6,621 matches
-
prin urmare impactul afectării renale asupra eliminării de amprenavir și ritonavir ar trebui să fie minim . 21 Insuficiență hepatică La om , fosamprenavirul este transformat în amprenavir . Principala cale de eliminare a amprenavirului și ritonavirului este metabolizarea hepatică . Farmacocinetica amprenavirului în plasmă a fost evaluată într- un studiu cu doză repetată de 14 zile la subiecți adulți infectați cu HIV- 1 cu insuficiență hepatică ușoară , moderată sau severă cărora li s- a administrat fosamprenavir cu ritonavir , comparativ cu subiecții din grupul de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
90 % . Acesta se leagă de alfa- 1 glicoproteina acidă ( AAG ) și de albumină , dar are o afinitate mai mare pentru AAG . S- a evidențiat scăderea concentrațiilor de AAG în timpul terapiei antiretrovirale . Această modificare scade concentrația totală de substanță activă din plasmă , însă cantitatea de amprenavir liber , care reprezintă fracțiunea activă , este probabil să rămână nemodificată . Pătrunderea amprenavirului în LCR este neglijabilă la om . Amprenavirul pare să pătrundă în spermă , dar concentrațiile din spermă sunt mai mici decât cele plasmatice . Fosamprenavir este
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
neglijabil ; prin urmare impactul afectării renale asupra eliminării de amprenavir și ritonavir ar trebui să fie minim . Insuficiență hepatică La om , fosamprenavirul este transformat în amprenavir . Principala cale de eliminare a amprenavirului și ritonavirului este metabolizarea hepatică . Farmacocinetica amprenavirului în plasmă a fost evaluată într- un studiu cu doză repetată de 14 zile la subiecți adulți infectați cu HIV- 1 cu insuficiență hepatică ușoară , moderată sau severă , cărora li s- a administrat fosamprenavir cu ritonavir , comparativ cu subiecții din grupul de
Ro_1034 () [Corola-website/Science/291793_a_293122]
-
fi determinate . În consecință , inhibarea enzimatică de către azacitidină nu este probabilă la concentrații plasmatice care pot fi obținute în condiții clinice . Nu s- a studiat potențialul inhibitor asupra CYP2B6 sau 2C8 . Excreție După administrarea subcutanată , azacitidina este eliminată rapid din plasmă , cu un timp mediu de înjumătățire prin eliminare ( t½ ) de 41 ± 8 minute . Excreția urinară este calea principală de eliminare a azacitidinei și/ sau a metaboliților acesteia . După administrarea intravenoasă și subcutanată de 14 C- azacitidină , 50- 85 % din radioactivitatea
Ro_1139 () [Corola-website/Science/291898_a_293227]
-
prin filtrare glomerulară și secreție tubulară . La pacienții cu funcție renală normală , 80- 100 % din doza administrată intravenos a fost regăsită în urină după 24 de ore sub formă de cidofovir nemodificat . Nu au fost detectați metaboliți ai cidofovirului în plasma sau urina pacienților . La finalul perfuziei de o oră cu cidofovir 5 mg/ kg administrat concomitent cu probenecid pe cale orală , concentrația serică medie ( ± DS ) a cidofovirului a fost de 19, 6 ( ± 7, 18 ) mcg/ ml . Valorile medii ale cretininemiei totale
Ro_1158 () [Corola-website/Science/291917_a_293246]
-
ale farmacocineticii nevirapinei . Totuși , subiecții cu ESRD necesitînd dializă au prezentat o reducere de 43, 5 % a ASC a nevirapinei după o perioadă de expunere de o săptămână . De asemenea , au fost determinate acumulări de hidroxi- metaboliți ai nevirapinei în plasmă . Aceste rezultate sugerează că suplimentarea tratamentului cu VIRAMUNE cu 200 mg în plus după fiecare dializă ar ajuta la compensarea efectelor dializei asupra clearance- ului nevirapinei . Altfel , pacienți cu CLcr ≥ 20 ml/ min nu necesită o ajustare a dozei de
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
ale farmacocineticii nevirapinei . Totuși , subiecții cu ESRD necesitînd dializă au prezentat o reducere de 43, 5 % a ASC a nevirapinei după o perioadă de expunere de o săptămână . De asemenea , au fost determinate acumulări de hidroxi- metaboliți ai nevirapinei în plasmă . Aceste rezultate sugerează că suplimentarea tratamentului cu VIRAMUNE cu 200 mg în plus după fiecare dializă ar ajuta la compensarea efectelor dializei asupra clearance- ului nevirapinei . Altfel , pacienți cu CLcr ≥ 20 ml/ min nu necesită o ajustare a dozei de
Ro_1153 () [Corola-website/Science/291912_a_293241]
-
ori mai mari decât nivelele de expunere la om . Datorită limitelor mari de siguranță , aceste rezultate nu sugerează existența unui risc relevant pentru reproducerea umană . Sitagliptin este secretat în cantități considerabile în laptele femelelor de șobolani ( raportul concentrațiilor în lapte/ plasmă 4: 1 ) . PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE 6 . 6. 1 Lista excipienților Nucleul comprimatului : celuloză microcristalină ( E460 ) hidrogenofosfat de calciu , anhidru ( E341 ) croscarmeloză sodică ( E468 ) stearat de magneziu ( E470b ) stearil fumarat de sodiu Filmul comprimatului : polivinil alcool macrogol 3350 talc ( E553b ) dioxid de
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
ori mai mari decât nivelele de expunere la om . Datorită limitelor mari de siguranță , aceste rezultate nu sugerează existența unui risc relevant pentru reproducerea umană . Sitagliptin este secretat în cantități considerabile în laptele femelelor de șobolani ( raportul concentrațiilor în lapte/ plasmă 4: 1 ) . PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE 6 . 6. 1 Lista excipienților Nucleul comprimatului : celuloză microcristalină ( E460 ) hidrogenofosfat de calciu , anhidru ( E341 ) croscarmeloză sodică ( E468 ) stearat de magneziu ( E470b ) stearil fumarat de sodiu Filmul comprimatului : polivinil alcool macrogol 3350 talc ( E553b ) dioxid de
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
ori mai mari decât nivelele de expunere la om . Datorită limitelor mari de siguranță , aceste rezultate nu sugerează existența unui risc relevant pentru reproducerea umană . Sitagliptin este secretat în cantități considerabile în laptele femelelor de șobolani ( raportul concentrațiilor în lapte/ plasmă 4: 1 ) . PROPRIETĂȚI FARMACEUTICE 6 . 6. 1 Lista excipienților Nucleul comprimatului : celuloză microcristalină ( E460 ) hidrogenofosfat de calciu , anhidru ( E341 ) croscarmeloză sodică ( E468 ) stearat de magneziu ( E470b ) stearil fumarat de sodiu Filmul comprimatului : polivinil alcool macrogol 3350 talc ( E553b ) dioxid de
Ro_1178 () [Corola-website/Science/291936_a_293265]
-
1, 50 ; 2, 00 ; 2, 00 ; 2, 00 și 3, 34 . Valorile ASC0- ∞ exprimate în μg· h/ ml au fost de 7, 75 ; 7, 24 ; 24, 6 ; 2, 03 și 36, 3 . Legare de proteinele plasmatice : studii in vitro asupra plasmei umane au dovedit că legarea de proteine , în special de albumină , pentru capecitabină , 5 ’ - DFCR , 5 ’ - DFUR și 5- FU , se face în proporție de 54 % , 10 % , 62 % și 10 % . 21 Metabolizare : capecitabina este mai întâi metabolizată de către carboxilesteraza hepatică
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
de capecitabină la pacienții cu cancer colorectal , raportul dintre concentrația 5- FU în tumorile colorectale , față de țesuturile adiacente , a fost de 3, 2 ( într- un interval de la 0, 9 la 8, 0 ) . Raportul dintre concentrația 5- FU în tumoră și plasmă este de 21, 4 ( într- un interval de la 3, 9 la 59, 9 ; n=8 ) în timp ce raportul dintre concentrația în țesuturile sănătoase și plasmă este de 8. 9 ( într- un interval de la 3, 0 - 25, 8 ; n =8 ) . Activitatea măsurată
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
un interval de la 0, 9 la 8, 0 ) . Raportul dintre concentrația 5- FU în tumoră și plasmă este de 21, 4 ( într- un interval de la 3, 9 la 59, 9 ; n=8 ) în timp ce raportul dintre concentrația în țesuturile sănătoase și plasmă este de 8. 9 ( într- un interval de la 3, 0 - 25, 8 ; n =8 ) . Activitatea măsurată a timidin fosforilazei a fost de 4 ori mai mare în tumora colorectală primară , decât în țesutul normal adiacent . Studii imunohistochimice au arătat că
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
1, 50 ; 2, 00 ; 2, 00 ; 2, 00 și 3, 34 . Valorile ASC0- ∞ exprimate în μg· h/ ml au fost de 7, 75 ; 7, 24 ; 24, 6 ; 2, 03 și 36, 3 . Legare de proteinele plasmatice : studii in vitro asupra plasmei umane au dovedit că legarea de proteine , în special de albumină , pentru capecitabină , 5 ’ - DFCR , 5 ’ - DFUR și 5- FU , se face în proporție de 54 % , 10 % , 62 % și 10 % . Metabolizare : capecitabina este mai întâi metabolizată de către carboxilesteraza hepatică la
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
capecitabină la pacienții cu cancer colorectal , raportul dintre concentrația 5- FU în tumorile colorectale , față de țesuturile adiacente , a fost de 3, 2 45 ( într- un interval de la 0, 9 la 8, 0 ) . Raportul dintre concentrația 5- FU în tumoră și plasmă este de 21, 4 ( într- un interval de la 3, 9 la 59, 9 ; n=8 ) în timp ce raportul dintre concentrația în țesuturile sănătoase și plasmă este de 8. 9 ( într- un interval de la 3, 0 - 25, 8 ; n =8 ) . Activitatea măsurată
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
un interval de la 0, 9 la 8, 0 ) . Raportul dintre concentrația 5- FU în tumoră și plasmă este de 21, 4 ( într- un interval de la 3, 9 la 59, 9 ; n=8 ) în timp ce raportul dintre concentrația în țesuturile sănătoase și plasmă este de 8. 9 ( într- un interval de la 3, 0 - 25, 8 ; n =8 ) . Activitatea măsurată a timidin fosforilazei a fost de 4 ori mai mare în tumora colorectală primară , decât în țesutul normal adiacent . Studii imunohistochimice au arătat că
Ro_1181 () [Corola-website/Science/291939_a_293268]
-
40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți . Cantități reduse ( 0, 5- 2 % ) ale metaboliților suplimentari au fost detectate în urină . CYP2C19 este principalul responsabil pentru formarea metabolitului O- desmetil . Cu toate acestea , nu s- a observat nici o diferență relevantă din punct de vedere
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
moderată și cu 60 % în cazul celor cu insuficiență renală severă și al pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal care necesită hemodializă , comparativ cu subiecții sănătoși , la care Cmax nu a fost 7 modificat . Lacosamid este eliminat eficient din plasmă cu ajutorul hemodializei . După 4 ore de hemodializă , ASC pentru lacosamid scade cu aproximativ 50 % . Prin urmare , se recomandă suplimentarea dozelor după hemodializă ( vezi pct . 4. 2 ) . Expunerea la metabolitul O- desmetil a fost de câteva ori mai mare la pacienții
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți . Cantități reduse ( 0, 5- 2 % ) ale metaboliților suplimentari au fost detectate în urină . CYP2C19 este principalul responsabil pentru formarea metabolitului O- desmetil . Cu toate acestea , nu s- a observat nici o diferență relevantă din punct de vedere
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
16 moderată și cu 60 % în cazul celor cu insuficiență renală severă și al pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal care necesită hemodializă , comparativ cu subiecții sănătoși , la care Cmax nu a fost modificat . Lacosamid este eliminat eficient din plasmă cu ajutorul hemodializei . După 4 ore de hemodializă , ASC pentru lacosamid scade cu aproximativ 50 % . Prin urmare , se recomandă suplimentarea dozelor după hemodializă ( vezi pct . 4. 2 ) . Expunerea la metabolitul O- desmetil a fost de câteva ori mai mare la pacienții
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți . Cantități reduse ( 0, 5- 2 % ) ale metaboliților suplimentari au fost detectate în urină . CYP2C19 este principalul responsabil pentru formarea metabolitului O- desmetil . Cu toate acestea , nu s- a observat nici o diferență relevantă din punct de vedere
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
moderată și cu 60 % în cazul celor cu insuficiență renală severă și al pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal care necesită hemodializă , comparativ cu subiecții sănătoși , la care Cmax nu a fost modificat . 25 Lacosamid este eliminat eficient din plasmă cu ajutorul hemodializei . După 4 ore de hemodializă , ASC pentru lacosamid scade cu aproximativ 50 % . Prin urmare , se recomandă suplimentarea dozelor după hemodializă ( vezi pct . 4. 2 ) . Expunerea la metabolitul O- desmetil a fost de câteva ori mai mare la pacienții
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți . Cantități reduse ( 0, 5- 2 % ) ale metaboliților suplimentari au fost detectate în urină . CYP2C19 este principalul responsabil pentru formarea metabolitului O- desmetil . Cu toate acestea , nu s- a observat nici o diferență relevantă din punct de vedere
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
moderată și cu 60 % în cazul celor cu insuficiență renală severă și al pacienților cu insuficiență renală 34 în stadiu terminal care necesită hemodializă , comparativ cu subiecții sănătoși , la care Cmax nu a fost modificat . Lacosamid este eliminat eficient din plasmă cu ajutorul hemodializei . După 4 ore de hemodializă , ASC pentru lacosamid scade cu aproximativ 50 % . Prin urmare , se recomandă suplimentarea dozelor după hemodializă ( vezi pct . 4. 2 ) . Expunerea la metabolitul O- desmetil a fost de câteva ori mai mare la pacienții
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți . Cantități reduse ( 0, 5- 2 % ) ale metaboliților suplimentari au fost detectate în urină . CYP2C19 este principalul responsabil pentru formarea metabolitului O- desmetil . Cu toate acestea , nu s- a observat nici o diferență relevantă din punct de vedere
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]