6,621 matches
-
duce la creșterea riscului de sângerare . Nu este cunoscut un antidot pentru fondaparinux . Supradozajul asociat cu complicații hemoragice impune întreruperea tratamentului și identificarea etiologiei principale a sângerării . Trebuie instituită terapie adecvată , cum ar fi hemostaza chirurgicală , transfuzii sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
are efect asupra trombocitelor . În doză de 2, 5 mg , fondaparinux nu influențează testele de coagulare obișnuite cum sunt timpul de tromboplastină parțial activată ( TTPa ) , timpul de coagulare activată ( TCA ) sau timpul de protrombină ( TP ) / International Normalised Ratio ( INR ) ale plasmei , și nici timpul de sângerare sau activitatea fibrinolitică . Totuși , au fost primite raportări spontane rare de TTPa prelungit . Fondaparinuxul nu determină reacții încrucișate cu serul pacienților cu trombocitopenie indusă de heparină . Prevenția evenimentelor tromboembolice venoase ( ETV ) la pacienții supuși intervențiilor
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
duce la creșterea riscului de sângerare . Nu este cunoscut un antidot pentru fondaparinux . Supradozajul asociat cu complicații hemoragice impune întreruperea tratamentului și identificarea etiologiei principale a sângerării . Trebuie instituită terapie adecvată , cum ar fi hemostaza chirurgicală , transfuzii sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
are efect asupra trombocitelor . În doză de 2, 5 mg , fondaparinux nu influențează testele de coagulare obișnuite cum sunt timpul de tromboplastină parțial activată ( TTPa ) , timpul de coagulare activată ( TCA ) sau timpul de protrombină ( TP ) / International Normalised Ratio ( INR ) ale plasmei , și nici timpul de sângerare sau activitatea fibrinolitică . Totuși , au fost primite raportări spontane rare de TTPa prelungit . Fondaparinuxul nu determină reacții încrucișate cu serul pacienților cu trombocitopenie indusă de heparină . Prevenția evenimentelor tromboembolice venoase ( ETV ) la pacienții supuși intervențiilor
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
duce la creșterea riscului de sângerare . Nu este cunoscut un antidot pentru fondaparinux . Supradozajul asociat cu complicații hemoragice impune întreruperea tratamentului și identificarea etiologiei principale a sângerării . Trebuie instituită terapie adecvată , cum ar fi hemostaza chirurgicală , transfuzii sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
efect asupra trombocitelor . La dozele utilizate pentru tratament , fondaparinux nu influențează clinic semnificativ testele de coagulare obișnuite cum sunt timpul de tromboplastină parțial activată ( TTPa ) , timpul de coagulare activată ( TCA ) sau timpul de protrombină ( TP ) / International Normalised Ratio ( INR ) ale plasmei , și nici timpul de sângerare sau activitatea fibrinolitică . Totuși , au fost primite raportări spontane rare de TTPa prelungit . La doze mai mari , pot apărea modificări moderate ale TTPa . La doza de 10 mg , utilizată în cadrul studiilor de interacțiune , fondaparinux nu
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
duce la creșterea riscului de sângerare . Nu este cunoscut un antidot pentru fondaparinux . Supradozajul asociat cu complicații hemoragice impune întreruperea tratamentului și identificarea etiologiei principale a sângerării . Trebuie instituită terapie adecvată , cum ar fi hemostaza chirurgicală , transfuzii sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
efect asupra trombocitelor . La dozele utilizate pentru tratament , fondaparinux nu influențează clinic semnificativ testele de coagulare obișnuite cum sunt timpul de tromboplastină parțial activată ( TTPa ) , timpul de coagulare activată ( TCA ) sau timpul de protrombină ( TP ) / International Normalised Ratio ( INR ) ale plasmei , și nici timpul de sângerare sau activitatea fibrinolitică . La doze mai mari , pot apărea modificări moderate ale TTPa . Totuși , au fost primite raportări spontane rare de TTPa prelungit . La doza de 10 mg , utilizată în cadrul studiilor de interacțiune , fondaparinux nu
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
duce la creșterea riscului de sângerare . Nu este cunoscut un antidot pentru fondaparinux . Supradozajul asociat cu complicații hemoragice impune întreruperea tratamentului și identificarea etiologiei principale a sângerării . Trebuie instituită terapie adecvată , cum ar fi hemostaza chirurgicală , transfuzii sanguine , transfuzii cu plasmă proaspătă , plasmafereza . 5 . PROPRIETĂȚI FARMACOLOGICE 5. 1 Proprietăți farmacodinamice Grupa farmacoterapeutică : medicamente antitrombotice . Codul ATC : B01AX05 Efecte farmacodinamice Fondaparinuxul este un inhibitor de sinteză , selectiv al factorului X activat ( Xa ) . Acțiunea antitrombotică a fondaparinuxului este rezultatul inhibării selective a factorului
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
efect asupra trombocitelor . La dozele utilizate pentru tratament , fondaparinux nu influențează clinic semnificativ testele de coagulare obișnuite cum sunt timpul de tromboplastină parțial activată ( TTPa ) , timpul de coagulare activată ( TCA ) sau timpul de protrombină ( TP ) / International Normalised Ratio ( INR ) ale plasmei , și nici timpul de sângerare sau activitatea fibrinolitică . La doze mai mari , pot apărea modificări moderate ale TTPa . Totuși , au fost primite raportări spontane rare de TTPa prelungit . La doza de 10 mg , utilizată în cadrul studiilor de interacțiune , fondaparinux nu
Ro_87 () [Corola-website/Science/290847_a_292176]
-
la 71 , în funcție de calea de administrare și de compartimentul cercetat . Concentrațiile de citarabină încapsulată și numărătoarea particulelor lipidice în care citarabina este încapsulată în DepoCyte au demonstrat un model de distribuție similar . Viteza de difuziune a citarabinei din LCR în plasmă este lentă ; conversia în metabolitul inactiv , uracil arabinozid ( ara- U ) , la nivel plasmatic , este rapidă . Expunerea sistemică la citarabină s- a dovedit a fi neglijabilă după administrarea intratecală de 50 mg și de 75 mg de DepoCyte . 7 compusul inactiv
Ro_247 () [Corola-website/Science/291006_a_292335]
-
fost după cum urmează : 81 % ( 30/ 37 ) în candidoză invazivă , 50 % ( 5/ 10 ) în aspergiloză invazivă și 100 % ( 1/ 1 ) în candidoză esofagiană . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Distribuție Caspofungina este legată în proporție mare de albumină . Fracția nelegată a caspofunginei din plasmă variază de la 3, 5 % la voluntarii sănătoși la 7, 6 % la pacienții cu candidoză invazivă . Distribuția joacă rolul principal în farmacocinetica plasmatică a caspofunginei și este etapa de control a vitezei atât în faza alfa , cât și în faza beta
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
în faza beta . Distribuția în țesuturi atinge un maxim la 1, 5- 2 zile după administrare , când 92 % din doză a fost distribuită în țesuturi . Probabil că numai o mică parte din caspofungina preluată de țesuturi se reîntoarce ulterior în plasmă ca substanță nemodificată . De aceea eliminarea se produce în absența unui echilibru al distribuției , iar în prezent estimarea reală a volumului de distribuție al caspofunginei este imposibil de obținut . Metabolizare Caspofungina este supusă unei degradări spontane la un compus cu
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
in vitro . În studiile clinice , caspofungina nu a indus și nu a inhibat metabolizarea altor medicamente prin intermediul CYP3A4 . Caspofungina nu este substrat pentru P- glicoproteină și este un substrat slab pentru enzimele citocromului P450 . Eliminare și excreție Eliminarea caspofunginei din plasmă este lentă , cu un clearance de 10- 12 ml/ min . Concentrațiile plasmatice ale caspofunginei scad într- o manieră polifazică după perfuzia unei doze unice intravenoase de 1 oră . O scurtă fază alfa apare imediat după perfuzare , urmată de o fază
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
µg/ ml ) , cât și în cazul C24h ( media geometrică din ziua 4 3, 55 µg/ ml , interval 0, 13 până la 7, 17 µg/ ml ) . Determinările ASC0- 24h nu au fost realizate în acest studiu datorită rarelor recoltări de probe de plasmă . De notat , eficacitatea și siguranța produsului CANCIDAS nu au fost corespunzător cercetate în studii clinice prospective la nou- născuți și sugari cu vârsta sub 3 luni . 5. 3 Date preclinice de siguranță Studiile de toxicitate cu doze repetate efectuate la
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
fost după cum urmează : 81 % ( 30/ 37 ) în candidoză invazivă , 50 % ( 5/ 10 ) în aspergiloză invazivă și 100 % ( 1/ 1 ) în candidoză esofagiană . 5. 2 Proprietăți farmacocinetice Distribuție Caspofungina este legată în proporție mare de albumină . Fracția nelegată a caspofunginei din plasmă variază de la 3, 5 % la voluntarii sănătoși la 7, 6 % la pacienții cu candidoză invazivă . Distribuția joacă rolul principal în farmacocinetica plasmatică a caspofunginei și este etapa de control a vitezei atât în faza alfa , cât și în faza beta
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
în faza beta . Distribuția în țesuturi atinge un maxim la 1, 5- 2 zile după administrare , când 92 % din doză a fost distribuită în țesuturi . Probabil că numai o mică parte din caspofungina preluată de țesuturi se reîntoarce ulterior în plasmă ca substanță nemodificată . De aceea eliminarea se produce în absența unui echilibru al distribuției , iar în prezent estimarea reală a volumului de distribuție al caspofunginei este imposibil de obținut . 25 Metabolizare Caspofungina este supusă unei degradări spontane la un compus
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
in vitro . În studiile clinice , caspofungina nu a indus și nu a inhibat metabolizarea altor medicamente prin intermediul CYP3A4 . Caspofungina nu este substrat pentru P- glicoproteină și este un substrat slab pentru enzimele citocromului P450 . Eliminare și excreție Eliminarea caspofunginei din plasmă este lentă , cu un clearance de 10- 12 ml/ min . Concentrațiile plasmatice ale caspofunginei scad într- o manieră polifazică după perfuzia unei doze unice intravenoase de 1 oră . O scurtă fază alfa apare imediat după perfuzare , urmată de o fază
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
µg/ ml ) , cât și în cazul C24h ( media geometrică din ziua 4 3, 55 µg/ ml , interval 0, 13 până la 7, 17 µg/ ml ) . Determinările ASC0- 24h nu au fost realizate în acest studiu datorită rarelor recoltări de probe de plasmă . De notat , eficacitatea și siguranța produsului CANCIDAS nu au fost corespunzător cercetate în studii clinice prospective la nou- născuți și sugari cu vârsta sub 3 luni . 27 5. 3 Date preclinice de siguranță Studiile de toxicitate cu doze repetate efectuate
Ro_163 () [Corola-website/Science/290923_a_292252]
-
termen lung la terapia combinată antiretrovirală ( CART ) . 4. 9 Supradozaj Doza zilnică maximă administrată pe durata studiilor clinice a fost de 1200 mg . 13 În cadrul studiilor efectuate la câine și maimuță a fost observată prelungirea intervalului QT la concentrații din plasmă mai mari de 6 ori și respectiv 12 ori , față de concentrațiile așteptate la om când se administrează doza zilnică maximă recomandată de 300 mg de două ori pe zi . Cu toate acestea , pe durata studiilor clinice de fază 3 , nu
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
pe termen lung la terapia combinată antiretrovirală ( CART ) . 4. 9 Supradozaj Doza zilnică maximă administrată pe durata studiilor clinice a fost de 1200 mg . În cadrul studiilor efectuate la câine și maimuță a fost observată prelungirea intervalului QT la concentrații din plasmă mai mari de 6 ori și respectiv 12 ori , față de concentrațiile așteptate la om când se administrează doza zilnică maximă recomandată de 300 mg de două ori pe zi . Cu toate acestea , pe durata studiilor clinice de fază 3 , nu
Ro_170 () [Corola-website/Science/290930_a_292259]
-
echilibru a fost de 0, 692 ng/ ml iar Tmax a fost de aproximativ 1 oră după administrarea DuoTrav o dată pe zi . Distribuție : Travoprost acid liber poate fi măsurat în umoarea apoasă în primele câteva ore la animale și în plasma umană doar în decursul primei ore de la administrarea oftalmică a DuoTrav . Timolol poate fi măsurat în umoarea apoasă la om după administrarea oculară de timolol și în plasmă timp de până la 12 ore după administrarea oftalmică a DuoTrav . 8 Metabolizare
Ro_266 () [Corola-website/Science/291025_a_292354]
-
măsurat în umoarea apoasă în primele câteva ore la animale și în plasma umană doar în decursul primei ore de la administrarea oftalmică a DuoTrav . Timolol poate fi măsurat în umoarea apoasă la om după administrarea oculară de timolol și în plasmă timp de până la 12 ore după administrarea oftalmică a DuoTrav . 8 Metabolizare Metabolizarea este calea principală de eliminare atât pentru travoprost , cât și pentru acidul liber activ . Căile metabolice sistemice sunt similare cu cele ale prostaglandinei endogene F2α care se
Ro_266 () [Corola-website/Science/291025_a_292354]
-
subiecții cu insuficiență renală . Metabolizarea Studiile in vitro au demonstrat că nu există sau există doar o metabolizare limitată a daptomicinei mediată microzomal la nivel hepatic la om și că implicarea CYP450 în metabolizarea daptomicinei este minimă . Analiza probelor de plasmă de la subiecți cărora li s- a administrat o doză de 6 mg/ kg daptomicină nu a arătat urme de metabolizare , sugerând o metabolizare sistemică redusă sau inexistentă . De asemenea , nu s- au observat metaboliți în plasmă în urma administrării la om
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]
-
minimă . Analiza probelor de plasmă de la subiecți cărora li s- a administrat o doză de 6 mg/ kg daptomicină nu a arătat urme de metabolizare , sugerând o metabolizare sistemică redusă sau inexistentă . De asemenea , nu s- au observat metaboliți în plasmă în urma administrării la om de medicamente marcate radioactiv pe baza cantității totale marcate radioactiv și a concentrațiilor active microbiologic . Eliminarea Daptomicina este excretată în principal pe cale renală . 10 În urma administrării intravenoase , clearance- ul plasmatic al daptomicinei este de aproximativ 7
Ro_225 () [Corola-website/Science/290984_a_292313]