , interferonul beta- 1b determină creșterea activității supresoare a monocitelor din sângele periferic . Nu au fost efectuate investigații separate referitoare la influența Betaferonului asupra sistemului cardiovascular , sistemului
Ro_134 () [Corola-website/Science/290894_a_292223]
-
protejează antigenele de acidul gastric . Vaccinul acționează prin inducerea de anticorpi atât împotriva componentelor bacteriene , cât și împotriva CTB . Anticorpii intestinali antibacterieni împiedică atașarea bacteriei de peretele intestinal , prevenind astfel colonizarea cu V . cholerae O1 . Anticorpii intestinali anti- toxină împiedică legarea toxinei holerice de suprafața mucoasei intestinale , prevenind astfel apariția simptomelor diareice mediate de toxină . Toxina termolabilă ( LT ) a E . coli enterotoxigenică ( ETEC ) este similară cu CTB din punct de vedere structural , funcțional și imunologic . Eficacitatea împotriva holerei Eficacitatea împotriva holerei
Ro_259 () [Corola-website/Science/291018_a_292347]
-
instituirea unui tratament adecvat . Nu există antidot al activității farmacologice a clopidogrelului . Dacă este necesară corectarea rapidă a unui timp de sângerare prelungit , transfuzia de masă trombocitară poate corecta efectele clopidogrelului . 7 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
al activității farmacologice a clopidogrelului . Dacă este necesară corectarea rapidă a unui timp de sângerare prelungit , transfuzia de masă trombocitară poate corecta efectele clopidogrelului . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : antiagregante plachetare , exclusiv heparina , codul ATC : Clopidogrelul inhibă selectiv legarea adenozin- difosfatului ( ADP ) de receptorul plachetar și , prin aceasta , activarea complexului GP IIb/ IIIa mediată de ADP ; consecutiv , agregarea plachetară este inhibată . Pentru a- și exercita acțiunea antiagregantă , clopidogrelul necesită biotransformare . Clopidogrelul inhibă și agregarea plachetară produsă de alți agoniști
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale
Ro_205 () [Corola-website/Science/290965_a_292294]
-
activă din Efient , prasugrel , este un inhibitor al agregării plachetare . Acest lucru înseamnă că prasugrel contribuie la prevenirea formării cheagurilor de sânge . Coagularea sângelui se datorează lipirii ( agregării ) unor celule din sânge , respectiv trombocitele . Prasugrel oprește agregarea plachetară prin blocarea legării unei substanțe numite ADP de un receptor aflat pe suprafața acestor celule . 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . europa
Ro_286 () [Corola-website/Science/291045_a_292374]
-
68 µg . h/ ml . Nu se produce acumulare de doripenem după multiple perfuzii intravenoase , cu doze de 500 mg sau de 1 g la fiecare 8 ore , timp de 7 până la 10 zile , la pacienți cu funcție renală normală . Distribuție Legarea doripenemului de proteinele plasmatice a fost în medie de aproximativ 8, 1 % și este independentă de concentrațiile plasmatice . Volumul de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 16, 8 litri , similar cu volumul lichidului extracelular la om . Metabolizare Metabolizarea
Ro_257 () [Corola-website/Science/291016_a_292345]
-
ore ) sau prin dializă peritoneală ( aproximativ 11 % din doza administrată este eliminată în 48 de ore ) . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mod de acțiune Daptomicina este un lipopeptid ciclic natural activ exclusiv pe bacteriile Gram pozitive . Mecanismul de acțiune presupune legarea ( în prezența ionilor de calciu ) de membranele bacteriene ale celulelor atât în fază de creștere , cât și staționară , producând depolarizarea și ducând la o inhibare rapidă a sintezei proteinelor , ADN- ului și ARN- ului . 8 Relația PK/ PD Daptomicina prezintă
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
mai mică măsură pătrunde prin bariera hemato- encefalică și bariera placentară în urma unor doze unice și multiple . Daptomicina se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane într- un mod independent de concentrație . La voluntarii sănătoși și la pacienții tratați cu daptomicină , legarea proteică a fost în medie de aproximativ 90 % incluzând subiecții cu insuficiență renală . Metabolizarea Studiile in vitro au demonstrat că nu există sau există doar o metabolizare limitată a daptomicinei mediată microzomal la nivel hepatic la om și că implicarea
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
ore ) sau prin dializă peritoneală ( aproximativ 11 % din doza administrată este eliminată în 48 de ore ) . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Mod de acțiune Daptomicina este un lipopeptid ciclic natural activ exclusiv pe bacteriile Gram pozitive . Mecanismul de acțiune presupune legarea ( în prezența ionilor de calciu ) de membranele bacteriene ale celulelor atât în fază de creștere , cât și staționară , producând depolarizarea și ducând la o inhibare rapidă a sintezei proteinelor , ADN- ului și ARN- ului . 21 Relația PK/ PD Daptomicina prezintă
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
mai mică măsură pătrunde prin bariera hemato- encefalică și bariera placentară în urma unor doze unice și multiple . Daptomicina se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane într- un mod independent de concentrație . La voluntarii sănătoși și la pacienții tratați cu daptomicină , legarea proteică a fost în medie de aproximativ 90 % incluzând subiecții cu insuficiență renală . Metabolizarea Studiile in vitro au demonstrat că nu există sau există doar o metabolizare limitată a daptomicinei mediată microzomal la nivel hepatic la om și că implicarea
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
și secundar reduc nivelul absorbției ( cu aproximativ 11 % ) . Aceste modificări nu au nici o semnificație clinică . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6-
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
și secundar reduc nivelul absorbției ( cu aproximativ 11 % ) . Aceste modificări nu au nici o semnificație clinică . Duloxetina se leagă de proteinele plasmatice umane în proporție de aproximativ 96 % . Duloxetina se leagă atât de albumine , cât și de glicoproteina acidă alfa- l . Legarea de proteine nu este afectată de insuficiența renală sau hepatică . Duloxetina este metabolizată extensiv iar metaboliții se excretă în principal prin urină . Formarea celor doi metaboliți majori , conjugatul glucuronid al 4- hidroxi- duloxetinei și conjugatul sulfat al 5 - hidroxi , 6-
Ro_231 () [Corola-website/Science/290990_a_292319]
-
în funcție de orarul meselor . Absorbția rosiglitazonei nu este modificată de creșterea pH- ului gastric . Distribuție La voluntarii sănătoși , volumul aparent de distribuție al rosiglitazonei este de aproximativ 14 litri . Rosiglitazona se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( aproximativ 99, 8 % ) ; legarea nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
doze de 850 mg , au fost observate scăderi de 40 % ale concentrației plasmatice maxime , de 25 % ale ASC și o prelungire a timpului până la atingerea concentrației plasmatice maxime , cu 35 minute . Relevanța clinică a acestei scăderi nu este cunoscută . Distribuție Legarea de proteinele plasmatice este neglijabilă . Metformina pătrunde în interiorul eritrocitelor . Concentrația sanguină maximă este mai mică decât concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același moment . Eritrocitele reprezintă , cel mai probabil , un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu aparent de
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
în funcție de orarul meselor . Absorbția rosiglitazonei nu este modificată de creșterea pH- ului gastric . Distribuție La voluntarii sănătoși volumul aparent de distribuție al rosiglitazonei este de aproximativ 14 litri . Rosiglitazona se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( aproximativ 99, 8 % ) ; legarea nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
doze de 850 mg , au fost observate scăderi de 40 % ale concentrației plasmatice maxime , de 25 % ale ASC și o prelungire a timpului până la atingerea concentrației plasmatice maxime , cu 35 minute . Relevanța clinică a acestei scăderi nu este cunoscută . Distribuție Legarea de proteinele plasmatice este neglijabilă . Metformina pătrunde în interiorul eritrocitelor . Concentrația sanguină maximă este mai mică decât concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același moment . Eritrocitele reprezintă , cel mai probabil , un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu aparent de
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
în funcție de orarul meselor . Absorbția rosiglitazonei nu este modificată de creșterea pH- ului gastric . Distribuție La voluntarii sănătoși , volumul aparent de distribuție al rosiglitazonei este de aproximativ 14 litri . Rosiglitazona se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( aproximativ 99, 8 % ) ; legarea nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
doze de 850 mg , au fost observate scăderi de 40 % ale concentrației plasmatice maxime , de 25 % ale ASC și o prelungire a timpului până la atingerea concentrației plasmatice maxime , cu 35 minute . Relevanța clinică a acestei scăderi nu este cunoscută . Distribuție Legarea de proteinele plasmatice este neglijabilă . Metformina pătrunde în interiorul eritrocitelor . Concentrația sanguină maximă este mai mică decât concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același moment . Eritrocitele reprezintă , cel mai probabil , un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu aparent de
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
în funcție de orarul meselor . Absorbția rosiglitazonei nu este modificată de creșterea pH- ului gastric . Distribuție La voluntarii sănătoși , volumul aparent de distribuție al rosiglitazonei este de aproximativ 14 litri . Rosiglitazona se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( aproximativ 99, 8 % ) ; legarea nu este influențată de concentrație sau de vârstă . Principalul metabolit ( para- hidroxisulfat ) se leagă în proporție foarte mare de proteinele plasmatice ( > 99, 99 % ) . Metabolizare Rosiglitazona se metabolizează în proporție foarte mare , nici o cantitate din produsul parental nefiind excretată sub
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
doze de 850 mg , au fost observate scăderi de 40 % ale concentrației plasmatice maxime , de 25 % ale ASC și o prelungire a timpului până la atingerea concentrației plasmatice maxime cu 35 minute . Relevanța clinică a acestei scăderi nu este cunoscută . Distribuție Legarea de proteinele plasmatice este neglijabilă . Metformina pătrunde în interiorul eritrocitelor . Concentrația sanguină maximă este mai mică decât concentrația plasmatică maximă și apare aproximativ în același moment . Eritrocitele reprezintă , cel mai probabil , un al doilea compartiment de distribuție . Volumul mediu aparent de
Ro_105 () [Corola-website/Science/290865_a_292194]
-
medicament . Agenția Europeană a Medicamentului ( EMEA ) va revizui în fiecare an orice informații noi disponibile și acest RCP va fi actualizat , după cum va fi necesar . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Idursulfase se absoarbe prin intermediul unor mecanisme mediate de receptori selectivi , implicând legarea de receptorii de manoză 6- fosfat . Atunci când este internalizat de celule , se localizează în lizozomii celulari , limitând astfel distribuția proteinei . Descompunerea idursulfase se realizează prin mecanismele în general bine cunoscute ale hidrolizei proteinelor , producând mici peptide și aminoacizi și de
Ro_290 () [Corola-website/Science/291049_a_292378]
-
ex . rejecția grefei ) . Totuși , este recomandat să se administreze CellCept cu cel puțin o oră înainte sau trei ore după ingestia de sevelamer pentru a minimiza impactul asupra absorbției de AMF . Nu există date despre CellCept cu alți agenți de legare ai fosfatului în afară de sevelemer . Trimetoprim/ sulfametoxazol : nu s- au observat efecte asupra biodisponibilității AMF . Norfloxacin si metronidazol : la voluntarii sănătoși , nu s- au observat interacțiuni semnificative când CellCept s- a administrat în asociere cu norfloxacin și separat metronidazol . Totuși , asocierea
Ro_167 () [Corola-website/Science/290927_a_292256]