6,621 matches
-
și moderată și cu 60 % în cazul celor cu insuficiență renală severă și al pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal care necesită hemodializă , comparativ cu subiecții sănătoși , la care Cmax nu a fost modificat . Lacosamid este eliminat eficient din plasmă cu ajutorul hemodializei . După 4 ore de hemodializă , ASC pentru lacosamid scade cu aproximativ 50 % . Prin urmare , se recomandă suplimentarea dozelor după hemodializă ( vezi pct . 4. 2 ) . Expunerea la metabolitul O- desmetil a fost de câteva ori mai mare la pacienții
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți . Cantități reduse ( 0, 5- 2 % ) ale metaboliților suplimentari au fost detectate în urină . CYP2C19 este principalul responsabil pentru formarea metabolitului O- desmetil . Cu toate acestea , nu s- a observat nici o diferență relevantă din punct de vedere
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
și moderată și cu 60 % în cazul celor cu insuficiență renală severă și al pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal care necesită hemodializă , comparativ cu subiecții sănătoși , la care Cmax nu a fost modificat . Lacosamid este eliminat eficient din plasmă cu ajutorul hemodializei . După 4 ore de hemodializă , ASC pentru lacosamid scade cu aproximativ 50 % . Prin urmare , se recomandă suplimentarea dozelor după hemodializă ( vezi pct . 4. 2 ) . Expunerea la metabolitul O- desmetil a fost de câteva ori mai mare la pacienții
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
40 % din doză ) și metabolitul său O- desmetil ( mai puțin de 30 % ) . O fracție polară considerată a fi derivați serinici reprezintă aproximativ 20 % din cantitatea de medicament din urină , dar a fost detectată doar în cantități mici ( 0- 2 % ) în plasma umană a unor subiecți . Cantități reduse ( 0, 5- 2 % ) ale metaboliților suplimentari au fost detectate în urină . CYP2C19 este principalul responsabil pentru formarea metabolitului O- desmetil . Cu toate acestea , nu s- a observat nici o diferență relevantă din punct de vedere
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
și moderată și cu 60 % în cazul celor cu insuficiență renală severă și al pacienților cu insuficiență renală în stadiu terminal care necesită hemodializă , comparativ cu subiecții sănătoși , la care Cmax nu a fost modificat . Lacosamid este eliminat eficient din plasmă cu ajutorul hemodializei . În urma unui tratament cu 4 ore de hemodializă , ASC pentru lacosamid scade cu aproximativ 50 % . Prin urmare , se recomandă suplimentarea dozelor după hemodializă ( vezi pct . 4. 2 ) . Expunerea la metabolitul O- desmetil a fost de câteva ori mai
Ro_1142 () [Corola-website/Science/291901_a_293230]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : studii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
600 mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : Sstudii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : Sstudii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
600 mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : Sstudii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : Sstudii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_996 () [Corola-website/Science/291755_a_293084]
-
la sfârșitul administrării perfuziei au fost mai mari pentru BPD- MAD decât pentru BPD- MAC . Volumul aparent de distribuție a fost de 0, 5 l/ kg . Legarea de proteine În tot sângele uman , 90 % din cantitatea de verteporfină este asociată plasmei și 10 % este asociată celulelor sangvine , din care doar o mică parte este asociată membranei . În plasma umană , 90 % din verteporfină este asociată fracțiunilor lipoproteice plasmatice și aproximativ 6 % este asociată albuminei . Metabolizare Gruparea ester a verteporfinei este hidrolizată de către
Ro_1161 () [Corola-website/Science/291920_a_293249]
-
de distribuție a fost de 0, 5 l/ kg . Legarea de proteine În tot sângele uman , 90 % din cantitatea de verteporfină este asociată plasmei și 10 % este asociată celulelor sangvine , din care doar o mică parte este asociată membranei . În plasma umană , 90 % din verteporfină este asociată fracțiunilor lipoproteice plasmatice și aproximativ 6 % este asociată albuminei . Metabolizare Gruparea ester a verteporfinei este hidrolizată de către esterazele plasmatice și hepatice , determinând formarea derivatului diacid benzoporfirină ( BPD- DA ) . BPD- DA este de asemenea un
Ro_1161 () [Corola-website/Science/291920_a_293249]
-
un efect mai semnificativ asupra metabolitului activ și au redus Cmax cu 29 % , deși nu au avut nici un efect asupra ASC . Așa cum era de așteptat din valoarea timpului său de înjumătățire plasmatică , nu există nicio dovadă privind acumularea anagrelidei în plasmă . Copii și adolescenți Datele farmacocinetice de la copii și adolescenți care nu au consumat alimente ( cu vârste cuprinse între 7 și 14 ani ) cu trombocitemie esențială arată că expunerea normalizată în funcție de doză și greutatea corporală , Cmax și ASC , a anagrelidei a
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
de echilibru al anagrelidei și al metabolitului său activ la pacienți tineri ( 18- 50 ani ) , comparativ cu pacienți vârstnici ( ≥ 65 ani ) cu trombocitemie esențială ( TE ) . Secundare : Evaluarea corelației , dacă există , între doza zilnică de anagrelidă , concentrațiile rezultante de anagrelidă în plasmă și modificările față de momentul inițial al numărului de trombocite la pacienți tineri ( 18- 50 ani ) și pacienți vârstnici ( ≥ 65 ani ) cu TE . Evaluarea corelației , dacă există , între concentrația plasmatică de anagrelidă și a metabolitului său activ și frecvența cardiacă și
Ro_1172 () [Corola-website/Science/291930_a_293259]
-
obezi au demonstrat că absorbția orlistatului a fost minimă . Concentrațiile plasmatice de orlistat intact au fost nemăsurabile ( < 5 ng/ ml ) timp de 8 ore după administrarea medicamentului pe cale orală . În general , la doze terapeutice , detectarea de orlistat intact în plasmă a fost sporadică și concentrațiile plasmatice au fost extrem de mici ( < 10 ng/ ml sau 0, 02 μmol ) , neexistând nici o dovadă de acumulare , acestea fiind în concordanță cu faptul că absorbția este minimă . Distribuție : Volumul aparent de distribuție nu poate
Ro_1183 () [Corola-website/Science/291941_a_293270]
-
reprezintă locurile majore de metabolizare . Pe baza investigațiilor in vitro , rivaroxaban este un substrat al proteinelor transportoare gp- P ( glicoproteina- P ) și PRCM ( proteina de rezistență față de cancerul mamar ) . Rivaroxaban sub formă nemodificată este principalul compus care se regăsește în plasma umană , fără metaboliți majori sau activi prezenți în circulație . Având un clearance sistemic de aproximativ 10 l/ h , rivaroxaban poate fi clasificat ca un medicament cu clearance scăzut . După administrarea intravenoasă a unei doze de 1 mg , timpul de înjumătățire
Ro_1175 () [Corola-website/Science/291933_a_293262]
-
din punct de vedere clinic , astfel încât Xiliarx se poate administra cu sau fără alimente . Biodisponibilitatea absolută este de 85 % . Distribuție Proporția de legare de proteinele plasmatice a vildagliptin este mică ( 9, 3 % ) și vildagliptin se distribuie în mod egal între plasmă și eritrocite . În urma administrării intravenoase , la starea de echilibru , volumul mediu de distribuție al vildagliptin ( V ss ) este de 71 litri , ceea ce sugerează o distribuție extravasculară . ca vildagliptin să afecteze clearance- ul metabolic al medicamentelor administrate concomitent metabolizate de CYP
Ro_1190 () [Corola-website/Science/291948_a_293277]
-
tratați cu placebo sau cu 245 mg tenofovir disoproxil ( sub formă de fumarat ) , timp de 24 săptămâni . La inițierea studiului , valoarea medie a numărului de celule CD4 a fost de 427 celule/ mm , valoarea medie a ARN HIV- 1 în plasmă a fost de 3, 4 log copii/ ml ( 78 % dintre pacienți au avut o încărcătură virală < 5000 copii/ ml ) , iar durata medie a tratamentelor anti- HIV anterioare a fost de 5, 4 ani . Analiza genotipică , efectuată la inițierea studiului
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
asociere cu lamivudină și efavirenz , la pacienți infectați cu HIV- 1 și netratați anterior cu medicamente antiretrovirale . La inițierea studiului , valoarea medie a numărului de celule CD4 a fost de 279 celule/ mm , valoarea medie a ARN HIV- 1 în plasmă a fost de 4, 91 log copii/ ml , 19 % dintre pacienți au prezentat infecție simptomatică cu HIV- 1 , iar 18 % au avut SIDA . Pacienții au fost clasificați în funcție de ARN HIV- 1 și de numărul celulelor CD4 la inițierea studiului . Patruzeci
Ro_1156 () [Corola-website/Science/291915_a_293244]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : studii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]