6,621 matches
-
om , studiile de administrare a dozei unice de 50 mg/ kg 14C - nelfinavir la șobolani au evidențiat că , în creier , concentrațiile au fost mai mici decât cele din alte țesuturi , dar au depășit CE95 in vitro pentru activitatea antivirală . În plasmă , nelfinavirul este legat în proporție foarte mare de proteine ( ≥ 98 % ) . Metabolizare : nelfinavirul nemetabolizat determină 82- 86 % din radioactivitatea plasmatică totală după administrarea pe cale orală a unei doze unice de 750 mg 14C - nelfinavir . In vitro , mai multe izoforme ale citocromului
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
om , studiile de administrare a dozei unice de 50 mg/ kg 14C - nelfinavir la șobolani au evidențiat că , în creier , concentrațiile au fost mai mici decât cele din alte țesuturi , dar au depășit CE95 in vitro pentru activitatea antivirală . În plasmă , nelfinavirul este legat în proporție foarte mare de proteine ( ≥ 98 % ) . Metabolizare : nelfinavirul nemetabolizat determină 82- 86 % din radioactivitatea plasmatică totală după administrarea pe cale orală a unei doze unice de 750 mg 14C - nelfinavir . In vitro , mai multe izoforme ale citocromului
Ro_1145 () [Corola-website/Science/291904_a_293233]
-
și/ sau efectului altor medicamente asociate . Efectul farmacodinamic al drotrecoginului alfa ( activat ) asupra APTT depinde de reactivul și dispozitivul folosit la efectuarea testului și de timpul scurs între recoltarea sângelui și efectuarea investigației . Drotrecoginul alfa ( activat ) prezent în sângele sau plasma recoltate de la un pacient perfuzat cu acest medicament este neutralizat treptat de către inhibitorii endogeni ai proteazei plasmatice prezenți în proba de sânge . Practic , după 2 ore de la recoltarea probei de sânge nu mai este prezentă nici o activitate detectabilă a drotrecoginului
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
medicament . Agenția Europeană a Medicamentului ( EMEA ) va revizui în fiecare an orice informații noi disponibile și acest RCP va fi actualizat , după cum va fi necesar . Mecanism de acțiune Xigris este o versiune recombinantă a Proteinei C naturale activate , derivate din plasmă , de care diferă numai prin oligozaharide unice din porțiunea carbohidrat a moleculei . Proteina C activată este un reglator esențial al coagulării . Aceasta limitează formarea de trombină , prin inactivarea factorilor Va și VIIIa , reglând astfel coagularea , prin feedback negativ . Activarea excesivă
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
în studiul PROWESS . În studiile clinice controlate placebo , efectul tratamentului a fost foarte evident în centrele care au înrolat un număr mare de pacienți . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Drotrecoginul alfa ( activat ) și Proteina C activată umană endogenă sunt inactivați în plasmă de către inhibitorii endogeni ai proteazei , dar mecanismul prin care sunt eliminați din plasmă este necunoscut . Concentrațiile plasmatice ale Proteinei C endogene activate la subiecții sănătoși și la pacienții cu sepsis sever se situează , de obicei , sub limitele de detecție ( <
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
evident în centrele care au înrolat un număr mare de pacienți . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Drotrecoginul alfa ( activat ) și Proteina C activată umană endogenă sunt inactivați în plasmă de către inhibitorii endogeni ai proteazei , dar mecanismul prin care sunt eliminați din plasmă este necunoscut . Concentrațiile plasmatice ale Proteinei C endogene activate la subiecții sănătoși și la pacienții cu sepsis sever se situează , de obicei , sub limitele de detecție ( < 5 ng/ ml ) și nu influențează semnificativ proprietățile farmacocinetice ale drotrecoginului alfa ( activat
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
și/ sau efectului altor medicamente asociate . Efectul farmacodinamic al drotrecoginului alfa ( activat ) asupra APTT depinde de reactivul și dispozitivul folosit la efectuarea testului și de timpul scurs între recoltarea sângelui și efectuarea investigației . Drotrecoginul alfa ( activat ) prezent în sângele sau plasma recoltate de la un pacient perfuzat cu acest medicament este neutralizat treptat de către inhibitorii endogeni ai proteazei plasmatice prezenți în proba de sânge . Practic , după 2 ore de la recoltarea probei de sânge nu mai este prezentă nici o activitate detectabilă a drotrecoginului
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
medicament . Agenția Europeană a Medicamentului ( EMEA ) va revizui în fiecare an orice informații noi disponibile și acest RCP va fi actualizat , după cum va fi necesar . Mecanism de acțiune Xigris este o versiune recombinantă a Proteinei C naturale activate , derivate din plasmă , de care diferă numai prin oligozaharide unice din porțiunea carbohidrat a moleculei . Proteina C activată este un reglator esențial al coagulării . Aceasta limitează formarea de trombină , prin inactivarea factorilor Va și VIIIa , reglând astfel coagularea , prin feedback negativ . Activarea excesivă
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
în studiul PROWESS . În studiile clinice controlate placebo , efectul tratamentului a fost foarte evident în centrele care au înrolat un număr mare de pacienți . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Drotrecoginul alfa ( activat ) și Proteina C activată umană endogenă sunt inactivați în plasmă de către inhibitorii endogeni ai proteazei , dar mecanismul prin care sunt eliminați din plasmă este necunoscut . Concentrațiile plasmatice ale Proteinei C endogene activate la subiecții sănătoși și la pacienții cu sepsis sever se situează , de obicei , sub limitele de detecție ( <
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
evident în centrele care au înrolat un număr mare de pacienți . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Drotrecoginul alfa ( activat ) și Proteina C activată umană endogenă sunt inactivați în plasmă de către inhibitorii endogeni ai proteazei , dar mecanismul prin care sunt eliminați din plasmă este necunoscut . Concentrațiile plasmatice ale Proteinei C endogene activate la subiecții sănătoși și la pacienții cu sepsis sever se situează , de obicei , sub limitele de detecție ( < 5 ng/ ml ) și nu influențează semnificativ proprietățile farmacocinetice ale drotrecoginului alfa ( activat
Ro_1187 () [Corola-website/Science/291945_a_293274]
-
poate conduce la scăderea concentrațiilor de sunitinib . Eliminare Se excretă predominant prin materiile fecale ( 61 % ) , iar medicamentul și metaboliții eliminați renal reprezintă 16 % din doza administrată . Sunitinib și principalul său metabolit activ au fost principalii compuși din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib și metabolitul principal sunt metabolizați în principal de către ficat . Expunerea sistemică dupa o singură doză de SUTENT a fost similară la
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
poate conduce la scăderea concentrațiilor de sunitinib . Eliminare Se excretă predominant prin materiile fecale ( 61 % ) , iar medicamentul și metaboliții eliminați renal reprezintă 16 % din doza administrată . Sunitinib și principalul său metabolit activ au fost principalii compuși din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib și metabolitul principal sunt metabolizați în principal de către ficat . Expunerea sistemică dupa o singură doză de SUTENT a fost similară la
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
poate conduce la scăderea concentrațiilor de sunitinib . Eliminare Se excretă predominant prin materiile fecale ( 61 % ) , iar medicamentul și metaboliții eliminați renal reprezintă 16 % din doza administrată . Sunitinib și principalul său metabolit activ au fost principalii compuși din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
din medicament identificați în plasmă , urină și materii fecale , reprezentând 91, 5 % , 86, 4 % și respectiv , 73, 8 % din radioactivitatea probelor adunate . Metaboliții minori s- au identificat în urină și materii fecale și , în general , nu s- au observat în plasmă . Clearence- ul oral total ( CL/ F ) a fost de 34- 62 l/ h . Afectarea funcțiilor organelor Insuficiența hepatică : Sunitinib și metabolitul principal sunt metabolizați în principal de către ficat . Expunerea sistemică dupa o singură doză de SUTENT a fost similară la
Ro_999 () [Corola-website/Science/291758_a_293087]
-
experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
experimentelor in vitro . Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
Metabolism : Dasatinib este metabolizat extensiv la oameni cu multiple enzime implicate în generarea metaboliților . La subiecții sănătoși cărora li s- au administrat 100 mg de dasatinib marcat - [ 14C ] , dasatinib nemodificat a reprezentat 29 % din radioactivitatea circulatorie din plasmă . Concentrația în plasmă și activitatea măsurată in vitro au indicat că metaboliții de dasatinib nu au un rol major în farmacologia observată a produsului . CYP3A4 este o enzimă majoră responsabilă pentru metabolismul dasatinib . Eliminare : Eliminarea se face preponderent prin fecale , în majoritate ca
Ro_980 () [Corola-website/Science/291739_a_293068]
-
90 % . Acesta se leagă de alfa- 1 glicoproteina acidă ( AAG ) și de albumină , dar are o afinitate mai mare pentru AAG . S- a evidențiat scăderea concentrațiilor de AAG în timpul terapiei antiretrovirale . Această modificare scade concentrația totală de substanță activă din plasmă , însă cantitatea de amprenavir liber , care reprezintă fracțiunea activă , este probabil să rămână nemodificată . Pătrunderea amprenavirului în LCR este neglijabilă la om . Amprenavirul pare să pătrundă în spermă , dar concentrațiile din spermă sunt mai mici decât cele plasmatice . Fosamprenavir este
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]