5,973 matches
-
concentrația plasmatică maximă se atinge în intervalul de 1- 3 ore de la administrare . Administrarea în timpul meselor nu reduce gradul de absorbție a pramipexolului , ci doar viteza acesteia . Pramipexolul are o cinetică liniară , iar concentrația plasmatică variază puțin interindividual . La om , legarea pramipexolului de proteinele plasmatice este foarte mică ( < 20 % ) , iar volumul de distribuție mare ( 400 l ) . La șobolan au fost observate concentrații mari în țesutul cerebral ( de aproximativ 8 ori mai mari decât cele plasmatice ) . La om , pramipexolul este metabolizat
Ro_946 () [Corola-website/Science/291705_a_293034]
-
20 % . Laropiprant Volumul mediu de distribuție la starea de echilibru după administrarea unei doze intravenoase unice de 40 mg laropiprant la subiecți sănătoși este de aproximativ 70 litri . Laropiprantul se leagă în proporție mare ( > 99 % ) de proteinele plasmatice , iar legarea sa este independentă de concentrație . Metabolizare Acid nicotinic Acidul nicotinic este supus unei metabolizări extensive la primul pasaj prin două căi care sunt dependente de doză și de frecvența de administrare a dozei . Prima cale duce la formarea de nicotinamid-
Ro_1081 () [Corola-website/Science/291840_a_293169]
-
pasaj hepatic . Ingestia de alimente ( alimente standard sau alimente bogate în grăsimi ) nu modifică biodisponibilitatea sau rata absorbției . Variabilitatea crește cu consumul de alimente bogate în grăsimi . Distribuție : Volumul de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 35 l ; legarea de proteinele plasmatice este de 95 % indiferent de concentrație și nu se modifică cu vârsta sau la pacienții cu insuficiență renală , însă fracția liberă este dublă la pacienții cu insuficiență hepatică . Biotransformare : După administrare orală , agomelatina este metabolizată rapid în
Ro_1109 () [Corola-website/Science/291868_a_293197]
-
și alte forme de interacțiune Deoarece gadofosveset se leagă de albumina plasmatică , în general este posibilă interacțiunea cu alte substanțe active care se leagă de proteinele plasmatice ( de exemplu ibuprofen și warfarina ) ; astfel , poate apare o competiție pentru locurile de legare ale proteinelor . Cu toate acestea , într- o serie de studii in vitro asupra interacțiunilor medicamentoase ( în 4, 5 % albumină serică umană și plasmă umană ) , gadofosveset nu a prezentat nici o interacțiune semnificativă cu digitoxina , propranolol , verapamil , warfarina , fenprocumon , ibuprofen , diazepam , ketoprofen
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
5. 1 Proprietăți farmacodinamice VASOVIST reprezintă un chelat stabil al acidului gadolindietilentriaminopentaacetic ( GdDTPA ) , substituit cu un grup difenil- ciclohexil fosfat ( gadofosveset trisodic ) , pentru utilizarea în imagistică prin rezonanță magnetică ( IRM ) . Gadofosveset se leagă în mod reversibil de albumina serică umană . Legarea de proteine amplifică de până la 10 ori relaxivitatea medicamentului gadofosveset , în comparație cu chelații de gadoliniu nelegați de proteine . În studiile efectuate la om , gadofosveset reduce în mod substanțial valorile hematice ale T1 pentru cel mult 4 ore după injecția intravenoasă în
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
Timp de cel mult o oră după administrarea medicamentului , se pot obține scanări IRM de înaltă rezoluție ale structurilor vasculare . Fereastra imagistică vasculară extinsă , obținută cu gadofosveset este atribuită relaxivității mărite și timpului prelungit de persistență în spațiul vascular , datorită legării sale de proteinele plasmatice . Nu s- au efectuat studii comparative cu medii de contrast extracelulare pe bază de gadoliniu . 7 5. 2 Proprietăți farmacocinetice • Distribuție Profilul curbei concentrație plasmatică- timp pentru gadofosveset administrat pe cale intravenoasă este conform unui model deschis
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
mediu de înjumătățire plasmatică al fazei de distribuție ( t/ 2α ) a fost de 0, 48 ± 0, 11 ore iar volumul de distribuție la starea de echilibru a fost de 148 ± 16 ml/ kg , aproximativ egal cu cel al lichidului extracelular . Legarea de proteinele plasmatice s- a situat într- un interval de 80 % până la 87 % , în maxim 4 ore după injectare . • Metabolism Rezultatele obținute din diferitele analize ale probelor de plasmă și urină indică faptul că gadofosveset nu suferă o metabolizare măsurabilă
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
15 % din Cmax . În timpul ședințelor de dializă , timpul mediu de înjumătățire plasmatică a fost în medie de 5- 6 ore . Clearance- ul mediu de dializă a fost situat în intervalul 16- 32 ml/ h/ kg . Insuficiența hepatică : Farmacocinetica plasmatică și legarea de proteine a gadofosveset nu au fost influențate în mod semnificativ de prezența insuficienței hepatice de grad moderat ( clasificarea Child Pugh B ) . S- a observat o reducere ușoară a eliminării fecale a gadofosveset , la pacienții cu insuficiență hepatică ( 2, 7
Ro_1114 () [Corola-website/Science/291873_a_293202]
-
consideră că activitatea antibiotică a fost demonstrată în mod satisfăcător în cadrul studiilor clinice . † vezi pct . 5. 1 , Limite de mai sus . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Absorbție Tigeciclina se administrează intravenos , prin urmare biodisponibilitatea sa este de 100 % . Distribuție In vitro , legarea tigeciclinei de proteinele plasmatice variază , aproximativ , între 71 % și 89 % la concentrațiile observate în studiile clinice ( între 0, 1 și 1, 0 μg/ ml ) . Studiile de farmacocinetică la animale și la om au arătat faptul că tigeciclina se distribuie cu
Ro_1098 () [Corola-website/Science/291857_a_293186]
-
starea de echilibru . Principalii metaboliți activi au fost prezenți în tumoră în concentrații medii de 160 ng/ g țesut , care au corespuns la o medie generală de 113 % ( interval 88- 130 % ) a concentrațiilor plasmatice maxime observate la starea de echilibru . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
starea de echilibru . Principalii metaboliți activi au fost prezenți în tumoră în concentrații medii de 160 ng/ g țesut , care au corespuns la o medie generală de 113 % ( interval 88- 130 % ) a concentrațiilor plasmatice maxime observate la starea de echilibru . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
starea de echilibru . Principalii metaboliți activi au fost prezenți în tumoră în concentrații medii de 160 ng/ g țesut , care au corespuns la o medie generală de 113 % ( interval 88- 130 % ) a concentrațiilor plasmatice maxime observate la starea de echilibru . Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 95 % . Erlotinibul se leagă de albuminele plasmatice și de glicoproteina acidă alfa- 1 ( AAG ) . Metabolizare : Erlotinibul este metabolizat în ficat de citocromii hepatici umani , în special de CYP3A4 și într- o măsură mai mică
Ro_1016 () [Corola-website/Science/291775_a_293104]
-
D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
importanța impactului vârstei , sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
importanța impactului vârstei , sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii 41 colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
impactului vârstei , sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . 43 Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
importanța impactului vârstei , sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
importanța impactului vârstei , sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
importanța impactului vârstei , sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]