5,993 matches
-
hepatic unde este metabolizată la 25- hidroxivitamină D3 , principala formă de depozit . Cantități mai mici sunt distribuite la nivelul țesutului adipos și țesutului muscular și depozitate aici sub formă de vitamină D3 de unde sunt eliberate ulterior în circulație . Vitamina D3 circulantă este legată de proteina de legare a vitaminei D . Biotransformare Vitamina D3 este metabolizată rapid prin hidroxilare hepatică la 25- hidroxivitamină D3 și apoi metabolizată la nivel renal la 1, 25- dihidroxivitamină D3 , care reprezintă forma activă biologic . Alte hidroxilări
Ro_393 () [Corola-website/Science/291152_a_292481]
-
Datele obținute evidențiază că aceasta nu este modificată la nici unul din aceste grupuri de pacienți ( vezi pct . Volumul de distribuție În toate studiile clinice , volumul de distribuție a fost de 2, 95 L ceea ce corespunde aproximativ volumului plasmatic . Antigen liber circulant La unii pacienții cu cancer de sân cu HER2 exprimat în exces , s- au găsit concentrații plasmatice detectabile ale porțiunii extracelulare circulante de receptor HER2 ( antigen liber ) . Determinarea valorilor inițiale ale acestui antigen liber în eșantioanele de plasmă a arătat
Ro_438 () [Corola-website/Science/291197_a_292526]
-
studiile clinice , volumul de distribuție a fost de 2, 95 L ceea ce corespunde aproximativ volumului plasmatic . Antigen liber circulant La unii pacienții cu cancer de sân cu HER2 exprimat în exces , s- au găsit concentrații plasmatice detectabile ale porțiunii extracelulare circulante de receptor HER2 ( antigen liber ) . Determinarea valorilor inițiale ale acestui antigen liber în eșantioanele de plasmă a arătat prezența antigenului la 64 % dintre pacienți ( 286/ 447 ) , cu valori de până la 1880 ng/ ml ( medie 11 ng/ ml ) . Pacienții , care au
Ro_438 () [Corola-website/Science/291197_a_292526]
-
Determinarea valorilor inițiale ale acestui antigen liber în eșantioanele de plasmă a arătat prezența antigenului la 64 % dintre pacienți ( 286/ 447 ) , cu valori de până la 1880 ng/ ml ( medie 11 ng/ ml ) . Pacienții , care au avut concentrații inițiale de antigen circulant superioare , au dovedit o probabilitate mai mare de a avea valori scăzute ale concentrației plasmatice minime la starea de echilibru . Totuși , în condițiile administrării de doze săptămânale , la majoritatea pacienților cu concentrații plasmatice superioare de antigen liber s- au realizat
Ro_438 () [Corola-website/Science/291197_a_292526]
-
celule din corp . FCI- 1 suprimă producția hepatică de glucoză , stimulează utilizarea periferică a glucozei și poate să reducă concentrația glucozei în sânge și să provoace hipoglicemie . FCI- 1 are un efect de inhibare a secreției de insulină . FCI- 1 circulant joacă un rol important în acumularea și întreținerea masei osoase . FCI- 1 crește densitatea osoasă . Au fost efectuate cinci studii clinice cu INCRELEX ( 4 cu design deschis și 1 dublu- orb , controlat placebo ) . Au fost administrate subcutanat de două ori
Ro_458 () [Corola-website/Science/291217_a_292546]
-
alfa nu a fost detectată în ser . În studiile pe animale ( șobolani ) , cu utilizarea InductOs ce conținea dibotermină alfa marcată radioactiv , timpul mediu de remanență la locul de implantare a fost de 4- 8 zile . Nivelurile maximale de dibotermină alfa circulantă ( 0, 1 % din doza implantată ) au fost observate în intervalul de 6 ore după implantare . În cazul injectării intravenoase , timpul de înjumătățire final pentru dibotermina alfa a fost de 16 minute la șobolani și de 6, 7 minute la maimuțele
Ro_460 () [Corola-website/Science/291219_a_292548]
-
de administrare al medicamentului Intrinsa face improbabilă apariția supradozajului . Înlăturarea plasturelui determină o diminuare rapidă a concentrațiilor serice de testosteron ( vezi pct . 5. 2 ) . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : androgeni , testosteron , codul ATC : G03BA03 Testosteronul , principalul hormon androgen circulant la femei , este un steroid natural , secretat de ovare și glandele suprarenale . La femeile aflate în premenopauză , rata producției de testosteron este de 100 până la 400 micrograme/ 24 ore , din care jumătate este produsă de către ovar , sub formă de testosteron
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
91, 7 ( 2, 5 ) 143 415 20, 98 ( 0, 98 ) 93, 9 ( 2, 8 ) 169 21, 04 ( 0, 97 ) 290 90, 0 ( 3, 6 ) DHT = dihidrotestosteron , SHBG = globulina care leagă hormonii sexuali ESM = eroarea standard medie Distribuția : La femei , testosteronul circulant este , în principal , legat de SHBG ( 65- 80 % ) și de albumine ( 20- 30 % ) , cu o fracție liberă de numai 0, 5- 2 % . Afinitatea de legare de SHBG serică este relativ mare , iar fracția legată de SHBG nu contribuie la activitatea
Ro_492 () [Corola-website/Science/291251_a_292580]
-
identificat numai raltegravirul , majoritatea derivat probabil din hidroliza raltegravirului- glucuronoconjugat excretat în bilă , așa cum s- a observat în studiile preclinice . În urină au fost detectați doi compuși , raltegravirul și raltegravirul- glucuronid , reprezentând 9 % și , respectiv , 23 % din doză . Principalul compus circulant a fost raltegravirul , reprezentând aproximativ 70 % din radioactivitatea totală ; restul de radioactivitate plasmatică a fost atribuită raltegravirului- glucuronoconjugat . Studii clinice care au utilizat inhibitori chimici izoformo- selectivi și UDP- glucuronozilltransferazele ( UGT ) cADN- exprimate au indicat faptul că UGT1A1 este principala
Ro_526 () [Corola-website/Science/291285_a_292614]
-
Hipotensiunea arterială semnificativă din punct de vedere clinic , cauzată de un supradozaj cu Imprida impune asigurarea de asistență cardiovasculară activă incluzând monitorizarea frecventă a funcțiilor cardiace și respiratorii , așezarea extremităților într- o poziție superioară față de restul corpului și supravegherea volumului circulant și a cantității de urină produsă . Un vasoconstrictor poate ajuta la restabilirea tonusului vascular și a tensiunii arteriale cu condiția ca utilizarea sa să nu fie contraindicată . Gluconatul de calciu administrat intravenos poate fi util pentru inversarea efectelor blocării canalelor
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
ore . S- a calculat că biodisponibilitatea absolută se situează între 64 % și 80 % . 11 Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
Hipotensiunea arterială semnificativă din punct de vedere clinic , cauzată de un supradozaj cu Imprida impune asigurarea de asistență cardiovasculară activă incluzând monitorizarea frecventă a funcțiilor cardiace și respiratorii , așezarea extremităților într- o poziție superioară față de restul corpului și supravegherea volumului circulant și a cantității de urină produsă . Un vasoconstrictor poate ajuta la restabilirea tonusului vascular și a tensiunii arteriale cu condiția ca utilizarea sa să nu fie contraindicată . Gluconatul de calciu administrat intravenos poate fi util pentru inversarea efectelor blocării canalelor
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
ore . S- a calculat că biodisponibilitatea absolută se situează între 64 % și 80 % . 25 Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
Hipotensiunea arterială semnificativă din punct de vedere clinic , cauzată de un supradozaj cu Imprida impune asigurarea de asistență cardiovasculară activă incluzând monitorizarea frecventă a funcțiilor cardiace și respiratorii , așezarea extremităților într- o poziție superioară față de restul corpului și supravegherea volumului circulant și a cantității de urină produsă . Un vasoconstrictor poate ajuta la restabilirea tonusului vascular și a tensiunii arteriale cu condiția ca utilizarea sa să nu fie contraindicată . Gluconatul de calciu administrat intravenos poate fi util pentru inversarea efectelor blocării canalelor
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
12 ore . S- a calculat că biodisponibilitatea absolută se situează între 64 % și 80 % . Distribuție : Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l/ kg . Studii in vitro cu amlodipină au demonstrat că la pacienții hipertensivi aproximativ 97, 5 % din medicamentul circulant se leagă de proteinele plasmatice . Biotransformarea : Amlodipina este metabolizată în proporție mare ( aproximativ 90 % ) la nivelul ficatului în metaboliți inactivi . Excreția : Eliminarea amlodipinei din plasmă este bifazică , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare de aproximativ 30 până la 50
Ro_454 () [Corola-website/Science/291213_a_292542]
-
celulele sanguine albe a fost în medie de 83±25 mg/ l . Telitromicina se metabolizează în principal în ficat . După administrarea orală , două treimi din doză se elimină sub formă de metaboliți și o treime sub formă nemodificată . Principalul compus circulant în plasmă este telitromicina . Metabolitul circulant principal reprezintă aproximativ 13 % din ASC a telitromicinei și are o activitate antimicrobiană redusă comparativ cu medicamentul administrat . Alți 11 metaboliți au fost detectați în plasmă , urină și fecale , reprezentând 3 % sau mai puțin
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
medie de 83±25 mg/ l . Telitromicina se metabolizează în principal în ficat . După administrarea orală , două treimi din doză se elimină sub formă de metaboliți și o treime sub formă nemodificată . Principalul compus circulant în plasmă este telitromicina . Metabolitul circulant principal reprezintă aproximativ 13 % din ASC a telitromicinei și are o activitate antimicrobiană redusă comparativ cu medicamentul administrat . Alți 11 metaboliți au fost detectați în plasmă , urină și fecale , reprezentând 3 % sau mai puțin din ASC plasmatică . Telitromicina este metabolizată
Ro_554 () [Corola-website/Science/291313_a_292642]
-
datelor privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . Clopidogrelul este intens metabolizat în ficat , iar principalul metabolit rezultat , lipsit de activitate farmacologică , este derivatul carboxilic , care reprezintă aproximativ 85 % din concentrația plasmatică a produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
Etapa oxidativă este reglată , în primul rând , de izoenzimele 2B6 și 3A4 ale citocromului P450 și , în mai mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
mică măsură , de izoenzimele 1A1 , 1A2 și În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in vitro pentru un interval larg de concentrații . La om , după administrarea orală a unei doze de clopidogrel marcat
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
a unei doze de clopidogrel marcat cu 14C , aproximativ 50 % din doză s- a eliminat prin urină și aproximativ 46 % prin fecale , într- un interval de 120 de ore după administrare . Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru principalul metabolit circulant a fost de 8 ore , atât după administrarea unei doze unice , cât și după administrări repetate . După administrarea repetată a dozei de 75 mg pe zi , concentrația plasmatică a principalului metabolit circulant a fost mai mică la pacienții cu insuficiență
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
de înjumătățire plasmatică prin eliminare pentru principalul metabolit circulant a fost de 8 ore , atât după administrarea unei doze unice , cât și după administrări repetate . După administrarea repetată a dozei de 75 mg pe zi , concentrația plasmatică a principalului metabolit circulant a fost mai mică la pacienții cu insuficiență renală severă ( clearance al creatininei între 5 și 15 ml/ min ) , comparativ cu subiecții care prezintă insuficiență renală moderată ( clearance al creatininei între 30 și 60 ml/ min ) și în comparație cu concentrația plasmatică
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
zile , a fost bine tolerată . Cmax a clopidogrelului , atât după administrarea unică , cât și la starea de echilibru , a fost de câteva ori mai mare la pacienții cirotici comparativ cu subiecții sănătoși . Cu toate acestea , concentrațiile plasmatice ale principalului metabolit circulant , precum și efectul clopidogrelului asupra agregării plachetare ADP- induse și asupra timpului de sângerare au fost comparabile între aceste 2 grupuri . 5. 3 Date preclinice de siguranță În timpul studiilor non- clinice efectuate la șobolan și babuin , efectele cel mai frecvent observate
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
privind eliminarea urinară a metaboliților clopidogrelului , absorbția acestuia este de cel puțin 50 % . 22 Clopidogrelul este intens metabolizat în ficat , iar principalul metabolit rezultat , lipsit de activitate farmacologică , este derivatul carboxilic , care reprezintă aproximativ 85 % din concentrația plasmatică a produșilor circulanți . Concentrația plasmatică maximă ( Cmax ) a acestui metabolit ( care este de aproximativ 3 mg/ l după doze orale repetate de 75 mg/ zi ) se atinge la aproximativ 1 oră după administrare . Clopidogrelul este un pro- medicament . Metabolitul activ , un derivat tiolic
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]
-
1A1 , 1A2 și 2C19 . Metabolitul tiolic activ , care a fost izolat in vitro , se leagă rapid și ireversibil de receptorii trombocitari , inhibând astfel agregarea plachetară . În intervalul de doze cuprins între 50 mg și 150 mg de clopidogrel , principalul metabolit circulant prezintă o cinetică lineară ( concentrațiile plasmatice cresc proporțional cu doza ) . In vitro , clopidogrelul și principalul său metabolit circulant se leagă reversibil de proteinele plasmatice umane ( în proporție de 98 % și , respectiv , 94 % ) . Această legare de proteine nu este saturabilă in
Ro_523 () [Corola-website/Science/291282_a_292611]