41,505 matches
-
numele de lispro) s-a obținut un analog cu o constantă de dimerizare de 300 de ori mai mică decât cea a insulinei umane 53 (12). Deși afinitatea insulinei lispro față de receptorii IGF-1 este cu 50% mai mare decît a insulinei umane, in vitro nu s-au constatat diferențe între capacitatea mitogenă a acestora (12). Profilul farmacocinetic al insulinei lispro este mult mai apropiat de dinamica secreției prandiale endogene de insulină. Debutul acțiunii se produce mai repede decât în cazul insulinelor
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
mică decât cea a insulinei umane 53 (12). Deși afinitatea insulinei lispro față de receptorii IGF-1 este cu 50% mai mare decît a insulinei umane, in vitro nu s-au constatat diferențe între capacitatea mitogenă a acestora (12). Profilul farmacocinetic al insulinei lispro este mult mai apropiat de dinamica secreției prandiale endogene de insulină. Debutul acțiunii se produce mai repede decât în cazul insulinelor cu durată scurtă de acțiune (la aproximativ 5-15 minute după injectare), momentul de acțiune maximă este mai precoce
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
față de receptorii IGF-1 este cu 50% mai mare decît a insulinei umane, in vitro nu s-au constatat diferențe între capacitatea mitogenă a acestora (12). Profilul farmacocinetic al insulinei lispro este mult mai apropiat de dinamica secreției prandiale endogene de insulină. Debutul acțiunii se produce mai repede decât în cazul insulinelor cu durată scurtă de acțiune (la aproximativ 5-15 minute după injectare), momentul de acțiune maximă este mai precoce, iar durata totală a acțiunii efective este mai scurtă. Deși se absoarbe
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
insulinei umane, in vitro nu s-au constatat diferențe între capacitatea mitogenă a acestora (12). Profilul farmacocinetic al insulinei lispro este mult mai apropiat de dinamica secreției prandiale endogene de insulină. Debutul acțiunii se produce mai repede decât în cazul insulinelor cu durată scurtă de acțiune (la aproximativ 5-15 minute după injectare), momentul de acțiune maximă este mai precoce, iar durata totală a acțiunii efective este mai scurtă. Deși se absoarbe mai repede și atinge concentrații plasmatice mai precoce și mai
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
scurtă de acțiune (la aproximativ 5-15 minute după injectare), momentul de acțiune maximă este mai precoce, iar durata totală a acțiunii efective este mai scurtă. Deși se absoarbe mai repede și atinge concentrații plasmatice mai precoce și mai mari decât insulinele prandiale umane, efectul farmacodinamic al insulinei lispro, evaluat prin clamp euglicemic, este similar (11). Avantajele substituției prandiale cu lispro, constatate în studii sistematice (12,13) sunt: reducerea hiperglicemiilor postprandiale reducerea frecvenței hipoglicemiilor postprandiale tardive flexibilitate mai mare a tratamentului din
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
minute după injectare), momentul de acțiune maximă este mai precoce, iar durata totală a acțiunii efective este mai scurtă. Deși se absoarbe mai repede și atinge concentrații plasmatice mai precoce și mai mari decât insulinele prandiale umane, efectul farmacodinamic al insulinei lispro, evaluat prin clamp euglicemic, este similar (11). Avantajele substituției prandiale cu lispro, constatate în studii sistematice (12,13) sunt: reducerea hiperglicemiilor postprandiale reducerea frecvenței hipoglicemiilor postprandiale tardive flexibilitate mai mare a tratamentului din punctul de vedere al pacienților, datorită
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
frecvenței hipoglicemiilor postprandiale tardive flexibilitate mai mare a tratamentului din punctul de vedere al pacienților, datorită faptului că lispro se administrează imediat preprandial sau chiar și postprandial (foarte important, mai ales în cazul copiilor). Durata mai scurtă de acțiune a insulinei lispro impune o mai atentă substituție bazală, aceasta însemnând, de cele mai multe ori, administrarea a cel puțin două injecții de NPH sau înlocuirea acesteia cu glargin (5). La pacienții cu diabet zaharat tip 1, care mai au o secreție reziduală de
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
lispro impune o mai atentă substituție bazală, aceasta însemnând, de cele mai multe ori, administrarea a cel puțin două injecții de NPH sau înlocuirea acesteia cu glargin (5). La pacienții cu diabet zaharat tip 1, care mai au o secreție reziduală de insulină endogenă (evaluată prin dozarea peptidului C), lispro poate acoperi eficient intervalul interprandial (11). În anul 2000 a fost înregistrat în țara noastră un al doilea analog de insulină umană cu acțiune rapidă, insulina aspart (Novo-Nordisk S/ A). La acest analog
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
cu diabet zaharat tip 1, care mai au o secreție reziduală de insulină endogenă (evaluată prin dozarea peptidului C), lispro poate acoperi eficient intervalul interprandial (11). În anul 2000 a fost înregistrat în țara noastră un al doilea analog de insulină umană cu acțiune rapidă, insulina aspart (Novo-Nordisk S/ A). La acest analog, reducerea tendinței de agregare a monomerilor de insulină s-a produs prin înlocuirea prolinei din poziția B28 cu acidul aspartic, care prin electronegativitatea sa împiedică agregarea (11). Studiile
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
care mai au o secreție reziduală de insulină endogenă (evaluată prin dozarea peptidului C), lispro poate acoperi eficient intervalul interprandial (11). În anul 2000 a fost înregistrat în țara noastră un al doilea analog de insulină umană cu acțiune rapidă, insulina aspart (Novo-Nordisk S/ A). La acest analog, reducerea tendinței de agregare a monomerilor de insulină s-a produs prin înlocuirea prolinei din poziția B28 cu acidul aspartic, care prin electronegativitatea sa împiedică agregarea (11). Studiile preclinice au demonstrat faptul că
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
poate acoperi eficient intervalul interprandial (11). În anul 2000 a fost înregistrat în țara noastră un al doilea analog de insulină umană cu acțiune rapidă, insulina aspart (Novo-Nordisk S/ A). La acest analog, reducerea tendinței de agregare a monomerilor de insulină s-a produs prin înlocuirea prolinei din poziția B28 cu acidul aspartic, care prin electronegativitatea sa împiedică agregarea (11). Studiile preclinice au demonstrat faptul că eficiența hipoglicemiantă a insulinei aspart este aceeași cu a insulinelor umane prandiale, însă absorbția este
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
A). La acest analog, reducerea tendinței de agregare a monomerilor de insulină s-a produs prin înlocuirea prolinei din poziția B28 cu acidul aspartic, care prin electronegativitatea sa împiedică agregarea (11). Studiile preclinice au demonstrat faptul că eficiența hipoglicemiantă a insulinei aspart este aceeași cu a insulinelor umane prandiale, însă absorbția este de 2-3 ori mai rapidă, atinge efectul maxim mai precoce și are o durată a acțiunii efective mai scurtă (14). Adaosul de Zn, cu efect stabilizator, în cazul analogilor
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
de agregare a monomerilor de insulină s-a produs prin înlocuirea prolinei din poziția B28 cu acidul aspartic, care prin electronegativitatea sa împiedică agregarea (11). Studiile preclinice au demonstrat faptul că eficiența hipoglicemiantă a insulinei aspart este aceeași cu a insulinelor umane prandiale, însă absorbția este de 2-3 ori mai rapidă, atinge efectul maxim mai precoce și are o durată a acțiunii efective mai scurtă (14). Adaosul de Zn, cu efect stabilizator, în cazul analogilor cu acțiune rapidă, nu le modifică
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
de 2-3 ori mai rapidă, atinge efectul maxim mai precoce și are o durată a acțiunii efective mai scurtă (14). Adaosul de Zn, cu efect stabilizator, în cazul analogilor cu acțiune rapidă, nu le modifică propietățile farmacocinetice (11). 7.4. Insulinele bazale (cu durata de acțiune intermediară și lungă) Caracteristica fundamentală a insulinelor bazale este absorbția lor mai lentă și durata mai mare a acțiunii comparativ cu insulinele prandiale. Întârzierea absorbției este realizată prin reducerea solubilității lor la pH-ul 54
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
o durată a acțiunii efective mai scurtă (14). Adaosul de Zn, cu efect stabilizator, în cazul analogilor cu acțiune rapidă, nu le modifică propietățile farmacocinetice (11). 7.4. Insulinele bazale (cu durata de acțiune intermediară și lungă) Caracteristica fundamentală a insulinelor bazale este absorbția lor mai lentă și durata mai mare a acțiunii comparativ cu insulinele prandiale. Întârzierea absorbției este realizată prin reducerea solubilității lor la pH-ul 54 fiziologic, prin adaosul protaminei, în cazul insulinelor NPH, și prin adaosul de
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
cazul analogilor cu acțiune rapidă, nu le modifică propietățile farmacocinetice (11). 7.4. Insulinele bazale (cu durata de acțiune intermediară și lungă) Caracteristica fundamentală a insulinelor bazale este absorbția lor mai lentă și durata mai mare a acțiunii comparativ cu insulinele prandiale. Întârzierea absorbției este realizată prin reducerea solubilității lor la pH-ul 54 fiziologic, prin adaosul protaminei, în cazul insulinelor NPH, și prin adaosul de Zn în cazul insulinelor lente. Insulinele cu acțiune intermediară sunt suspensii neomogene, tulburi, cu tendință
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
și lungă) Caracteristica fundamentală a insulinelor bazale este absorbția lor mai lentă și durata mai mare a acțiunii comparativ cu insulinele prandiale. Întârzierea absorbției este realizată prin reducerea solubilității lor la pH-ul 54 fiziologic, prin adaosul protaminei, în cazul insulinelor NPH, și prin adaosul de Zn în cazul insulinelor lente. Insulinele cu acțiune intermediară sunt suspensii neomogene, tulburi, cu tendință la precipitare. Acest precipitat trebuie resuspendat prin agitare ușoară, înainte de administrare. Resuspendarea incompletă poate produce o variabilitate mare a acțiunii
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
lor mai lentă și durata mai mare a acțiunii comparativ cu insulinele prandiale. Întârzierea absorbției este realizată prin reducerea solubilității lor la pH-ul 54 fiziologic, prin adaosul protaminei, în cazul insulinelor NPH, și prin adaosul de Zn în cazul insulinelor lente. Insulinele cu acțiune intermediară sunt suspensii neomogene, tulburi, cu tendință la precipitare. Acest precipitat trebuie resuspendat prin agitare ușoară, înainte de administrare. Resuspendarea incompletă poate produce o variabilitate mare a acțiunii acestor insuline, după cum și agitarea prea energică poate deteriora
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
lentă și durata mai mare a acțiunii comparativ cu insulinele prandiale. Întârzierea absorbției este realizată prin reducerea solubilității lor la pH-ul 54 fiziologic, prin adaosul protaminei, în cazul insulinelor NPH, și prin adaosul de Zn în cazul insulinelor lente. Insulinele cu acțiune intermediară sunt suspensii neomogene, tulburi, cu tendință la precipitare. Acest precipitat trebuie resuspendat prin agitare ușoară, înainte de administrare. Resuspendarea incompletă poate produce o variabilitate mare a acțiunii acestor insuline, după cum și agitarea prea energică poate deteriora mecanic insulina
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
și prin adaosul de Zn în cazul insulinelor lente. Insulinele cu acțiune intermediară sunt suspensii neomogene, tulburi, cu tendință la precipitare. Acest precipitat trebuie resuspendat prin agitare ușoară, înainte de administrare. Resuspendarea incompletă poate produce o variabilitate mare a acțiunii acestor insuline, după cum și agitarea prea energică poate deteriora mecanic insulina. Pentru profilul de acțiune al insulinelor intermediare și cu durata lungă, vezi Tabelul 7.2. În general, ele ating 50% din efectul maxim la 2,5 -3 ore după injectare, iar
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
Insulinele cu acțiune intermediară sunt suspensii neomogene, tulburi, cu tendință la precipitare. Acest precipitat trebuie resuspendat prin agitare ușoară, înainte de administrare. Resuspendarea incompletă poate produce o variabilitate mare a acțiunii acestor insuline, după cum și agitarea prea energică poate deteriora mecanic insulina. Pentru profilul de acțiune al insulinelor intermediare și cu durata lungă, vezi Tabelul 7.2. În general, ele ating 50% din efectul maxim la 2,5 -3 ore după injectare, iar la 13-16 ore mai este prezent doar 25% din
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
neomogene, tulburi, cu tendință la precipitare. Acest precipitat trebuie resuspendat prin agitare ușoară, înainte de administrare. Resuspendarea incompletă poate produce o variabilitate mare a acțiunii acestor insuline, după cum și agitarea prea energică poate deteriora mecanic insulina. Pentru profilul de acțiune al insulinelor intermediare și cu durata lungă, vezi Tabelul 7.2. În general, ele ating 50% din efectul maxim la 2,5 -3 ore după injectare, iar la 13-16 ore mai este prezent doar 25% din acest efect (21). Insulinele NPH și
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
acțiune al insulinelor intermediare și cu durata lungă, vezi Tabelul 7.2. În general, ele ating 50% din efectul maxim la 2,5 -3 ore după injectare, iar la 13-16 ore mai este prezent doar 25% din acest efect (21). Insulinele NPH și lente umane, la fel ca și cele prandiale se absorb mai repede și au o durată de acțiune mai scurtă decât cele animale (15,21). Din punct de vedere clinic, însă, diferențele sunt minime (22). De asemenea, în
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
se absorb mai repede și au o durată de acțiune mai scurtă decât cele animale (15,21). Din punct de vedere clinic, însă, diferențele sunt minime (22). De asemenea, în studii comparative, nu s-au constatat diferențe clinic semnificative între insulinele NPH și lente (16). Locul de administrare pentru insulinele intermediare este coapsa (cadranul medial), zona din care absorbția lor este cea mai înceată (17). Efortul fizic (mersul, alergarea, dansul) poate accelera absorbția lor. Profilul farmacocinetic al insulinelor intermediare (concentrația lor
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]
-
acțiune mai scurtă decât cele animale (15,21). Din punct de vedere clinic, însă, diferențele sunt minime (22). De asemenea, în studii comparative, nu s-au constatat diferențe clinic semnificative între insulinele NPH și lente (16). Locul de administrare pentru insulinele intermediare este coapsa (cadranul medial), zona din care absorbția lor este cea mai înceată (17). Efortul fizic (mersul, alergarea, dansul) poate accelera absorbția lor. Profilul farmacocinetic al insulinelor intermediare (concentrația lor plasmatică parcurge o curbă ascendentă și apoi descendentă) are
Insulina si tratamentul cu insulină by Ioan Vereșiu, Nicolae Hâncu, Gabriela Roman () [Corola-publishinghouse/Science/91989_a_92484]