5,973 matches
-
determină o acumulare semnificativă a medicamentului . Expunerile plasmatice relative pentru enantiomerii S și R ai lenalidomidei sunt de aproximativ 56 % și , respectiv , 44 % . Distribuția In vitro , legarea lenalidomidei marcată cu C14 de proteinele plasmatice a fost redusă . Valoarea medie a legării de proteinele plasmatice a fost de 22, 7 % , la pacienții cu mielom multiplu , și de 29, 2 % , la voluntarii sănătoși . Metabolizarea și excreția Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
plasmatice în funcție de timp ( ASC ) cresc proporțional cu creșterea dozei . Administrarea de doze multiple nu determină o acumulare semnificativă a medicamentului . Expunerile plasmatice relative pentru enantiomerii S și R ai lenalidomidei sunt de aproximativ 56 % și , respectiv , 44 % . Distribuția In vitro , legarea lenalidomidei marcată cu C14 de proteinele plasmatice a fost redusă . Valoarea medie a legării de proteinele plasmatice a fost de 22, 7 % , la pacienții cu mielom multiplu , și de 29, 2 % , la voluntarii sănătoși . Metabolizarea și excreția Studiile in vitro
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
determină o acumulare semnificativă a medicamentului . Expunerile plasmatice relative pentru enantiomerii S și R ai lenalidomidei sunt de aproximativ 56 % și , respectiv , 44 % . Distribuția In vitro , legarea lenalidomidei marcată cu C14 de proteinele plasmatice a fost redusă . Valoarea medie a legării de proteinele plasmatice a fost de 22, 7 % , la pacienții cu mielom multiplu , și de 29, 2 % , la voluntarii sănătoși . Metabolizarea și excreția Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
plasmatice în funcție de timp ( ASC ) cresc proporțional cu creșterea dozei . Administrarea de doze multiple nu determină o acumulare semnificativă a medicamentului . Expunerile plasmatice relative pentru enantiomerii S și R ai lenalidomidei sunt de aproximativ 56 % și , respectiv , 44 % . Distribuția In vitro , legarea lenalidomidei marcată cu C14 de proteinele plasmatice a fost redusă . Valoarea medie a legării de proteinele plasmatice a fost de 22, 7 % , la pacienții cu mielom multiplu , și de 29, 2 % , la voluntarii sănătoși . Metabolizarea și excreția Studiile in vitro
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
determină o acumulare semnificativă a medicamentului . Expunerile plasmatice relative pentru enantiomerii S și R ai lenalidomidei sunt de aproximativ 56 % și , respectiv , 44 % . Distribuția In vitro , legarea lenalidomidei marcată cu C14 de proteinele plasmatice a fost redusă . Valoarea medie a legării de proteinele plasmatice a fost de 22, 7 % , la pacienții cu mielom multiplu , și de 29, 2 % , la voluntarii sănătoși . Metabolizarea și excreția Studiile in vitro indică faptul că lenalidomida nu are un efect inhibitor asupra CYP1A2 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP2D6
Ro_917 () [Corola-website/Science/291676_a_293005]
-
unei subunități alfa de 92 radicali de aminoacizi , care conține două legături glicozilate de azot și o subunitate beta de 118 radicali , care conține o legătură glicozilată de azot . Aceasta are proprietăți biochimice similare Hormonului de Stimulare Tiroidiană uman ( TSH ) . Legarea alfa tireotropinei de receptorii TSH la nivelul celulelor epiteliale tiroidiene stimulează captarea iodului , dezvoltarea , sinteza și eliberarea tireoglobulinei , triiodotironinei ( T3 ) și tiroxinei ( T4 ) . La pacienții cu cancer tiroidian bine diferențiat , se efectuează o tiroidectomie totală sau parțială . Pentru o mai
Ro_1059 () [Corola-website/Science/291818_a_293147]
-
și de scăderea activității oxidului nitric . Acțiunile ET- 1 sunt mediate prin intermediul receptorilor de endotelină A ( ETA ) , care sunt prezenți pe celulele musculare netede și al receptorilor de endotelină B ( ETB ) , care sunt prezenți pe celulele endoteliale . Acțiunile predominante ale legării ET- 1 de ETA sunt reprezentate de vasoconstricție și remodelare vasculară , în timp ce legarea de ETB conduce la eliminarea ET- 1 și la efecte vasodilatoare / antiproliferative , datorate în parte și eliberării de oxid nitric și de prostaciclină . Thelin este un antagonist
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
de endotelină A ( ETA ) , care sunt prezenți pe celulele musculare netede și al receptorilor de endotelină B ( ETB ) , care sunt prezenți pe celulele endoteliale . Acțiunile predominante ale legării ET- 1 de ETA sunt reprezentate de vasoconstricție și remodelare vasculară , în timp ce legarea de ETB conduce la eliminarea ET- 1 și la efecte vasodilatoare / antiproliferative , datorate în parte și eliberării de oxid nitric și de prostaciclină . Thelin este un antagonist puternic ( Ki 0, 35 nM ) și înalt selectiv al ETA ( de aproximativ 6
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
a fost întârziat ( o creștere de 2 ori ) comparativ cu condițiile de post , dar gradul de absorbție a fost același . Distribuția Sitaxentanul de sodiu este legat în proporție mai mare de 99 % de proteine plasmatice , predominant de albumină . Gradul de legare este independent de concentrație , în domeniul relevant din punct de vedere clinic . Sitaxentanul de sodiu nu pătrunde în eritrocite și nu pare să traverseze bariera hemato - encefalică . 10 Metabolismul și eliminarea Ca urmare a administrării orale la voluntari sănătoși , sitaxentanul
Ro_1053 () [Corola-website/Science/291812_a_293141]
-
aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat
Ro_1031 () [Corola-website/Science/291790_a_293119]
-
sau folosesc utilaje . Pacienți care au prezentat somnolență și/ sau un episod de adormire cu debut brusc nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje . Mai mult , se poate avea în vedere reducerea dozei de levodopa sau întreruperea terapiei . Legarea de proteine : Deși tolcapona se leagă în proporție mare de proteine , studiile in vitro au demonstrat că tolcapona în concentrații terapeutice nu deplasează warfarina , tolbutamida , digitoxina și fenitoina de pe locurile lor de legare . 5 Catecoli și alte medicamente metabolizate de
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
reducerea dozei de levodopa sau întreruperea terapiei . Legarea de proteine : Deși tolcapona se leagă în proporție mare de proteine , studiile in vitro au demonstrat că tolcapona în concentrații terapeutice nu deplasează warfarina , tolbutamida , digitoxina și fenitoina de pe locurile lor de legare . 5 Catecoli și alte medicamente metabolizate de catecol- O- metiltransferază ( COMT ) : Tolcapona poate să influențeze farmacocinetica medicamentelor metabolizate de COMT . Totuși nu s- a observat niciun efect asupra farmacocineticii carbidopa ca substrat al COMT . S- a observat o interacțiune cu
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
reduc absorbția tolcaponei , dar biodisponibilitatea relativă a unei doze de tolcaponă luată la o masă este totuși de 80 % până la 90 % . Distribuție : Volumul de distribuție ( Vss ) al tolcaponei este mic ( 9 l ) . Tolcapona nu se distribuie extensiv în țesuturi , datorită legării sale în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 99, 9 % ) . Experimentele in vitro au demonstrat că tolcapona se leagă în principal de albumina serică . Metabolizare/ eliminare : Tolcapona este aproape complet metabolizată înainte de excreție , o cantitate foarte mică ( 0, 5 % din
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
folosesc utilaje . Pacienți care au prezentat somnolență și/ sau un episod de adormire cu debut brusc nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje . Mai mult , se poate avea în vedere reducerea dozei de levodopa sau întreruperea terapiei . 16 Legarea de proteine : Deși tolcapona se leagă în proporție mare de proteine , studiile in vitro au demonstrat că tolcapona în concentrații terapeutice nu deplasează warfarina , tolbutamida , digitoxina și fenitoina de pe locurile lor de legare . Catecoli și alte medicamente metabolizate de catecol-
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
dozei de levodopa sau întreruperea terapiei . 16 Legarea de proteine : Deși tolcapona se leagă în proporție mare de proteine , studiile in vitro au demonstrat că tolcapona în concentrații terapeutice nu deplasează warfarina , tolbutamida , digitoxina și fenitoina de pe locurile lor de legare . Catecoli și alte medicamente metabolizate de catecol- O- metiltransferază ( COMT ) : Tolcapona poate să influențeze farmacocinetica medicamentelor metabolizate de COMT . Totuși nu s- a observat niciun efect asupra farmacocineticii carbidopa ca substrat al COMT . S- a observat o interacțiune cu benserazida
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
reduc absorbția tolcaponei , dar biodisponibilitatea relativă a unei doze de tolcaponă luată la o masă este totuși de 80 % până la 90 % . Distribuție : Volumul de distribuție ( Vss ) al tolcaponei este mic ( 9 l ) . Tolcapona nu se distribuie extensiv în țesuturi , datorită legării sale în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 99, 9 % ) . Experimentele in vitro au demonstrat că tolcapona se leagă în principal de albumina serică . Metabolizare / eliminare : Tolcapona este aproape complet metabolizată înainte de excreție , o cantitate foarte mică ( 0, 5 % din
Ro_1024 () [Corola-website/Science/291783_a_293112]
-
sirolimus ) a crescut de 2, 3 ori , comparativ cu monoterapia cu TORISEL . Efectul asupra concentrațiilor de sirolimus liber nu a fost determinat , dar este de așteptat ca acesta să fie mai mare decât efectul asupra concentrațiilor în sângele integral , datorită legării saturabile de eritrocite . De asemenea , efectul ar putea fi mai pronunțat la doza de 25 mg . Substanțele care sunt inhibitori puternici ai activității CYP3A4 ( de exemplu , inhibitorii de protează , antifungicele , antibioticele macrolidice , nefazodona și inhibitorii selectivi ai recaptării serotoninei ) cresc
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
în urma întreruperii selective a procesului de translație a proteinelor reglatoare ale ciclului celular , cum sunt ciclinele de tip D , c- myc și ornitin decarboxilaza . Temsirolimus își exercită efectul legându- se de FKBP- 12 și mTOR , cu formarea unui complex . Odată cu legarea mTOR în acest complex , este blocată capacitatea acestuia de a fosforila , adică de a controla activitatea factorilor de translație a proteinelor ( 4E- BP1 și S6K , ambii aflați într- o etapă ulterioară mTOR pe calea metabolică a P13 kinazei/ AKT ) care
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
585 ng/ ml ( coeficientul de variație , CV=14 % ) , iar valoarea medie a ASC în sânge a fost de 1627 ng• h/ ml ( CV=26 % ) . Distribuție Temsirolimus prezintă o scădere poliexponențială a concentrațiilor în sângele integral , iar distribuția este dependentă de legarea preferențială de FKBP- 12 din celulele sanguine . Valoarea medie ( deviație standard , DS ) a constantei de disociere ( Kd ) pentru legare a fost de 5, 1 ( 3, 0 ) ng/ ml , indicând concentrația la care 50 % dintre locurile de legare în celulele sanguine
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
ng• h/ ml ( CV=26 % ) . Distribuție Temsirolimus prezintă o scădere poliexponențială a concentrațiilor în sângele integral , iar distribuția este dependentă de legarea preferențială de FKBP- 12 din celulele sanguine . Valoarea medie ( deviație standard , DS ) a constantei de disociere ( Kd ) pentru legare a fost de 5, 1 ( 3, 0 ) ng/ ml , indicând concentrația la care 50 % dintre locurile de legare în celulele sanguine sunt ocupate . Distribuția temsirolimus este dependentă de doză , cu valoarea medie ( a 10- a , a 90- a percentilă ) a
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
este dependentă de legarea preferențială de FKBP- 12 din celulele sanguine . Valoarea medie ( deviație standard , DS ) a constantei de disociere ( Kd ) pentru legare a fost de 5, 1 ( 3, 0 ) ng/ ml , indicând concentrația la care 50 % dintre locurile de legare în celulele sanguine sunt ocupate . Distribuția temsirolimus este dependentă de doză , cu valoarea medie ( a 10- a , a 90- a percentilă ) a legării maxime specifice în celulele sanguine de 1, 4 mg ( între 0, 47 și 2, 5 mg ) . În urma
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
a fost de 5, 1 ( 3, 0 ) ng/ ml , indicând concentrația la care 50 % dintre locurile de legare în celulele sanguine sunt ocupate . Distribuția temsirolimus este dependentă de doză , cu valoarea medie ( a 10- a , a 90- a percentilă ) a legării maxime specifice în celulele sanguine de 1, 4 mg ( între 0, 47 și 2, 5 mg ) . În urma administrării unei doze unice intravenoase de 25 mg temsirolimus , valoarea medie a volumului de distribuție , la starea de echilibru , în sângele integral al
Ro_1062 () [Corola-website/Science/291821_a_293150]
-
s- a observat o acumulare a AsIII de aproximativ două ori mai mare comparativ cu o singură administrare prin perfuzie . Distribuție : Volumul de distribuție ( Vd ) pentru AsIII este mare ( > 400 l ) , indicând o distribuție semnificativă în țesuturi , cu o legare neglijabilă de proteine . De asemenea , Vd este dependent de greutate , crescând odată cu creșterea greutății corporale . Cantitatea totală de arsen se acumulează în principal la nivelul ficatului , rinichilor și inimii și , într- o măsură mai mică , la nivelul plămânilor , părului și
Ro_1082 () [Corola-website/Science/291841_a_293170]
-
01 , respectiv de 1, 7 ± 0, 3 ore . Valoarea medie a clearance- ului a fost de 41, 8 ± 8, 2 litri/ oră . Valoarea medie a volumului aparent de distribuție a fost de 18, 3 ± 6, 8 litri . La femeile gravide , legarea de proteinele plasmatice a atosibanului se face în proporție de 46 până la 48 % . Nu se știe dacă fracțiunea liberă din compartimentele materne și fetale diferă substanțial . Atosiban nu afectează eritrocitele . Atosiban traversează bariera feto- placentară . După perfuzia cu 300 micrograme
Ro_1071 () [Corola-website/Science/291830_a_293159]