1,688 matches
-
care sunt esteri, grăsimile vor avea proprietățile chimice ale esterilor. Hidroliza poate avea loc în mediu acid sau în mediu bazic. formula 4, într-un mediu acid. formula 5 Sărurile se folosesc ca săpunuri, de aceea reacția se numește și saponificare. La hidroliza cu bază participă toate grăsimile, indiferent de natura lor. Această reacție are loc numai la uleiuri (grăsimi nesaturate). E importantă pentru că se deduce gradul de nesaturare a grăsimilor prin așa-numita cifră de brom/iod, care exprimă cantitatea în grame
Grăsime () [Corola-website/Science/300337_a_301666]
-
țesutul tumoral contribuie potențial la eliminarea prin metabolizare a erlotinibului . 14 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de oxidare la acizi carboxilici ; 2 ) oxidarea restului de acetilenă urmată de hidroliză până la acid arilcarboxilic ; și 3 ) hidroxilarea aromatică a restului fenil- acetilenă . Metaboliții principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
țesutul tumoral contribuie potențial la eliminarea prin metabolizare a erlotinibului . 30 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de oxidare la acizi carboxilici ; 2 ) oxidarea restului de acetilenă urmată de hidroliză până la acid arilcarboxilic ; și 3 ) hidroxilarea aromatică a restului fenil- acetilenă . Metaboliții principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
țesutul tumoral contribuie potențial la eliminarea prin metabolizare a erlotinibului . 46 Există trei căi metabolice principale identificate : 1 ) O- demetilare a unei catene laterale sau a ambelor , urmată de oxidare la acizi carboxilici ; 2 ) oxidarea restului de acetilenă urmată de hidroliză până la acid arilcarboxilic ; și 3 ) hidroxilarea aromatică a restului fenil- acetilenă . Metaboliții principali OSI- 420 și OSI 413 ai erlotinibului obținuți prin O- demetilarea lanțului lateral au potență comparabilă cu a erlotinibului în dozările non- clinice in vitro din studiile
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
săi constituenți , cu reciclare ulterioară a aminoacizilor în organism . Studiile in vitro asupra microzomilor umani și studiile in vivo indică faptul că enfuvirtide nu este un inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 . În studiile in vitro asupra microzomilor și hepatocitelor umane , hidroliza grupului amido a amino- acidului terminal C , fenilalanina a determinat apariția unui metabolit de- amidat și formarea acestui metabolit nu este dependentă de NADPH . Acest metabolit este detectat în plasma umană după administrarea de enfuvirtide , cu o ASC cuprinsă între
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
săi constituenți , cu reciclare ulterioară a aminoacizilor în organism . Studiile in vitro asupra microzomilor umani și studiile in vivo indică faptul că enfuvirtide nu este un inhibitor al sistemului enzimatic CYP450 . În studiile in vitro asupra microzomilor și hepatocitelor umane , hidroliza grupului amido a amino- acidului terminal C , fenilalanina a determinat apariția unui metabolit de- amidat și formarea acestui metabolit nu este dependentă de NADPH . Acest metabolit este detectat în plasma umană după administrarea de enfuvirtide , cu o ASC cuprinsă între
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
pacienți aflați în tratament . Datele existente sugerează că administrarea medicamentului seara poate avea unele avantaje în ceea ce privește reducerea în medie a TIO . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Travoprost și timolol sunt absorbite prin cornee . Travoprost este un promedicament care suferă rapid hidroliza esterică în cornee și se transformă în acid liber activ . După administrarea DuoTrav o dată pe zi la subiecți sănătoși ( N = 15 ) timp de 3 zile , travoprost acid liber nu a putut fi cuantificat în probele plasmatice de la majoritatea subiecților ( 80
Ro_266 () [Corola-website/Science/291025_a_292354]
-
în grăsimi, antioxidanta, importanța în vedere și creșterea oaselor. Aparține familiei de compuși chimici numită retinoizi. ul este ingerat într-o formă precursoare; sursele animale (lapte și ouă) conțin retinil esteri, în timp ce plantele (morcovi, spanac) conțin pro-vitamina A carotenoizi. Din hidroliza retinil esterilor rezultă retinol, iar pro-vitamina A poate fi descompusa pentru producerea de retinal. Retinal, numit și retinaldehidă, poate fi redus reversibil în retinol sau poate fi oxidat ireversibil în acid retinoic. Cei mai activi metabolizatori retinoizi sunt 11-"cis
Retinol () [Corola-website/Science/301325_a_302654]
-
Tulburările de depozitare a mucopolizaharidelor sunt determinate de deficiența enzimelor lizozomale specifice care sunt necesare pentru catabolizarea glicozaminoglicanilor ( GAG ) . MPZ VI reprezintă o tulburare heterogenă și multisistemică , caracterizată prin deficitul de N- acetilgalactozamin 4- sulfatază , o hidrolază lizozomală care catalizează hidroliza jumătății sulfatate a glicozaminoglicanului , dermatan sulfatul . O activitate redusă sau absentă a N- acetilgalactozamin 4- sulfatazei conduce la acumularea de dermatan sulfat în multe tipuri de celule și țesuturi . Rațiunea tratamentului de substituție enzimatică este aceea de a restaura activitatea
Ro_664 () [Corola-website/Science/291423_a_292752]
-
redusă sau absentă a N- acetilgalactozamin 4- sulfatazei conduce la acumularea de dermatan sulfat în multe tipuri de celule și țesuturi . Rațiunea tratamentului de substituție enzimatică este aceea de a restaura activitatea enzimatică la un nivel suficient pentru a realiza hidroliza substratului acumulat și a preveni acumulările ulterioare . Galsulfaza purificată , o formă recombinantă a N- acetilgalactozamin 4- sulfatazei umane , este o glicoproteină cu greutate moleculară de aproximativ 56 kD . Galsulfaza este formată din 495 de aminoacizi , după clivajul terminației azotate . Molecula
Ro_664 () [Corola-website/Science/291423_a_292752]
-
minute în săptămâna 24 . Parametrii farmacocinetici la pacienții în faza 1 au rămas stabili pe termen lung ( cel puțin 194 de săptămâni ) . Galsulfaza este o proteină , prin urmare este de așteptat ca ea să fie degradată metabolic prin procesul de hidroliză a peptidelor . În consecință , nu se așteaptă ca afectarea funcției hepatice să afecteze parametrii farmacocinetici ai galsulfazei într- un mod semnificativ din punct de vedere clinic . Eliminarea renală a galsulfazei este considerată o cale minoră a clearance- ului ( vezi pct
Ro_664 () [Corola-website/Science/291423_a_292752]
-
valorilor creatin- fosfokinazei ( CPK ) , aspartat- aminotransferazei ( AST ) , proteinei C- reactive ( PCR ) și ale valorilor mioglobinei . 7 Tratament În cazul unui supradozaj se recomandă tratament de susținere . Vildagliptin nu poate fi eliminat prin hemodializă . Cu toate acestea , principalul metabolit rezultat prin hidroliză ( LAY 151 ) poate fi eliminat prin hemodializă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : inhibitori ai dipeptidil- peptidazei 4 ( DPP- 4 ) , codul ATC : A10BH02 Vildagliptin , membru al clasei de potențatori ai celulelor insulare , este un inhibitor puternic și selectiv al
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
distribuție al vildagliptin ( Vss ) este de 71 litri , ceea ce sugerează o distribuție extravasculară . 9 Biotransformare La om , metabolizarea este principala cale de eliminare pentru vildagliptin , reprezentând 69 % din doză . Principalul metabolit ( LAY 151 ) este farmacologic inactiv și este produsul de hidroliză al porțiunii ciano , reprezentând 57 % din doză , urmat de produsul de hidroliză al amidei ( 4 % din doză ) . Datele in vitro asupra microzomilor renali umani sugerează faptul că rinichiul poate fi unul dintre principalele organe care contribuie la hidroliza vildagliptinului la
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
extravasculară . 9 Biotransformare La om , metabolizarea este principala cale de eliminare pentru vildagliptin , reprezentând 69 % din doză . Principalul metabolit ( LAY 151 ) este farmacologic inactiv și este produsul de hidroliză al porțiunii ciano , reprezentând 57 % din doză , urmat de produsul de hidroliză al amidei ( 4 % din doză ) . Datele in vitro asupra microzomilor renali umani sugerează faptul că rinichiul poate fi unul dintre principalele organe care contribuie la hidroliza vildagliptinului la metabolitul său principal inactiv , LAY151 . DPP - 4 contribuie parțial la hidroliza vildagliptin
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
produsul de hidroliză al porțiunii ciano , reprezentând 57 % din doză , urmat de produsul de hidroliză al amidei ( 4 % din doză ) . Datele in vitro asupra microzomilor renali umani sugerează faptul că rinichiul poate fi unul dintre principalele organe care contribuie la hidroliza vildagliptinului la metabolitul său principal inactiv , LAY151 . DPP - 4 contribuie parțial la hidroliza vildagliptin după cum rezultă dintr- un studiu in vivo în care s- au utilizat șobolani cu deficit de DPP- 4 . Vildagliptin nu este metabolizat de enzimele CYP 450
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
de hidroliză al amidei ( 4 % din doză ) . Datele in vitro asupra microzomilor renali umani sugerează faptul că rinichiul poate fi unul dintre principalele organe care contribuie la hidroliza vildagliptinului la metabolitul său principal inactiv , LAY151 . DPP - 4 contribuie parțial la hidroliza vildagliptin după cum rezultă dintr- un studiu in vivo în care s- au utilizat șobolani cu deficit de DPP- 4 . Vildagliptin nu este metabolizat de enzimele CYP 450 într- o măsură cuantificabilă . În consecință , clearance- ul metabolic al vildagliptin nu se
Ro_402 () [Corola-website/Science/291161_a_292490]
-
tratamentului , pacienții de sex masculin trebuie să folosească prezervative dacă partenera lor este gravidă sau are potențial fertil și nu folosește metode eficace de contracepție ( vezi pct . 4. 4 ) . Datele disponibile indică faptul că medicamentul este eliminat în principal prin hidroliză ( neenzimatică ) . Se produce o metabolizare hepatică minimă a talidomidei catalizate de citocromul P450 . Există date in vitro care arată că prednisonul poate avea efect indictor enzimatic , care ar putea reduce expunerea sistemică la medicamentele folosite concomitent . Importanța in vivo a
Ro_1050 () [Corola-website/Science/291809_a_293138]
-
catalizator (de exemplu, acidul p-toluensulfonic, sau trifluorura de brom cu dietileter) se obține 1,3-dioxolan, care este rezistent la acțiunea bazelor și a altor compuși nucleofili. Grupa protejată de 1,3-dioxolan poate fi eliminată, ulterior altor reacții, printr-o simplă hidroliză. În exemplul de mai jos, compusul a fost protejat folosindu-se etilenglicol în prezența acidului p-toluensulfonic. Apa a fost eliminată prin distilare azeotropică, pentru deplasarea echilibrului chimic spre dreapta.
Etilenglicol () [Corola-website/Science/335814_a_337143]
-
supusă excreției renale directe sub formă de substanță activă nemodificată în urină , în principal pe calea secreției renale active . Rivaroxaban este metabolizat prin intervenția CYP3A4 , CYP2J2 și a mecanismelor independente de sistemul enzimatic CYP . Degradarea oxidativă a părții morfolinonice și hidroliza legăturilor amidice reprezintă locurile majore de metabolizare . Pe baza investigațiilor in vitro , rivaroxaban este un substrat al proteinelor transportoare gp- P ( glicoproteina- P ) și PRCM ( proteina de rezistență față de cancerul mamar ) . Rivaroxaban sub formă nemodificată este principalul compus care se
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
Din punct de vedere chimic este un carbohidrat, adică o polizaharidă. Hidroxilii celulozei reacționează cu aldehidele și formează acetații. Această reacție duce la stabilitate. Animalele precum vacile, oile, caii și alte ierbivore au enzimele necesare digerării acestui material mărind viteza hidrolizei celulozei și transformând-o în glucoză. Omul nu are aceste enzime. Polizaharidele, precum celuloza sunt produse eliminând apa conținută în moleculele monozaharoase. În acest caz glucoza este monozaharidă. Companiile de bumbac și alte fabrici de materiale textile împreună cu alte metode
Celuloză () [Corola-website/Science/307123_a_308452]
-
de culoare albă, insolubilă în apă sau în solvenți organici. Deși se umflă nu se dizolvă în apă. Este solubilă în hidroxid de tetraaminocupric [Cu(NH3)4](OH)2, numit și reactiv Schweizer. Nu are gustul dulce caracteristic zaharidelor. Prin hidroliză enzimatică celuloza formează celobioza (dizaharida) care, hidrolizată enzimatic, conduce la glucoză. Organismul uman nu are enzimele necesare hidrolizării celulozei. De aceea celuloza nu este o substanță nutritivă pentru om. Structura filiformă a macromoleculelor de celuloză a permis orientarea lor paralelă
Celuloză () [Corola-website/Science/307123_a_308452]
-
de fluticazonă este rapid eliminat ( clearance plasmatic total de 58, 7 l/ oră ) din circulația sistemică , în principal prin metabolizare hepatică , la un metabolit inactiv 17β- carboxilic ( GW694301X ) , de către izoenzima CYP3A4 a citocromului P450 . Principala cale de metabolizare a fost hidroliza S- fluorometil carbotioatului la metabolitul acid 17β- carboxilic . Studiile in vivo nu au decelat nici un indiciu al clivării fragmentului furoat pentru a forma fluticazonă . Eliminare : După administrarea orală și intravenoasă , eliminarea a fost în principal pe cale fecală , ceea ce indică excreția
Ro_103 () [Corola-website/Science/290863_a_292192]
-
Acetilcolina are activitate și la nivelul creierului (unde are acțiune excitatoare). Are loc la nivelul citoplasmei neuronilor colinergici din colină și acetilcoenzima A în prezența enzimei colinacetiltransferaza, (sintetizată în interiorul neuronului). formula 1 Are loc în fanta sinaptică , printr-o reacție de hidroliză catalizată de acetilcolinesterază (produșii fiind colina și acidul acetic), sau de pseudocolinesterază Se face în veziculele presinaptice sub formă liberă sau de complex cu proteină ACh (forma liberă) este eliberată din vezicule fie permanent, sau atunci când este nevoie sub influența
Acetilcolină () [Corola-website/Science/304916_a_306245]
-
cunoscută. Amoniacul este oarecum mai simplu decât apa și în soluție formează ionul amoniu (NH). Amoniacul lichid este de fapt amfiprotic și formează ioni de amoniu și de amide (NH); amidele și nitrilii (N) sunt cunoscuți, dar se descompun la hidroliză. Oxizii cei mai răspândiți, trioxidul de azot (NO) și pentoxidul de azot (NO) sunt oarecum instabili și explozivi. Acizii corespunzători sunt acidul nitros (HNO) și acidul nitric (HNO), cu sărurile corespunzătoare numite nitriți și nitrați. Acidul nitric este unul dintre
Azot () [Corola-website/Science/300740_a_302069]
-
vitro utilizând microzomi hepatici umani au demonstrat că atazanavirul este metabolizat în principal de către izoforma CYP3A4 rezultând metaboliți oxigenați . Metaboliții sunt excretați în bilă ca și alți metaboliți liberi sau glucuronidați . Căi suplimentare minore de metabolizare sunt N- dezalchilarea și hidroliza . S- au detectat în plasmă alți doi metaboliți minori ai atazanavirului . Nici un metabolit nu a prezentat in vitro activitate antivirală . Eliminare : după administrarea dozei unice de 400 mg 14C- atazanavir , 79 % și 13 % din totalul radioactivității a fost regăsită în
Ro_920 () [Corola-website/Science/291679_a_293008]