5,669 matches
-
mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600 mg , sau de două ori doza terapeutică maximă
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
inhibă și P- gp ( vezi Interacțiuni cu glicoproteina P , de mai jos ) . Interacțiuni cu glicoproteina P În studiile preclinice s- a descoperit că MDR1/ Mdra/ 1b ( P- gp ) ar fi sistemul principal de eflux implicat în absorbția intestinală și excreția biliară a aliskiren . Inductorii de P- gp ( sunătoare , rifampicină ) ar putea , prin urmare , să scadă biodisponibilitatea Tekturna . Deși acest efect nu a fost studiat pentru aliskiren , se cunoaște că P- gp controlează , de asemenea , și preluarea tisulară a unei varietăți de
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
mg ) cu aliskiren ( 300 mg ) a condus la o creștere cu 80 % a concentrațiilor plasmatice ale aliskiren ( ASC și Cmax ) . Studiile preclinice indică faptul că administrarea concomitentă de aliskiren și ketoconazol mărește absorbția gastro- intestinală a aliskiren și scade excreția biliară . Modificarea concentrațiilor plasmatice ale aliskiren în prezența ketoconazolului se estimează a se încadra în intervalul care ar fi obținut dacă doza de aliskiren ar fi dublată ; dozele de aliskiren de până la 600 mg , sau de două ori doza terapeutică maximă
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
min ) , farmacocinetica tolcaponei nu este afectată de funcția renală . Aceasta se poate explica prin faptul că doar o cantitate neglijabilă de tolcaponă nemodificată se excretă urinar , și că principalul metabolit al tolcaponei , glucuronidul său , se excretă atât urinar cât și biliar ( fecale ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate , genotoxicitatea , carcinogenitatea , toxicitatea asupra funcției de reproducere . Carcinogenitate , mutagenitate : 3
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
min ) , farmacocinetica tolcaponei nu este afectată de funcția renală . Aceasta se poate explica prin faptul că doar o cantitate neglijabilă de tolcaponă nemodificată se excretă urinar , și că principalul metabolit al tolcaponei , glucuronidul său , se excretă atât urinar cât și biliar ( fecale ) . 5. 3 Date preclinice de siguranță Datele non- clinice nu au evidențiat niciun risc special pentru om pe baza studiilor convenționale farmacologice privind evaluarea siguranței , toxicitatea după doze repetate , genotoxicitatea , carcinogenitatea , toxicitatea asupra funcției de reproducere . Carcinogenitate , mutagenitate : 3
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
reducere suplimentară a hiperemiei cutanate tranzitorii după ce aceasta a fost determinată de administrarea Tredaptive . De aceea , nu este necesar tratamentul cu acid acetilsalicilic pentru ameliorarea simptomelor hiperemiei cutanate tranzitorii ( vezi pct . 5. 1 ) . Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca administrarea Tredaptive să se facă cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 3
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca administrarea Tredaptive să se facă cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 3 Contraindicații • Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienți . • Disfuncție hepatică semnificativă sau inexplicabilă . • Ulcer peptic activ . • Hemoragie arterială . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare În cazul administrării Tredaptive concomitent cu
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
de simvastatină acidă ( forma activă a simvastatinei ) , care poate să nu prezinte nicio importanță clinică . Interacțiunea farmacocinetică a Tredaptive cu statine a fost studiată doar cu simvastatină ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectele altor medicamente asupra acidului nicotinic Chelatori de acizi biliari : Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca Tredaptive să fie administrat cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
poate să nu prezinte nicio importanță clinică . Interacțiunea farmacocinetică a Tredaptive cu statine a fost studiată doar cu simvastatină ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectele altor medicamente asupra acidului nicotinic Chelatori de acizi biliari : Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca Tredaptive să fie administrat cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari . Suplimente conținând acid nicotinic : Vitaminele sau alte
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca Tredaptive să fie administrat cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari . Suplimente conținând acid nicotinic : Vitaminele sau alte suplimente nutriționale care conțin acid nicotinic ( sau nicotinamidă ) ( ≥ 50 mg/ zi ) nu au fost studiate în asociere cu Tredaptive . La prescrierea Tredaptive medicii trebuie să ia în considerare aportul de acid nicotinic din
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în principal prin acil glucuronoconjugare , urmată de excreția glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost recuperată în fecale ( în principal sub formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) și
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
dumneavoastră sau cu farmacistul înainte și în timpul utilizării medicamentului dacă : • prezentați orice alergie . • ați avut vreodată afectare hepatică , icter ( o afecțiune a ficatului ce determină colorarea în galben a pielii și a albului ochilor ) sau afectare hepatobiliară ( ficat și duct biliar ) . • aveți probleme renale . • aveți probleme cu glanda tiroidă . • consumați cantități mari de alcool etilic . • dumneavoastră sau membrii apropiați ai familiei aveți o afecțiune musculară ereditară , sau ați avut vreodată probleme musculare în timpul tratamentului cu medicamente hipocolesterolemiante numite „ statine ” sau fibrați
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
sau farmacistul dacă utilizați oricare dintre următoarele : • medicamente utilizate pentru scăderea tensiunii arteriale . • medicamente utilizate pentru scăderea concentrațiilor colesterolului denumite “ statine ” , o clasă de medicamente care acționează la nivelul ficatului . • medicamente utilizate pentru scăderea concentrațiilor colesterolului denumite “ chelatori de acizi biliari ” , cum este colestiramina . • zidovudină , un medicament utilizat pentru tratamentul infecției cu HIV . • midazolam , un medicament care să determine somnolență înainte de anumite proceduri medicale . • vitamine sau suplimente care conțin acid nicotinic . • clopidogrel , un medicament care ajută la prevenirea formării cheagurilor de
Ro_1078 () [Corola-website/Science/291837_a_293166]
-
reducere suplimentară a hiperemiei cutanate tranzitorii după ce aceasta a fost determinată de administrarea Trevaclyn . De aceea , nu este necesar tratamentul cu acid acetilsalicilic pentru ameliorarea simptomelor hiperemiei cutanate tranzitorii ( vezi pct . 5. 1 ) . Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca administrarea Trevaclyn să se facă cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 3
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca administrarea Trevaclyn să se facă cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari ( vezi pct . 4. 5 ) . 4. 3 Contraindicații • Hipersensibilitate la substanțele active sau la oricare dintre excipienți . • Disfuncție hepatică semnificativă sau inexplicabilă . • Ulcer peptic activ . • Hemoragie arterială . 4. 4 Atenționări și precauții speciale pentru utilizare În cazul administrării Trevaclyn concomitent cu
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
de simvastatină acidă ( forma activă a simvastatinei ) , care poate să nu prezinte nicio importanță clinică . Interacțiunea farmacocinetică a Trevaclyn cu statine a fost studiată doar cu simvastatină ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectele altor medicamente asupra acidului nicotinic Chelatori de acizi biliari : Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca Trevaclyn să fie administrat cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
poate să nu prezinte nicio importanță clinică . Interacțiunea farmacocinetică a Trevaclyn cu statine a fost studiată doar cu simvastatină ( vezi pct . 4. 4 ) . Efectele altor medicamente asupra acidului nicotinic Chelatori de acizi biliari : Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca Trevaclyn să fie administrat cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari . Suplimente conținând acid nicotinic : Vitaminele sau alte
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
Deoarece administrarea concomitentă a chelatorilor de acizi biliari poate reduce biodisponibilitatea medicamentelor acide cum este acidul nicotinic , se recomandă ca Trevaclyn să fie administrat cu > 1 oră înainte sau la > 4 ore după administrarea unui chelator de acizi biliari . Suplimente conținând acid nicotinic : Vitaminele sau alte suplimente nutriționale care conțin acid nicotinic ( sau nicotinamidă ) ( ≥ 50 mg/ zi ) nu au fost studiate în asociere cu Trevaclyn . La prescrierea Trevaclyn medicii trebuie să ia în considerare aportul de acid nicotinic din
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6 , CYP2E1 sau CYP3A4 sau 3- glucuronoconjugarea estradiolului mediată de UGT1A1 . Laropiprant Laropiprantul este metabolizat în principal prin acil glucuronoconjugare , cu o componentă mai redusă de metabolizare oxidativă , urmată de excreția de glucuronoconjugat în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . Laropiprantul și acil glucuronoconjugatul său reprezintă principalele componente circulante din plasmă la om . Studiile in vitro au demonstrat faptul că , acil glucuronoconjugatul laropiprantului are o afinitate redusă de cel puțin 65 ori pentru DP1 comparativ cu laropiprantul
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
UGT ( 1A1 , 1A3 , 1A9 și 2B7 ) catalizează acil glucuronoconjugarea . Eliminare Acid nicotinic Acidul nicotinic este excretat predominant în urină sub formă de metaboliți . Laropiprant Laropiprantul este eliminat în principal prin acil glucuronoconjugare , urmată de excreția glucuronoconjugatului în fecale ( prin secreție biliară ) și în urină . După administrarea orală de 14 C- laropiprant la om , aproximativ 68 % din doză a fost recuperată în fecale ( în principal sub formă de compus nemodificat , incluzând substanță activă neabsorbită și/ sau hidrolizată cu acid glucuronic conjugat ) și
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
dumneavoastră sau cu farmacistul înainte și în timpul utilizării medicamentului dacă : • prezentați orice alergie . • ați avut vreodată afectare hepatică , icter ( o afecțiune a ficatului ce determină colorarea în galben a pielii și a albului ochilor ) sau afectare hepatobiliară ( ficat și duct biliar ) . • aveți probleme renale . • aveți probleme cu glanda tiroidă . • consumați cantități mari de alcool etilic . • dumneavoastră sau membrii apropiați ai familiei aveți o afecțiune musculară ereditară , sau ați avut vreodată probleme musculare în timpul tratamentului cu medicamente hipocolesterolemiante numite „ statine ” sau fibrați
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
sau farmacistul dacă utilizați oricare dintre următoarele : • medicamente utilizate pentru scăderea tensiunii arteriale . • medicamente utilizate pentru scăderea concentrațiilor colesterolului denumite “ statine ” , o clasă de medicamente care acționează la nivelul ficatului . • medicamente utilizate pentru scăderea concentrațiilor colesterolului denumite “ chelatori de acizi biliari ” , cum este colestiramina . • zidovudină , un medicament utilizat pentru tratamentul infecției cu HIV . • midazolam , un medicament care să determine somnolență înainte de anumite proceduri medicale . • vitamine sau suplimente care conțin acid nicotinic . • clopidogrel , un medicament care ajută la prevenirea formării cheagurilor de
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
creșterea dozei . Cu toate acestea , administrarea zilnică de lapatinib duce la atingerea stării de echilibru în 6 - 7 zile , indicând un timp de înjumătățire plasmatică efectiv de 24 de ore . Lapatinib este eliminat predominant prin metabolism , de către CYP3A4/ 5 . Excreția biliară poate contribui de asemenea la eliminare . Principala cale de excreție a lapatinibului și a metaboliților săi este cea fecală . Lapatinibul nemetabolizat regăsit în materiile fecale reprezintă o mediană de 27 % ( între 3 și 67 % ) din doza orală . Mai puțin de
Ro_1104 () [Corola-website/Science/291863_a_293192]
-
la sută ( 94 % ) din exreția urinară s- a produs în primele 72 de ore . O mică parte din doza de gadofosveset a fost eliminată prin materii fecale ( 4, 7 % , interval 1, 1- 9, 3 % ) , indicând un rol minor al excreției biliare în eliminarea de gadovosveset . După administrarea intravenoasă a unei doze de 0, 03 mmol/ kg , clearance - ul renal ( 5, 51 ± 0, 85 ml/ h/ kg ) și clearance- ul total ( 6, 57 ± 0, 97 ml/ h/ kg ) au fost asemănătoare , iar
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]