2,473 matches
-
și medicamentele metabolizate de enzimele CYP450 , administrate concomitent . Influența enfuvirtide asupra metabolizării medicamenelor administrate concomitent : Într- un studiu in vivo , asupra metabolismului la om , enfuvirtide , administrat la doza recomandata de 90 mg , de două ori pe zi , nu a inhibat metabolizarea substraturilor pe cale CYP3A4 ( dapsona ) , CYP2D6 ( debrisoquina ) , CYP1A2 ( cafeina ) , CYP2C19 ( mefenitoina ) și CYP2E1( clorzoxazona ) . Influența medicamentelor administrate concomitent asupra metabolizării enfuvirtide : În studii diferite de interacțiune farmacocinetică , administrarea concomitentă de ritonavir ( inhibitor puternic CYP3A4 ) sau saquinavir în combinație cu o doză
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
vivo , asupra metabolismului la om , enfuvirtide , administrat la doza recomandata de 90 mg , de două ori pe zi , nu a inhibat metabolizarea substraturilor pe cale CYP3A4 ( dapsona ) , CYP2D6 ( debrisoquina ) , CYP1A2 ( cafeina ) , CYP2C19 ( mefenitoina ) și CYP2E1( clorzoxazona ) . Influența medicamentelor administrate concomitent asupra metabolizării enfuvirtide : În studii diferite de interacțiune farmacocinetică , administrarea concomitentă de ritonavir ( inhibitor puternic CYP3A4 ) sau saquinavir în combinație cu o doză de ritonavir care să amplifice efectul saquinavirului sau rifampicina ( inductor puternic CYP3A4 ) nu a determinat modificări semnificative clinic ale
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
nu a fost deplasat de pe situsurile de legare de către alte medicamente și nici enfuvirtide nu a deplasat alte medicamente de pe locurile lor de legare . La pacienții cu HIV , concentrațiile de enfuvirtide din lichidul cefalorahidian au fost raportate ca fiind neglijabile . Metabolizare : Fiind o peptidă , este de așteptat ca enfuvirtide să fie catabolizat la aminoacizii săi constituenți , cu reciclare ulterioară a aminoacizilor în organism . Studiile in vitro asupra microzomilor umani și studiile in vivo indică faptul că enfuvirtide nu este un inhibitor
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
4. 5 Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune S- au efectuat studii privind interacțiunile numai la adulți . Nu sunt de așteptat interacțiuni farmacocinetice semnificative între enfuvirtide și medicamentele metabolizate de enzimele CYP450 , administrate concomitent . Influența enfuvirtide asupra metabolizării medicamenelor administrate concomitent : Într- un studiu in vivo , asupra metabolismului la om , enfuvirtide , administrat la doza recomandata de 90 mg , de două ori pe zi , nu a inhibat metabolizarea substraturilor pe cale CYP3A4 ( dapsona ) , CYP2D6 ( debrisoquina ) , CYP1A2 ( cafeina ) , CYP2C19 ( mefenitoina ) și
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
și medicamentele metabolizate de enzimele CYP450 , administrate concomitent . Influența enfuvirtide asupra metabolizării medicamenelor administrate concomitent : Într- un studiu in vivo , asupra metabolismului la om , enfuvirtide , administrat la doza recomandata de 90 mg , de două ori pe zi , nu a inhibat metabolizarea substraturilor pe cale CYP3A4 ( dapsona ) , CYP2D6 ( debrisoquina ) , CYP1A2 ( cafeina ) , CYP2C19 ( mefenitoina ) și CYP2E1( clorzoxazona ) . Influența medicamentelor administrate concomitent asupra metabolizării enfuvirtide : În studii diferite de interacțiune farmacocinetică , administrarea concomitentă de ritonavir ( inhibitor puternic CYP3A4 ) sau saquinavir în combinație cu o doză
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
vivo , asupra metabolismului la om , enfuvirtide , administrat la doza recomandata de 90 mg , de două ori pe zi , nu a inhibat metabolizarea substraturilor pe cale CYP3A4 ( dapsona ) , CYP2D6 ( debrisoquina ) , CYP1A2 ( cafeina ) , CYP2C19 ( mefenitoina ) și CYP2E1( clorzoxazona ) . Influența medicamentelor administrate concomitent asupra metabolizării enfuvirtide : În studii diferite de interacțiune farmacocinetică , administrarea concomitentă de ritonavir ( inhibitor puternic CYP3A4 ) sau saquinavir în combinație cu o doză de ritonavir care să amplifice efectul saquinavirului sau rifampicina ( inductor puternic CYP3A4 ) nu a determinat modificări semnificative clinic ale
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
nu a fost deplasat de pe situsurile de legare de către alte medicamente și nici enfuvirtide nu a deplasat alte medicamente de pe locurile lor de legare . La pacienții cu HIV , concentrațiile de enfuvirtide din lichidul cefalorahidian au fost raportate ca fiind neglijabile . Metabolizare : Fiind o peptidă , este de așteptat ca enfuvirtide să fie catabolizat la aminoacizii săi constituenți , cu reciclare ulterioară a aminoacizilor în organism . Studiile in vitro asupra microzomilor umani și studiile in vivo indică faptul că enfuvirtide nu este un inhibitor
Ro_399 () [Corola-website/Science/291158_a_292487]
-
în ansamblu , testosteronul „ biodisponibil ” . Cantitatea de SHBG și de albumine din ser , precum și concentrația totală de testosteron determină distribuția testosteronului liber și a celui biodisponibil . 7 Concentrația serică de SHBG este influențată de calea de administrare a tratamentului estrogenic concomitent . Metabolizarea : Testosteronul este metabolizat , în principal , în ficat . Testosteronul este metabolizat în variați 17- cetosteroizi ; metabolizarea ulterioară a acestora determină apariția glucuronoconjugaților inactivi și a altor conjugați . Metaboliții activi ai testosteronului sunt estradiolul și dihidrotestosteronul ( DHT ) . DHT prezintă o afinitate mai
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
de testosteron determină distribuția testosteronului liber și a celui biodisponibil . 7 Concentrația serică de SHBG este influențată de calea de administrare a tratamentului estrogenic concomitent . Metabolizarea : Testosteronul este metabolizat , în principal , în ficat . Testosteronul este metabolizat în variați 17- cetosteroizi ; metabolizarea ulterioară a acestora determină apariția glucuronoconjugaților inactivi și a altor conjugați . Metaboliții activi ai testosteronului sunt estradiolul și dihidrotestosteronul ( DHT ) . DHT prezintă o afinitate mai mare pentru SHBG , comparativ cu testosteronul . În decursul tratamentului cu Intrinsa , concentrațiile de DHT au
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
care pancreasul nu mai produce destulă insulină pentru controlul nivelului glucozei ( zahărului ) în sânge sau în care organismul nu poate utiliza eficient insulina . Substanța activă din Jalra , vildagliptin , este un inhibitor de dipeptidil peptidază 4 ( DPP- 4 ) . Acționează prin blocarea metabolizării hormonilor de tip „ incretin ” în organism . Acești hormoni sunt 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 86 14 E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www
Ro_530 () [Corola-website/Science/291289_a_292618]
-
și concentrația plasmatică la jumătatea intervalului de administrare a dozei la pacienții cu vârste între 3 luni și 12 ani au fost comparabile cu cele ale adulților tineri sănătoși care au primit intravenos o doză de 1 g ertapenem . Datorită metabolizării hepatice limitate a ertapenemului , nu este de așteptat ca farmacocinetica acestuia să fie afectată de insuficiența hepatică . 12 ușoară ( Clcr 60 până la 90 ml/ min și 1, 73 m ) comparativ cu subiecții sănătoși ( cu vârste între 25 și 82 ani
Ro_496 () [Corola-website/Science/291255_a_292584]
-
renale severe , tratamentul trebuie administrat cu precauție . Pentru informații suplimentare , a se consulta prospectul . Cum acționează Kaletra ? Kaletra conține două substanțe active , lopinavir și ritonavir . În Kaletra , lopinavir asigură efectul activ , iar ritonavir este utilizat ca „ potențator ” încetinind rata de metabolizare a lopinavir de 7 Westferry Circus , Canary Wharf , London , E14 4HB , UK Tel . ( 44- 20 ) 74 18 84 00 Fax ( 44- 20 ) 74 18 84 16 E- mail : mail@ emea . europa . eu http : // www . emea . europa . eu © European Medicines Agency
Ro_538 () [Corola-website/Science/291297_a_292626]
-
în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
se cu doze în funcție de răspunsul clinic . Nu este recomandată utilizarea scopolaminei ca antidot . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 7 Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază , de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integri funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer și bolii Parkinson . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 11 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
se cu doze în funcție de răspunsul clinic . Nu este recomandată utilizarea scopolaminei ca antidot . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 19 Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază , de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integri funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer și bolii Parkinson . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ 1 oră ) , în principal prin hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
hidroliza mediată de colinesterază , până la un metabolit decarbamilat . In vitro , acest metabolit inhibă în foarte mică măsură acetilcolinesteraza ( < 10 % ) . Pe baza datelor obținute din studiile in vitro și la animale , izoenzimele principale ale citocromului P450 sunt minimal implicate în metabolizarea rivastigminei . Clearance- ul plasmatic total al rivastigminei a fost de aproximativ l/ h 23 după o doză de 0, 2 mg administrată intravenos și scade la 70 l/ h după o doză de 2, 7 mg administrată intravenos . Excreția Nu
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
în studiile la voluntari sănătoși . Creșterea timpului de protrombină , indusă de warfarină , nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
nu este afectată de administrarea de rivastigmină . Nu au fost observate efecte imprevizibile asupra conducerii intracardiace după administrarea concomitentă de digoxină și rivastigmină . Având în vedere calea de metabolizare , interacțiunile cu alte medicamente sunt puțin probabile , deși rivastigmina poate inhiba metabolizarea mediată de butirilcolinesterază a altor substanțe . 4. 6 Sarcina și alăptarea Pentru rivastigmină nu sunt disponibile date clinice privind utilizarea sa la femeile gravide . Nu au fost observate efecte asupra fertilității sau dezvoltării embriofetale la șobolan și iepure , cu excepția dozelor
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]
-
se cu doze în funcție de răspunsul clinic . Nu este recomandată utilizarea scopolaminei ca antidot . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice 31 Rivastigmina este un inhibitor de acetil - și butirilcolinesterază , de tip carbamat , presupunându- se a facilita neurotransmisia colinergică prin încetinirea metabolizării acetilcolinei eliberate de neuronii colinergici integri funcțional . Astfel , rivastigmina poate avea un efect de ameliorare în deficitele cognitive mediate colinergic ale demenței asociate bolii Alzheimer și bolii Parkinson . Rivastigmina interacționează cu enzimele sale țintă prin formarea unui complex covalent care
Ro_333 () [Corola-website/Science/291092_a_292421]