5,973 matches
-
peste acestea . 5 . 5. 1 . Proprietăți farmacodinamice Pegvisomantul este un analog al hormonului de creștere uman , modificat genetic pentru a fi antagonist al receptorilor hormonului de creștere . Pegvisomantul se leagă de receptorii celulari de suprafață ai hormonului de creștere , blocând legarea acestuia și astfel interferează cu transducția semnalului intracelular al hormonului de creștere . Pegvisomantul este foarte selectiv pentru receptorul hormonului de creștere , de aceea nu reacționează încrucișat cu alți receptori pentru citokine , inclusiv cu cei ai prolactinei . Inhibarea acțiunii hormonului de
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
duce la scăderea concentrației serice a factorului de creștere I insulin - like ( IGF- I ) , precum și a altor proteine serice sensibile la hormonul de creștere , cum sunt IGF- I liber , subunitatea acidă instabilă a IGF- I ( ALS ) și proteina 3 de legare a factorului de creștere insulin- like ( IGFBP- 3 ) . Pacienți acromegalici ( n=112 ) au fost tratați în cadrul unui studiu clinic cu durata de 12 săptămâni , dublu- orb , multicentric , comparativ între placebo și pegvisomant . La grupul tratat cu pegvisomant , cu ocazia tuturor
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
peste acestea . 5 . 5. 1 . Proprietăți farmacodinamice Pegvisomantul este un analog al hormonului de creștere uman , modificat genetic pentru a fi antagonist al receptorilor hormonului de creștere . Pegvisomantul se leagă de receptorii celulari de suprafață ai hormonului de creștere , blocând legarea acestuia și astfel interferează cu transducția semnalului intracelular al hormonului de creștere . Pegvisomantul este foarte selectiv pentru receptorul hormonului de creștere , de aceea nu reacționează încrucișat cu alți receptori pentru citokine , inclusiv cu cei ai prolactinei . Inhibarea acțiunii hormonului de
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
duce la scăderea concentrației serice a factorului de creștere I insulin - like ( IGF- I ) , precum și a altor proteine serice sensibile la hormonul de creștere , cum sunt IGF- I liber , subunitatea acidă instabilă a IGF- I ( ALS ) și proteina 3 de legare a factorului de creștere insulin- like ( IGFBP- 3 ) . Pacienți acromegalici ( n=112 ) au fost tratați în cadrul unui studiu clinic cu durata de 12 săptămâni , dublu- orb , multicentric , comparativ între placebo și pegvisomant . La grupul tratat cu pegvisomant , cu ocazia tuturor
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
peste acestea . 5 . 5. 1 . Proprietăți farmacodinamice Pegvisomantul este un analog al hormonului de creștere uman , modificat genetic pentru a fi antagonist al receptorilor hormonului de creștere . Pegvisomantul se leagă de receptorii celulari de suprafață ai hormonului de creștere , blocând legarea acestuia și astfel interferează cu transducția semnalului intracelular al hormonului de creștere . Pegvisomantul este foarte selectiv pentru receptorul hormonului de creștere , de aceea nu reacționează încrucișat cu alți receptori pentru citokine , inclusiv cu cei ai prolactinei . Inhibarea acțiunii hormonului de
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
duce la scăderea concentrației serice a factorului de creștere I insulin - like ( IGF- I ) , precum și a altor proteine serice sensibile la hormonul de creștere , cum sunt IGF- I liber , subunitatea acidă instabilă a IGF- I ( ALS ) și proteina 3 de legare a factorului de creștere insulin- like ( IGFBP- 3 ) . Pacienți acromegalici ( n=112 ) au fost tratați în cadrul unui studiu clinic cu durata de 12 săptămâni , dublu- orb , multicentric , comparativ între placebo și pegvisomant . La grupul tratat cu pegvisomant , cu ocazia tuturor
Ro_967 () [Corola-website/Science/291726_a_293055]
-
determinărilor expunerilor sistemice ( Cmax , ASC ) a fost în general de aproximativ 30 % . Efectul alimentelor asupra absorbției orale Absorbția telbivudinei și expunerea nu au fost afectate atunci când s- a administrat o doză individuală de 600 mg cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de proteinele plasmatice umane este scăzută ( 3, 3 % ) . Biotransformarea Nu s- au detectat metaboliți ai telbivudinei după administrarea 14C- telbivudinei la oameni . Telbivudina nu este un substrat , inhibitor sau inductor al sistemului de enzime ale citocromului P450 ( CYP450 ) . Eliminarea
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
bioechivalente cu 30 ml de telbivudină soluție orală ( 20 mg/ ml ) . 31 Efectul alimentelor asupra absorbției orale Absorbția telbivudinei și expunerea nu au fost afectate atunci când s- a administrat o doză individuală de 600 mg cu alimente . Distribuția In vitro legarea telbivudinei de proteinele plasmatice umane este scăzută ( 3, 3 % ) . Biotransformarea Nu s- au detectat metaboliți ai telbivudinei după administrarea 14C- telbivudinei la oameni . Telbivudina nu este un substrat , inhibitor sau inductor al sistemului de enzime ale citocromului P450 ( CYP450 ) . Eliminarea
Ro_943 () [Corola-website/Science/291702_a_293031]
-
că Tadalafil Lilly poate fi administrat cu sau fără alimente . Distribuție Volumul mediu de distribuție este de aproximativ 63 l , indicând faptul că tadalafilul se distribuie în țesuturi . La concentrațiile terapeutice , 94 % din tadalafilul din plasmă este legat de proteine . Legarea de proteine nu este afectată de disfuncția renală . În sperma subiecților sănătoși apare mai puțin de 0, 0005 % din doza administrată . Biotransformare Tadalafil este metabolizat predominant de către citocromul P450 ( CYP ) izoenzima 3A4 . Metabolitul circulant major este metilcatecol glucuronidul . Acest metabolit
Ro_1007 () [Corola-website/Science/291766_a_293095]
-
aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
aproximativ 2 ori mai mari decât după doza inițială . Distribuție După administrarea intravenoasă , volumul mediu de distribuție la starea de echilibru este de aproximativ 135 litri , indicând faptul că aliskirenul se distribuie în mare măsură în spațiul extravascular . Proporția de legare de proteinele plasmatice a aliskirenului este moderată ( 47- 51 % ) și independentă de concentrație . Metabolizare și eliminare Timpul de înjumătățire mediu este de aproximativ 40 ore ( interval de 34- 41 ore ) . Aliskirenul se elimină în principal sub formă de compus nemetabolizat
Ro_977 () [Corola-website/Science/291736_a_293065]
-
decât era de așteptat prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 90 minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
era de așteptat prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută 21 după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 90 minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
decât era de așteptat prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 90 minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
decât era de așteptat prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 90 minute și scade Cmax și crește ASC cu aproximativ 30 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
prin creșterea dozei . Biodisponibilitatea absolută după o doză de 3 mg este de aproximativ 36% ±13 % . Administrarea rivastigminei soluție orală împreună cu alimente întârzie absorbția ( tmax ) cu 74 minute și scade Cmax cu 43 % și crește ASC cu aproximativ 9 % . Distribuție Legarea de proteine a rivastigminei este de aproximativ 40 % . Ea traversează rapid bariera hemato - encefalică și are un volum aparent de distribuție de 1, 8- 2, 7 l/ kg . Metabolizare Rivastigmina este metabolizată rapid și extensiv ( timpul de înjumătățire plasmatică aproximativ
Ro_832 () [Corola-website/Science/291591_a_292920]
-
de 1500 mg/ kg ( 9000 mg/ m ) și 720 mg/ kg ( 14400 mg/ m ) au fost tolerate fără toxicitate semnificativă la șobolani , respectiv câini . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Bexarotenul este un compus sintetic care își exercită acțiunea biologică prin legarea de și activarea selectivă a trei RXR : α , β , și γ . Odată activați , acești receptori funcționează ca factori de transcriere care reglează procese cum ar fi diferențierea și proliferarea celulară , apoptoza și sensibilizarea insulinei . Capacitatea compușilor RXR de a forma
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
mai mici decât respectiva valoare la doza unică . Nu s- au găsit dovezi cu privire la acumularea prelungită . La valoarea dozei zilnice inițiale recomandate ( 300 mg/ m ) , în cazul dozei unice și dozei zilnice repetate , parametrii farmacocinetici ai bexarotenului au fost similari . Legarea de proteine / distribuția : bexarotenul este legat de proteinele plasmatice în propoție mare ( > 99 % ) . Nu s- a evaluat captarea bexarotenului de către țesuturi sau organe . Metabolizare : metaboliți bexarotenului în plasmă includ 6 - și 7- hidroxi- bexarotenul și 6 - și 7- oxo
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
plasmă includ 6 - și 7- hidroxi- bexarotenul și 6 - și 7- oxo - bexarotenul . Studiile in vitro sugerează calea de glucuronidare drept cale metabolică , și că citocromul P450 3A4 este izoenzima majoră din citocromul P450 responsabilă de formarea metaboliților oxidativi . Datorită legării în vitro , a profilului activării receptorului retinoid de către metaboliți și a cantităților relative ale metaboliților individuali din plasmă , metaboliții au un impact mic asupra profilului farmacologic al activării receptorului retinoid de către bexaroten . Excreția : nici bexarotenul nici metaboliții săi nu se
Ro_1018 () [Corola-website/Science/291777_a_293106]
-
15 minute trebuie administrată glucoză intravenos . După recăpătarea conștienței , pentru a preveni recăderile este recomandată administrarea orală de carbohidrați . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Efectul insulinei de scădere a glicemiei se datorează facilitării pătrunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare și adipoase , precum și inhibării simultane a formării glucozei în ficat . Mixtard este o insulină cu acțiune duală . Debutul acțiunii apare în ½ oră , atinge un efect maxim în 2- 8 ore și are o durată
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
15 minute trebuie administrată glucoză intravenos . După recăpătarea conștienței , pentru a preveni recăderile este recomandată administrarea orală de carbohidrați . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Efectul insulinei de scădere a glicemiei se datorează facilitării pătrunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare și adipoase , precum și inhibării simultane a formării glucozei în ficat . Mixtard este o insulină cu acțiune duală . Debutul acțiunii apare în ½ oră , atinge un efect maxim în 2- 8 ore și are o durată
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
15 minute trebuie administrată glucoză intravenos . După recăpătarea conștienței , pentru a preveni recăderile este recomandată administrarea orală de carbohidrați . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Efectul insulinei de scădere a glicemiei se datorează facilitării pătrunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare și adipoase , precum și inhibării simultane a formării glucozei în ficat . Mixtard este o insulină cu acțiune duală . Debutul acțiunii apare în ½ oră , atinge un efect maxim în 2- 8 ore și are o durată
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
15 minute trebuie administrată glucoză intravenos . După recăpătarea conștienței , pentru a preveni recăderile este recomandată administrarea orală de carbohidrați . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Efectul insulinei de scădere a glicemiei se datorează facilitării pătrunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare și adipoase , precum și inhibării simultane a formării glucozei în ficat . Mixtard este o insulină cu acțiune duală . Debutul acțiunii apare în ½ oră , atinge un efect maxim în 2- 8 ore și are o durată
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
15 minute trebuie administrată glucoză intravenos . După recăpătarea conștienței , pentru a preveni recăderile este recomandată administrarea orală de carbohidrați . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Efectul insulinei de scădere a glicemiei se datorează facilitării pătrunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare și adipoase , precum și inhibării simultane a formării glucozei în ficat . Mixtard este o insulină cu acțiune duală . Debutul acțiunii apare în ½ oră , atinge un efect maxim în 2- 8 ore și are o durată
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]
-
15 minute trebuie administrată glucoză intravenos . După recăpătarea conștienței , pentru a preveni recăderile este recomandată administrarea orală de carbohidrați . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Efectul insulinei de scădere a glicemiei se datorează facilitării pătrunderii glucozei în celule prin legarea insulinei de receptorii de pe celulele musculare și adipoase , precum și inhibării simultane a formării glucozei în ficat . Mixtard este o insulină cu acțiune duală . Debutul acțiunii apare în ½ oră , atinge un efect maxim în 2- 8 ore și are o durată
Ro_640 () [Corola-website/Science/291399_a_292728]