6,621 matches
-
600 mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : studii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : studii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
600 mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : studii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : studii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : studii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
600 mg o dată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă . nelegat de proteine ( liber ) Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
fost stabilită cauzalitatea acestora . Studii la animale au evidențiat efecte toxice asupra reproducerii , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : studii la șobolan au arătat că efavirenz se excretă prin lapte atingând concentrații mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenz se excretă în laptele uman . Deoarece datele obținute la animale sugerează că substanța ar putea trece în laptele matern , se recomandă ca mamele care iau efavirenz să nu- și alăpteze sugarii . Se recomandă ca
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
600 mg odată pe zi , o lună , concentrațiile în lichidul cerebrospinal au variat între 0, 26 până la 1, 19 % ( media 0, 69 % ) din concentrațiile plasmatice corespunzătoare . Această proporție este de aproximativ 3 ori mai mare decât fracțiunea de efavirenz din plasmă nelegat de proteine ( liber ) . Biotransformare : studiile la oameni și in vitro folosind microsomi hepatici umani au demonstrat că efavirenz este metabolizat prin sistemul citocrom P450 rezultând metaboliți hidroxilați care ulterior sunt glucuronoconjugați . Acești metaboliți sunt practic inactivi față de HIV- 1
Ro_993 () [Corola-website/Science/291752_a_293081]
-
menținută o diureză adecvată . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Dabigatran etexilat este o mică moleculă promedicamentoasă care nu prezintă nici o activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
prin hidroliză catalizată de esterază în principiul activ dabigatran , este reacția metabolică predominantă . Biodisponibilitatea absolută a dabigatranului după administrare orală de Pradaxa a fost de 6, 5 % . După administrare orală de Pradaxa la voluntari sănătoși , profilul farmacocinetic al dabigatranului în plasmă este caracterizat de o creștere rapidă a concentrațiilor plasmatice cu Cmax atins în decurs de 0, 5 și 2, 0 ore de la administrare Un studiu care a evaluat absorbția postoperatorie a dabigatran etexilat , la 1- 3 ore după operație , a
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
menținută o diureză adecvată . 5 . 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Dabigatran etexilat este o mică moleculă promedicamentoasă care nu prezintă nici o activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
activitate farmacologică . După administrarea orală , dabigatran etexilat este absorbit rapid și transformat în dabigatran prin hidroliză catalizată de esterază în plasmă și în ficat . Dabigatranul este un inhibitor puternic , competitiv , direct reversibil de trombină și este principiul activ principal în plasmă . Deoarece trombina ( proteaza serică ) permite conversia fibrinogenului în fibrină în timpul procesului de coagulare în cascadă , inhibarea acesteia previne dezvoltarea trombilor . Dabigatranul inhibă de asemenea trombina liberă , trombina legată de fibrină și agregarea plachetară indusă de trombină . Studiile in- vivo și
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
prin hidroliză catalizată de esterază în principiul activ dabigatran , este reacția metabolică predominantă . Biodisponibilitatea absolută a dabigatranului după administrare orală de Pradaxa a fost de 6, 5 % . După administrare orală de Pradaxa la voluntari sănătoși , profilul farmacocinetic al dabigatranului în plasmă este caracterizat de o creștere rapidă a concentrațiilor plasmatice cu Cmax atins în decurs de 0, 5 și 2, 0 ore de la administrare Un studiu care a evaluat absorbția postoperatorie a dabigatran etexilat , la 1- 3 ore după operație , a
Ro_799 () [Corola-website/Science/291558_a_292887]
-
leziune- os normal de aproximativ 5 și cu un raport leziune- țesuturi moi de aproximativ 6 . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice La pacienți , QUADRAMET se elimină rapid din sânge . După 30 minute de la injectarea substanței la 22 pacienți , a rămas în plasmă numai 9, 6 ± 2, 8 % din activitatea administrată . La 4 și la 24 ore , radioactivitatea plasmatică s- a redus de la 1, 3 ± 0, 7 % la 0, 05 ± 0, 03 % . Excreția urinară s- a realizat în special în primele 4 ore
Ro_850 () [Corola-website/Science/291609_a_292938]
-
a fost studiată la 12 pacienți cu cancer endobronhial și 23 de subiecți sănătoși ( 11 bărbați și 12 femei ) , cărora li s- a administrat porfimer sodic în doză de 2 mg/ kg sub formă de injecție intravenoasă lentă . Probele de plasmă au fost recoltate până la 56 de zile ( la pacienți ) sau 36 zile ( la voluntari ) după administrarea - injecției . La pacienți , media concentrației plasmatice maxime ( Cmax ) a fost de 79, 6 μg/ mL ( C. V . 61 % , interval 39- 222 ) , în timp ce la voluntari Cmax
Ro_791 () [Corola-website/Science/291550_a_292879]
-
a fost studiată la 12 pacienți cu cancer endobronhial și 23 de subiecți sănătoși ( 11 bărbați și 12 femei ) , cărora li s- a administrat porfimer sodic în doză de 2 mg/ kg sub formă de injecție intravenoasă lentă . Probele de plasmă au fost recoltate până la 56 de zile ( la pacienți ) sau 36 zile ( la voluntari ) după administrarea - injecției . La pacienți , media concentrației plasmatice maxime ( Cmax ) a fost de 79, 6 μg/ mL ( CV 61 % , domeniu 39- 222 ) , în timp ce la voluntari Cmax
Ro_791 () [Corola-website/Science/291550_a_292879]
-
urmată de o fază de eliminare lungă , cu un timp de înjumătățire terminal prin eliminare t/ 2γ de 146 ore . După administrarea de doze repetate , la intervale de 28 zile , nu s- a înregistrat o acumulare a substanței active în plasmă . Fazele inițiale de distribuție ( α și β , cu valorile t½ de mai sus ) reprezintă probabil captarea rapidă în oase și excreția pe cale renală . Acidul zoledronic nu este metabolizat și se excretă nemodificat pe cale urinară . De la nivelul țesutului osos , această cantitate
Ro_14 () [Corola-website/Science/290774_a_292103]
-
de piele cu escoriații a fost de 9, 75 ng/ ml în ziua 1 și de 8, 79 ng/ ml în ziua 7 , iar expunerea sistemică maximă individuală ( Cmax ) observată a fost de 22, 1 ng/ ml . Probe unice de plasmă au fost obținute de la 516 pacienți adulți și copii care au primit tratament topic cu unguent cu retapamulin 1 % de 2 ori pe zi , timp de 5 zile , pentru tratamentul leziunilor traumatice secundar infectate . Recoltarea probelor a fost făcută înainte de
Ro_62 () [Corola-website/Science/290822_a_292151]
-
și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat în proporție mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 10 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8 sau CYP2C9 , iar febuxostatul glucuronoconjugat s- a format în principal prin UGT 1A1 , 1A8 și 1A9 . Eliminare
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]