5,993 matches
-
nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
vitro , la concentrațiile de imatinib relevante clinic , proporția de legare de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 95 % , în principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . In vitro , imatinibul s- a dovedit a fi un inhibitor competitiv al substraturilor marker pentru CYP2C9 , CYP2D6 și CYP3A4
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
vitro , la concentrațiile de imatinib relevante clinic , proporția de legare de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 95 % , în principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
vitro , la concentrațiile de imatinib relevante clinic , proporția de legare de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 95 % , în principal de albumină și alfa- acid- glicoproteină , în timp ce proporția de legare de lipoproteine a fost mică . Metabolizare La om , principalul metabolit circulant este derivatul piperazinic N- demetilat care , in vitro , prezintă o potență similară cu medicamentul nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
nemodificat . ASC a acestui metabolit reprezintă numai 16 % din ASC a imatinibului . Legarea de proteinele plasmatice a metabolitului N- demetilat este similară cu cea a medicamentului nemodificat . Imatinib și metabolitul său N- demetilat au reprezentat în total 65 % din radioactivitatea circulantă ( ASC( 0- 48ore )) . Rezultatele in vitro au indicat că CYP3A4 este principala enzimă a citocromului uman P450 care catalizează biotransformarea imatinib . Din posibilele administrări concomitente de medicamente ( acetaminofen , aciclovir , alopurinol , amfotericină , citarabină , eritromicină , fluconazol , hidroxiuree , norfloxacină , penicilină V ) numai eritromicina
Ro_417 () [Corola-website/Science/291176_a_292505]
-
4. 2 ) . Distribuția Posaconazol este absorbit lent și eliminat lent , are un volum aparent de distribuție mare ( 1. 774 litri ) și se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 98 % ) , predominant de albumina serică . Metabolizare Posaconazol nu are metaboliți circulanți importanți și este puțin probabil ca inhibitori ai enzimelor CYP450 să modifice concentrațiile acestuia . Dintre metaboliții circulanți ai posaconazolului , majoritatea sunt glucuronid conjugați și doar o mică parte metaboliți oxidați ( prin intermediul CYP450 ) . Metaboliții eliminați în urină și scaun reprezintă aproximativ
Ro_711 () [Corola-website/Science/291470_a_292799]
-
1. 774 litri ) și se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 98 % ) , predominant de albumina serică . Metabolizare Posaconazol nu are metaboliți circulanți importanți și este puțin probabil ca inhibitori ai enzimelor CYP450 să modifice concentrațiile acestuia . Dintre metaboliții circulanți ai posaconazolului , majoritatea sunt glucuronid conjugați și doar o mică parte metaboliți oxidați ( prin intermediul CYP450 ) . Metaboliții eliminați în urină și scaun reprezintă aproximativ 17 % din doza radiomarcată administrată . Eliminare Posaconazol se elimină lent , având o valoare medie a timpului de
Ro_711 () [Corola-website/Science/291470_a_292799]
-
lavajul gastric . În tratamentul supradozajului poate fi utilă administrarea cărbunelui activat . Concentrațiile plasmatice ale electroliților și creatininemia trebuie monitorizate frecvent . Dacă apare hipotensiune arterială , pacientul trebuie așezat în clinostatism și i se vor administra rapid soluții hidroelectrolitice pentru refacerea volumului circulant . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice MicardisPlus este o asociere dintre un antagonist al receptorilor angiotensinei II , telmisartan și un diuretic tiazidic , hidroclorotiazidă . Asocierea acestora are un efect antihipertensiv aditiv , reducând tensiunea arterială într- o măsură mai mare decât fiecare component
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
lavajul gastric . În tratamentul supradozajului poate fi utilă administrarea cărbunelui activat . Concentrațiile plasmatice ale electroliților și creatininemia trebuie monitorizate frecvent . Dacă apare hipotensiune arterială , pacientul trebuie așezat în clinostatism și i se vor administra rapid soluții hidroelectrolitice pentru refacerea volumului circulant . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice MicardisPlus este o asociere dintre un antagonist al receptorilor angiotensinei II , telmisartan și un diuretic tiazidic , hidroclorotiazidă . Asocierea acestora are un efect antihipertensiv aditiv , reducând tensiunea arterială într- o măsură mai mare decât fiecare component
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
lavajul gastric . În tratamentul supradozajului poate fi utilă administrarea cărbunelui activat . Concentrațiile plasmatice ale electroliților și creatininemia trebuie monitorizate frecvent . Dacă apare hipotensiune arterială , pacientul trebuie așezat în clinostatism și i se vor administra rapid soluții hidroelectrolitice pentru refacerea volumului circulant . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice MicardisPlus este o asociere dintre un antagonist al receptorilor angiotensinei II , telmisartan și un diuretic tiazidic , hidroclorotiazidă . Asocierea acestora are un efect antihipertensiv aditiv , reducând tensiunea arterială într- o măsură mai mare decât fiecare component
Ro_629 () [Corola-website/Science/291388_a_292717]
-
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu doza , la doze
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu doza , la doze
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu doza , la doze
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu doza , la doze
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu doza , la doze
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 96 % , cu o legare neglijabilă de componentele celulare sanguine . Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
Volumul aparent de distribuție este de 53- 93 l . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului nemodificat . Irbesartanul este metabolizat hepatic prin glucurono- conjugare și oxidare . Metabolitul circulant principal este glucuronatul de irbesartan ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro au evidențiat că irbesartanul este oxidat în principal de izoenzima CYP2C9 a citocromului P450 izoenzima CYP3A4 are un efect neglijabil . Irbesartanul prezintă o farmacocinetică lineară proporțională cu doza , la doze
Ro_520 () [Corola-website/Science/291279_a_292608]
-
fost modificat semnificativ . Nu este necesară ajustarea dozelor la pacienții vârstnici . Timpul mediu de înjumătățire plasmatică al hidroclorotiazidei este cuprins între 5 și 15 ore . După administrarea orală sau intravenoasă de irbesartan marcat cu 14C , 80- 85 % din radioactivitatea plasmei circulante poate fi atribuită irbesartanului netransformat . Irbesartanul este metabolizat în ficat prin glucuronoconjugare și oxidare . Metabolitul circulant major este irbesartan- glucuronidul ( aproximativ 6 % ) . Studiile in vitro evidențiază că irbesartanul este oxidat în primul rând de către enzima CYP2C9 a citocromului P450 ; izoenzima
Ro_546 () [Corola-website/Science/291305_a_292634]