5,973 matches
-
importanța impactului vârstei , sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
importanța impactului vârstei , sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
importanța impactului vârstei , sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenț iAdolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
D2 , D3 , D4 , D5 ; pentru receptorii colinergici muscarinici m- m ; pentru receptorii α1 adrenergici ; pentru receptorii histaminergici H1 . Studiile comportamentale cu olanzapină la animale au evidențiat că aceasta prezintă antagonism 5 HT serotoninergic , dopaminergic și colinergic , în concordanță cu profilul legării de receptori . Pe modele in vitro olanzapina a demonstrat o afinitate mai mare pentru receptorii serotoninergici 5 HT2 decât pentru cei dopaminergici D2 și , pe modele in vivo , o activitate mai mare pentru receptorii 5 HT2 decât pentru cei D2
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
importanța impactului vârstei , sexului sau fumatului asupra clearance- ului și timpului de înjumătățire plasmatică este mic în comparație cu variabilitatea interindividuală generală . Într- un studiu la subiecți caucazieni , japonezi și chinezi , nu au existat diferențe ale parametrilor farmacocinetici între cele trei populații . Legarea olanzapinei de proteinele plasmatice a fost de aproximativ 93 % în intervalul concentrațiilor cuprinse între aproximativ 7 ng/ ml și aproximativ 1000 ng/ ml . Copii și adolescenți Adolescenți ( vârsta între 13 și 17 ani ) : Farmacocinetica olanzapinei este similară la adolescenți și
Ro_725 () [Corola-website/Science/291484_a_292813]
-
decât la subiecții sănătoși . Expunerea crescută la darunavir la pacienții infectați cu HIV- 1 în comparație cu subiecții sănătoși poate fi explicată prin concentrațiile mai mari de glicoproteină alfa- 1- acidă ( GAA ) la pacienții infectați cu HIV- 1 , având ca rezultat o legare în proporție mai mare a darunavirului de GAA plasmatice și , de aceea , concentrații plasmatice mai mari . Darunavir este metabolizat în principal de CYP3A . Ritonavirul inhibă CYP3A , prin aceasta crescând considerabil concentrațiile plasmatice de darunavir . Absorbție Darunavir a fost rapid absorbit
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
decât la subiecții sănătoși . Expunerea crescută la darunavir la pacienții infectați cu HIV- 1 în comparație cu subiecții sănătoși poate fi explicată prin concentrațiile mai mari de glicoproteină alfa- 1- acidă ( GAA ) la pacienții infectați cu HIV- 1 , având ca rezultat o legare în proporție mai mare a darunavirului de GAA plasmatice și , de aceea , concentrații plasmatice mai mari . Darunavir este metabolizat în principal de CYP3A . Ritonavirul inhibă CYP3A , prin aceasta crescând considerabil concentrațiile plasmatice de darunavir . Absorbție Darunavir a fost rapid absorbit
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
decât la subiecții sănătoși . Expunerea crescută la darunavir la pacienții infectați cu HIV- 1 în comparație cu subiecții sănătoși poate fi explicată prin concentrațiile mai mari de glicoproteină alfa- 1- acidă ( GAA ) la pacienții infectați cu HIV- 1 , având ca rezultat o legare în proporție mai mare a darunavirului de GAA plasmatice și , de aceea , concentrații plasmatice mai mari . Darunavir este metabolizat în principal de CYP3A . Ritonavirul inhibă CYP3A , prin aceasta crescând considerabil concentrațiile plasmatice de darunavir . Absorbție Darunavir a fost rapid absorbit
Ro_813 () [Corola-website/Science/291572_a_292901]
-
con tien ei , pentru a preveni rec derile este recomandat administrarea oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
con tien ei , pentru a preveni rec derile este recomandat administrarea oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
con tien ei , pentru a preveni rec derile este recomandat administrarea oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
con tien ei , pentru a preveni rec derile este recomandat administrarea oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
con tien ei , pentru a preveni rec derile este recomandat administrarea oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
con tien ei , pentru a preveni rec derile este recomandat administrarea oral de carbohidra i . PROPRIET I FARMACOLOGICE 5. 1 Propriet i farmacodinamice Efectul insulinei de sc dere a glicemiei se datoreaz facilit rii p trunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare i adipoase , precum i inhib rii simultane a form rii glucozei în ficat . Protaphane este o insulin cu ac iune prelungit . Debutul ac iunii apare în ½ or , atinge un efect maxim în 4- 12
Ro_837 () [Corola-website/Science/291596_a_292925]
-
Rapamune . În general , efectele adverse produse de supradozaj sunt concordante cu cele prezentate la pct . 4. 8 . În toate cazurile de supradozaj trebuie instituite măsuri de susținere generală . Luând în considerare slaba sa solubilitate în apă și gradul ridicat de legare de eritrocite și de proteinele plasmatice , este de așteptat ca Rapamune să nu fie dializabil în vreo măsură semnificativă . 11 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Sirolimus inhibă activarea celulelor T indusă de cei mai muți stimuli , blocând transducția semnalului intracelular
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
Rapamune . În general , efectele adverse produse de supradozaj sunt concordante cu cele prezentate la pct . 4. 8 . În toate cazurile de supradozaj trebuie instituite măsuri de susținere generală . Luând în considerare slaba sa solubilitate în apă și gradul ridicat de legare de eritrocite și de proteinele plasmatice , este de așteptat ca Rapamune să nu fie dializabil în vreo măsură semnificativă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Sirolimus inhibă activarea celulelor T indusă de cei mai muți stimuli , blocând transducția semnalului intracelular , atât
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
Rapamune . În general , efectele adverse produse de supradozaj sunt concordante cu cele prezentate la pct . 4. 8 . În toate cazurile de supradozaj trebuie instituite măsuri de susținere generală . Luând în considerare slaba sa solubilitate în apă și gradul ridicat de legare de eritrocite și de proteinele plasmatice , este de așteptat ca Rapamune să nu fie dializabil în vreo măsură semnificativă . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Sirolimus inhibă activarea celulelor T indusă de cei mai muți stimuli , blocând transducția semnalului intracelular , atât
Ro_863 () [Corola-website/Science/291622_a_292951]
-
un hipnotic pirazolopirimidinic cu structură diferită de benzodiazepine și alte hipnotice . Zaleplon se leagă selectiv de receptorii benzodiazepinicide tip I . Profilul farmacocinetic al zaleplonului evidențiază o viteză crescută a absorbției și eliminării ( vezi pct . 5. 2 ) . Aceasta , împreună cu caracteristicile de legare selectivă la receptor la nivel de subtip , cu gradul înalt de selectivitate și nivelul scăzut de afinitate pentru receptorii benzodiazepinici de tip I , reprezintă proprietățile responsabile pentru caracteristicile globale ale Sonata . Eficacitatea Sonata a fost demonstrată atât în cadrul unor studii
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
71 % din doza administrată oral . Zaleplon suferă o metabolizare presistemică , ceea ce determină o valoare a biodisponibilității absolute de aproximativ 30 % . Distribuție Zaleplon este lipofil , cu un volum de distribuție de aproximativ 1, 4±0, 3 l/ kg în urma administrării intravenoase . Legarea in vitro de proteinele plasmatice este de aproximativ 60 % , ceea ce sugerează existența unui nivel mic al riscului de interacțiune al substanței active datorat legării de proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo-
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
cu un volum de distribuție de aproximativ 1, 4±0, 3 l/ kg în urma administrării intravenoase . Legarea in vitro de proteinele plasmatice este de aproximativ 60 % , ceea ce sugerează existența unui nivel mic al riscului de interacțiune al substanței active datorat legării de proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
hipnotic pirazolopirimidinic cu structură diferită de benzodiazepine și alte hipnotice . Zaleplon se leagă selectiv de receptorii benzodiazepinici de tip I . Profilul farmacocinetic al zaleplonului evidențiază o viteză crescută a absorbției și eliminării ( vezi pct . 5. 2 ) . Aceasta , împreună cu caracteristicile de legare selectivă la receptor la nivel de subtip , cu gradul înalt de selectivitate și nivelul scăzut de afinitate pentru receptorii benzodiazepinici de tip I , reprezintă proprietățile responsabile pentru caracteristicile globale ale Sonata . Eficacitatea Sonata a fost demonstrată atât în cadrul unor studii
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
71 % din doza administrată oral . Zaleplon suferă o metabolizare presistemică , ceea ce determină o valoare a biodisponibilității absolute de aproximativ 30 % . Distribuție Zaleplon este lipofil , cu un volum de distribuție de aproximativ 1, 4±0, 3 l/ kg în urma administrării intravenoase . Legarea in vitro de proteinele plasmatice este de aproximativ 60 % , ceea ce sugerează existența unui nivel mic al riscului de interacțiune al substanței active datorat legării de proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo-
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]
-
cu un volum de distribuție de aproximativ 1, 4±0, 3 l/ kg în urma administrării intravenoase . Legarea in vitro de proteinele plasmatice este de aproximativ 60 % , ceea ce sugerează existența unui nivel mic al riscului de interacțiune al substanței active datorat legării de proteine . Metabolizare Zaleplonul este metabolizat în principal de către aldehid- oxidază , cu formarea de 5- oxo- zaleplon . În plus , zaleplonul este metabolizat de către CYP3A4 cu formarea de desetil- zaleplon , care este ulterior metabolizat de către aldehid- oxidază , la 5- oxo- desetilzaleplon
Ro_970 () [Corola-website/Science/291729_a_293058]