6,621 matches
-
și 91 % . Metabolizare Febuxostatul este metabolizat in proportie mare prin conjugare prin sistemul enzimatic uridină difosfat glucuronoziltransferază ( UDPGT ) și prin oxidare prin sistemul citocromului P450 22 ( CYP ) . Au fost identificați patru metaboliți hidroxil activi farmacologic , dintre care trei apar în plasma umană . Studiile in vitro cu microzomi hepatici umani au arătat că acești metaboliți oxidativi s- au format în principal prin intermediul CYP1A1 , CYP1A2 , CYP2C8 sau CYP2C9 , iar febuxostatul glucuronoconjugat s- a format în principal prin UGT 1A1 , 1A8 și 1A9 Eliminare
Ro_25 () [Corola-website/Science/290785_a_292114]
-
clearance- ului . La majoritatea pacienților cu tulburări ale ciclului ureei sau hemoglobinopatii cărora le- au fost administrate doze diferite de fenilbutirat ( 300 - 650 mg/ kg și zi până la 20 g pe zi ) nu a putut fi detectată concentrația fenilacetatului în plasmă în probele matinale à jeun . La pacienții cu tulburări ale funcției hepatice transformarea fenilacetatului în fenilacetilglutamină poate fi relativ mai lentă . Trei pacienți cu ciroză ( din 6 ) care au primit în mod repetat , pe cale orală , fenilbutirat de sodiu ( 20 g
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
hepatice transformarea fenilacetatului în fenilacetilglutamină poate fi relativ mai lentă . Trei pacienți cu ciroză ( din 6 ) care au primit în mod repetat , pe cale orală , fenilbutirat de sodiu ( 20 g/ zi în trei doze ) au prezentat concentrații mari de fenilacetat în plasmă în a treia zi , valori care au fost de cinci ori mai mari decât cele observate după prima doză . La voluntarii normali s- au evidențiat diferențe în funcție de sex în ceea ce privește parametrii farmacocinetici în cazul fenilbutiratului și fenilacetatului ( ASC și Cmax cu
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
evidențiat inducerea clearance- ului . La majoritatea pacienților cu tulburări ale ciclului ureei sau hemoglobinopatii cărora le- au fost administrate doze diferite de fenilbutirat ( 300 - 650 mg/ kg/ zi până la 20 g/ zi ) nu a putut fi detectată concentrația fenilacetatului în plasmă în probele matinale a jeun . La pacienții cu tulburări ale funcției hepatice transformarea fenilacetatului în fenilacetilglutamină poate fi relativ mai lentă . Trei pacienți cu ciroză ( din 6 ) care au primit în mod repetat , pe cale orală , fenilbutirat de sodiu ( 20 g
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
hepatice transformarea fenilacetatului în fenilacetilglutamină poate fi relativ mai lentă . Trei pacienți cu ciroză ( din 6 ) care au primit în mod repetat , pe cale orală , fenilbutirat de sodiu ( 20 g/ zi în trei doze ) au prezentat concentrații mari de fenilacetat în plasmă în a treia zi , valori care au fost de cinci ori mai mari decât cele observate după prima doză . La voluntarii normali s- au evidențiat diferențe în funcție de sex în ceea ce privește parametrii farmacocinetici în cazul fenilbutiratului și fenilacetatului ( ASC și Cmax cu
Ro_65 () [Corola-website/Science/290825_a_292154]
-
că absorbția orlistatului a fost minimă . Concentrațiile plasmatice de orlistat intact au fost nemăsurabile ( < 5 ng/ ml ) timp de 8 ore după administrarea pe cale orală a orlistat 360 mg . În general , la doze terapeutice , detectarea de orlistat intact în plasmă a fost sporadică și concentrațiile plasmatice au fost extrem de mici ( < 10 ng/ ml sau 0, 02 µmol ) , neexistând nici o dovadă de acumulare , acestea fiind în concordanță cu faptul că absorbția este minimă . Volumul aparent de distribuție nu poate fi
Ro_56 () [Corola-website/Science/290816_a_292145]
-
formarea cheagurilor . Bivalirudina rămâne activă și nu este neutralizată de substanțele rezultate din eliberarea plachetară . De asemenea , studiile in vitro au arătat că bivalirudina prelungește timpul parțial de activare al tromboplastinei ( aPTT ) , timpul trombinic ( TT ) și timpul protrombinic ( PT ) ale plasmei umane normale , în funcție de concentrație și bivalirudina nu induce agregarea plachetară împotriva serului pacienților cu istoric de sindrom trombocitopenic indus de heparină/ sindrom trombotic ( STIH/ ST ) . La voluntarii sănătoși și la pacienți , bivalirudina are o activitate anticoagulantă dependentă de doză și
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
intravenoasă este completă și imediată . Concentrația plasmatică la starea de echilibru a bivalirudinei se atinge după o perfuzie intravenoasă constantă de 2, 5 mg/ kg și h și este de 12, 4 μg/ ml . Distribuție : Bivalirudina este rapid distribuită între plasmă și fluidele extracelulare . Volumul de distribuție la starea de echilibru este de 0, 1 litru/ kg . Bivalirudina nu se leagă de proteinele plasmatice ( altele decât trombina ) sau de hematii . Metabolizare : Bivalirudina , o peptidă , este de așteptat să fie catabolizată în
Ro_68 () [Corola-website/Science/290828_a_292157]
-
În plus , o parte din nelarabină este hidrolizată în metilguanină , care prin O- demetilare va forma guanină . Guanina este N- dezaminată la xantină , care este mai departe oxidată și formează acidul uric . Nelarabina și ara- G sunt rapid eliminate din plasmă , având un timp de înjumătățire de aproximativ 30 de minute , respectiv 3 ore . Aceste descoperiri au fost demonstrate la pacienți cu leucemie sau limfom refractar la tratament , cărora li s- a administrat o doză de nelarabină de 1500 mg/ m
Ro_91 () [Corola-website/Science/290851_a_292180]
-
greutate moleculară mică . 4. 2 Doze și mod de administrare Tratamentul trebuie început sub suprevegherea unui medic cu experiență în tratarea pacienților cu deficiență congenitala de antitrombina . Datorită diferențelor între caracteristicile farmacocinetice ale antitrombinei alfa și ale antitrombinei derivate din plasma , tratamentul cu ATryn trebuie să urmeze recomandările specifice de doze prezentate mai jos . În tratarea deficientei congenitale de antitrombina , doză și durata tratamentului trebuie individualizate pentru fiecare pacient , ținându- se seama de antecedențele heredocolaterale de evenimente tromboembolice , de factorii reali
Ro_97 () [Corola-website/Science/290857_a_292186]
-
evenimente tromboembolice , de factorii reali de risc clinic și de evaluările de laborator . Numărul de unități de antitrombina alfa administrate se exprimă în Unități Internaționale ( UI ) , în relație cu actualul standard WHO privind concentratul de antitrombina . Activitatea antitrombinei ( AT ) în plasma se exprimă fie că procentaj ( referitor la plasma umană ) fie în Unități Internaționale ( referitor la Standardul Internațional privind antitrombina plasmatica ) . O Unitate Internațională ( UI ) de activitate a antitrombinei este echivalentă cantității de antitrombina dintr- un ml de plasma umană normală
Ro_97 () [Corola-website/Science/290857_a_292186]
-
și de evaluările de laborator . Numărul de unități de antitrombina alfa administrate se exprimă în Unități Internaționale ( UI ) , în relație cu actualul standard WHO privind concentratul de antitrombina . Activitatea antitrombinei ( AT ) în plasma se exprimă fie că procentaj ( referitor la plasma umană ) fie în Unități Internaționale ( referitor la Standardul Internațional privind antitrombina plasmatica ) . O Unitate Internațională ( UI ) de activitate a antitrombinei este echivalentă cantității de antitrombina dintr- un ml de plasma umană normală . Calcularea dozei necesare de antitrombina alfa se bazează
Ro_97 () [Corola-website/Science/290857_a_292186]
-
AT ) în plasma se exprimă fie că procentaj ( referitor la plasma umană ) fie în Unități Internaționale ( referitor la Standardul Internațional privind antitrombina plasmatica ) . O Unitate Internațională ( UI ) de activitate a antitrombinei este echivalentă cantității de antitrombina dintr- un ml de plasma umană normală . Calcularea dozei necesare de antitrombina alfa se bazează pe activitatea antitrombinei plasmatice înainte de tratament și pe greutatea corporală . 2 Scopul terapeutic al tratamentului cu ATryn este de a crește și menține activitatea antitrombinei la 80 - 120 % ( 0, 8
Ro_97 () [Corola-website/Science/290857_a_292186]
-
țesuturi are ca rezultat concentrații plasmatice reduse . Datele privind distribuția în țesutul ocular la iepuri au evidențiat că timolol poate fi măsurat în umoarea apoasă până la 48 de ore după administrarea AZARGA . La starea de echilibru , timolol este detectat în plasma umană timp de până la 12 ore după administrarea AZARGA . Metabolizare Căile metabolice în metabolizarea brinzolamidei implică N- dealchilare , O- dealchilare și oxidarea lanțului său lateral N- propil . N- dezetil brinzolamida este un metabolit principal al brinzolamidei , care se formează la
Ro_119 () [Corola-website/Science/290879_a_292208]
-
5 ) . Distribuție : Tipranavirul se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( > 99, 9 % ) . Din probele clinice prelevate de la voluntari sănătoși și de la subiecți HIV- pozitivi la care s- a administrat tipranavir fără ritonavir , fracțiunea medie liberă de tipranavir din plasmă a fost similară la ambele grupuri ( voluntari sănătoși 0, 015 % ± 0, 006 % ; subiecții HIV- pozitivi 0, 019 % ± 0, 076 % ) . Concentrațiile plasmatice totale de tipranavir pentru aceste probe au fost cuprinse între 9 și 82 µM . Fracțiunea liberă de tipranavir pare
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
tipranavirului a scăzut după adăugarea de ritonavir , ceea ce poate reprezenta o diminuare a clearance- ului medicamentului de prim pasaj la nivelul tractului gastro- intestinal și la nivel hepatic . Metabolizarea tipranavirului în prezența unei doze mici de ritonavir este minimă . În plasmă s- au evidențiat numai câțiva metaboliți , toți fiind la nivel de urme ( 0, 2 % sau mai puțin din radioactivitatea plasmatică ) . În materiile fecale , tipranavirul netransformat a reprezentat majoritatea radioactivității materiilor fecale ( 79, 9 % din radioactivitatea materiilor fecale ) . Cea mai mare
Ro_76 () [Corola-website/Science/290836_a_292165]
-
în sângele total ( în medie , aproximativ 24 săptămâni ) . La om , se formează metabolitul N- desetil- brinzolamidă , care se leagă și de AC și se acumulează în eritrocite . Acest metabolit se leagă în principal de AC- I în prezența brinzolamidei . În plasmă , atât concentrația brinzolamidei cât și a N- desetil- brinzolamidei sunt mici și în general sub limita de detecție cantitativă ( < 7, 5 ng/ ml ) . Nu se leagă în proporție mare de proteinele plasmatice ( aproximativ 60 % ) . Brinzolamida se elimină în principal
Ro_127 () [Corola-website/Science/290887_a_292216]
-
expunerea sistemică . Distribuție și eliminare La om , distribuția tacrolimusului după perfuzie intravenoasă poate fi descrisă drept bifazică . În circulația sistemică , tacrolimusul se leagă strâns de eritrocite , într- un raport de distribuție de aproximativ 20: 1 sânge total/ concentrație plasmatică . În plasmă , tacrolimus este legat de proteine plasmatice ( > 98, 8 % ) , în special de albumina serică și de α- 1- acid glicoproteina . Tacrolimus se distribuie pe scară largă în organism . Volumul de distribuție la starea de echilibru în funcție de concentrația plasmatică este de
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
expunerea sistemică . Distribuție și eliminare La om , distribuția tacrolimusului după perfuzie intravenoasă poate fi descrisă drept bifazică . În circulația sistemică , tacrolimusul se leagă strâns de eritrocite , într- un raport de distribuție de aproximativ 20: 1 sânge total/ concentrație plasmatică . În plasmă , tacrolimus este legat de proteine plasmatice ( > 98, 8 % ) , în special de albumina serică și de α- 1- acid glicoproteina . Tacrolimus se distribuie pe scară largă în organism . Volumul de distribuție la starea de echilibru în funcție de concentrația plasmatică este de
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
expunerea sistemică . Distribuție și eliminare La om , distribuția tacrolimusului după perfuzie intravenoasă poate fi descrisă drept bifazică . În circulația sistemică , tacrolimusul se leagă strâns de eritrocite , într- un raport de distribuție de aproximativ 20: 1 sânge total/ concentrație plasmatică . În plasmă , tacrolimus este legat de proteine plasmatice ( > 98, 8 % ) , în special de albumina serică și de α- 1- acid glicoproteina . Tacrolimus se distribuie pe scară largă în organism . Volumul de distribuție la starea de echilibru în funcție de concentrația plasmatică este de
Ro_31 () [Corola-website/Science/290791_a_292120]
-
Tratamentul cu CEPROTIN trebuie inițiat numai sub supravegherea unui medic cu experiență în cazul acestui tip de terapie și numai acolo unde există posibilitatea monitorizării activității proteinei C . Cum acționează CEPROTIN ? CEPROTIN conține proteina C umană , extrasă și purificată din plasma umană ( partea lichidă a sângelui ) . În organism , proteina C controlează producerea de trombină , una dintre substanțele ( unul dintre factorii ) implicate( implicați ) în coagularea sângelui . Proteina C încetinește producerea de trombină , încetinind astfel coagularea viitoare . Administrarea unei injecții cu CEPROTIN determină
Ro_177 () [Corola-website/Science/290937_a_292266]
-
acidului carglumic este metabolizată . S- a sugerat că , în funcție de activitatea sa , flora bacteriană intestinală ar putea contribui la inițierea procesului de degradare , conducând astfel la un grad variabil de metabolizare a moleculei . 4 este acidul glutamic . Metaboliții sunt detectabili în plasmă , cu un vârf la 36- 48 de ore urmat de un declin foarte lent ( un timp de înjumătățire plasmatică de aproximativ 100 de ore ) . Produsul final al metabolizării acidului carglumic este dioxidul de carbon , care este eliminat prin plămâni . Eliminare
Ro_165 () [Corola-website/Science/290925_a_292254]
-
Substanțe active nemetabolizate nu se excretă în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor doze repetate se așteaptă acumularea în plasmă a metaboliților , în special a metabolitului principal ( un para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o creștere de 8 ori . Glimepiridă Absorbția După administrarea orală , glimepirida este complet ( 100 % ) absorbită din tractul gastro- intestinal . Studii efectuate cu doze orale unice la
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
Substanțe active nemetabolizate nu se excretă în urină sau materii fecale . Timpul de înjumătățire terminal pentru radioactivitate a fost de aproximativ 130 ore , indicând faptul că eliminarea metaboliților este foarte lentă . După administrarea unor doze repetate se așteaptă acumularea în plasmă a metaboliților , în special a metabolitului principal ( un para- hidroxisulfat ) , pentru care se anticipează o creștere de 8 ori . Glimepiridă Absorbția După administrarea orală , glimepirida este complet ( 100 % ) absorbită din tractul gastro- intestinal . Studii efectuate cu doze orale unice la
Ro_100 () [Corola-website/Science/290860_a_292189]
-
animale au evidențiat efecte toxice asupra funcției de reproducere , inclusiv efecte teratogene marcate ( vezi pct . 5. 3 ) . Alăptarea : studii la șobolan au arătat că efavirenz și tenofovir se excretă prin lapte ; concentrațiile efavirenzului au fost mult mai mari decât în plasma maternă . Nu se știe dacă efavirenzul , emtricitabina sau tenofovirul se excretă în laptele uman . Datorită posibilității de transmitere a HIV și de apariție a reacțiilor adverse severe la sugarii alăptați , se recomandă ca mamele care utilizează Atripla să nu alăpteze
Ro_94 () [Corola-website/Science/290854_a_292183]